Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. ist einer der erfahrensten Hersteller und Lieferanten von Oridonin cas 28957-04-2 in China. Willkommen beim Großhandel mit hochwertigem Oridonin Cas 28957-04-2, das hier in unserer Fabrik zum Verkauf steht. Guter Service und angemessener Preis sind verfügbar.
Oridoninist ein hellgelber nadelförmiger Kristall mit der CAS-Nummer 28957-04-2 und der Summenformel C20H28O6. Es handelt sich um eine bioaktive natürliche Substanz, die aus Rabdosia-Pflanzen der Familie Lamiaceae isoliert wird. Seine Hauptbestandteile sind natürliche organische Verbindungen vom Typ Ent Kau Red Diterpenoid, bei denen es sich um farblose prismatische Kristalle mit einem äußerst bitteren Geschmack handelt. Sie sind in Wasser unlöslich, aber in organischen Lösungsmitteln wie Ether, Methanol und Ethanol löslich. Es hat die Wirkung, Hitze zu beseitigen und zu entgiften, Schwellungen zu reduzieren und Knötchen aufzulösen, die Durchblutung zu fördern und Schmerzen zu lindern. Es handelt sich um einen wirksamen Inhaltsstoff, der aus Wintergras gewonnen wird und hitzeregulierend und entgiftend wirkt, Schwellungen und Knötchen reduziert, die Durchblutung fördert und Schmerzen lindert. Es kann zur Behandlung von Krankheiten wie Mandelentzündung, Pharyngitis, Lymphadenitis, Mumps, Mastitis, Gingivitis, Arthritis usw. eingesetzt werden.
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Chemische Formel |
C20H28O6 |
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Genaue Masse |
364.19 |
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Molekulargewicht |
364.44 |
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m/z |
364.19 (100.0%), 365.19 (21.6%), 366.20 (2.2%), 366.19 (1.2%) |
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Elementaranalyse |
C, 65.92; H, 7.74; O, 26.34 |
Oridoninist eine biologisch aktive Natursubstanz, die aus Pflanzen der Gattung Rabdosia in der Familie der Labiatae isoliert wird. Es ist auch als Yanming Caoning bekannt. Seine chemische Formel lautet C20H28O6 (einige Daten deuten auch darauf hin, dass seine Summenformel C20H24NO4 lautet, was auf Unterschiede in den Quellen oder Herstellungsmethoden zurückzuführen sein kann), das Molekulargewicht beträgt 364,433 und die CAS-Registrierungsnummer ist 28957-04-2. Ophiopogon Methyl ist ein farbloser prismatischer Kristall oder hellgelber nadelförmiger Kristall mit einem extrem bitteren Geschmack. Es ist schwer in Wasser löslich, aber in organischen Lösungsmitteln wie Ether, Methanol und Ethanol löslich. Seine Hauptbestandteile sind natürliche organische Verbindungen der tetrazyklischen Diterpene vom Kaempferol-Typ, die verschiedene pharmakologische Aktivitäten aufweisen und insbesondere signifikante Wirkungen in Bezug auf Tumorbekämpfung, entzündungshemmende, neuroprotektive und antibakterielle Aspekte zeigen. Im Folgenden wird der Wirkungsmechanismus des Wintergraskäfer-Extrakts ausführlich erläutert.
Es hat erhebliche Aktivität bei der Tumorbekämpfung gezeigt und ist zu einem Forschungsschwerpunkt für Wissenschaftler im In- und Ausland geworden. Seine Anti--Tumorwirkung wird hauptsächlich durch folgende Aspekte erreicht:
(1) Regulierung des Zellzyklus: G1 bis S und G2 bis M sind die beiden wichtigsten Phasen bei der Regulierung des Tumorzellwachstums während des Zellzyklus. Durch die Regulierung dieser beiden Stadien kann die Vermehrung von Tumorzellen blockiert werden. Berberin kann beispielsweise die Magenkrebszelllinie SGC-7901 in der G2/M-Phase blockieren, ihre Proliferation hemmen, Zellapoptose und Autophagie induzieren.
(2) Förderung der Apoptose von Tumorzellen: Förderung der Apoptose von Tumorzellen durch verschiedene Signalwege und Wirkmechanismen. Es kann die Expressionsniveaus von mit Stress des endoplasmatischen Retikulums verbundenen Proteinen wie Glucose-reguliertes Protein 78 (GRP78), phosphorylierte Proteinkinase R-wie endoplasmatische Retikulumkinase (p-PERK), phosphorylierte eukaryotische Translationsinitiationsfaktor-eIF2-Alpha-Untereinheit (p-eIF2-Alpha) und CCAAT-Enhancer-Bindungsprotein hochregulieren (CHOP) und fördern die Apoptose der menschlichen Kehlkopfkrebszellen Hep-2 und TU212 über den Apoptoseweg des endoplasmatischen Retikulums.
(3) Hemmung der Autophagie von Tumorzellen: Es kann nicht nur die Apoptose von Tumorzellen fördern, sondern auch Antitumorwirkungen ausüben, indem es den Autophagieprozess von Tumorzellen hemmt. Der spezifische Mechanismus könnte die Regulierung von Autophagie-bezogenen Proteinen beinhalten.
(4) Hemmung der Invasion und Metastasierung von Tumorzellen: Es kann auch seine Antitumorwirkung entfalten, indem es die Invasion und Metastasierung von Tumorzellen hemmt. Beispielsweise wird die Migrations- und Invasionsfähigkeit von Tumorzellen durch Hemmung der Aktivität von Matrixmetalloproteinasen (MMPs) verringert.
Es zeigt auch eine signifikante entzündungshemmende Aktivität und sein entzündungshemmender Mechanismus hängt hauptsächlich mit der Hemmung der NF - κ B- und TLR4-bezogenen Signalwege sowie der Förderung der Aktivierung des NLRP3-Inflammasoms zusammen.
(1) Hemmung des NF - κ B-Signalwegs: NF - κ B ist ein wichtiger entzündlicher Regulierungsfaktor, der an der Entstehung und Entwicklung verschiedener entzündlicher Erkrankungen beteiligt ist. Die entzündungshemmende Wirkung kann durch Hemmung der Aktivierung von NF - κ B erreicht werden, um die Freisetzung von Entzündungsfaktoren zu reduzieren.
(2) Hemmung des TLR4-Signalwegs: TLR4 ist der Hauptmediator angeborener Immun- und Entzündungsreaktionen und an der Entstehung verschiedener entzündlicher Erkrankungen beteiligt. Es kann entzündungshemmende Wirkungen ausüben, indem es die Überexpression von TLR4 hemmt und die Aktivierung nachgeschalteter Signalwege wie p38 Mitogen Activated Protein Kinase (MAPK) und NF - κ B unterdrückt.
(3) Förderung der Aktivierung des NLRP3-Inflammasoms: NLRP3-Inflammasom ist ein wichtiger Entzündungsregulationskomplex, der am Auftreten und der Entwicklung verschiedener entzündlicher Erkrankungen beteiligt ist. Es kann die Phagozytose- und Clearance-Fähigkeiten von Entzündungszellen verbessern, indem es die Aktivierung von NLRP3-Inflammasomen fördert und dadurch entzündungshemmende Wirkungen ausübt.
Es zeigt auch eine bestimmte Aktivität bei der Neuroprotektion, und sein neuroprotektiver Mechanismus hängt hauptsächlich mit der Hemmung der Apoptose von Modellzellen und des oxidativen Stresses zusammen.
(1) Hemmung der Apoptose von Modellzellen: Es kann neuroprotektive Wirkungen ausüben, indem es die Apoptose von Modellzellen hemmt. Der spezifische Mechanismus kann die Regulierung von Apoptose-bezogenen Proteinen beinhalten, wie etwa die Hemmung der Expression des Bax-Proteins und die Förderung der Expression des Bcl-2-Proteins.
(2) Hemmung von oxidativem Stress: Oxidativer Stress ist eine der Hauptursachen für neuronale Schäden. Die Schädigung von Nervenzellen kann durch die Hemmung von oxidativem Stress verringert werden. Der spezifische Mechanismus könnte die Regulierung antioxidativer Enzyme umfassen, beispielsweise die Erhöhung der Aktivität von Superoxiddismutase (SOD) und Glutathionperoxidase (GSH Px).
Es hat auch antimykotische Wirkungen, insbesondere starke synergistische Wirkungen auf Azol-resistente Pilze.
(1) Synergistische Azol-Arzneimittel: In Kombination mit Azol-Arzneimitteln wie Fluconazol, Itraconazol und Voriconazol kann es die minimale Hemmkonzentration (MHK) von Azol-Arzneimitteln deutlich reduzieren und die Empfindlichkeit azolresistenter Pilze gegenüber Azol-Arzneimitteln fördern.
(2) Hemmung des Pilzwachstums: Durch die Hemmung des Pilzwachstums können antimykotische Wirkungen erzielt werden. Der spezifische Mechanismus kann eine Schädigung der Pilzzellwände oder eine Hemmung der Enzymaktivität innerhalb der Pilzzellen beinhalten.
Zusätzlich zu den oben genannten Wirkungen hat es auch kardioprotektive Wirkungen und hemmt die Proliferation von Fibroblasten-ähnlichen Synovialzellen bei rheumatoider Arthritis.
(1) Myokardschutzwirkung: Als NLRP3-Inhibitor kann es die Expression von IL-1 und IL-18 nach einem Myokardinfarkt bei Mäusen reduzieren, die Myokardfibrose verbessern, die Struktur schädlicher Myokardzellen umformen und einen Myokardschutz erreichen.
(2) Hemmung der Proliferation von Fibroblasten-ähnlichen Synovialzellen bei rheumatoider Arthritis: Es kann die Proliferation von Fibroblasten-ähnlichen Synovialzellen (RA-FLS) bei rheumatoider Arthritis hemmen und RA-FLS-Apoptose und Autophagie induzieren, indem es die Expressionsniveaus von Bax- und Caspase-3-Proteinen erhöht und die Beclin-1-Proteinniveaus hemmt.
Oridoninist ein hellgelber nadelförmiger Kristall mit der CAS-Nummer 28957-04-2 und der Summenformel C20H28O6. Es handelt sich um eine bioaktive natürliche Substanz, die aus Rabdosia-Pflanzen der Familie Lamiaceae isoliert wird. Seine Hauptbestandteile sind natürliche organische Verbindungen vom Typ Ent Kau Red Diterpenoid, bei denen es sich um farblose prismatische Kristalle mit einem äußerst bitteren Geschmack handelt. Sie sind in Wasser unlöslich, aber in organischen Lösungsmitteln wie Ether, Methanol und Ethanol löslich. Es hat die Wirkung, Hitze zu beseitigen und zu entgiften, Schwellungen zu reduzieren und Knötchen aufzulösen, die Durchblutung zu fördern und Schmerzen zu lindern. Es handelt sich um einen wirksamen Inhaltsstoff, der aus Wintergras gewonnen wird und hitzeregulierend und entgiftend wirkt, Schwellungen und Knötchen reduziert, die Durchblutung fördert und Schmerzen lindert. Es kann zur Behandlung von Krankheiten wie Mandelentzündung, Pharyngitis, Lymphadenitis, Mumps, Mastitis, Gingivitis, Arthritis usw. eingesetzt werden.
Ophiopogon Methyl ist eine tetrazyklische Diterpenoidverbindung, die aus Ophiopogon japonicus extrahiert und isoliert wird, einem der wichtigsten chinesischen Kräuterarzneimittel, die in der klinischen Praxis eingesetzt werden. Vor mehr als einem halben Jahrhundert wurde bestätigt, dass Oridnin immunmodulatorische, entzündungshemmende, antivirale und andere Wirkungen hat, insbesondere bei der Behandlung von Infektionen der oberen Atemwege.
Jüngste Labor- und klinische Studien haben gezeigt, dass Oridnin ein wirksames Medikament gegen transplantierte Tumoren - Prostatakrebs, Brustkrebs, Lungenzellkrebs usw. ist. Aufgrund seiner Oxidationsanfälligkeit, schlechten Wasserlöslichkeit und kurzen biologischen Halbwertszeit-ist die Verwendung von Berberin als klinisches Chemotherapeutikum begrenzt. Ziel dieser Arbeit ist es, lang zirkulierende Liposomen von Ophiopogon japonicus herzustellen, die die Retentionszeit verlängern und die Konzentration des Arzneimittels im Blut erhöhen können.
Diese Methode wurde verwendet, um den Herstellungsprozess von lang zirkulierenden Liposomen von Lonicera japonica, die Verteilung von Lonicera japonica-Liposomen im Blut und Gewebe von Mäusen und die Antitumorwirkung von Lonicera japonica-Liposomen auf H22-Leberkrebsmäuse zu untersuchen.
Zunächst wurde der Extraktions- und Reinigungsprozess von Arbutin aus Lonicera japonica untersucht. Fügen Sie dem Wintergraspulver die 12-fache Menge 95 %iges Ethanol hinzu und extrahieren Sie es dreimal mit Ultraschall für jeweils 30 Minuten. Geben Sie 24 % Aktivkohle mit Ultraschallentfärbung zweimal für jeweils 20 Minuten zum Ethanolextrakt von Wintergras.
Bestimmen Sie die Bedingungen für die Hochleistungsflüssigkeitschromatographie-Trennung für den Rohextrakt von Ophiopogon japonicus:
Chromatografische Säule:
μ Bondapack~(TM) C18 (80 mm Innendurchmesser × 300 mm, Partikelgröße 25 μm–40 μm);.
Säulentemperatur:
40 Grad;
Mobile Phase:
Methanolwasser (50/50, V/V);
Durchflussmenge:
60 ml · min~(-1);
Detektionswellenlänge:
238 nm;
Injektionsvolumen:
10 ml.
Der nach 16 bis 23 Minuten gesammelte Eluent wurde eingedampft und konzentriert und dann vakuumgetrocknet, um ein weißes Pulver von Ophiopogon japonicus zu erhalten. Die Reinheit wurde durch Hochleistungsflüssigkeitschromatographie mit 99,0 % ermittelt und die Extraktionsrate betrug 65,4 %.
Die chemische Struktur des Extrakts wurde mithilfe von Massenspektrometrie, Elementaranalyse, Ultraviolett-, Infrarot-, Kernspinresonanz- und Hochleistungsflüssigkeitschromatographie identifiziert und validiert. Untersuchung des Herstellungsprozesses von lang zirkulierenden Liposomen von Lonicera japonica und Etablierung einer Hochleistungs-Flüssigkeitschromatographiemethode zur Bestimmung des Gehalts an Lonicera japonica. Unter Verwendung der Verkapselungseffizienz und der Wirkstoffbeladung als Indikatoren wurden die Auswirkungen der Dosierung von Sojalecithin, Cholesterin, Berberin und PEG2000-DESPE sowie der Art und des Volumens des Hydratationsmediums auf die Verkapselungseffizienz und die Wirkstoffbeladung untersucht.
Optimierter Verschreibungs- und Vorbereitungsprozess durch experimentelles Design:
Chromatographische Säule: LichrospererC_ (18) Säule (4,6 mmi. d × 250 mm, Partikelgröße 5 μm) wurde ausgewählt,
Säulentemperatur: 40 Grad,
Mobile Phase: Methanolwasser (70/30,V/V),
Erkennungswellenlänge: 238 nm,
Flussrate: Injizieren Sie 10 μL unter der Bedingung von 1,0 ml · min~(-1)
Bestimmen Sie den Gehalt an Wintergraskäfern.
Der optimale Prozess ist:
0,26 g Sojalecithin,
0,14g Cholesterin,
0,04 g Ophiopogon japonicus-Extrakt und 0,5 g PEG_ (2000) - DSPE,
30 ml gereinigtes Wasser,
Die Partikelgröße der hergestellten Berberin-Liposomen folgt einer Normalverteilung zwischen 100 nm und 200 nm mit einer durchschnittlichen Partikelgröße von 150 nm, einer Verkapselungseffizienz von 95,4 % und einer Wirkstoffbeladungskapazität von 4,24 %.
Die Ergebnisse der In-vitro-Freisetzung zeigen, dass:
Die Freisetzung von Berberin aus Liposomen war nach 96 Stunden nahezu vollständig. Die bestätigte Verschreibung ist gut, der Prozess ist durchführbar und die Hochleistungsflüssigkeitschromatographiemethode ist einfach, genau und schnell, was der Kontrolle der Qualität von Berberinliposomen förderlich ist.
Die gleiche Methode wurde zur Herstellung regulärer Liposomen von Berberin (ohne PEG_ (2000) - DSPE in der Lipidmembran) verwendet. Die vorbereiteten Liposomen mit langer Zirkulation und die regulären Liposomen wurden 80 Tage lang bei 5 Grad gelagert, und alle Indikatoren blieben stabil, wobei sich die Einkapselungseffizienz kaum veränderte. Die Ergebnisse zeigten, dass die lang zirkulierenden Liposomen und regulären Liposomen von Ophiopogon japonicus bei 5 Grad eine gute Lagerstabilität aufwiesen. Untersuchen Sie die Gewebeverteilung und die pharmakokinetischen Eigenschaften von lang zirkulierenden Liposomen und regulären Liposomen von Ophiopogon japonicus bei Mäusen. Zur Bestimmung der Konzentration wurde Hochleistungsflüssigkeitschromatographie eingesetztOridoninim Blut und Gewebe von Mäusen. Für lang zirkulierende Liposomen und reguläre Lipide von Ophiopogon japonicus:
Es wurde ein Vergleich zwischen den Verteilungseigenschaften und pharmakokinetischen Parametern der Körper- und Wintergrasinjektion bei Mäusen durchgeführt. Lange zirkulierende Liposomen von Oridnin verlängerten die Zirkulationszeit von Oridnin bei Mäusen. Unter Verwendung der Tiertransplantations-Tumorexperimentmethode wurden H22-Leberkrebszellen von Mäusen subkutan in Kunming-Mäuse geimpft, um In-vivo-Experimente zur Tumorhemmung durchzuführen, um die Tumorhemmungsraten von lang zirkulierenden Liposomen, regulären Liposomen und der Injektion von Oridnin bei soliden Tumoren zu untersuchen.
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