Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. ist einer der erfahrensten Hersteller und Lieferanten von Desmopressinacetat (Cas. 16789-98-3) in China. Willkommen beim Großhandel mit hochwertigem Desmopressinacetat Cas 16789-98-3, das hier in unserer Fabrik zum Verkauf steht. Guter Service und angemessener Preis sind verfügbar.
Desmopressinacetatist eine Verbindung, die in lebenden Organismen eine wichtige Rolle spielt. Es liegt normalerweise in fester Form vor und ist ein weißes oder leicht gelbliches kristallines Pulver. Das Aussehen kann aufgrund der Produktionsmethode und der Reinheit leicht variieren. Die CAS-Nummer ist 62288-83-9, eine eindeutige Kennung, die zur genauen Identifizierung und Verfolgung der Verbindung in chemischen Datenbanken verwendet wird. Seine Summenformel lautet C48H68N14O14S2 mit einem Molekulargewicht von 1129,269, was darauf hinweist, dass es aus Elementen wie Kohlenstoff, Wasserstoff, Stickstoff, Sauerstoff und Schwefel besteht. Es ist ein strukturelles Analogon des natürlichen Arginin-Vasopressins und auch ein Derivat von Vasopressin. Entscheidend für die Anwendung ist die Löslichkeit in unterschiedlichen Lösungsmitteln. Im Allgemeinen ist seine Löslichkeit in Wasser hoch, was es für die Herstellung von Arzneimittellösungen geeignet macht. In einigen organischen Lösungsmitteln kann ihre Löslichkeit jedoch gering sein, was je nach Anwendungsszenario angepasst werden muss. Es hat eine starke antidiuretische Wirkung und eine lang anhaltende Wirkung, zeigte jedoch keine Vasokonstriktion, sodass die Nebenwirkungen des Arzneimittels relativ gering sind. Im medizinischen Bereich hat es aufgrund seiner einzigartigen biologischen Aktivität große Aufmerksamkeit erregt und einen potenziellen Anwendungswert in mehreren Bereichen gezeigt.
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Chemische Formel |
C50H72N14O16S2 |
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Genaue Masse |
1188 |
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Molekulargewicht |
1189 |
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m/z |
1188 (100.0%), 1189 (54.1%), 1190(14.3%), 1070 (9.0%), 1069 (5.2%), 1071 (4.5%), 1070 (2.6%), 1070 (2.5%), 1069 (1.6%), 1071 (1.2%), 1071 (1.1%), 1072 (1.1%) |
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Elementaranalyse |
C, 51.67; H, 6.03; N, 18.34; O, 17.96; S, 6.00 |
1. Behandlung von Diabetes insipidus
Desmopressinacetatist das bevorzugte Medikament zur Behandlung von Central Diabetes Insipidus (CDI). Diabetes insipidus ist eine Krankheit, die durch eine unzureichende Sekretion des antidiuretischen Hormons (AVP) oder eine Unempfindlichkeit der Nieren dagegen verursacht wird und durch Polyurie, Durst und Urin mit niedrigem spezifischem Gewicht gekennzeichnet ist. Seine Struktur ähnelt natürlichem AVP und kann die Rückresorption von Wasser durch den Nierensammelkanal stimulieren und dadurch die Urinausscheidung verringern.
2. Behandlung der nächtlichen Polyurie
Es wird auch zur Behandlung der nächtlichen Polyurie eingesetzt, einem häufigen Symptom, das die Schlafqualität beeinträchtigt. Die FDA hat die Verwendung von Noctiva für erwachsene Patienten zugelassen, die mindestens zweimal pro Nacht aufstehen, um zu urinieren. Durch die Reduzierung der nächtlichen Urinausscheidung trägt dieses Medikament zur Verbesserung der Schlafqualität des Patienten bei.
3. Blutungen kontrollieren
Es hat die Wirkung, die Aktivität des Plasma-Prokoagulans Faktor VIII zu steigern und kann zur Kontrolle und Behandlung hämorrhagischer Erkrankungen eingesetzt werden. Beispielsweise wird es zur Behandlung von Blutungen eingesetzt, die durch Hämophilie A (ein erblicher Gerinnungsfaktormangel) und Leberzirrhose verursacht werden. Darüber hinaus kann es auch zur Kontrolle und Vorbeugung von Blutungen bei kleinen Operationen eingesetzt werden.
4. Andere Verwendungszwecke
Zusätzlich zu den oben genannten Hauptanwendungen hat Vasopressinacetat unter bestimmten besonderen Umständen auch andere Anwendungen. Zum Beispiel:
(1) Im Bereich der Herz-Kreislauf-Erkrankungen kann es zur Behandlung von Krankheiten wie Herzinsuffizienz und akutem Myokardinfarkt eingesetzt werden. Durch die Reduzierung der Urinausscheidung trägt es dazu bei, die Herzbelastung zu verringern und die Herzfunktion zu verbessern.
(2) Im Bereich der Neurologie kann es potenziell neuroprotektive Wirkungen haben und zur Behandlung bestimmter neurologischer Erkrankungen wie der Parkinson-Krankheit und der Alzheimer-Krankheit eingesetzt werden.
(3) Im Bereich der Nieren kann es zur Behandlung bestimmter Nierenerkrankungen wie akuter Nierenschädigung und chronischer Nierenerkrankung eingesetzt werden. Durch die Regulierung des Wasser-Salz-Gleichgewichts und die Verbesserung der Nierenfunktion trägt es dazu bei, die Nierenbelastung zu verringern und das Fortschreiten der Krankheit zu verzögern.
Desmopressinacetatist ein synthetisches Medikament, das häufig zur Behandlung von Krankheiten wie Diabetes insipidus und Hämophilie eingesetzt wird.
Schritt 1: Zunächst wird Benzylchlorid mit Methanol umgesetzt, um Benzylmethylester herzustellen.
C6H5CH2COCl+CH3OH → C6H5CH2COOCH3+HCl
Schritt 2: Methylbenzoat mit Dimethylsulfoxid unter alkalischen Bedingungen reagieren lassen, um Phenylacetylimin herzustellen.
C6H5CH2COOCH3+(CH3)2SO+NaOH → C6H5CH=CH2+CH3O-Na++(CH3)2ALSO2
Schritt 3: Reagieren Sie Phenylacetylimin mit Butyrylchlorid unter alkalischen Bedingungen, um Phenylacetylbutyrylimin herzustellen.
C6H5CH=CH2+CH3(CH2)2COCl+NaOH → C6H5CH=C (CH2)2CH3+CH3O-Na++HCl
Schritt 4: Reagieren Sie Phenylacetylsuccinimid mit Dimethylformamid unter alkalischen Bedingungen, um Desmopressin-Butyrylimin herzustellen.
C6H5CH=C(CH2)2CH3+DMF+NaOH → C6H5CH=N(CH3)C(CH2)2CH3+H2O+NaOH
Schritt 5: Succinimid mit Essigsäureanhydrid unter alkalischen Bedingungen reagieren lassen, um Desmopressinacetylamid herzustellen.
C6H5CH=N(CH3)C(CH2)2CH3+(CH3CO)2O+NaOH → C6H5CH=N(CH3)COCH3+CH3COONa+H2O
Schritt 6: Desmopressinacetamid mit Ethanolamin reagieren lassen, um Desmopressinacetamid herzustellen.
C6H5CH=N(CH3)COCH3+NH2CH2CH2OH → C6H5CH(NHCOCH3)N(CH3)CH2CH2OH
Schritt 7: Schließlich wird Demethylacetat mit Essigsäureanhydrid unter alkalischen Bedingungen umgesetzt, um Ethyldemethylacetat herzustellen.
C6H5CH(NHCOCH3)N(CH3)CH2CH2OH+(CH3CO)2O+NaOH → C6H5CH(NHCOCH3)N(CH3)CH2CH2OCH3+CH3COONa+H2O
Oben sind die detaillierten Schritte und chemischen Gleichungen einer gängigen Synthesemethode für Ethylvicenat in Bundesliga aufgeführt. Bitte beachten Sie, dass dies nur eine der Synthesemethoden ist und es im Labor möglicherweise noch andere Methoden gibt. Darüber hinaus müssen synthetische Drogen in einer konformen Umgebung und unter Anleitung von Fachleuten hergestellt werden. Versuchen Sie nicht, Drogen zu Hause zu synthetisieren.
Desmopressinacetatist ein künstlich synthetisiertes Vasopressin-Analogon. Es wird durch chemische Modifikation des natürlichen Arginin-Vasopressins gewonnen (1--Cystein-Desaminierung, 8-L-Arginin durch D-Arginin ersetzt). Seine antidiuretische Wirkung ist 10-100-mal stärker als die des natürlichen Hormons und es hat keine vasokonstriktorischen Nebenwirkungen. Es wird häufig im klinischen Umfeld bei Erkrankungen wie zentralem Diabetes insipidus, nächtlicher Enuresis, Hämophilie und der Kontrolle chirurgischer Blutungen eingesetzt. Die folgende Analyse erfolgt aus vier Dimensionen: chemische Struktur, pharmakologischer Mechanismus, Analysemethoden und klinische Anwendung.
Chemische Struktur und physikalische und chemische Eigenschaften
Die Summenformel von Desmopressinacetat lautet C₄₈H₆₈N₁₄O₁₄S₂ mit einem Molekulargewicht von 1129,27. Seine strukturellen Merkmale sind:
Cystein-Desaminierung:Eliminieren Sie die Aminogruppe von Cystein in natürlichen Hormonen und reduzieren Sie so die Stoffwechselrate.
D-Arginin ersetzt L-Arginin:Verbessern Sie die Rezeptorbindungsspezifität und verlängern Sie die Wirkungsdauer (Halbwertszeit 3–4 Stunden).
Dieses Medikament ist ein weißes Pulver, löslich in Wasser, DMSO und Ethanol. Seine Stabilität wird durch die Temperatur beeinflusst und es muss gekühlt (2-8 Grad) gelagert werden. Seine Dichte beträgt 1,56 g/cm³, der Schmelzpunkt ist nicht angegeben, aber es neigt bei hohen Temperaturen zur Zersetzung und muss vor Licht und feuchter Umgebung geschützt werden.
Pharmakologischer Mechanismus und analytische Methoden
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Antidiuretischer Mechanismus
Desmopressin aktiviert den V2-Rezeptor in den Nierentubuli, fördert den Transport des Wasserkanalproteins 2 (AQP2) zur Zellmembran, erhöht die Rückresorption von Wasser in den Nierentubuli und reduziert dadurch die Urinausscheidung. Bei der Analyse sollte darauf geachtet werden:
Rezeptorbindungsexperiment: Verwendung radioaktiv markierter Liganden (wie ³H-Descosin), um die Affinität zu V2-Rezeptoren zu bestimmen und die Aktivität des Arzneimittels zu verifizieren;
Nachweis der AQP2-Expression: Mittels Western Blot oder Immunfluoreszenzanalyse wird das Expressionsniveau von AQP2 im Nierengewebe gemessen, um die Wirkung des Arzneimittels auf die Wasserreabsorption zu bewerten;
Messung des osmotischen Drucks im Urin: In der klinischen Praxis wird der osmotische Druck des Urins des Patienten mit einem Eispunktosmometer gemessen, was direkt die antidiuretische Wirkung des Arzneimittels widerspiegelt.
Mechanismus der Blutstillung
Desmopressin kann Endothelzellen dazu anregen, den von Willebrand-Faktor (vWF) und den Gerinnungsfaktor VIII (FⅧ) freizusetzen, wodurch die Thrombozytenadhäsionsfunktion verbessert wird. Zu den Analysemethoden gehören:
ELISA zur Bestimmung des vWF/FⅧ-Spiegels: Quantitative Analyse der fördernden Wirkung des Arzneimittels auf die Freisetzung von Gerinnungsfaktoren;
Thrombozytenfunktionstest: Bestimmen Sie die Wirkung des Medikaments auf die Thrombozytenaggregationsrate mit einem Thrombozytenaggregationsgerät.
Messung der Blutungszeit: Klinisch wird die Simplate-II-Methode zur Messung der Blutungszeit von Patienten eingesetzt, um die hämostatische Wirkung des Arzneimittels zu überprüfen.
Pharmakokinetische Analyse
Bestimmung der Plasmakonzentration: Verwenden Sie HPLC-MS/MS, um die Konzentration von Desmopressin im Plasma nach der Verabreichung zu bestimmen, zeichnen Sie die zeitliche-Konzentrationskurve auf und berechnen Sie die Halbwertszeit (3–4 Stunden) und die Bioverfügbarkeit (ca. 85 % bei subkutaner Injektion);
Studie zur Gewebeverteilung: Beobachten Sie die Verteilung des Arzneimittels in Organen wie Niere und Leber mithilfe der radioaktiven Autoradiographie und bestimmen Sie die Konzentration in den Zielorganen.
Methoden zur Qualitätskontrollanalyse
Erkennung von Reinheit und Verunreinigung
HPLC-Methode: Verwenden Sie eine C18-Säule als stationäre Phase, Acetonitril-Wasser (mit 0,1 % TFA) als mobile Phase und ermitteln Sie die Reinheit des Hauptpeaks (größer oder gleich 98 % ist erforderlich).
Massenspektrometrie-Analyse: Bestätigen Sie das Molekulargewicht und mögliche Abbauprodukte (z. B. deacetylierte Verunreinigungen) durch ESI-MS.
Inhaltsbestimmung
Nicht-Titrationsmethode: Verwenden Sie Essigsäure als Lösungsmittel und Perchlorsäure als Titriermittel, um den Wirkstoffgehalt zu bestimmen.
Ultraviolettspektrophotometrie: Messen Sie die Absorption bei 280 nm und berechnen Sie die Konzentration.
Erkennung von Lösungsmittelrückständen
Verwenden Sie GC-MS, um restliche organische Lösungsmittel (wie DMSO, Ethanol) im Produktionsprozess zu erkennen und so die Einhaltung der ICH-Richtlinien sicherzustellen (wie DMSO-Rückstände kleiner oder gleich 0,5 %).
Klinische Anwendung und Überwachung
Indikationen und Dosierung
Zentraler Diabetes insipidus: Erwachsene 0,1–0,2 mg pro Dosis, dreimal täglich; Kinder 0,05–0,1 mg pro Dosis;
Enuresis nächtlich: 0,2–0,4 mg vor dem Schlafengehen;
Chirurgische Blutstillung: Intravenöse Infusion mit 0,3 µg/kg.
Überwachung von Nebenwirkungen
Hyponatriämie: Überwachen Sie regelmäßig die Natriumkonzentration im Serum (<130 mmol/L requires discontinuation of the medication);
Wassereinlagerungen: Beobachten Sie Anzeichen wie Gewichtszunahme und Kopfschmerzen und begrenzen Sie die Wasseraufnahme bei Bedarf.
Analyse von Arzneimittelwechselwirkungen
Antidepressiva/Chlorpromazin: Kann die antidiuretische Wirkung verstärken und das Risiko einer Hyponatriämie erhöhen;
Indomethacin: Kann die Wirkung der Urinkonzentration verstärken, hat jedoch keinen Einfluss auf die Dauer der Arzneimittelwirksamkeit.
Forschungsgrenzen und Herausforderungen
Antitumorpotenzial:Jüngste Studien haben gezeigt, dass Desmopressin die Proliferation von Tumorzellen (z. B. CT-26-Dickdarmkrebszellen) durch die Aktivierung von V2-Rezeptoren hemmen kann, der Mechanismus muss jedoch noch geklärt werden;
Widerstandsprobleme:Eine langfristige Anwendung kann zu einer Desensibilisierung der Rezeptoren führen und die Notwendigkeit, kombinierte Medikationsschemata zu erforschen.
Entwicklung neuer Formulierungen:Nanopartikel, Mikrosphären usw. als Formulierungen mit verzögerter Freisetzung können die Wirkungsdauer verlängern und die Häufigkeit der Verabreichung verringern.
Abschluss
Die Analyse vonDesmopressinacetaterfordert die Integration von chemischer Strukturanalyse, Überprüfung des pharmakologischen Mechanismus, Qualitätskontrolle und klinischer Überwachung, um seine Wirksamkeit und Sicherheit sicherzustellen. Zukünftige Forschung sollte sich auf die Aufklärung von Resistenzmechanismen und die Entwicklung neuer Verabreichungssysteme konzentrieren, um den klinischen Anwendungsbereich zu erweitern.
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