Entecavir -Tabletssind ein antivirales Arzneimittel, das hauptsächlich zur Behandlung chronischer Hepatitis B (HBV) -Einfektion eingesetzt wird. Es ist ein Guanin-Nucleosid-Analogon mit dem chemischen Namen 2 - Amino-9- [(1s, 3r, 4s) -4-hydroxy-3-hydroxymethyl-2-methylcyclopentyl] -1,9-dihydro-6H-Purin-6-ein-Ein-Eins-Monohyhydrate. Die molekulare Formel ist C ₁ h ₁ n ₅ o ∝ · h ₂ o mit einem Molekulargewicht von 295,3. Es ist eine dünn beschichtete Tablette und erscheint nach dem Entfernen der Beschichtung weiß. Geeignet für aktive Virusreplikation und anhaltende Erhöhung der Serum -Alanin -Aminotransferase (ALT). Die Leberhistologie zeigt aktive Läsionen (einschließlich kompensierter und dekompensierter Patienten mit Lebererkrankungen). Die inhibitorische Konstante (KI) von Entecavir -Triphosphat auf HBV -DNA -Polymerase beträgt 0,0012 & mgr; m, während seine inhibitorische Wirkung auf die zelluläre DNA -Polymerase (, δ) und die mitochondriale DNA -Polymerase (KI -Werte reichen von 18 bis 160 μm) beträgt.
Zusätzliche Informationen der chemischen Verbindung:
| Produktname | Entecavir -Tablets | Entecavir -Kapseln | Entecavir -Injektion |
| Produkttyp | Tablette | Kapseln | flüssig |
| Produktreinheit | Größer als oder gleich 99% | Größer als oder gleich 99% | Größer als oder gleich 99% |
| Produktspezifikationen | 0,1 mg/1mg | 0,5 mg | 0,1 mg/2,5 mg |
| Produktform | Mündlich nehmen | Mündlich nehmen | Organische Synthese |
|
|
|
Entecavir coa
Entecavir -TabletsDer chinesische Name ist entecavir, ein weit verbreitetes antivirales Medikament zur Behandlung von chronischer Hepatitis B (CHB). Seit seiner Einführung ist Entecavir aufgrund seiner starken antiviralen Aktivität, einer guten Sicherheit und der geringen Resistenzrate ein erstes - -Linienmedikament zur Behandlung von chronischer Hepatitis B geworden. Das Folgende ist eine detaillierte Erklärung seines Zwecks:
Kernanzeige: Behandlung einer chronischen Hepatitis B (HBV) -Niektion
Entecavir -Tabletssind die erste - -Interie antivirale Therapie für chronische Hepatitis B (HBV), wobei die Kernverwendung der Hemmung der Virusreplikation, der Verbesserung der Leberfunktion und der Verzögerung des Fortschreitens der Krankheit die Verwendung der Virusreplikation. Spezifische Indikationen sind:
Geeignet für Patienten mit aktiver Virusreplikation (hohe HBV -DNA), eine anhaltende Erhöhung der Serumalaninaminotransferase (ALT) (normalerweise die doppelte Obergrenze der Normalen überschreitet) oder aktives Lebergewebe -Läsionen (z. B. mittelschwere bis schwere Entzündung und Fibrose).
Einschließlich Patienten mit kompensatorischer Lebererkrankung (Leberfunktion ist im Grunde normal) und dekompensierte Lebererkrankungen (Leberfunktion ist stark beeinträchtigt, wie Gelbsucht, Aszites, Leberdephalopathie und andere Komplikationen).
Chronische Hepatitis B bei Kindern
Geeignet für Kinder und Jugendliche im Alter von 2 bis 18 Jahren mit kompensatorischen Lebererkrankungen, die durch chronische HBV -Infektionen verursacht wurden, und diejenigen, die eine erste Behandlung mit Nukleosiden erhalten haben (dh keine antivirale Therapie mit anderen Nukleosidanaloga).
Eine der folgenden Bedingungen muss erfüllt sein:
Die Virusreplikation ist aktiv (HBV -DNA -Spiegel sind hoch) und die Serum -ALT -Spiegel steigen weiter (normalerweise überschreiten die Obergrenze von Normal 2 -mal).
Die Leberhistologie zeigt mittelschwere bis schwere Entzündungen und/oder Fibrose.
Wirkungsmechanismus: Schlüsselverbindung bei der Hemmung der HBV -Replikation
Entecavir ist ein Guanin -Nukleosidanalogon, das durch die folgenden Mechanismen antivirale Wirkungen ausübt:
Phosphorylierungsaktivierung und hochselektive Hemmung von HBV
Entecavir wird in Zellen mit einer halben - Lebensdauer von ungefähr 15 Stunden in Triphosphat (ETV - tp) phosphoryliert und kann die Aktivität für eine lange Zeit aufrechterhalten.
Wettbewerbshemmung der HBV -Polymerase
ETV - TP konkurriert mit dem natürlichen Substrat der HBV -Polymerase, Deoxyguanosintriphosphat (DGTP), um die drei Aktivitäten der viralen Polymerase zu hemmen:
Aktivierung der HBV -Polymerase: verhindert die Initiierung der viralen RNA -Synthese.
Bildung eines reversen Transkriptionsnegativstrangs der vorgenomischen mRNA: Blockierung der umgekehrten Transkription von viraler RNA in einen negativen Strang von DNA.
Synthese des HBV -DNA -positiven Strangs: hemmt die Ausdehnung des viralen DNA -positiven Strangs und blockiert damit den viralen Replikationszyklus.
Die Hemmungskonstante (KI) von ETV - TP auf HBV -DNA -Polymerase beträgt 0,0012 μm, was auf eine starke inhibitorische Wirkung hinweist.
Die inhibitorische Wirkung auf die zelluläre DNA-Polymerase (, δ) und die mitochondriale DNA-Polymerase ist schwach (KI-Wert von 18-160 & mgr; m), wodurch die Toxizität gegenüber Wirtszellen verringert wird.
Klinische Wirksamkeit: hemmt die Viren effektiv und verbessert die Leberfunktion
Mehrere klinische Studien haben die signifikante Wirksamkeit von Entecavir bei der Behandlung von chronischer Hepatitis B bestätigt:
Erwachsene Erstbehandlungspatienten
Virologisches Ansprechen: Nach 48 Wochen Behandlung nahmen ungefähr 67% bis 76% der HBV -DNA -Spiegel der Patienten auf nicht nachweisbare Werte (abnehmbar (<300 copies/mL), significantly better than lamivudine (approximately 36%).
Biochemische Reaktion: Ungefähr 68% bis 72% der Patienten haben ihre ALT -Werte wieder normal, was höher ist als die von Lamivudin (ungefähr 55%).
Organisationsverbesserung: Nach 48 Wochen der Behandlung zeigten ungefähr 70% bis 72% der Patienten eine Verringerung der Leberentzündung und Fibrose.
Patienten, die die Lamivudinbehandlung nicht bestanden haben
Bei Patienten mit Lamivudinresistenz oder Behandlungsversagen wird die Entecavir -Dosis auf 1 mg/Tag und nach 48 Wochen Behandlung verdoppelt:
Etwa 22% bis 39% der Patienten haben HBV -DNA -Spiegel, die nicht nachweisbar sind.
Etwa 38% bis 40% der Patienten haben ihre ALT -Werte wieder normal.
Langzeitbehandlungsdaten
Nach 5 Jahren kontinuierlicher Behandlung beträgt die kumulative Inzidenz von Arzneimittelresistenz bei neu behandelten Patienten nur 1,2%, während die kumulative Inzidenz von Arzneimittelresistenz bei Patienten, bei denen die Lamivudinbehandlung nicht bestand, 51%beträgt.
Eine langfristige Behandlung kann das Risiko für Leberzirrhose und Leberkrebs erheblich verringern.
Pädiatrische Patienten
Die Wirksamkeit von pädiatrischen Patienten im Alter von 2 bis 18 Jahren ist ähnlich wie bei Erwachsenen. Nach 48 Wochen Behandlung:
Etwa 46% der pädiatrischen Patienten mit einem Gewicht größer oder gleich 32,6 kg in der 0,5 -mg -Dosisgruppe ließen ihre HBV -DNA -Spiegel auf nicht nachweisbare Werte reduziert.
Kinder mit einem Gewicht<32.6 kg have a virological response rate comparable to adults after using entecavir oral solution.
Nutzungs- und Dosierungsanpassung für spezielle Populationen
Die Verwendung und Dosierung von Entecavir in verschiedenen speziellen Populationen muss gemäß bestimmten Umständen angepasst werden:
Patienten mit Niereninsuffizienz
Entecavir wird hauptsächlich durch die Nieren ausgeschieden, und die Clearance -Rate von Patienten mit Niereninsuffizienz nimmt ab. Die Dosierung muss angepasst werden:
Kreatinin -Clearance -Rate größer oder gleich 50 ml/min: Keine Dosisanpassung erforderlich (0,5 mg/Tag).
Kreatinin-Clearance-Rate von 30-50 ml/min: 0,5 mg alle 48 Stunden.
Kreatinin-Clearance-Rate 10-30 ml/min: 0,5 mg alle 72 Stunden.
Kreatinin -Clearance -Rate<10 mL/min or hemodialysis/CAPD: once every 5-7 days, 0.5 mg each time.
Hämodialysepatienten sollten es nach der Dialyse einnehmen.
Patienten mit Leberfunktionsstörung
Patienten mit Leberfunktionsstörungen (einschließlich dekompensierter Zirrhose) müssen ihre Dosierung nicht einstellen, sondern eine enge Überwachung der Leberfunktionsindikatoren (wie Alt, Bilirubin, Albumin usw.).
Schwangere Frauen
Die Forschung zu den Auswirkungen von Entecavir auf schwangere Frauen ist nicht ausreichend und wird nur dann verwendet, wenn es eindeutig benötigt wird, mit einer gründlichen Berücksichtigung seiner Vor- und Nachteile.
Schwangere Frauen, die entecavir unter Verwendung von Entecavir sind, können das Risiko einer fetalen Resistenz gegen HIV -Nukleosid -Reverse -Transkriptase -Inhibitoren erhöhen. Daher müssen HIV/HBV -CO -infizierte Patienten vor der Verwendung von Entecavir eine hochaktive antiretrovirale Therapie (HAART) erhalten.
stillende Frauen
Entecavir -Tabletskann durch Muttermilch sekretiert werden, und stillende Frauen sollten das Stillen innehalten und auf künstliche Fütterung umstellen.
pädiatrische Patienten
Die Sicherheit und Wirksamkeit von Kindern unter 2 Jahren wurde nicht festgestellt und wird nicht für die Verwendung empfohlen.
Kinder im Alter von 2 bis 18 Jahren sollten ihre Dosierung nach ihrem Gewicht anpassen:
Gewicht größer als 32,6 kg: 0,5 mg/Tag (Tablette oder orale Lösung).
Gewichtsbereich von 10 kg bis<32.6 kg: Use entecavir oral solution, with dosage calculated based on body weight.
Ältere Patienten
Die Nierenfunktion älterer Patienten über 65 Jahre kann sinken, und die Dosierung sollte an die Kreatinin -Clearance -Rate angepasst werden, und die Nierenfunktion sollte genau überwacht werden.
Vorsichtsmaßnahmen für Medikamente und Überwachung
Um den sicheren und effektiven Einsatz von Entecavir zu gewährleisten, sollten die folgenden Vorsichtsmaßnahmen getroffen werden:
Timing der Medikamente: Entecavir sollte (mindestens 2 Stunden vor oder nach den Mahlzeiten) auf leeren Magen eingenommen werden, um zu vermeiden, dass Lebensmittel die Absorption beeinflussen.
Behandlungsdauer: Die chronische Hepatitis B erfordert eine lange Behandlung, und der spezifische Behandlungsverlauf hängt vom Zustand des Patienten (wie HBEAG -Status, virologischer Ansprechen, Leberhistologie usw.) ab und wird durch die Bewertung des Arztes bestimmt.
HBEAG -positive Patienten: Die Behandlung sollte mindestens 12 Monate nach HBV -DNA und nicht nachweisbar und HBEAG -Serokonversion (Verschwinden von HBEAG und positivem Anti -HBE) fortgesetzt werden.
HBEAG -negative Patienten: Die Behandlung sollte bis zur HBSAG -Serokonversion oder des Wirksamkeitsverlusts (wie z. B. viraler Abpraller) fortgesetzt werden.
Überwachung nach Absetzen von Medikamenten: Das plötzliche Absetzen von Medikamenten kann zu einer akuten Exazerbation von Hepatitis führen, insbesondere bei Patienten mit dekompensierter Lebererkrankung. Eine enge Überwachung der Leberfunktion (ALT, Bilirubin usw.) und HBV -DNA -Spiegel sollten mindestens 4 Monate nach Absetzen der Medikamente durchgeführt werden.
Wechselwirkungen zwischen Arzneimitteln: Entecavir ist kein Substrat, Inhibitor oder Induktor des CYP450 -Enzymsystems und weist weniger Wechselwirkung mit anderen Arzneimitteln auf.
In Kombination mit Arzneimitteln, die die Nierenfunktion reduzieren oder um die aktive Sekretion durch den Glomerulus konkurrieren (wie bestimmte Antibiotika und Immunsuppressiva), kann dies jedoch die Blutmedikamentenkonzentrationen erhöhen und eine enge Überwachung erfordern.
Resistenzüberwachung: Langzeitbehandlungspatienten müssen regelmäßig HBV -DNA -Spiegel überwachen und das Arzneimittel umgehend nachweisen - -Resistentvarianten (wie RTT184-, RTS202-, RTM250- und andere Site -Substitutionen).
Tabus und Vorsicht
Die folgenden Situationen verbieten oder verwenden Entecavir mit Vorsicht:
Kontraindikation
Es ist für Personen, die gegen Entecavir oder Inhaltsstoffe in der Formulierung allergisch sind, kontraindiziert.
Patienten mit HIV/HBV -CO -Infektion, die keine HAART -Behandlung erhalten haben, sind kontraindiziert (was eine HIV -Resistenz auslösen kann).
Verwendung mit Vorsicht
Patienten mit Niereninsuffizienz müssen ihre Dosierung einstellen.
Patienten mit dekompensierter Leberfunktion müssen genau überwacht werden.
Schwangere und stillende Frauen müssen die Vor- und Nachteile abwägen.
Kinder Patienten müssen die Indikationen und die Dosierung streng kontrollieren.
Beliebte label: Entecavir -Tabletten, Lieferanten, Hersteller, Fabrik, Großhandel, Kaufen, Preis, Masse, zum Verkauf