Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. ist einer der erfahrensten Hersteller und Lieferanten von Elsiglutid CAS 914009-84-0 in China. Willkommen beim Großhandel mit hochwertigem Elsiglutid Cas 914009-84-0, das hier in unserer Fabrik zum Verkauf steht. Guter Service und angemessener Preis sind verfügbar.
ELSIGLUTID(auch bekannt als ZP1846) ist ein innovatives Medikament, das zu den Analoga und Rezeptoragonisten des Glucagon-ähnlichen Peptids -2 (GLP-2) gehört. CAS 914009-84-0, ein Peptid, das aus 39 Aminosäuren besteht, die in einer bestimmten Reihenfolge angeordnet sind und ihm biologische Aktivität verleihen. Die Genauigkeit dieser Sequenz ist entscheidend für ihre Funktionalität. Das Molekulargewicht ist einer der Schlüsselparameter seiner physikalischen Eigenschaften. Das moderate Molekulargewicht dieses Peptids verleiht ihm spezifische Vorteile bei der Verteilung und dem Stoffwechsel im Organismus. Darüber hinaus hat der isoelektrische Punkt von ZP1846 auch einen erheblichen Einfluss auf sein Verhalten in lebenden Organismen, einschließlich seiner Interaktion und Stabilität mit Biomolekülen. Als Peptidarzneimittel haben die Löslichkeit und Stabilität von ZP1846 einen entscheidenden Einfluss auf seine Bioverfügbarkeit und therapeutische Wirksamkeit. Dieses Peptid ist gut löslich und kann in verschiedenen Lösungsmitteln stabil existieren. Seine strukturelle Stabilität ermöglicht es ihm zudem, seine biologische Aktivität unter verschiedenen Umweltbedingungen aufrechtzuerhalten. Die Funktion innerhalb eines Organismus hängt eng mit seiner Konformation und Konformationsumwandlung zusammen. Die Konformation eines Peptids bezieht sich auf seine dreidimensionale Struktur im Raum, während sich die Konformationstransformation auf die Veränderungen dieser Struktur unter verschiedenen Bedingungen bezieht. Die Untersuchung dieser Eigenschaften ist entscheidend für die Aufklärung ihrer biologischen Aktivitätsmechanismen.
|
Maßgeschneiderte Flaschenverschlüsse und Korken:
|
|
Elsiglutid, auch bekannt als ZP1846, ist ein innovatives Medikament, das zu den Analoga und Rezeptoragonisten von Glucagon-ähnlichem Peptid-2 (GLP-2) gehört. Diese Art von Peptidarzneimittel hat aufgrund seiner einzigartigen Funktionen und seines breiten Anwendungspotenzials im biomedizinischen Bereich große Aufmerksamkeit erregt.
1. Erhöhen Sie die Zellproliferation
ZP1846 kann als GLP-2-Analogon die Proliferation von Darmzellen stimulieren. Diese Funktion hat eine wichtige klinische Bedeutung für die Behandlung bestimmter Darmerkrankungen, wie zum Beispiel des Kurzdarmsyndroms und der entzündlichen Darmerkrankung. Durch die Steigerung der Zellproliferation trägt ZP1846 zur Wiederherstellung der Struktur und Funktion des Darmgewebes bei und verbessert so die Lebensqualität der Patienten.
2. Reduzieren Sie die Apoptose der Darmzellen
Neben der Steigerung der Zellproliferation kann ZP1846 auch die Apoptose von Darmzellen reduzieren. Apoptose ist ein programmierter Zelltodprozess, der eine wichtige Rolle bei der Aufrechterhaltung der Gewebehomöostase und der Verhinderung des Auftretens von Krankheiten spielt. Bei bestimmten Krankheitszuständen kann es jedoch zu einer Überaktivierung des Apoptoseprozesses der Darmzellen kommen, was zu einer Schädigung des Darmgewebes führt. ZP1846 hilft, das Darmgewebe vor weiteren Schäden zu schützen und fördert die Darmreparatur und -regeneration durch Hemmung der Zellapoptose.
3. Verbesserung der Darmfunktion
Eine weitere wichtige Funktion von Elseglutid ist die Verbesserung der Darmfunktion. ZP1846 hilft, die normale Struktur und Funktion des Darms wiederherzustellen, indem es die Zellproliferation erhöht und die Zellapoptose reduziert. Darüber hinaus kann es das Wachstum und die Reparatur der Darmschleimhaut fördern und die Aufnahmefähigkeit von Nährstoffen im Darm verbessern. Diese Effekte fördern gemeinsam die Verbesserung der Darmfunktion, was für die Behandlung von Darmerkrankungen von großer Bedeutung ist.
4. Vorbeugung von durch Chemotherapie verursachtem Durchfall
In präklinischen Studien wurde gezeigt, dass ZP1846 kontinuierlich das Wachstum der Dünndarmschleimhaut stimuliert und so die Häufigkeit und Schwere von durch Chemotherapie verursachtem Durchfall (CID) verringert. Aufgrund dieser Funktion hat Elseglutid einen potenziellen Anwendungswert bei der Vorbeugung und Behandlung von durch Chemotherapie verursachtem Durchfall. Durch die Förderung des Wachstums und der Reparatur der Darmschleimhaut,Elsiglutidhilft, die Schädigung des Darms durch Chemotherapeutika zu lindern, das Auftreten von Durchfall zu reduzieren und die Lebensqualität der Patienten zu verbessern.
5. Verbesserung der Darmbarrierefunktion
Elseglutid kann auch die Barrierefunktion des Darms verbessern. Die Darmbarriere ist eine wichtige Struktur, die den Körper vor äußeren Krankheitserregern und Schadstoffen schützt. Allerdings kann es bei bestimmten Krankheitszuständen zu einer Beeinträchtigung der Barrierefunktion des Darms kommen, was dazu führt, dass Krankheitserreger und Schadstoffe in den Körper gelangen und eine Reihe von Krankheiten verursachen. ZP1846 fördert die Proliferation von Darmzellen und reduziert die Apoptose, hilft bei der Reparatur und Verbesserung der Darmbarrierefunktion und erhöht die Widerstandskraft des Körpers.
6. Entzündungshemmende Wirkung
ZP1846 hat auch entzündungshemmende Wirkungen. Entzündungen sind einer der wichtigen pathologischen Prozesse bei vielen Krankheiten, darunter Darmerkrankungen, Herz-Kreislauf-Erkrankungen und Autoimmunerkrankungen. ZP1846 reduziert durch Entzündungen verursachte Gewebeschäden, indem es die Produktion und Freisetzung von Entzündungsmediatoren hemmt, was dazu beiträgt, Krankheitssymptome zu lindern und die Gewebereparatur zu fördern.
7. Fördern Sie die Angiogenese
Darüber hinaus kann ZP1846 auch die Angiogenese fördern. Angiogenese ist einer der Schlüsselprozesse bei der Gewebereparatur und -regeneration, der für die Wiederherstellung der Struktur und Funktion geschädigter Gewebe von großer Bedeutung ist. ZP1846 sorgt für eine ausreichende Ernährung und Sauerstoffversorgung geschädigten Gewebes, indem es die Angiogenese fördert und den Prozess der Gewebereparatur und -regeneration beschleunigt.
Elsiglutidist ein Analogon und Rezeptoragonist von Glucagon-ähnlichem Peptid-2 (GLP-2) und verfügt aufgrund seiner einzigartigen biologischen Aktivität über breite Anwendungsaussichten bei der Behandlung von Darmerkrankungen und anderen Bereichen.
1. Synthese von Peptidketten
Schritt 1: Aktivierung von Aminosäuren
Zunächst ist es notwendig, geeignete Schutzgruppen zum Schutz der benötigten Aminosäuren auszuwählen, um unnötige Reaktionen während der Peptidkettensynthese zu verhindern. Anschließend werden die geschützten Aminosäuren mit Aktivierungsreagenzien (wie N-Hydroxysuccinimidester) umgesetzt, um entsprechende Aminosäureaktivierungszwischenprodukte zu erzeugen.
Beispiel einer chemischen Gleichung:
R-AA-OH+NHS → R-AA-O-NSU
Unter diesen steht R für die Seitenkette von Aminosäuren, AA für Aminosäuren und NHS für N-Hydroxysuccinimid.
Schritt 2: Bildung von Peptidbindungen
Reagieren Sie das aktivierte Aminosäurezwischenprodukt mit der nächsten Aminosäure (oder ihrer aktivierten Form), um eine Peptidbindung zu bilden. Dieser Schritt wird üblicherweise in Gegenwart geeigneter Lösungsmittel und Katalysatoren (z. B. Basen) durchgeführt.
Beispiel einer chemischen Gleichung:
R1- AA1- O-NSU+R1- AA1- OH → R1- AA1- CO-NH-R1- AA1- OH
Darunter stellen R 1 und R1 die Seitenketten zweier benachbarter Aminosäuren dar, während AA 1 und AA1 zwei benachbarte Aminosäuren darstellen.
Schritt 3: Verlängern Sie die Peptidkette schrittweise
Wiederholen Sie Schritt 2 und verbinden Sie nach und nach die erforderlichen Aminosäuren mit der Peptidkette, bis eine vollständige lineare Peptidkette synthetisiert ist. Bei jedem Schritt muss eine vollständige Reaktion sichergestellt und nicht umgesetzte Aminosäuren und Nebenprodukte entfernt werden.
2. Modifikation von Peptidketten
Schritt 4: Entfernen Sie den Schutz von der Seitenkette
Nachdem die Peptidkettensynthese abgeschlossen ist, müssen die Schutzgruppen an den Aminosäureseitenketten für eine spätere Modifikation oder Verbindung mit anderen Molekülen entfernt werden. Dieser Schritt wird normalerweise unter Verwendung geeigneter chemischer Reagenzien oder Bedingungen durchgeführt.
Beispiel einer chemischen Gleichung (am Beispiel der Entfernung der tert.-Butoxycarbonyl-Schutzgruppe):
(Boc)2O-R-AA-OH+HCl/MeOH → R-AA-OH+(Boc)2Cl+MeOH
Unter diesen steht (Boc)2O für die tert-Butoxycarbonyl-Schutzgruppe und R-AA-OH für Aminosäuren mit Schutzgruppen.
Schritt 5: Cyclisierungsreaktion
Da ZP1846 ein zyklisches Peptid ist, ist es notwendig, an beiden Enden der Peptidkette Schleifen zu bilden. Dieser Schritt wird normalerweise durch intramolekulare Acylierung oder andere Cyclisierungsreaktionen erreicht.
Beispiel einer chemischen Gleichung (am Beispiel der intramolekularen Acylierung):
R1-AA1-CO-NH-R1- AA2-CO-NH-Ræ-AAæ-CO-NH-R4-AA4-CO-NH-Ræ-AAæ-OH →R-AA
3. Reinigung und Identifizierung
Schritt 6: Reinigung
Die nicht umgesetzten Rohstoffe, Nebenprodukte und andere Verunreinigungen werden durch geeignete Reinigungsmethoden (wie Hochleistungsflüssigkeitschromatographie, Gelfiltration usw.) entferntElsiglutidmit hoher Reinheit.
Schritt 7: Identifizierung
Verwenden Sie mehrere Methoden (wie Massenspektrometrie, Kernspinresonanz usw.), um das gereinigte Produkt zu identifizieren und sicherzustellen, dass seine Struktur und Reinheit den Anforderungen entsprechen.
Elsiglutid (auch bekannt als ZP1848 oder GSK716155) ist ein langwirksamer Glucagon-ähnlicher Peptid-1 (GLP-1)-Rezeptoragonist, der ursprünglich von Zealand Pharma entwickelt und später von GlaxoSmithKline (GSK) für die klinische Forschung zugelassen wurde. Als GLP-1-Analogon soll Elsiglutid zur Behandlung von Typ-2-Diabetes (T2DM) und möglicher Fettleibigkeit eingesetzt werden, der Entwicklungsprozess reichte jedoch von der frühen Entdeckung bis zu klinischen Studien und wurde schließlich aufgrund strategischer Anpassungen abgebrochen. Glucagon-ähnliches Peptid-1 (GLP-1) ist ein insulinotropes Hormon, das von intestinalen L-Zellen ausgeschüttet wird und in den 1980er Jahren entdeckt wurde. Zu seinen Hauptfunktionen gehören:
- Förderung der Insulinsekretion (glukoseabhängig, verringert das Risiko einer Hypoglykämie)
- Hemmt die Glukagonfreisetzung (reduziert den Glukoseausstoß in der Leber)
- Verzögerung der Magenentleerung (Erhöhung des Sättigungsgefühls und Verringerung der Nahrungsaufnahme)
- Fördert die Zellproliferation von - (kann die Funktion der Pankreasinseln schützen)
Allerdings ist die Halbwertszeit von natürlichem GLP-1 extrem kurz (etwa 2 Minuten), was seine therapeutische Anwendung aufgrund seiner Anfälligkeit für den Abbau durch Dipeptidylpeptidase-4 (DPP-4) einschränkt.
Um die Einschränkungen des natürlichen GLP-1 zu überwinden, haben Pharmaunternehmen mit der Entwicklung langwirksamer GLP-1-Analoga begonnen, wie zum Beispiel:
- Exenatide (im Jahr 2005 eingeführt, der erste GLP-1-Rezeptor-Agonist)
- Liraglutid (im Jahr 2010 eingeführt, Fettsäuremodifikation verlängert die Halbwertszeit)
- Dulaglutid (eingeführt im Jahr 2014, Fc-Fusionsprotein-Technologie)
- In diesem Zusammenhang erfolgte die Entwicklung von Elsiglutid.
Elsiglutid ist basierend auf der Struktur von natürlichem GLP-1 (7-36) modifiziert:
- Modifikation der DPP-4-Resistenz: Ersetzen Sie Aminosäuren, die leicht von DPP-4 gespalten werden (wie Ala8 → Gly8).
- Modifikation der Fettsäureseitenkette: Die Einführung von Palmitinsäureketten an Lys20- oder Lys26-Stellen verbessert die Albuminbindungsfähigkeit und verlängert die Halbwertszeit auf mehrere Tage.
Dieses Design ermöglicht nur 1–2 subkutane Injektionen pro Woche und verbessert so die Compliance des Patienten.
Nebenwirkungen
Magen-Darm-Reaktionen
Brechreiz
Dies ist eine der häufigsten Nebenwirkungen von Elsiglutid. Durch den Einfluss von Arzneimitteln auf die Nervenregulation und Hormonsekretion des Magen-Darm-Trakts wird die normale Verdauungsfunktion gestört, was zu einer verzögerten Magenentleerung, einer längeren Nahrungsretention im Magen, einer Stimulation der Magenschleimhautrezeptoren und Übelkeit führt. Diese Art von Übelkeit ist in der Regel zu Beginn der Medikamenteneinnahme deutlicher zu erkennen, und wenn die Medikamenteneinnahmedauer verlängert wird und sich der Körper allmählich daran gewöhnt, können die Symptome allmählich nachlassen.
Erbrechen
Bei einigen Patienten kann es zu Übelkeit und Erbrechen kommen. Starkes Erbrechen beeinträchtigt nicht nur die Nahrungsaufnahme und Lebensqualität des Patienten, sondern kann auch zu Dehydrierung und Elektrolytstörungen führen. Der Mechanismus des Erbrechens ähnelt der Übelkeit, einem Schutzreflex des Magen-Darm-Trakts nach Stimulierung durch Medikamente.
Durchfall
Elsiglutid kann das Gleichgewicht der Darmmikrobiota beeinträchtigen, die Darmsekretion erhöhen oder die Durchlässigkeit der Darmschleimhaut verändern, was zu Durchfall führen kann. Der Schweregrad von Durchfall ist von Person zu Person unterschiedlich. Leichte Fälle führen möglicherweise nur zu einer Zunahme des Stuhlgangs, während schwere Fälle mit wässrigem Stuhlgang einhergehen können, der mit Symptomen wie Bauchschmerzen und Blähungen einhergeht. Langfristiger Durchfall kann auch zu Mangelernährung und Darmstörungen führen.
Verstopfung
Im Gegensatz zu Durchfall können bei einer kleinen Anzahl von Patienten Verstopfungssymptome auftreten. Dies kann darauf zurückzuführen sein, dass das Medikament die normale Darmperistaltik hemmt, was dazu führt, dass der Stuhl zu lange im Darm verbleibt und es zu einer übermäßigen Wasseraufnahme kommt. Verstopfung kann zu Schwierigkeiten beim Stuhlgang, trockenem Stuhl und Beschwerden für den Patienten führen.
Reaktion an der Injektionsstelle
Schmerz
Bei einigen Patienten kann es nach der Injektion von Elsiglutid zu Schmerzen an der Injektionsstelle kommen. Dies kann durch die Stimulation lokaler Gewebe durch das Medikament oder durch unsachgemäße Injektionsverfahren verursacht werden. Die Schmerzen sind in der Regel leicht ausgeprägt und klingen in der Regel nach kurzer Zeit von selbst ab. Sollten die Schmerzen jedoch anhalten oder sich verschlimmern, sollte umgehend der Arzt informiert werden.
Rötung und Schwellung
Es kann auch zu Rötungen und Schwellungen an der Injektionsstelle kommen, was Ausdruck einer lokalen Entzündungsreaktion ist. Das Ausmaß und die Schwere von Rötungen und Schwellungen variieren von Person zu Person und klingen in der Regel innerhalb weniger Tage allmählich ab. Wenn sich die Rötung und Schwellung ausweitet und gleichzeitig Fieber oder sich verschlimmernde Schmerzen auftreten, kann dies auf eine Infektion hindeuten und eine sofortige medizinische Behandlung erforderlich machen.
Juckreiz
Bei einigen wenigen Patienten kann es zu Juckreiz an der Injektionsstelle kommen, wobei es sich möglicherweise um eine lokale allergische Reaktion handelt, die durch Medikamente verursacht wird. Die Juckreizsymptome sind in der Regel mild, vermeiden Sie Kratzen und können im Allgemeinen von selbst nachlassen. Wenn der Juckreiz jedoch stark ist oder von anderen allergischen Symptomen wie Hautausschlag begleitet wird, sollte das Medikament abgesetzt und ein Arzt konsultiert werden.
Schwerwiegende Nebenwirkungen
Hypoglykämie
Obwohl Elsiglutide bei alleiniger Anwendung ein relativ geringes Risiko einer Hypoglykämie aufweist, steigt das Risiko einer Hypoglykämie, wenn es in Kombination mit anderen blutzuckersenkenden Arzneimitteln wie Sulfonylharnstoffen, Insulin usw. angewendet wird. Zu den Symptomen einer Hypoglykämie gehören Herzklopfen, Handzittern, Schwitzen, Hunger, Schwindel, Müdigkeit usw. In schweren Fällen können Bewusstseinsstörungen, Koma und sogar lebensbedrohliche Situationen auftreten. Daher ist es bei der Anwendung von Elsiglutid in Kombination mit anderen blutzuckersenkenden Arzneimitteln erforderlich, den Blutzuckerspiegel genau zu überwachen und die Dosierung des Arzneimittels entsprechend der Blutzuckersituation anzupassen.
Pankreatitis
Studien haben gezeigt, dass GLP-1-Rezeptoragonisten das Risiko einer Pankreatitis erhöhen können. Die typischen Symptome einer Pankreatitis sind starke Schmerzen im Oberbauch, die bis in den Rücken ausstrahlen können, begleitet von Symptomen wie Übelkeit, Erbrechen und Fieber. Wenn beim Patienten während der Anwendung von Elsiglutide die oben genannten Symptome auftreten, sollte das Medikament sofort abgesetzt und ein Arzt aufgesucht werden, um entsprechende Untersuchungen zur Bestätigung der Diagnose durchzuführen.
Allergische Reaktion
Eine sehr kleine Anzahl von Patienten kann gegen Elsiglutid allergisch sein und schwere allergische Reaktionen, wie z. B. einen anaphylaktischen Schock, erleiden. Ein allergischer Schock ist eine lebensbedrohliche Notfallsituation, die durch einen starken Blutdruckabfall, Atembeschwerden und Bewusstlosigkeit gekennzeichnet ist. Sobald ein allergischer Schock auftritt, sollte eine sofortige Rettung durch die Verabreichung von Medikamenten wie Adrenalin und Glukokortikoiden erfolgen, um die Vitalfunktionen des Patienten stabil zu halten.
Nebenwirkungen in bestimmten Populationen
Alten
Ältere Menschen sind bei der Anwendung von Elsiglutid aufgrund der verminderten körperlichen Funktion, der geschwächten Organfunktion und der verminderten Fähigkeit, Arzneimittel zu verstoffwechseln und auszuscheiden, anfälliger für Nebenwirkungen. Beispielsweise können ältere Menschen anfälliger für Magen-Darm-Reaktionen sein und die Symptome können schwerwiegender sein; Das Risiko einer Hypoglykämie ist relativ hoch, da ältere Menschen eine verminderte Fähigkeit zur Blutzuckerregulierung und eine erhöhte Empfindlichkeit gegenüber blutzuckersenkenden Medikamenten haben. Daher wird empfohlen, bei der Anwendung von Elsiglutid bei älteren Menschen mit kleinen Dosen zu beginnen, den Blutzuckerspiegel und Nebenwirkungen genau zu überwachen und die Medikamentendosis an die individuellen Umstände anzupassen.
Patienten mit Leber- und Nierenfunktionsstörungen
Leber und Nieren sind wichtige Organe für den Arzneimittelstoffwechsel und die Ausscheidung. Wenn Patienten mit Leber- und Nierenfunktionsstörungen Elsiglutid anwenden, können der Metabolismus und die Ausscheidung des Arzneimittels beeinträchtigt sein, was zu einer Anreicherung des Arzneimittels im Körper und einem erhöhten Risiko von Nebenwirkungen führen kann. Bei Patienten mit Leberfunktionsstörungen kann es beispielsweise zu einem verlangsamten Arzneimittelstoffwechsel und erhöhten Arzneimittelkonzentrationen im Blut kommen, wodurch die Wahrscheinlichkeit von Magen-Darm-Reaktionen und Hypoglykämie steigt; Bei Patienten mit Niereninsuffizienz kann es zu einer verminderten Medikamentenausscheidung kommen, was auch zu einer Medikamentenakkumulation und Vergiftung führen kann. Daher sollten Patienten mit Leber- und Nierenfunktionsstörungen vor der Anwendung von Elsiglutid ihre Leber- und Nierenfunktion beurteilen, die Medikamentendosis an die jeweilige Situation anpassen und Nebenwirkungen genau überwachen.
Beliebte label: Elsiglutid CAS 914009-84-0, Lieferanten, Hersteller, Fabrik, Großhandel, Kauf, Preis, Bulk, zu verkaufen