Scopolaminbutylbromidist eine organische Verbindung mit der chemischen Formel C21H30BrNO4 und einem Molekulargewicht von 440,3804 g/mol. Die Verbindung ist ein weißes kristallines Pulver, das in Wasser nahezu unlöslich ist. Es kann auch in einigen organischen Lösungsmitteln entsprechende Lösungen bilden und ist in Ethanol, Chloroform und Benzol leicht löslich. ist eine ionische Verbindung, die in Wasser eine andere Ionisationskonstante aufweist. Unter diesen beträgt die Ionisationskonstante der N(CH3)3-Gruppe am Acetylcholinrezeptor 9,4×10-5; und die Ionisationskonstante des Br-Ions beträgt 7,3×10-17. Es gehört zur Klasse der Acetylcholinrezeptor-Antagonisten und kann die glatte Muskulatur entspannen und die Sekretion reduzieren, indem es die Wirkung der M1-M5-Acetylcholinrezeptoren blockiert.
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Chemische Formel |
C21H30BrNO4 |
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Genaue Masse |
439 |
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Molekulargewicht |
440 |
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m/z |
439 (100.0%), 441 (97.3%), 442 (22.1%), 440 (16.2%), 440 (6.5%), 441 (1.2%), 443 (1.2%), 443 (1.2%), 441 (1.1%) |
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Elementaranalyse |
C, 57,28; H, 6,87; Br, 18,14; N, 3,18; O, 14.53 |
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Scopolaminbutylbromid(allgemein bekannt als Buscopan) ist ein Medikament, das häufig zur Behandlung von Magen-Darm-Beschwerden eingesetzt wird und zu einer Klasse von Anticholinergika gehört. Das Medikament entspannt hauptsächlich die glatte Muskulatur und reduziert die Sekretion, indem es die Wirkung von Acetylcholin blockiert, um so den Zweck der Behandlung und Linderung von Magen-Darm-Problemen zu erreichen. Derzeit ist es im medizinischen Bereich weit verbreitet und seine Verwendung wird im Folgenden ausführlich vorgestellt.
Es wirkt hauptsächlich auf die glatte Muskulatur des Verdauungssystems und kann Symptome wie Bauchschmerzen, die durch Krämpfe und Kontraktionen des Magen-Darm-Trakts verursacht werden, deutlich lindern. Daher wird es häufig zur Behandlung verschiedener Erkrankungen des Magen-Darm-Trakts eingesetzt, wie z. B. Magenkrämpfe, Magen-Darm-Geschwüre, biliäre Ascariasis (Insektenstiche), Kolitis, Cholezystitis, Darmverschluss usw.
1.1 Magenkrämpfe:
Magenkrämpfe sind Schmerzen und Beschwerden, die durch abnormale Kontraktionen des Magen-Darm-Trakts verursacht werden. Es hat die Wirkung, die glatte Muskulatur des Magen-Darm-Trakts zu entspannen, wodurch diese Schmerzen und Beschwerden wirksam gelindert werden können.
1.2 Magen-Darm-Geschwür:
Magen-Darm-Geschwüre sind eine Verletzungserkrankung der Magen-Darm-Schleimhaut, die häufig durch überschüssige Magensäure verursacht wird. Es kann bei der Behandlung von Magen-Darm-Geschwüren eine Rolle spielen, indem es die Sekretion von Sekreten reduziert, um Reizungen und Symptome des Magen-Darm-Trakts zu reduzieren.
1.3 Gallen-Ascariasis:
Die biliäre Ascariasis ist eine Erkrankung der Gallenwege, die durch Spulwürmer verursacht wird, die im Gallengang parasitieren. Es lindert die Symptome durch Entspannung/Reduzierung der glatten Muskulatur in Leber, Bauchspeicheldrüse, Zwölffingerdarm und Gallenblase.
1.4 Kolitis:
Colitis ist eine Entzündung der Dickdarmwand, deren Hauptsymptome Bauchschmerzen und Durchfall sind. Es lindert diese Symptome, indem es die Kontraktionen und Krämpfe des Darms reduziert.
1.5 Cholezystitis:
Cholezystitis ist eine Entzündung der Gallenblase, deren Hauptsymptome Oberbauchschmerzen und Fieber sind. Es reduziert diese Symptome, indem es die glatte Muskulatur der Gallenblase entspannt und die Sekretion reduziert.
1.6 Darmverschluss:
Ein Darmverschluss ist ein Symptom, das durch eine Verstopfung des Verdauungstrakts verursacht wird. Zu den Symptomen gehören Bauchschmerzen, Erbrechen und Verstopfung. Es kann diese Symptome lindern, indem es die glatte Muskulatur des Verdauungstrakts entspannt.
2. Entspannen Sie die glatte Gebärmuttermuskulatur:
Neben der Behandlung von Magen-Darm-Erkrankungen kann es auch als Prämedikation für gynäkologische Operationen zur Entspannung der glatten Gebärmuttermuskulatur eingesetzt werden. Es kann die Spannung und den Druck der Gebärmutter schnell reduzieren, wodurch die Operation reibungsloser und sicherer wird.
3. Neuronale Schutzwirkung:
Zusätzlich zu den oben genannten therapeutischen Wirkungen gibt es auch bestimmte Anwendungen im Bereich der Neurologie. Studien haben gezeigt, dass das Medikament Neuronen schützen kann, indem es die Durchlässigkeit der neuronalen Membran, den Natriumstrom und andere Mechanismen reguliert und Symptome lindert, die durch Erkrankungen und Verletzungen des Nervensystems und der Muskulatur verursacht werden.
4. Entspannen Sie die glatte Muskulatur der Atemwege:
Es kann auch die Symptome von Atemwegserkrankungen wie Asthma und Bronchitis bis zu einem gewissen Grad lindern, indem es die glatte Muskulatur der Atemwege entspannt. Der Wirkmechanismus des Medikaments wird noch weiter erforscht und erforscht.
5. Speichelsekretion hemmen:
Außerdem hemmt es die Speichelproduktion im Mund und Kehlkopf und hilft so bei bestimmten chirurgischen und therapeutischen Eingriffen. Darüber hinaus kann es Beschwerden wie Mundtrockenheit durch Speichelfluss lindern.
Zusammenfassend lässt sich sagen, dass es sich zu einem der wichtigsten Medikamente in der medizinischen Industrie entwickelt hat und in vielen Bereichen wie dem Magen-Darm-Trakt, der Gynäkologie, der Neurologie und den Atemwegen weit verbreitet ist. Obwohl das Medikament während des Behandlungsprozesses einige potenzielle Risiken und Beschwerden mit sich bringt, ist seine therapeutische Wirkung bei ordnungsgemäßer Anwendung und Überwachung zweifellos sehr wichtig und notwendig.
Scopolaminbutylbromid(allgemein bekannt als Buscopan) ist ein weit verbreitetes Medikament zur Behandlung von Magen-Darm-Beschwerden und seine chemische Struktur ähnelt Scopolaminhydrobromid. Für Hersteller wie Shaanxi Chuzhan Chemical Co., Ltd. kann die Suche nach einer effizienten und praktikablen Synthesemethode nicht nur die Produktionskosten erheblich senken, sondern auch Produktqualität und -ausstoß sicherstellen.
Traditionelle chemische Synthesemethoden:
1. Syntheseweg eins:
Der Syntheseweg stammt aus einem Forschungsbericht („Synthese von Buscopan-Derivaten“), die Hauptschritte sind wie folgt:
Schritt 1: Reaktion von 2-Bromisopropylacetophenon mit N-Methyl-2-pyridincarboxamid:
Mischen Sie 2-Bromisopropylacetophenon mit N-Methyl-2-pyridincarboxamid und reagieren Sie mehrere Stunden lang bei 85 Grad in Gegenwart von Cäsiumchlorid, um das Produkt zu erhalten.
Schritt 2: Reaktion von 2-Bromisopropyl-N-methyl-2-pyridincarboxamid mit Propylenoxid:
Das obige Produkt wird mit Propylenoxid gemischt und bei Raumtemperatur in Gegenwart von Natriumhydroxid mehrere Stunden lang gerührt, um das Produkt zu erhalten.
Der Vorteil dieser Syntheseroute besteht darin, dass die Reaktionsbedingungen mild sind und nicht zu viele giftige und schädliche Lösungsmittel und Reagenzien verwendet werden müssen. Allerdings sind die Trenn- und Reinigungsschritte dieser Methode relativ umständlich und die Ausbeute ist nicht ideal.
2. Syntheseweg zwei:
Der Syntheseweg ist aus einem Patentdokument (US-Patent 4418109 A) abgeleitet und die Hauptschritte sind wie folgt:
Schritt 1: Reaktion von cis-4-Hydroxy-3-methoxyphenylessigsäure mit 2,3-Dibrompropionylbromid:
cis-4-hydroxy-3-methoxyphenylessigsäure wurde mit 2,3-Dibrompropionylbromid gemischt und mehrere Stunden lang bei Raumtemperatur in Gegenwart von Ethanol umgesetzt, um 2-(4-Hydroxy-3-methoxyphenylessigsäure)-2,3-dibrompropylester zu ergeben.
Schritt 2: Umkristallisation von 2-(4-Hydroxy-3-methoxyphenylessigsäure)-2,3-dibrompropylester:
Das obige Produkt wurde umkristallisiert, um ein Produkt mit höherer Reinheit zu erhalten.
Schritt 3: Reaktion von 2-(4-Hydroxy-3-methoxyphenylessigsäure)propionamidin mit Metabromsäure:
Mischen Sie 2-(4-Hydroxy-3-methoxyphenylessigsäure)propionamidin mit Metabromid und reagieren Sie mehrere Stunden lang bei Raumtemperatur in Gegenwart von Ethanol, um das Produkt zu erhalten.
Der Vorteil dieser Syntheseroute besteht darin, dass die Trenn- und Reinigungsschritte optimiert sind, das Produkt eine hohe Reinheit aufweist und die Ausbeute relativ ideal ist. Allerdings sind die Reaktionsbedingungen relativ harsch und erfordern eine gewisse chemische Laborbasis.
Schmelzpunkt 142–1440 °C, spezifische Rotation D20 - 20.8 Grad (C=3 in Wasser), Lagerbedingungen 2–8 °C, Löslichkeit H2O: 50 mg/ml, morphologisches Pulver, Farbe weiß, optische Aktivität[ ] 25/D 20,8 Grad, c=3 in H2O(lit.), Demonstrativer Warnhinweis, Gefahrenbeschreibung H302, Vorsichtsmaßnahmen P301 + p312 + p330, Gefahrgutzeichen xn, Gefahrenkategoriecode 22, WGK Deutschland 3, RTECS-Nr. ym350000, Toxizität LD50 bei Mäusen (mg/kg): 15,6 iv; 74 IP; 570 sc; 3000 mündlich (Stockhaus, Wick)
Scopolaminbutylbromidist eine komplexe organische Verbindung mit der Summenformel C21H30BrNO4. Es gehört zur Arzneimittelklasse der Dimethyloxymuskarinsäuren, ähnlich wie Atropin, aber im Vergleich zu Atropin ersetzt sein Bromidion die Hydroxylgruppe.
Die Molekülstruktur des Produkts enthält eine Carbonsäuremonoesterstruktur (COOCH2CH2CH2CH3) und eine Benzyloxycarbonylstruktur (C6H5CH2OCO), die ein Bromatom enthält. Unter diesen sind die Benzylgruppe und die Methylgruppe an der Carbonylgruppe verbunden, um einen sechsgliedrigen Ring zu bilden, und der sechsgliedrige Ring ist mit einem weiteren fünfgliedrigen Ring verbunden. Am fünfgliedrigen Ring befindet sich eine Maleylgruppe mit drei Wasserstoffatomen, einer Aminogruppe und einem Sauerstoffatom. In der Iminstruktur sind die Atome an den vier verschiedenen Positionen des fünfgliedrigen --Rings mit unterschiedlichen Gruppen verbunden, wie in der Abbildung dargestellt:
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Diese molekulare Struktur ermöglicht dem Produkt eine anticholinerge Wirkung ähnlich der von Atropin, und gleichzeitig reduziert die Substitution von Bromatomen die zentralen Wirkungen von Atropin-Arzneimitteln. Darüber hinaus verleiht die Struktur des fünfgliedrigen Ringteils ihm auch eine gewisse Stabilität.
Es ist ein Anticholinergikum und seine Wirkung besteht hauptsächlich darin, die Wirkung von Acetylcholin abzuschwächen, indem es die Wirkung von Acetylcholin auf M1-M5-Rezeptoren kompetitiv antagonisiert. Im Magen-Darm-Trakt kann es die glatte Muskulatur entspannen, die Wassersekretion reduzieren und therapeutische Wirkungen bei Verdauungsstörungen, Bauchbeschwerden und anderen Krankheiten haben. Im motorischen System kann es Muskelkrämpfe lindern und hat eine gewisse Wirkung bei der Linderung motorischer Erkrankungen wie spastischem Torticollis. Darüber hinaus kann es im Atmungssystem auch als Bronchodilatator eingesetzt werden.
Nach oraler Verabreichung oder Injektion kann es über den Darmtrakt und die Blut-{0}Hirnschranke in den Körper gelangen. Im Magen-Darm-Trakt wird es relativ schnell resorbiert und erreicht seinen Spitzenwert im Blut nach etwa 1-2 Stunden und 0,5 bis 1 Stunde nach der Injektion. Oral wird es hauptsächlich in der Leber metabolisiert, wo es acyliert oder hydroxyliert wird, um entsprechende Metaboliten zu erzeugen, die dann über die Nieren oder die Galle aus dem Körper ausgeschieden werden. Das injizierte Produkt wird leichter verstoffwechselt und über die Nieren ausgeschieden. Im Allgemeinen erfolgt der Stoffwechsel und die Ausscheidung des Produkts im Körper relativ schnell und die Halbwertszeit liegt zwischen 2 und 4 Stunden.
Zusammenfassend:Scopolaminbutylbromidist eine organische Verbindung mit komplexer Struktur und starker biologischer Aktivität, die verschiedene anticholinerge Wirkungen hat. Seine Molekülstruktur enthält eine Benzyloxycarbonylstruktur und eine Carbonsäuremonoesterstruktur, die eine wichtige Grundlage für seine anticholinergen pharmakologischen Eigenschaften bilden. In Bezug auf die Pharmakokinetik weist es eine gute Bioverfügbarkeit und metabolische Wirkung auf und wird in der klinischen Praxis häufig eingesetzt.
Häufig gestellte Fragen
Wofür wird Scopolaminbutylbromid verwendet?
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Verwendungsmöglichkeiten. Scopolamin (auch bekannt als Hyoscin) wird verwendetzur Behandlung von Krämpfen (Krämpfen) des Magens, des Darms, der Niere und der Blase. Es hilft, Beschwerden zu lindern, die durch Erkrankungen wie Reizdarmsyndrom, Gallensteine, Nierensteine und überaktive/spastische Blase verursacht werden.
Sind Buscopan und Scopolamin dasselbe?
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Hyoscine Butylbromid (Scopolamin Butylbromid) [Buscopan/Buscapina] ist ein krampflösendes MedikamentIndiziert für die Behandlung von Bauchschmerzen im Zusammenhang mit Krämpfen, die durch Magen-Darm-Krämpfe (GI) verursacht werden.
Was war die Dämmerungssedierung während der Geburt?
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„Dämmerungsanästhesie“ oder „Dämmerungsschlaf“ war eine Kombination der Medikamente Morphin und Scopolamin aus dem frühen 20. Jahrhundert, um Amnesie auszulösen und Schmerzen während der Geburt zu lindern. Aufgrund erheblicher Risiken wurde ihre Verwendung jedoch eingestellt. Zu den Gefahren gehörten längere Wehen, ein erhöhter Bedarf an Pinzetten und Risiken für den Säugling, was zu einem Ersatz durch sicherere Methoden führte. Heutzutage bezieht sich die moderne „Dämmerungssedierung“ auf die intravenöse Sedierung bei verschiedenen Eingriffen, nicht bei der Geburt, bei der die Patienten sediert werden, aber dennoch erregt werden können, wobei der Schwerpunkt auf der Sicherheitsüberwachung liegt.
Ist Scopolamin beim Stillen sicher?
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Scopolamin geht in die Muttermilch über und beim Stillen ist Vorsicht geboten, insbesondere bei Langzeitanwendung (z. B. Pflaster), da es die Milchproduktion verringern oder bei Säuglingen Schläfrigkeit, schlechte Nahrungsaufnahme und Entwicklungsprobleme verursachen kann. Einzeldosen sind jedoch weniger besorgniserregend. Am besten konsultieren Sie einen Arzt, um Nutzen und Risiken abzuwägen und das Baby auf Schläfrigkeit oder geringe Gewichtszunahme zu überwachen.
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