Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. ist einer der erfahrensten Hersteller und Lieferanten von Trifluoperazin-Dihydrochlorid CAS 440-17-5 in China. Willkommen beim Großhandel mit hochwertigem Trifluoperazin-Dihydrochlorid Cas 440-17-5, das hier in unserer Fabrik zum Verkauf steht. Guter Service und angemessener Preis sind verfügbar.
Trifluoperazin-Dihydrochlorid, CAS 440-17-5, Summenformel C21H26Cl2F3N3S, enthält zwei Moleküle Salzsäure. Sein Molekulargewicht beträgt 480,82 Gramm/Mol. Liegt normalerweise in Form von weißem oder ähnlich weißem kristallinem Pulver vor. Es kann hygroskopisch sein. In Wasser ist die Löslichkeit von Trifluoperazinhydrochlorid relativ hoch und es bildet sich eine Lösung. Es kann auch in verschiedenen organischen Lösungsmitteln wie Methanol, Ethanol und Dimethylformamid gelöst werden. Es ist in Wasser leicht löslich, in Ethanol löslich, in Chloroform schwer löslich und in Ether unlöslich. Relativ stabil bei Raumtemperatur, der Kontakt mit starken Oxidationsmitteln sollte jedoch vermieden werden. Es handelt sich um ein Medikament mit vielfältigen klinischen und labortechnischen Einsatzmöglichkeiten. Es ist ein Dopamin-D2-Rezeptor-Inhibitor mit antipsychotischer und antiemetischer Wirkung. Es wird auch häufig als Reagenz in der Laborforschung verwendet. In der wissenschaftlichen Forschung wird Trifluoperazinhydrochlorid häufig als Werkzeug und Reagenz in der Laborforschung verwendet. Damit lassen sich die Funktionen und Wechselwirkungen von Neurotransmittern wie Dopamin und Serotonin untersuchen.
| Chemische Formel | C21H26Cl2F3N3S |
| Genaue Masse | 479 |
| Molekulargewicht | 480 |
| m/z | 479 (100.0%), 481 (63.9%), 480 (22.7%), 483 (10.2%), 482 (7.3%), 482 (7.3%), 481 (4.5%), 483 (2.9%), 481 (2.5%), 484 (2.3%), 483 (1.6%), 480 (1.1%), 482 (1.0%) |
| Elementaranalyse | C, 52,50; H, 5,46; Cl, 14,76; F, 11,86; N, 8,75; S, 6,67 |
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Die molekulare Struktur vonTrifluoperazin-Dihydrochloridkann durch Analyse seiner chemischen Formel erhalten werden. Seine chemische Formel lautet C21H26F3N3S · 2HCl, die sowohl organische als auch anorganische Anteile umfasst.
1. Bio-Anteil:
Der organische Teil besteht aus den Elementen Kohlenstoff (C), Wasserstoff (H), Stickstoff (N) und Schwefel (S). Gemäß der chemischen Formel C21H26F3N3S können wir die folgenden Strukturmerkmale analysieren:
-Kohlenstoffatome (C): Es gibt 21 Kohlenstoffatome, die auf unterschiedliche Weise miteinander verbunden sind und eine komplexe Kohlenstoffgerüststruktur bilden.
-Wasserstoffatom (H): Es gibt 26 Wasserstoffatome, die kovalente Bindungen mit Kohlenstoffatomen eingehen.
-Stickstoffatome (N): Es gibt drei Stickstoffatome, die auch kovalente Bindungen mit Kohlenstoffatomen eingehen.
-Schwefelatom (S): Es gibt ein Schwefelatom, das eine kovalente Bindung mit einem Kohlenstoffatom eingeht.
2. Anorganische Teile:
Der anorganische Teil sind die beiden Chloridionen (Cl -) von Salzsäuremolekülen (HCl). Im Molekül Trifluoperazinhydrochlorid binden zwei Salzsäuremoleküle an den organischen Teil und stellen das Arzneimittel in Form von Salzsäuredihydrat bereit.
Die Analyse dieser Molekülstruktur zeigt, dass Trifluoperazinhydrochlorid eine Verbindung zwischen organischen Molekülen und anorganischen Ionen ist. Die Kohlenstoffgerüststruktur des organischen Teils und seine Zusammenarbeit mit Wasserstoff-, Stickstoff- und Schwefelatomen bilden die pharmakologische Aktivität des Arzneimittels. Der anorganische Teil von Salzsäureionen ist an der Untersuchung der Arzneimittelsynthese, Stabilität und Löslichkeitseigenschaften beteiligt.
Das Produkt wird zur Behandlung von wahnhafter Schizophrenie, chronischer Schizophrenie, psychischen Ängsten, emotionalen Störungen, Übelkeit, Erbrechen usw. eingesetzt.
Schmelzpunkt 243 Grad (Zers.) (Lit.), Flammpunkt 9 Grad, Lagerbedingungen -20 Grad C, Löslichkeit von Ethanol: löslich 5 mg/ml. Morphologisches Pulver, Säurekoeffizient (pKa) pK13,9, pK28,1 (bei 25 Grad), Farbe weiß bis cremefarben, maximale Wellenlänge (λmax) 312 nm (MeOH) (lit.), BRN 3820024, Stabilität hygroskopisch, Gefahrenzeichen (GHS), GHS02, GHS06, GHS08, GHS07, Warnwort Gefahr, Gefahrenbeschreibung H302-H225-H301 + H311 + H331-H370, Präventionsanweisungen P210 - P280 - P302 + P352 + P312 - P304 + P340 + P312 - P370 + P378 - P403 + P235 - P301 + P312 + P330 , Gefahrenzeichen RTECS SP1750000, F 3-10.
Trifluorpyrazinhydrochlorid (der in einigen Materialien erwähnte Begriff „Trifluorpiperazinhydrochlorid“ kann ein Aussagefehler sein, und das eigentliche Kernarzneimittel ist Trifluorpyrazinhydrochlorid) ist ein Phenothiazin-Antipsychotikum. Sein Wirkungsmechanismus dreht sich um das Neurotransmittersystem Dopamin, Serotonin, Adrenalin usw. und erzielt durch die Multi-{2}Zielregulierung umfassende therapeutische Wirkungen wie Antipsychotika, Beruhigungsmittel und Anti-Angst-Effekte.
Der Kernmechanismus besteht darin, Dopamin-D2-Rezeptoren im Zentralnervensystem selektiv zu blockieren, indem Rezeptorbindungsstellen kompetitiv besetzt und eine Dopamin-Überaktivierung gehemmt wird. Dopamin spielt eine Schlüsselrolle in der Pathogenese der Schizophrenie: Eine übermäßige Freisetzung von Dopamin aus der limbischen Bahn des Mittelhirns führt zu positiven Symptomen wie Halluzinationen und Wahnvorstellungen, während eine Überfunktion von Dopamin in der Bahn der Substantia nigra striata extrapyramidale Reaktionen wie Zittern und Muskeltonusstörungen auslöst.
Trifluoruracilhydrochlorid reguliert genau diese beiden Wege:
Limbischer Weg des Mittelhirns: Blockiert D2-Rezeptoren, reduziert die Dopamin-Überstimulation des präfrontalen Kortex und lindert direkt positive Symptome.
Der Substantia nigra striata-Weg: blockiert teilweise D2-Rezeptoren, stellt das Gleichgewicht zwischen Dopamin und Acetylcholin wieder her und verringert das Risiko motorischer Störungen (obwohl eine langfristige Einnahme immer noch zu spät einsetzenden motorischen Störungen führen kann).
Zusätzlich zu den Dopamin-D2-Rezeptoren erhöht es auch die therapeutische Wirksamkeit und reduziert Nebenwirkungen, indem es auf andere Rezeptorsysteme einwirkt:
1. 5-Hydroxytryptamin (5-HT)-Rezeptorantagonist
Eine leichte Blockade der 5-HT2A-Rezeptoren verbessert die negativen Symptome der Schizophrenie, wie emotionale Apathie und sozialen Rückzug, und verstärkt gleichzeitig die antidepressive Wirkung.
In Kombination mit selektiven 5-HT-Wiederaufnahmehemmern (wie Fluoxetin) kann es Emotionen synergetisch regulieren, allerdings ist hinsichtlich des Risikos eines 5-HT-Syndroms Vorsicht geboten.
2. Blockade des adrenergen Rezeptors
Blockade des Alpha-1-adrenergen Rezeptors: Verursacht eine Vasodilatation, die zu einer orthostatischen Hypotonie führt und eine Überwachung der Blutdruckveränderungen und eine Anpassung der Dosierung erforderlich macht.
Blockierung des --adrenergen Rezeptors: Verlangsamung der Herzfrequenz, was die Symptome einer Hypoglykämie überdecken kann. Patienten mit Diabetes sollten es mit Vorsicht anwenden.
3. Blockade des Histamin-H1-Rezeptors
Hemmen Sie die Histaminfreisetzung, lindern Sie allergische Reaktionen (wie Juckreiz und Rötung), verursachen Sie aber gleichzeitig Schläfrigkeit und Müdigkeit und vermeiden Sie das Führen von Fahrzeugen oder das Bedienen von Maschinen.
4. Cholinerger M1-Rezeptor-Antagonismus
Es kann die Wirkung von Acetylcholin und das Risiko einer Reaktion des extrapyramidalen Systems verringern, kann jedoch anticholinerge Nebenwirkungen wie Mundtrockenheit, Verstopfung und Harnverhalt hervorrufen.
Der Wirkungsmechanismus erweitert seine Anwendung über die Schizophrenie hinaus auf mehrere klinische Bereiche:
1. Maniebehandlung
Durch die Stabilisierung des Dopamin- und Serotoninsystems und die Unterdrückung übermäßiger Erregung während manischer Episoden,Trifluoperazin-Dihydrochloridwird oft in Kombination mit Stimmungsstabilisatoren wie Lithiumcarbonat verwendet.
2. Adjuvante Therapie bei Angstzuständen und Depressionen
Die antagonistische Wirkung des 5-HT2A-Rezeptors kann Angstzustände lindern, insbesondere bei Patienten mit komorbider Angst bei Schizophrenie.
Es hat unterstützende therapeutische Wirkungen beim Neurasthenie-Syndrom (wie Spannungskopfschmerzen und Schlafstörungen), indem es die Erregbarkeit des Zentralnervensystems reguliert und so die Symptome verbessert.
3. Adjuvante Therapie bei Status epilepticus
Obwohl es epileptische Anfälle nicht direkt beenden kann, kann es das neuronale Membranpotential stabilisieren und die Anfallshäufigkeit verringern. Es muss in Kombination mit Antiepileptika (wie Phenytoin-Natrium) angewendet werden.
4. Funktionelle Dyspepsie und antiemetische Symptome
Die Blockierung des D2-Rezeptors im chemosensorischen Bereich des Gehirns, um Erbrechen auszulösen und Übelkeit und Erbrechen zu unterdrücken, wird häufig zur antiemetischen Behandlung nach einer Chemotherapie oder Operation eingesetzt.
Durch die Regulierung der Magen-Darm-Peristaltik können Symptome der funktionellen Dyspepsie wie Blähungen und frühes Sättigungsgefühl gelindert werden.
Wir sind die Fabrik von STELAZINE.
Anmerkung: BLOOM TECH (Seit 2008) ist ACHIEVE CHEM-TECH unsere Tochtergesellschaft.
Eine Synthesemethode für Triflurazinhydrochlorid:
einschließlich (1) Kondensationsreaktion: 2-Trifluormethylphenothiazin und 4-Methyl-1-chlorpropylpiperazin in einem organischen Lösungsmittel, Katalysator, pH 9 bis 12, Temperatur 80 bis 120 Grad Kondensationsreaktion, Triflurazin-Rohprodukte;
(2) Reinigung von rohem Triflurazin: Das rohe Triflurazin wurde zunächst in Triflurazindioxalat umgewandelt, und dann wurde das Triflurazindioxalat durch Zugabe von Alkali in Triflurazin umgewandelt;
(3) Das in Schritt (2) erhaltene Triflurazin reagiert mit Salzsäure unter Bildung von Triflurazinhydrochlorid. Das durch die Erfindung bereitgestellte Herstellungsverfahren für Triflurazinhydrochlorid ist einfach, kostengünstig und mit hoher Ausbeute, was für die industrielle Produktion von Triflurazinhydrochlorid geeignet ist.
In vitro-Studien bindet Trifluorperazin an den Nebennierenrezeptor 1A - und 1B, die Ki-Werte betrugen 27,6 nm bzw. 19,2 nm, das Verhältnis 1B/1A beträgt 0,7. Trifluorperazin hemmte Mycobacterium tuberculosis (MTB) mit MHK-Werten von 7,6 μg/ml.
Trifluorperazin (< 14. Chemicalbook78mm) inhibited NK cytotoxic activity and effector target cell junction in mouse spleen in a dose-dependent manner. Trifluoroperazine inhibits interferon- α Or the increase of NK cytotoxic activity induced by interleukin-2. Trifluoroperazine inhibits voltage-dependent potassium channel Kv2 1 gene expression from the human brain (hKv2.1).
Die Zubereitungsmethode vonTrifluoperazin-Dihydrochloridumfasst die folgenden detaillierten Schritte:
C13H8F3NS+4-Methyl-1-chlorpropylpiperazin → rohes Trifluoperazin
Geben Sie 2-Trifluormethylphenothiazin und 4-Methyl-1-chlorpropylpiperazin proportional zu einem organischen Lösungsmittel wie Dimethylformamid (DMF) oder Dichlormethan (DCM). Durch Zugabe einer geeigneten Katalysatormenge können alkalische Katalysatoren wie Triethylamin (TEA) oder Zinkpulver verwendet werden. Kontrollieren Sie den pH-Wert der Reaktion zwischen 9 und 12 und halten Sie die Temperatur für einen bestimmten Zeitraum im Bereich von 80 bis 120 Grad.
Rohes Trifluoperazin+C2H2O4→ Trifluoperazinoxalat
Trifluoperazinoxalat+Base → C21H24F3N3S
Wandeln Sie das in Schritt 1 erhaltene rohe Trifluoperazin in Trifluoperazinoxalat um. Diese Reaktion kann durch Reaktion mit überschüssiger Oxalsäure, üblicherweise in einem alkoholischen Lösungsmittel, durchgeführt werden. Nach Erhalt von Trifluoperazindioxalat wird eine geeignete Menge Alkali, wie beispielsweise Natriumhydroxid (NaOH), zugegeben, um Trifluoperazindioxalat in Trifluoperazin umzuwandeln.
C21H24F3N3S+ClH → C21H26Cl2F3N3S
Reagieren Sie das in Schritt 2 erhaltene gereinigte Trifluoperazin mit Salzsäure, um Trifluoperazinhydrochlorid zu erzeugen. Bei geeigneter Temperatur und Reaktionszeit wird die Reaktion üblicherweise zwischen Raumtemperatur und 60 Grad durchgeführt. Als Reaktionslösungsmittel oder Katalysator kann wasserfreie Salzsäure (HCl) verwendet werden. Schließlich wird durch Filtration oder Kristallisation das reine Trifluoperazinhydrochlorid-Produkt erhalten.
Dieses Verfahren verfügt über einen einfachen Verfahrensweg, geringe Kosten, hohe Ausbeute und ist für die industrielle Produktion von Trifluoperazinhydrochlorid geeignet.
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