L-tert-leucinaMide Hydrochlorid CAS 75158-12-2

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. ist einer der erfahrensten Hersteller und Lieferanten von l-tert-Leucinamidhydrochlorid CAS 75158-12-2 in China. Willkommen beim Großhandel mit hochwertigem L-tert-Leucinamidhydrochlorid (Cas 75158-12-2), das hier in unserer Fabrik zum Verkauf steht. Guter Service und angemessener Preis sind verfügbar.

L-tert-leucinaMide hydrochloridist ein wichtiges nichtnatürliches Aminosäurederivat und chemisches Zwischenprodukt und liegt als weißes kristallines Pulver vor. Die Reinheit häufig verwendeter L-Threonin-Hydrochlorid-Produkte auf dem Markt liegt meist über 98 %, und einige Produkte haben eine Reinheit von bis zu 99 %. Als chemisches Zwischenprodukt hat es ein breites Anwendungsspektrum im Bereich der organischen Synthese und kann zur Synthese anderer komplexer organischer Verbindungen verwendet werden, insbesondere in den Bereichen Arzneimittelsynthese und Materialwissenschaften. Bei der Verwendung sollten die entsprechenden Sicherheitsverfahren befolgt werden, um direkten Kontakt mit Haut und Augen zu vermeiden. Bei versehentlicher Berührung sofort mit viel Wasser abspülen und einen Arzt aufsuchen.

Zusätzliche Informationen zur chemischen Verbindung:

L-tert-leucinaMide hydrochloridist eine wichtige organische Verbindung mit der chemischen Formel C6H15ClN2O und einem Molekulargewicht von etwa 166,65. Nachfolgend finden Sie eine detaillierte Erläuterung seines Zwecks:

Als Zwischenprodukt in synthetischen Materialien

 

Dieser Stoff hat ein breites Anwendungsspektrum im Bereich der chemischen Synthese, insbesondere als wichtiges Zwischenprodukt für synthetische Materialien. Es kann an verschiedenen chemischen Reaktionen teilnehmen und durch Einführung spezifischer funktioneller Gruppen oder Struktureinheiten neue Materialien mit spezifischen Eigenschaften synthetisieren. Diese neuen Materialien haben breite Anwendungsaussichten in Bereichen wie Elektronik, Optoelektronik, Energie und Biomedizin.

Beispielsweise kann es bei der Synthese von Solarzellenmaterialien als wichtiger Vorläufer oder Zwischenprodukt zur Herstellung von Solarzellenmaterialien mit effizienter photoelektrischer Umwandlungsleistung durch eine Reihe chemischer Reaktionen verwendet werden. Diese Materialien bieten erhebliche Vorteile bei der Verbesserung der Energieumwandlungseffizienz und der Reduzierung der Kosten von Solarzellen.

Als pharmazeutisches Zwischenprodukt

 

Dieser Stoff hat auch im medizinischen Bereich einen wichtigen Anwendungswert. Es kann als Schlüsselzwischenprodukt für die Synthese verschiedener Arzneimittel dienen, indem es spezifische Pharmakophore oder Strukturen einführt und so Arzneimittelmoleküle mit spezifischen pharmakologischen Aktivitäten herstellt. Diese Medikamente haben potenziellen klinischen Wert bei der Behandlung verschiedener Krankheiten.

Beispielsweise kann es bei der Synthese von Anti-Tumor-Medikamenten als wichtige Vorstufe oder Zwischenstufe dienen, um durch spezifische chemische Reaktionen Arzneimittelmoleküle mit hoher Anti-Tumor-Aktivität herzustellen. Diese Medikamente haben erhebliche Auswirkungen auf die Hemmung des Wachstums, der Ausbreitung und der Metastasierung von Tumorzellen und bieten eine neue Option für die Behandlung von Krebspatienten.

Anti-Tumor-Proteasom-Inhibitor

 

Im Bereich der Tumormedikamente ist L-tert-Leucinamidhydrochlorid der zentrale chirale Baustein der neuen Generation von Medikamenten, die auf Proteasom-Inhibitoren abzielen. Die molekulare Struktur von Carfilzomib, der weltweit zweitgrößten Erstlinienbehandlung für primäres Myelom, führt direkt das chirale Fragment von L-thre-Leucin ein, das durch einfache Hydrolyse und Kondensationsreaktion von L-thre-Leucinamidhydrochlorid erhalten wird.

Seine Anti-Tumor-Aktivität ist mehr als zehnmal so hoch wie die des Proteasom-Inhibitors Bortezomib der ersten Generation und die Häufigkeit von Arzneimittelresistenzen ist deutlich reduziert. Das chirale Fragment von Carfilzomil wurde unter Verwendung von L-tert-Leucinamidhydrochlorid synthetisiert, und die chirale Reinheit des Produkts kann stabil auf über 99,9 % kontrolliert werden, wodurch die klinisch toxischen Nebenwirkungen, die durch Spuren chiraler Verunreinigungen verursacht werden können, vollständig vermieden werden, was das therapeutische Fenster des Arzneimittels erheblich verbessert.

 

Derzeit ist die Produktion von Kaffizomib-Generika in China vollständig lokalisiert, und die für L-tert-Leucinamidhydrochlorid verwendeten Rohstoffe werden alle unabhängig von inländischen Unternehmen geliefert, wodurch die Abhängigkeit von importierten Rohstoffen aus Übersee vollständig beseitigt wird.

Bei Hautkontakt mitL-tert-leucinaMide hydrochlorid, sollten sofort folgende Notfallmaßnahmen ergriffen werden, um Hautschäden zu reduzieren:

Chemische Substanzen schnell wegwischen:

Wischen Sie L-Threoninhydrochlorid vorsichtig mit einem trockenen Tuch oder Taschentuch von der Haut ab. Achten Sie darauf, keine feuchten Tücher zu verwenden, da Feuchtigkeit die Reaktion zwischen Chemikalien und der Haut beschleunigen kann.

Mit viel Wasser abspülen:

Spülen Sie die Kontaktstelle sofort mit reichlich fließendem Wasser ab. Beim Spülen sollte Wasser durch den verletzten Bereich fließen, um verbleibende Chemikalien zu verdünnen und wegzuspülen.
Die Spülzeit sollte mindestens 15 Minuten betragen, bis kein Brennen oder Reizgefühl auf der Haut zu spüren ist.

Hautzustand beobachten:

Beobachten Sie nach dem Abspülen der Haut sorgfältig den Zustand der verletzten Stelle.
Treten nur leichte Rötungen oder Schmerzen auf, liegt möglicherweise eine leichte Reizung der Haut vor.
Wenn Symptome wie Papeln, Papeln, Erosionen oder Geschwüre auftreten, deutet dies darauf hin, dass die Situation sehr ernst ist und sofortige ärztliche Hilfe erforderlich ist.

Ärztliche Beratung:

Unabhängig vom Hautzustand wird empfohlen, nach einer Notfallbehandlung so schnell wie möglich ärztlichen Rat einzuholen.
Ärzte werden individuelle Behandlungspläne entwickeln, die auf Faktoren wie der Art der chemischen Substanz, der Einwirkzeit und dem Grad der Hautschädigung basieren.

 

Um weiteren Schaden zu vermeiden:

Vermeiden Sie während des Handhabungsvorgangs, den verletzten Bereich mit den Händen zu zerkratzen oder zu zerkratzen, um eine Verschlimmerung der Hautschäden zu vermeiden.
Vermeiden Sie es, den verletzten Bereich heißem Wasser oder anderen reizenden Substanzen auszusetzen, um eine Verschlechterung der Symptome zu verhindern.

Die Blut-Hirn-Schranke (BBB) ​​als natürliche Verteidigungslinie des Zentralnervensystems (ZNS) besteht aus kapillaren Endothelzellen, Basalmembran, Astrozytenterminals und Perizyten des Gehirns. Seine eng verbundene Struktur kann verhindern, dass etwa 98 % der niedermolekularen Arzneimittel und fast 100 % der großmolekularen Arzneimittel in das Gehirnparenchym gelangen. Obwohl dieser Schutzmechanismus für die Aufrechterhaltung der Stabilität der Mikroumgebung des Gehirns von entscheidender Bedeutung ist, ist er zu einem großen Hindernis für die medikamentöse Therapie neurodegenerativer Erkrankungen wie Alzheimer, Parkinson, Hirntumoren und Schlaganfall geworden.

Physikalische und chemische Grenzen der passiven Diffusion

 

Die Penetrationsfähigkeit von BBB hängt eng mit dem Molekulargewicht, der Lipidlöslichkeit, der Anzahl der Wasserstoffbrückenbindungsspender und der polaren Oberfläche des Arzneimittels zusammen. Die traditionelle Ansicht ist, dass Verbindungen mit einem Molekulargewicht<500 Da, a LogP value between 1-3, and<5 hydrogen bond donors are more likely to penetrate the BBB through passive diffusion. However, most neuropeptides are difficult to meet this requirement due to their large molecular weight (usually>1 kDa) und hohe Polarität (enthält mehrfach geladene Aminosäuren).

Molekularer Mechanismus des aktiven Transports

 

In den letzten Jahren hat die Forschung herausgefunden, dass BBB über mehrere aktive Transportsysteme verfügt, darunter:

Der rezeptorvermittelte Transport (RMT) wie der Transferrinrezeptor (TfR), das Low-Density Lipoprotein Receptor Associated Protein 1 (LRP1) und der Insulinrezeptor können spezifische Liganden erkennen und eine Endozytose auslösen. Angiopep-2 (19 Peptid) beispielsweise erreicht durch die Bindung an LRP1 eine effiziente BHS-Penetration und seine Gehirnaufnahme ist zehnmal so hoch wie die von herkömmlichem Transferrin.

Adsorptionsvermittelter Transport (AMT): Positiv geladene Moleküle (z. B. Polyarginin) können durch elektrostatische Wechselwirkungen an der Oberfläche von kapillaren Endothelzellen des Gehirns adsorbieren und dann durch Phagozytose in das Hirngewebe gelangen. Trägervermittelter Transport (CMT): wie der Glukosetransporter (GLUT1) und der Aminosäuretransporter vom L--Typ (LAT1) können strukturell ähnliche Substanzen transportieren. Beispielsweise ist L-DOPA (LAT1-Substrat) das einzige Prodrug bei der Behandlung der Parkinson-Krankheit, das in die Blut-Hirn-Schranke eindringen kann.

Entwicklung der Strategie zur Penetrationsverbesserung

 

Um die Einschränkungen der BHS zu überwinden, haben Forscher verschiedene Strategien entwickelt:

Chemische Modifikation: Verbesserung der Lipidlöslichkeit oder Stoffwechselstabilität durch Lipidierung (z. B. Palmitoylierung), Fluorierung oder Einführung nicht natürlicher Aminosäuren (z. B. Aminosäuren vom Typ D-).

 

Nanoträger: Verwendung von Liposomen, Polymernanopartikeln oder Exosomen zur Einkapselung von Arzneimitteln und deren aktiver Transport durch oberflächenmodifizierte Targeting-Liganden (wie Angiopep-2). Beispielsweise können Angiopep-2-modifizierte Liposomen die Gehirnkonzentration von Doxorubicin auf das Sechsfache der Konzentration des freien Arzneimittels erhöhen.
Zu den physikalischen Methoden gehört fokussierter Ultraschall in Kombination mit Mikrobläschen, um die Blut-Hirn-Schranke zu öffnen, es besteht jedoch das Risiko einer irreversiblen Schädigung.

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