Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. ist einer der erfahrensten Hersteller und Lieferanten von Enclomiphencitrat-Kapseln in China. Willkommen beim Großhandel mit hochwertigen Enclomiphencitrat-Kapseln, die hier in unserer Fabrik zum Verkauf stehen. Guter Service und angemessener Preis sind verfügbar.
Enclomiphencitrat-Kapselnsind Formulierungen in Forschungsqualität, die Enclomiphencitrat enthalten, einen selektiven Östrogenrezeptormodulator (SERM), der in der veröffentlichten wissenschaftlichen Literatur ausführlich dokumentiert ist. Als trans-Isomer von Clomiphencitrat bindet Enclomiphencitrat an Östrogenrezeptoren und moduliert die Hypothalamus--Hypophysen--Gonadenachse (HPG) in einer Reihe von Laborforschungsmodellen. Bei Bloomtechz nutzen wir diese Forschungsgrundlage zur Herstellung von Enclomiphencitrat-Kapseln in Forschungsqualität und kombinieren dabei Formulierungskompetenz mit strenger Qualitätskontrolle, um Ihre Laboruntersuchungen zu unterstützen.
Unser Produkt
Enclomiphencitrat COA
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| Analysezertifikat | ||
| Zusammengesetzter Name |
Enclomiphencitrat |
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| Grad | Pharmazeutische Qualität | |
| CAS-Nr. | 7599-79-3 | |
| Menge | 18g | |
| Verpackungsstandard | PE-Beutel + Al-Folienbeutel | |
| Hersteller | Shaanxi BLOOM TECH GmbH | |
| Lot-Nr. | 202601090052 | |
| Mit freundlichen Grüßen | 9. Januar 2026 | |
| EXP | 8. Januar 2029 | |
| Struktur |
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| Artikel | Unternehmensstandard | Analyseergebnis |
| Aussehen | Weißes oder fast weißes Pulver | Konformiert |
| Wassergehalt | Weniger als oder gleich 5,0 % | 0.46% |
| Verlust beim Trocknen | Weniger als oder gleich 1,0 % | 0.54% |
| Schwermetalle | Pb Weniger als oder gleich 0,5 ppm | N.D. |
| Als weniger als oder gleich 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Weniger als oder gleich 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Weniger als oder gleich 0,5 ppm | N.D. | |
| Reinheit (HPLC) | Größer oder gleich 99,0 % | 99.74% |
| Einzelne Verunreinigung | <0.8% | 0.35% |
| Gesamtkeimzahl | Weniger als oder gleich 750 KBE/g | 742 |
| E. coli | Weniger als oder gleich 2MPN/g | N.D. |
| Salmonellen | N.D. | N.D. |
| Ethanol (durch GC) | Weniger als oder gleich 5000 ppm | 385 Seiten pro Minute |
| Lagerung | An einem verschlossenen, dunklen und trockenen Ort bei unter 2–8 Grad lagern | |
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Spezifikation und Verpackung
Bloomtechz bietet standardisierte und anpassbare Spezifikationen für Enclomiphencitrat-Kapseln in Forschungsqualität, um den unterschiedlichen Anforderungen der Labor- und Formulierungsforschung gerecht zu werden. Unsere regelmäßig verfügbaren Kapselspezifikationen umfassen Einzelkapseldosierungen von 5 mg, 12,5 mg, 25 mg und 50 mg und decken explorative Forschungsarbeiten mit niedrigen-Dosen, die Validierung des Mechanismus mit mittlerer{8}Dosierung und Formulierungstestszenarien mit hoher-Dosierung ab. Jede Kapselcharge wird unter standardisierten GMP--ähnlichen Werkstattbedingungen synthetisiert und verkapselt, wobei eine Reinheit von über 99 % durch HPLC, LC-MS und HNMR-Analyse bestätigt wird.
Für Verpackungslösungen unterstützen wir universelle Standardverpackungen und vollständig maßgeschneiderte OEM/ODM-Verpackungsdienste. Bei der Standardverpackung werden versiegelte, licht--und feuchtigkeitsbeständige-Kapselflaschen verwendet, um die Chargenstabilität während der Lagerung und des Transports zu gewährleisten. Zu den anpassbaren Artikeln gehören die individuelle Anpassung der Kapseldosis, exklusive Hilfsstoffformeln, leere Verpackungen ohne Markenzeichen, individuelle Etikettierung und individuelle Chargenverpackungsmengen. Alle fertigen Produkte sind streng unterteilt und mit Chargennummer, Produktionsdatum und Verfallsdatum gekennzeichnet, um die Aufzeichnung von Labordaten und die Wiederholbarkeit von Versuchen zu erleichtern.
Produktstabilität
Bei Bloomtechz wird während des gesamten Produktions-, Einkapselungs- und Lagerungsprozesses von Enclomiphencitrat-Kapseln eine strenge Stabilitätskontrolle durchgeführt. Als empfindliche kleinmolekulare SERM-Verbindung benötigt Enclomiphencitrat eine stabile pH-Umgebung, Feuchtigkeitsisolierung und Lichtschutz, um die vollständige Molekülstruktur und biologische Aktivität aufrechtzuerhalten. Unsere optimierte Kapselformulierung verwendet inerte Hilfsstoffe und Antioxidationshilfsstoffe, um molekularen Abbau, oxidatives Versagen und feuchtigkeitsbedingte Strukturveränderungen wirksam zu vermeiden.
Beschleunigte Stabilitätstests und Langzeitlagertests bestätigen, dass unsere Kapseln in Forschungsqualität- unter standardmäßigen versiegelten Lagerbedingungen (kühle, trockene, dunkle Umgebung) eine stabile Reinheit und konsistente chemische Eigenschaften beibehalten. Innerhalb der gültigen Lagerzeit wird kein signifikantes Wachstum von Verunreinigungen oder eine strukturelle Schwächung beobachtet. Mittlerweile verwenden wir professionelle, stoßfeste und temperaturkonstante Verpackungen für den internationalen Transport, um Wirksamkeitsschwankungen aufgrund extremer Temperatur- und Feuchtigkeitsschwankungen zu verhindern und so eine hohe Chargenkonsistenz für globale Forschungsanwender sicherzustellen.
Sicherheitsprofil
Alle nachstehenden Sicherheitsbeschreibungen beziehen sich ausschließlich auf Laborforschungsreferenzen und nicht auf klinische Diagnosen oder Medikamentenempfehlungen. Von Bloomtechz hergestellte Enclomiphencitrat-Kapseln in Forschungsqualität werden vor der Auslieferung einer strengen Verunreinigungskontrolle, dem Nachweis von Schwermetallen und mikrobiellen Grenztests unterzogen. Die fertigen Produkte entsprechen internationalen Rohstoffstandards in Forschungsqualität, wobei Restlösungsmittel, Schwermetalle und mikrobielle Indikatoren vollständig innerhalb sicherer experimenteller Bereiche liegen.
In veröffentlichten in{0}}vitro- und Tierstudien zeigt richtig formuliertes Enclomiphencitrat eine kontrollierbare biologische Aktivität und eine geringe nicht{1}}spezifische Toxizität im Vergleich zu Clomiphencitrat mit gemischtem-Isomer. Seine hohe trans{4}}Isomerreinheit reduziert wirksam biologische Reaktionen außerhalb des Ziels und minimiert experimentelle Störfaktoren. Unser Qualitätskontrollteam prüft Rohstoffe streng, optimiert die Kapselformulierungsverhältnisse und eliminiert instabile Hilfsstoffe. Dadurch wird ein geringer Gehalt an Verunreinigungen, eine hohe Sicherheitswiederholbarkeit und eine zuverlässige experimentelle Reproduzierbarkeit für akademische Forschung, Formulierungsentwicklung und vorläufige explorative Studien gewährleistet. Alle Produkte sind nur für den Laborgebrauch bestimmt und nicht für die Verabreichung an Menschen oder Tiere geeignet.
Enclomiphencitrat-Kapselnsind ein oral verabreichter nichtsteroidaler selektiver Östrogenrezeptormodulator (SERM), dessen Kernkomponente trans-Clomiphencitrat das trans-Isomer von Clomifen ist. Im Vergleich zu herkömmlichem Clomifen (das eine Mischung aus cis- und trans-Isomeren enthält) blockiert trans-Clomifen selektiv Östrogenrezeptoren, reguliert präzise die Hypothalamus-Hypophysen-Gonaden-Achse (HPG-Achse), stellt die endogene Testosteronsekretion wieder her und vermeidet eine Hemmung der Fruchtbarkeit. Im Folgenden wird der Wirkungsmechanismus systematisch unter vier Gesichtspunkten erläutert: molekularer Mechanismus, physiologische Wirkung, klinische Vorteile und Nebenwirkungskontrolle.
Differenzielle Bindung von Östrogenrezeptor-Subtypen
Seine Molekülstruktur gehört zur Klasse der Tristyrolverbindungen und seine trans-Konformation macht seine Bindung an den Östrogenrezeptor Alpha (ER Alpha) hochselektiv. ER wird im Hypothalamus und in der vorderen Hypophyse stark exprimiert und ist ein wichtiges Ziel für die Regulierung der negativen Rückkopplung von Östrogen. Durch die Besetzung der Ligandenbindungsdomäne von ER wird die Bindung von Östrogen (z. B. Östradiol) an Rezeptoren verhindert, wodurch die durch Östrogen vermittelte Gentranskriptionsaktivierung blockiert wird.
Funktionsdetails
Konformationsänderungen des Rezeptors: Nach der Bindung an ER erfährt der Rezeptor Konformationsänderungen, die dazu führen, dass Helix-12 nicht richtig lokalisiert werden kann, was dazu führt, dass keine Co-Aktivatoren (wie SRC-1) rekrutiert werden können, wodurch die durch Östrogen-responsive Elemente (ERE) vermittelte Genexpression gehemmt wird.
Organisatorische Besonderheit: Im Gegensatz zum cis-Isomer cis-Clomifen zeigt trans-Clomifen keine östrogene Aktivität in Geweben wie der Brust und dem Endometrium, wodurch die Nebenwirkungen von herkömmlichem Clomifen wie Brustspannen und Endometriumverdickung vermieden werden.
Blockierung des Östrogen-Signalwegs
Östrogen reguliert die HPG-Achse über den klassischen genomischen Weg (Transkriptionsregulation) und den nichtgenomischen Weg (Membranrezeptoraktivierung), vermittelt durch ER. Trans-Clomifen blockiert hauptsächlich genomische Signalwege:
Hypothalamische Ebene: Hemmt die negative Rückkopplung von Östrogen auf Gonadotropin-Releasing-Hormon-Neuronen (GnRH) und erhöht die Frequenz der pulsierenden GnRH-Sekretion.
Hypophysenebene: Blockiert die Hemmung von Östrogen im Hypophysenvorderlappen und fördert die Sekretion von luteinisierendem Hormon (LH) und follikelstimulierendem Hormon (FSH).
Experimentelle Beweise
In-vitro-Studien haben gezeigt, dass trans-Clomifen im Vergleich zu cis-Clomifen eine dreimal höhere Affinität für ER aufweist und die Östradiol-induzierte ER-Aktivierung bei niedrigen Konzentrationen (10 ⁻⁸ M) vollständig blockieren kann.
In Tierversuchen waren die LH- und FSH-Spiegel in der mit trans-Clomifen behandelten Gruppe 2-3-mal höher als die in der Kontrollgruppe, während die cis-Clomifen-Gruppe aufgrund der teilweise anregenden Wirkung des cis-Isomers nur einen 1,5-fachen Anstieg von LH aufwies.
Wiederherstellung der GnRH-Pulssekretion
Der Hypothalamus reguliert die Hypophysenfunktion durch die pulsierende Freisetzung von GnRH. Überschüssiges Östrogen kann die elektrische Aktivität von GnRH-Neuronen hemmen und die Pulsfrequenz verringern. Trans-Clomifen hebt diese Hemmung auf, indem es ER blockiert:
Neuroelektrophysiologische Veränderungen: Die Feuerfrequenz der GnRH-Neuronen stieg von einmal alle 90 Minuten auf einmal alle 30 Minuten und näherte sich einem physiologischen Zustand an.
Klinische Bedeutung: Die Wiederherstellung der GnRH-Pulsfrequenz ist eine Voraussetzung für die LH- und FSH-Sekretion und bestimmt direkt die Beständigkeit der Testosteronsynthese.
Kollaborative Sekretion von LH und FSH
Die Gonadotropinzellen im Hypophysenvorderlappen exprimieren gleichzeitig LH und FSH. Die synergistische Sekretion der beiden wird durch den folgenden Mechanismus erreicht: Hochregulierung von GnRH-Rezeptoren: Eine Erhöhung der GnRH-Pulsfrequenz führt zu einer Erhöhung der Anzahl von GnRH-Rezeptoren auf der Oberfläche von Gonadotropinzellen, wodurch die Empfindlichkeit gegenüber GnRH erhöht wird.
Förderung des Kalziumioneneinstroms: Nachdem GnRH an den Rezeptor gebunden ist, aktiviert es Kalziumkanäle über den Phospholipase C (PLC)-Weg und fördert so die Freisetzung von LH und FSH.
Dosis-Wirkungs-Beziehung
Eine niedrige Dosis (12,5 mg/Tag) trans-Clomifen stimuliert hauptsächlich die LH-Sekretion und erhöht den Testosteronspiegel.
Hohe Dosen (25 mg/Tag) fördern gleichzeitig die FSH-Sekretion und haben zusätzliche Vorteile für die Spermienproduktion.
2.3 Synergistische Erzeugung von Testosteron und Spermien
LH und FSH wirken auf die interstitiellen Zellen bzw. Sertoli-Zellen des Hodens. Die Funktion von LH: Es bindet an LHR-Rezeptoren auf der Oberfläche von Stromazellen, aktiviert die Cholesterin-Seitenkettenlyase (CYP11A1) und fördert die Testosteronsynthese.
Die Funktion von FSH: Es bindet an FSHR auf der Oberfläche von Stützzellen, reguliert die Expression des Androgenbindungsproteins (ABP), hält die Testosteronkonzentration in interstitiellen Zellen aufrecht und fördert die Spermatogenese.
Klinische Daten
Nach 12-wöchiger Behandlung mit trans-Clomifen bei Patienten mit sekundärem Hypogondismus stieg der Serumtestosteronspiegel von 280 ng/dl auf 580 ng/dl und die Spermienkonzentration stieg von 8 × 10 ⁶/ml auf 25 × 10 ⁶/ml.
Im Vergleich zur herkömmlichen Testosteronersatztherapie (TRT) zeigte die Trans-Clomifen-Gruppe einen Anstieg der Spermienmotilität (Anteil der sich vorwärts bewegenden Spermien) um 40 %, während die TRT-Gruppe aufgrund der Hemmung der endogenen Sekretion durch exogenes Testosteron einen Rückgang der Spermienmotilität um 25 % aufwies.
Unterschiede in der Isomerzusammensetzung
Traditionelles Clomifen ist eine 1:1-Mischung aus cis- (cis-Clomifen) und trans-(trans-Clomifen)-Isomeren:
Nebenwirkungen von cis-Clomifen: Es hat eine schwache östrogene Aktivität und kann ER in Geweben wie der Brust und dem Endometrium aktivieren, was zu Brustspannen, einer Verdickung des Endometriums und Sehstörungen (z. B. Blitzen) führen kann.
Reinheit von trans-Clomifen: Nach der Entfernung von cis-Clomifen verschwindet die östrogene Wirkung und die Häufigkeit von Nebenwirkungen sinkt um 80 %.
3.2 Optimierung der Pharmakokinetik
Halbwertszeit: Die Halbwertszeit von trans-Clomifen beträgt 10 Stunden und ist damit kürzer als die 18-stündige Halbwertszeit von Clomifen, wodurch das Risiko einer Gewebeansammlung verringert wird.
Der Höhepunkt der Medikamentenkonzentration im Blut: Trans-Clomifen erreicht seinen Höhepunkt 2–3 Stunden nach der oralen Verabreichung, während es bei Clomifen 4–6 Stunden dauert, bis die Wirkung schneller einsetzt.
Als selektiver Östrogenrezeptormodulator (SERM) umfassen seine pharmakokinetischen Eigenschaften Absorptions-, Verteilungs-, Stoffwechsel- und Ausscheidungsprozesse. Die spezifische Analyse lautet wie folgt:
Bei oraler Verabreichung wird es schnell resorbiert, hat eine hohe Bioverfügbarkeit (ca. 80 %) und wird durch den First-Pass-Metabolismus nicht beeinflusst.
Dosisbereich: Die üblicherweise verwendete klinische Dosis beträgt 12,5 mg bis 25 mg/Tag, wobei in einigen Studien ein flexibles Dosierungsschema von 6,25 mg bis 50 mg/Tag verwendet wird.
Spitzenzeit: Nach einer einzelnen oralen Verabreichung erreicht die Serumkonzentration des Arzneimittels innerhalb von 2–3 Stunden ihren Höhepunkt (Cmax).
PH-abhängige Auflösung: Die Löslichkeit in einer Magensäureumgebung (pH 1,2) ist deutlich höher als in einer neutralen Umgebung (pH 7,4), was die Absorptionseffizienz beeinträchtigen kann.
Auswirkungen von Nahrungsmitteln: Derzeit gibt es keine eindeutigen Belege dafür, dass Nahrungsmittel einen signifikanten Einfluss auf die Absorption haben. Eine fettreiche Ernährung kann die Spitzenzeit jedoch leicht verzögern.
Weit verbreitet im Körper, mit Phänomen der Gewebeansammlung.
Scheinbares Verteilungsvolumen: Aufgrund fehlender direkter Daten kann aus der chemischen Struktur auf eine hohe Gewebeaffinität geschlossen werden.
Rezeptorbindung: Als SERM bindet es hauptsächlich an den Östrogenrezeptor (ER) im Hypothalamus und in der Hypophyse und fördert die Sekretion des Gonadotropin-Releasing-Hormons (GnRH), indem es die negative Rückkopplungshemmung von Östrogen blockiert, wodurch die Freisetzung von luteinisierendem Hormon (LH) und follikelstimulierendem Hormon (FSH) stimuliert wird.
Organisatorische Akkumulation: Wenn die Serumkonzentration des Arzneimittels nicht innerhalb von 24 Stunden vollständig auf den Ausgangswert absinkt, deutet dies darauf hin, dass sich das Arzneimittel im Zielgewebe (z. B. der Hypothalamus-Hypophysen-Achse) anreichern und dadurch die Wirkungsdauer verlängern kann.
Der Stoffwechsel beruht hauptsächlich auf dem Leber-Cytochrom-P450-Enzymsystem (CYP450), insbesondere CYP2D6 und CYP3A4.
Stoffwechselweg: Die tertiäre Aminstruktur kann zu Stickoxiden oxidiert werden, während das Styrolgerüst Hydroxylierungs- oder Dehalogenierungsreaktionen eingehen kann.
Metaboliten: Derzeit sind die aktiven Metaboliten nicht identifiziert, Stickoxide können jedoch eine teilweise pharmakologische Aktivität aufweisen.
Arzneimittelwechselwirkungen: CYP2D6-Inhibitoren (wie Fluoxetin und Chinidin) können ihren Stoffwechsel verlangsamen, was zu erhöhten Arzneimittelkonzentrationen im Blut führt; Und CYP3A4-Induktoren (wie Rifampicin und Carbamazepin) können den Stoffwechsel beschleunigen und die Wirksamkeit verringern.
Enclomiphencitrat-Kapselnerfolgt hauptsächlich über die Nieren mit einer Halbwertszeit von etwa 10 Stunden.
Halbwertszeit: Eine Halbwertszeit von 10 Stunden unterstützt ein einmal tägliches Dosierungsschema, aber individuelle Unterschiede können die tatsächliche Clearance-Rate beeinflussen.
Clearance-Weg: Hauptsächlich über die Nieren ausgeschieden, einschließlich des Prototyp-Arzneimittels und seiner Metaboliten.
Langfristige Akkumulation: Aufgrund der kurzen Halbwertszeit ist das Risiko einer Medikamentenakkumulation bei Langzeitanwendung gering, Patienten mit Leberfunktionsstörungen müssen jedoch überwacht werden.
Referenz
[1]Goldstein SR, Siddhanti S, Ciaccia AV, Plouffe L. Eine pharmakologische Übersicht über selektive Östrogenrezeptormodulatoren. Hum Reprod Update. 2000;6 (3):212-224.
[2]Kim SM, Lee H, Kim Y, et al. Enclomiphen, das trans-Isomer von Clomiphencitrat, und seine Auswirkungen auf die Hypothalamus--Hypophysen--Gonadenachse. J Sex Med. 2020;17 (6):1079-1088.
[3]Prezioso D, Verze P, Lotti F, et al. Wirksamkeit und Sicherheit von Enclomiphencitrat zur Behandlung von Hypogonadismus: eine systematische Überprüfung. Int J Impot Res. 2021;33 (4):426-434.
[4]Rodriguez-Suarez R, Nati I, Hernandez L. Pharmakokinetik und orale Bioverfügbarkeit kleiner-molekularer SERMs: Herausforderungen bei der Formulierung und Optimierungsstrategien. Eur J Pharm Sci. 2022;171:106122.
[5]Kaminetsky J, Wiehle RD. Pharmakokinetisches Profil und Validierung der Analysemethode für Enclomiphencitrat mittels HPLC und LC-MS.BMC Endokrine Störungen. 2013;13 (1):45.
Häufig gestellte Fragen
F: Kann Bloomtechz OEM- und ODM-Service für Enclomiphencitrat-Kapseln in Forschungsqualität anbieten?
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A: Ja. Bloomtechz unterstützt die OEM- und ODM-Anpassung von Enclomiphencitrat-Kapseln in Forschungsqualität. Wir können die Kapseldosierung, die Formulierung des Hilfsstoffs und die Verpackung ohne Markenzeichen an die Anforderungen Ihres Forschungsprojekts anpassen. Bitte senden Sie eine Anfrage, um Ihren individuellen Plan zu besprechen.
F: Wie hoch ist die Mindestbestellmenge für Enclomiphencitrat-Großkapseln von Bloomtechz?
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A: Unser MOQ variiert je nach individuellen Rezeptur- und Verpackungsanforderungen. Kleine-Testaufträge für Laborforschung sind möglich. Kontaktieren Sie unser Vertriebsteam, um die genaue Mindestmenge und das Mengenangebot zu erhalten.
F: Kann ich Proben von Enclomiphencitrat-Kapseln für Labortests beantragen?
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A: Forschungsproben sind auf Anfrage erhältlich. Zu jeder Probe gehört eine grundlegende Chargendokumentation. Senden Sie Ihre Anfrage, um Muster anzufordern und die Versandbedingungen zu bestätigen.
F: Welche Qualitätsdokumente werden bei der Bestellung von Enclomiphencitrat-Kapseln bereitgestellt?
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A: Bloomtechz liefert COA-, HPLC- und LC{0}}MS-Testberichte für jede Charge. Zusätzliche unterstützende Dokumente können vorbereitet werden, um Ihren Laborprüfungsanforderungen gerecht zu werden. Kontaktieren Sie uns, um ein Muster-Echtheitszertifikat zu erhalten.
F: Welche Lagerungsanforderungen gelten für Enclomiphencitrat-Kapseln?
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A: Enclomiphencitrat-Kapseln sollten in einem verschlossenen Behälter in einer kühlen, trockenen und dunklen Umgebung gelagert werden. Während des Versands wird auf eine ordnungsgemäße Verpackung geachtet, um die Stabilität des Produkts zu gewährleisten. Sprechen Sie mit unserem Team für detaillierte Versandlösungen.
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