Linaclotid CAS 851199-59-2

Linaclotid, chemical formula C21H29N3O5, CAS 851199-59-2. Its amino acid sequence is: H-Thr Lys Pro Ser Leu Gly Leu Met Pal He Eu Gly Leu Met Pal He Eu Gly Leu Met Pal He OH. It is a white to grayish white powder, almost insoluble in water, soluble in formic acid and DMSO. It is Stabil im pH -Bereich von 1 bis 7. Es hat eine gewisse Löslichkeit bei hohen pH -Werten, aber seine Wasserlöslichkeit ist immer noch sehr niedrig . unter physiologischen pH -Bedingungen ist die Löslichkeit des Produkts in Wasser normalerweise niedriger als 1 mg/ml . Es ist mit einem Synthetik -Vier -Vier -Mutble -Mutble -Mutkorten mit einem synthetischen Vierzusatz, das verwendet wird. Syndrom . Es kann als Standardsubstanz für die chemische Identifizierung verwendet werden, um die Struktur und die Eigenschaften anderer Verbindungen . durch Vergleich der Spektral- und Massenspektrometriedaten von Produkten mit anderen Verbindungen zu bestimmen. Proben, die dazu beitragen, seine Rolle im Arzneimittelstoffwechsel und in der Pharmakodynamik zu bewerten .

Linaclotidist ein wirksamer und selektiver Agonist von Guanylatcyclase-C (GC-C), der zur Behandlung von Verstopfung des Reizdarms-Syndroms (IBS-C) und der chronischen Verstopfung . entwickelt wurde

 

1. Behandlung des Verstopfung des Reizdarmsyndroms (IBS-C): Durch Bindung an GC-C-Rezeptoren im Darmepithel wird GC-C aktiviert, wodurch Darmfluidsekretion erhöht, die Nahrungsmittelabgabe beschleunigt und die Help für die Verhinderung von Patienten mit dem Intinal-Nerven-Helping.}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}} für Patienten reduziert. Darmfunktion und lindern Verstopfungssymptome .

 

2. Behandlung von chronischer Verstopfung (CIC): chronischer Verstopfung (CIC) ist eine häufige Erkrankung des Verdauungssystems, die Patienten unter Langzeitsteuerung leiden. Chronische Verstopfungssymptome .

 

Oder Krankheiten durch Untersuchung ihrer Mechanismen und Effekte und bilden eine Grundlage für die Entwicklung effektiverer Behandlungsmethoden .

Oder Forscher können die Auswirkungen auf die Darmfunktion beobachten und ihren Wirkungsmechanismus und die potenziellen therapeutischen Anwendungen weiter verstehen. .

 

5. Arzneimittelstoffwechsel und Kinetikforschung: Das Verständnis des Stoffwechsels und der Kinetik dieser Substanz in vivo kann dazu beitragen Pläne .

 

6. Drug synthesis and optimization: As an effective GC-C agonist, it has potential value in drug synthesis. By studying its molecular structure and pharmacological activity, it is possible to further explore synthesis methods and optimization strategies for similar compounds, in order to develop more efficient, safe, and low toxicity drugs.

 

{Oder optimiert .

 

{Oder

Die gemeinsamen Synthesemethoden vonLinaclotidBeinhalten mehrere Schritte, unter denen die folgenden wichtigsten Schritte sind:

Wir können TRT und ACM erfolgreich verwenden, zwei orthogonal geschützte Cystein -Schutzgruppen, um die Verwendung dieser Schutzgruppen zu synthesen von Linalopid {. zu vermeiden, um unnötige Seitenreaktionen während des Syntheseprozesses zu vermeiden, und beachten₃Sicl₃Hat einen scharfen Geruch und sollte unter guten Belüftungsbedingungen betrieben werden, wobei die oben genannten Schritte nur eine mögliche Methode zum Synthesinisieren tragen.Linaclotidund kann mehr Details und Vorsichtsmaßnahmen in der tatsächlichen Operation {. beinhalten. Zusätzlich erfordert die Synthese von Peptiden oder Proteinmedikamenten mit hohem Molekulargewicht und Komplexität hohe experimentelle Fähigkeiten und Erfahrungen, und es wird empfohlen, dies unter der Anleitung von professionellen Labors und Fachkräften zu tun .}}}

Linaclotid ist ein Guanylat-Cyclase-C (GC-C) -Agonist, und sein Aktionsmechanismus beinhaltet hauptsächlich mehrere Aspekte .. Folgendes ist eine detaillierte Einführung für Sie:

Erhöhen Sie die Sekretion der Darmflüssigkeit

After Linaclotide binds to the GC-C receptor on the surface of intestinal epithelial cells, it activates the receptor and increases the concentration of cyclic guanosine monophosphate (cGMP) within the cells. cGMP, as an important cellular signaling molecule, can stimulate intestinal epithelial cells to secrete chloride ions and bicarbonate into the intestinal Lumen . In der Zwischenzeit kann CGMP auch die Absorption von Natriumionen hemmen, was zu einem Anstieg des osmotischen Drucks innerhalb des Darmlumen . führt, um das osmotische Druckgleichgewicht aufrechtzuerhalten, das Wasser in die Darmlumen und das Einteilen des Volumens der Exzination und das Eintauchen der Exkörper, die das Absenken der Exzination und das Abneigungsgehalt, das Sticht und das Stücken des Stuhls, das Stücken und das Stücken des Exzinierens, das Abkommen der Exzinus, die Stehende, die Exzinus und das Abkommen der Exzinus, das Abkommen des Intestinalen und die Abhilfe von Excret, die Abzügung, die Stehungs- und die Abhöhe, die St. und das Stücken des Stuhls. Verstopfungssymptome .

Verbessern Sie die Darmperistaltik

Die Zunahme der CGMP -Konzentration beeinflusst nicht nur die Sekretion von Darmflüssigkeit, sondern wirkt sich auch auf den Darm -glatten Muskel {. aus, kann die Kontraktion des Darm -glatten Muskels verstärken, die Darm -Peristalse -Bewegung in den Darmbetreuung in den Darm -Retentumzeiten im Darm und die Verringerung der Strecke des Darms im Darm fördern.

Reduzieren Sie die viszerale Überempfindlichkeit

Patients with constipation-induced irritable bowel syndrome often have visceral hypersensitivity, being overly sensitive to stimuli such as intestinal dilation and contraction, and are prone to discomfort symptoms such as abdominal pain and abdominal distension. Linaclotide alleviates abdominal pain and discomfort by increasing the concentration of extracellular cGMP, reducing the sensitivity of Schmerznerven und Verringerung der Aktivität von Darmschmerznerven, wodurch die Lebensqualität von Patienten verbessert wird .

Verbesserung der Darmbarrierfunktion

Linaclotide can increase the secretion of the intestinal mucus layer. The mucus layer is a viscous liquid secreted by intestinal epithelial cells. It can cover the surface of the intestine, forming a protective barrier that shields intestinal epithelial cells from damage by harmful substances and maintains the normal function and structure of the intestine. Gute Darmbarrierfunktion trägt dazu bei, das Auftreten von Darmentzündungen zu verringern und die allgemeine Gesundheit des Darms weiter zu verbessern .

Potenzieller Anti-Tumor-Effekt

Jüngste Studien haben gezeigt, dass der GC-C-Rezeptor eine wichtige Rolle bei der Unterdrückung von Darmtumoren . als GC-C-Agonist spielen kann. Erfordert mehr Forschung, um weiter zu bestätigen .

Linaclotide (product name: Linzess ®) It is a medication used to treat constipation predominant irritable bowel syndrome (IBS-C) and chronic idiopathic constipation (CIC). As a guanylate cyclase C (GC-C) receptor agonist, it improves symptoms by increasing the secretion of intestinal fluid and accelerating intestinal Peristalse . Seit der Erhalt der FDA-Zulassung im Jahr 2012 ist Linaclotid zu einer der wichtigsten Behandlungsoptionen im Bereich der Gastroenterologie . Der Mechanismus der Wirkung von Linaclotid ist eng mit dem Aktivieren von GC-C-C-Rezeptor-Rezeptor-Rezeptor-Memm-Memm-Memm-Memm-Memm-Memem-Memem-Memem-Memem-Memem-Memem-Memem-Vorschriften verwandt. epithelial cells, and its endogenous ligands are guanylin and uroguanylin. These peptide hormones activate GC-C receptors under physiological conditions, causing an increase in intracellular cyclic guanosine monophosphate (cGMP) levels, which in turn activates downstream CFTR (cystic fibrosis transmembrane conductance regulator) channels, leading to increased secretion of chloride ions and bicarbonate, accompanied by water entering the intestinal lumen, softening feces and promoting intestinal peristalsis. In the 1990s, scientists began studying the physiological functions of GC-C receptors and their roles in gastrointestinal diseases. Research has found that abnormalities in the GC-C signaling pathway are associated with diseases such as constipation and IBS-C, providing a theoretical basis for the development of drugs targeting GC-C receptors. The inspiration for Linaclotide's development was partly derived from bacterial heat stable enterotoxin (STa). STa is a toxin secreted by certain pathogenic Escherichia coli that can Überaktivierte GC-C-Rezeptoren, die zu schweren sekretorischen Durchfällen führen. Uridinprotein, um ihre Stabilität und Selektivität zu verbessern .

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