Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. ist einer der erfahrensten Hersteller und Lieferanten von Cefpodoxim-Proxetil-Kapseln in China. Willkommen beim Großhandel mit hochwertigen Cefpodoxim-Proxetil-Kapseln, die hier in unserer Fabrik zum Verkauf stehen. Guter Service und angemessener Preis sind verfügbar.
Cefpodoxim-Proxetil-Kapselnsind ein orales Breitspektrum-Cephalosporin-Antibiotikum der dritten-Generation. Als Prodrug haben sie keine antibakterielle Wirkung und müssen durch Esterasen im Magen-Darm-Trakt hydrolysiert werden, um den aktiven Metaboliten Cefpodoxim zu produzieren. Letzteres hemmt die Vernetzung von Peptidoglycanketten, indem es spezifisch an Penicillin-bindende Proteine (PBPs) in bakteriellen Zellwänden bindet, was zu Zellwanddefekten und zum Aufbrechen und Absterben von Bakterien aufgrund eines Ungleichgewichts des osmotischen Drucks führt. Dieser Mechanismus ermöglicht eine starke bakterizide Wirkung auf die meisten grampositiven Bakterien (wie Streptococcus pneumoniae, Gattung Streptococcus) und gramnegative Bakterien (wie Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Escherichia coli) und behält gleichzeitig die Aktivität gegen einige Stämme bei, die --Laktase produzieren.
Pharmakokinetische Vorteile:
Die orale Bioverfügbarkeit beträgt etwa 50 %, und Nahrung kann die Absorptionseffizienz erheblich verbessern (Cmax steigt um 15 % -24 %, AUC steigt um 21 % bis 33 %). Das Arzneimittel ist weit verbreitet in den Atemwegen, Harnwegen und den Weichteilen der Haut verteilt, mit einer geringen Proteinbindungsrate (21–29 %) und einem hohen Anteil an freien Arzneimitteln, um die Konzentration im Zielgewebe sicherzustellen. Der Stoffwechsel beruht hauptsächlich auf gastrointestinalen Esterasen, ohne dass Leber-Cytochrom-P450-Enzyme beteiligt sind, wodurch das Risiko einer Lebertoxizität verringert wird. Etwa 60 % werden in ihrer ursprünglichen Form über die Nieren ausgeschieden, mit einer Halbwertszeit von 2–3 Stunden, was eine zweimal tägliche Dosierung unterstützt.
Zusätzliche Informationen zur chemischen Verbindung:
| Produktname | Cefpodoxim-Proxetil-Pulver | Cefpodoxim-Proxetil-Tabletten | Cefpodoxim-Proxetil-Flüssigkeit | Cefpodoxim-Proxetil-Kapseln |
| Produkttyp | Pulver | Tabletten | Flüssig | Kapseln |
| Produktreinheit | Größer oder gleich 99 % | Größer oder gleich 99 % | Größer oder gleich 99 % | Größer oder gleich 99 % |
| Produktspezifikationen | Anpassbar | Anpassbar | Anpassbar | Anpassbar |
| Produktpaket | Anpassbar | Anpassbar | Anpassbar | Anpassbar |
Unser Produktformular
Cefpodoximproxetil +. Echtheitszertifikat
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Analysezertifikat |
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Zusammengesetzter Name |
Cefpodoxim-Proxetil | |
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CAS-Nr. |
87239-81-4 | |
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Grad |
Pharmazeutische Qualität | |
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Menge |
Maßgeschneidert | |
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Verpackungsstandard |
Maßgeschneidert | |
| Hersteller | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
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Lot-Nr. |
20250109001 |
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MFG |
12. JanuarTh 2025 |
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EXP |
8. JanTh 2029 |
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Struktur |
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| TESTSTANDARD | GB/T24768-2009 Industrie. Standard | |
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Artikel |
Unternehmensstandard |
Analyseergebnis |
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Aussehen |
Weißes oder fast weißes Pulver |
Konformiert |
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Wassergehalt |
Weniger als oder gleich 4,5 % |
0.30% |
| Verlust beim Trocknen |
Weniger als oder gleich 1,0 % |
0.15% |
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Schwermetalle |
Pb Weniger als oder gleich 0,5 ppm |
N.D. |
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Als weniger als oder gleich 0,5 ppm |
N.D. | |
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Hg Weniger als oder gleich 0,5 ppm |
N.D. | |
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Cd Weniger als oder gleich 0,5 ppm |
N.D. | |
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Reinheit (HPLC) |
Größer oder gleich 99,0 % |
99.5% |
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Einzelne Verunreinigung |
<0.8% |
0.48% |
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Rückstände beim Zünden |
<0.20% |
0.064% |
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Gesamtkeimzahl |
Weniger als oder gleich 750 KBE/g |
80 |
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E. Coli |
Weniger als oder gleich 2MPN/g |
N.D. |
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Salmonellen |
N.D. | N.D. |
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Ethanol (durch GC) |
Weniger als oder gleich 5000 ppm |
400 ppm |
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Lagerung |
An einem verschlossenen, dunklen und trockenen Ort bei -20 Grad lagern |
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Mastitis tritt häufiger bei stillenden Frauen auf und wird hauptsächlich durch Bakterien wie Staphylococcus aureus verursacht. Bei den Patientinnen kann es zu Rötungen, Schwellungen und Schmerzen in den Brüsten kommen, die mit lokal erhöhten Temperaturen einhergehen und manchmal von systemischen Symptomen wie Fieber begleitet werden.Cefpodoxim-Proxetil-Kapselnkann die bakterielle Zellwandsynthese hemmen, Bakterien abtöten, die Mastitis verursachen, Brustentzündungen lindern, Symptome lindern und die Milchsekretion fördern. Bei der Behandlung von Mastitis sollten Patientinnen dazu ermutigt werden, mehr zu stillen oder eine Milchpumpe zu verwenden, um Milch zu extrahieren, um die Durchgängigkeit der Brust aufrechtzuerhalten.
Entzündung der Vestibulardrüse und Abszess der Vestibulardrüse
Die Vestibulardrüse befindet sich im hinteren Teil der weiblichen Schamlippen. Wenn eine bakterielle Infektion eine Entzündung der Vestibulardrüse verursacht, entsteht ein roter, geschwollener und schmerzhafter Knoten im unteren Drittel der großen Schamlippen, und in schweren Fällen kann sich ein Abszess bilden. Cefotaximester-Trockensuspension hat eine antibakterielle Wirkung auf häufig vorkommende Bakterien, die eine Entzündung der Vestibulardrüse verursachen, kann Infektionen kontrollieren, die Auflösung von Entzündungen oder die Absorption von Abszessen fördern. Bei Patienten, die bereits Abszesse entwickelt haben, ist eine Schnitt- und Drainageoperation erforderlich, und das Medikament sollte zur antiinfektiven Behandlung nach der Operation verwendet werden.
Parodontitis ist eine chronische Entzündung des parodontalen Gewebes, während periapikale Parodontitis eine Entzündung des Weichgewebes rund um die Zahnkrone ist, die auftritt, wenn Weisheitszähne nicht vollständig durchbrechen oder verstopft sind. Cefotaximester-Trockensuspension kann bei der Behandlung von Parodontitis und periapikaler Parodontitis, die durch empfindliche Bakterien verursacht werden, hilfreich sein, Symptome wie Zahnfleischrötung, Schmerzen und Blutungen reduzieren und die Auflösung von Entzündungen fördern. Bei der Behandlung von Parodontitis und Kronenparodontitis sollten gleichzeitig Hinweise zur Mundhygiene gegeben werden, wie zum Beispiel das richtige Zähneputzen und die Verwendung von Zahnseide.
Cefpodoximproxetil ist ein orales Cephalosporin-Antibiotikum der dritten{0}}Generation, dessen Wirkmechanismus mehrere biologische und pharmakologische Aspekte umfasst.
Die chemische Bezeichnung von Cefpodoximaxetil lautet (±) -1-hydroxyethyl (+) - (6R, 7R) -7- [2- (2-amino-4-thiazolyl) glyoxylat] -3- (methoxymethyl) -8-oxo-5-thio-1-azabicyclo [4.2.0] oct-2-en-2-carboxylat, 72- (Z) – (O-Methyloxim)isopropylcarbonat mit der Summenformel C21H27N5O9S2 und einem Molekulargewicht von 557,6. Zu seinen strukturellen Merkmalen gehören:
Cefotaxim-Gerüst: An Position 7 befindet sich eine Methoxythiazolgruppe, an Position 3 eine Methoxymethylgruppe und an Position 4 eine Proxetilgruppe (Isopropoxycarbonyloxyethyl) an der Carbonsäure.
Design eines Vorläufer-Arzneimittels: Das Vorhandensein von Proxetil-Gruppen macht es zu einem inaktiven Prodrug, das in vivo hydrolysiert werden muss, um den Wirkstoff Cefpodoxim freizusetzen.
Diese Struktur gewährleistet nicht nur die orale Absorptionseffizienz des Arzneimittels, sondern verlängert durch das Prodrug-Design auch die Halbwertszeit des Arzneimittels im Körper und verstärkt so die antibakterielle Wirkung.
Eigenschaften von Vorläufer-Arzneimitteln und In-vivo-Umwandlung
Cefpodoximaxetil-Kapseln selbst haben keine antibakterielle Wirkung und ihre Wirkung hängt vom Umwandlungsprozess im Körper nach oraler Verabreichung ab:
Absorption und Hydrolyse: Nach oraler Verabreichung wird Cefpodoximaxetil durch unspezifische Esterasen im Magen-Darm-Trakt hydrolysiert, wodurch der aktive Metabolit Cefpodoxim freigesetzt wird. Dieser Prozess findet hauptsächlich in der Darmwand und der Leber statt und sorgt dafür, dass das Medikament umgewandelt wird, bevor es in den Blutkreislauf gelangt.
Bioakkumulation: Die absolute Bioverfügbarkeit von Cefoperazon beträgt etwa 50 % (bei Verabreichung auf nüchternen Magen). Nahrungsmittel können die Tablettenauflösung fördern und die maximale Blutkonzentration (Cmax) und die Fläche unter der Arzneimittelzeitkurve (AUC) um 15–24 % bzw. 21–33 % erhöhen, ohne die Absorptionsrate zu beeinflussen. Diese Funktion optimiert das orale Verabreichungsschema des Arzneimittels.
Cefotaxim übt eine antibakterielle Wirkung aus, indem es die bakterielle Zellwandsynthese hemmt, wobei sein Hauptziel Penicillin-bindende Proteine (PBPs) sind:
Die Funktion von PBPs: PBPs sind Schlüsselenzyme bei der Synthese von Peptidoglycanen in bakteriellen Zellwänden, einschließlich Transpeptidasen, Carboxypeptidasen und Endopeptidasen, die für die Katalyse der Vernetzung von Peptidoglycanketten verantwortlich sind und die Integrität und mechanische Festigkeit der Zellwand aufrechterhalten.
Der Wirkungsmechanismus von Cefuroxim:
Bindungsspezifität: Cefotaxim bindet mit hoher Affinität an PBPs (insbesondere PBP1A, PBP1B, PBP2 und PBP3) und hemmt deren enzymatische Aktivität.
Blockierte Zellwandsynthese: Die Inaktivierung von PBPs führt dazu, dass Peptidoglycanketten nicht mehr vernetzen können, was zu Zellwanddefekten führt. Die Bakterienzellen schwellen an und verformen sich aufgrund des Ungleichgewichts des osmotischen Drucks, was letztendlich zum Bruch und zum Tod führt.
Zeitabhängigkeit der bakteriziden Konzentration: Cefotaxim hat eine bakterizide Konzentration von 1- dem 4-fachen der minimalen Hemmkonzentration (MHK) gegen Enterobacteriaceae-Bakterien (einschließlich - Laktase produzierender Stämme); Die bakterizide Wirkung gegen Haemophilus influenzae und Moraxella catarrhalis (einschließlich Laktase produzierender Stämme) kann innerhalb von 6 Stunden 99,9 % erreichen (Konzentration kleiner oder gleich dem 4-fachen der MHK).
Cefpodoxim-Proxetil-Kapselnhaben eine starke antibakterielle Aktivität gegen verschiedene grampositive und gramnegative Bakterien:
Grampositive Bakterien:
Gattung Streptococcus: einschließlich hämolytischer Streptokokken (GAS) der Gruppe A -, Streptococcus pneumoniae (auch wirksam gegen Penicillin-unempfindliche Stämme), Streptococcus agalactiae usw.
Gattung Staphylococcus: Wirksam gegen Methicillin-resistenten Staphylococcus aureus und Koagulase-negativen Staphylococcus aureus, aber unwirksam gegen Methicillin-resistenten Staphylococcus aureus (MRSA).
Gramnegative Bakterien:
Haemophilus influenzae: einschließlich Stämme, die - Laktase produzieren.
Catamora: ein Erreger, der häufig Atemwegsinfektionen verursacht.
Enterobacteriaceae: wie Escherichia coli, Klebsiella, Proteobacter usw. (unwirksam gegen Stämme, die Beta-Lactasen mit erweitertem Spektrum (ESBLs) produzieren).
Neisseria gonorrhoeae: Eine Einzeldosis von 200 mg kann einfache Gonorrhoe wirksam behandeln.
Andere pathogene Bakterien: haben auch eine gewisse Aktivität gegen Neisseria gonorrhoeae, Citrobacter, Salmonellen, Shigellen usw.
Obwohl Cefuroximaxetil-Kapseln eine hohe Empfindlichkeit gegenüber den meisten Krankheitserregern aufweisen, muss dem Problem der Arzneimittelresistenz weiterhin Aufmerksamkeit geschenkt werden:
--Laktaseproduktion: Einige gramnegative Bakterien (wie Escherichia coli und Klebsiella) können Cefuroxim inaktivieren, indem sie --Laktase produzieren, um seinen --Laktamring zu hydrolysieren. Allerdings ist Cefoperazon aufgrund der Stabilität seiner Methoxythiazolgruppe am Enzym immer noch wirksam gegen einige Stämme, die --Laktase produzieren.
PBP-Variation: Bakterien können die Bindungsaffinität von Cefuroxim reduzieren, indem sie die Struktur von PBPs verändern, was zu Arzneimittelresistenzen führt. Beispielsweise kann die Resistenz von Streptococcus pneumoniae gegen Makrolid-Lincosamid-Streptomycin (MLS)-Antibiotika mit Variationen der PBPs verbunden sein.
Überexpression von Effluxpumpen: Einige Bakterien nutzen Effluxpumpen, um Cefoperazon aus dem extrazellulären Raum auszustoßen, was die intrazelluläre Arzneimittelkonzentration verringert und zu Arzneimittelresistenzen führt.
Klinische Resistenzrate: Inländische Studien haben gezeigt, dass Cefuroximaxetil gegen Streptococcus pneumoniae GAS wirksam ist. Die Resistenzrate von Haemophilus influenzae (einschließlich --Laktase produzierender Stämme) ist gering, aber es ist unwirksam gegen Methicillin-resistenten Staphylococcus aureus, ESBLs, die Escherichia coli produzieren, und andere Bakterien.
Cefpodoxim-Proxetil-KapselnAls orale Cephalosporin-Antibiotika der dritten-Generation verfügen sie über pharmakokinetische Eigenschaften, die sich direkt auf die klinische Wirksamkeit und Sicherheit auswirken.
Cefpodoxim ist ein inaktives Prodrug, das durch unspezifische gastrointestinale Esterasen hydrolysiert werden muss, um nach oraler Verabreichung den aktiven Metaboliten Cefpodoxim zu produzieren und antibakterielle Wirkungen auszuüben.
Bioakkumulation: Unter Fastenbedingungen beträgt die absolute Bioverfügbarkeit etwa 50 %, und die Aufnahmeeffizienz kann durch Nahrung deutlich verbessert werden. Studien haben gezeigt, dass die gleichzeitige Verabreichung mit Nahrungsmitteln die maximale Blutkonzentration (Cmax) um 15–24 % und die Fläche unter der Arzneimittelzeitkurve (AUC) um 21–33 % erhöhen kann. Diese Eigenschaft beruht auf der fördernden Wirkung von Nahrungsmitteln auf die Auflösung von Pillen, wodurch die Verweildauer von Arzneimitteln im Magen-Darm-Trakt verkürzt und somit der First-Pass-Effekt verringert wird.
Dosisabhängigkeit: Pharmakokinetische Parameter weisen eine dosisabhängige Beziehung auf. Nach oraler Verabreichung von 0,1 g, 0,2 g und 0,4 g erreichte die Cmax 1,4 mg/L, 2,3 mg/L bzw. 3,9 mg/L mit einer Spitzenzeit (Tmax) von 2–3 Stunden. Wenn eine Einzeldosis von 400 mg verabreicht wird, bleibt die Arzneimittelkonzentration im Blut 6 Stunden lang bei 0,38 mg/L, was dem 1- bis 4-fachen der MHK der meisten Krankheitserreger entspricht, wodurch die bakterizide Wirkung sichergestellt wird.
Cefotaxim ist im Körper weit verbreitet und kann in infizierte Bereiche wie Atemwege, Harnwege, Haut und Weichteile eindringen
Organisatorische Konzentration: Die Konzentration in Lungengewebe, Mandeln und Hautblasenflüssigkeit beträgt das 2,7-fache, das 0,17-fache bzw. das 0,4- bis 0,7-fache der Plasmakonzentration. Beispielsweise erreichte nach oraler Verabreichung von 0,2 g die Konzentration im Lungengewebe 0,63 mg/l und die Konzentration im Mandelgewebe 0,24 mg/l und lag damit deutlich über den MHK-Werten der meisten Krankheitserreger.
Proteinbindungsrate: Die Bindungsrate an Plasmaproteine ist niedrig (21 % -29 %) und der Anteil an freien Arzneimitteln ist hoch, was sich positiv auf die Durchdringung von Zellmembranen und Gewebebarrieren und die Ausübung antibakterieller Wirkungen auswirkt.
Der Metabolismus von Cefuroximaxetil beruht hauptsächlich auf der Hydrolyse der gastrointestinalen Esterase, ohne dass Leber-Cytochrom-P450-Enzyme beteiligt sind. Daher:
Einzelner Stoffwechselweg: Etwa 90 % der Dosis werden im Magen-Darm-Trakt in Cefpodoxim umgewandelt, wobei nur eine geringe Menge (<10%) entering the liver in its original form or metabolite form, significantly reducing the risk of liver toxicity.
Keine Arzneimittelwechselwirkung: In Kombination mit Antazida oder H2-Rezeptor-Antagonisten können letztere den pH-Wert im Magen senken, die Esteraseaktivität hemmen und zu einer verminderten Absorption von Cefuroximaxetil führen, was zu einer 30- bis 50-prozentigen Senkung der Cmax führt. Daher wird empfohlen, die gleichzeitige Einnahme dieser Art von Medikamenten zu vermeiden.
Cefotaxim wird hauptsächlich über die Nieren ausgeschieden, mit einer Halbwertszeit (t1/2) von 1,9–3,7 Stunden:
Ausscheidungsweg: Etwa 60 % der Dosis werden in ihrer ursprünglichen Form durch glomeruläre Filtration und tubuläre Sekretion ausgeschieden, 29 % bis 33 % werden in Form von Cefuroxim ausgeschieden und eine kleine Menge wird über die Galle ausgeschieden.
Vorteil der Halbwertszeit: Obwohl die Halbwertszeit kurz ist, kann die bakterizide Konzentration für 6–8 Stunden aufrechterhalten werden, was eine zweimal tägliche Dosierung unterstützt. Beispielsweise blieb die Arzneimittelkonzentration im Blut nach oraler Verabreichung von 0,2 g 12 Stunden lang bei 0,18 mg/l, wodurch die hemmende Wirkung auf die meisten Krankheitserreger erhalten blieb.
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