Bisoprololpulverist ein hochselektiver ₁-adrenerge Rezeptorblocker. Sein chemischer Name lautet (±) -1- [4-[[2- (1-Methylethoxy) -Thexy] methyl] Phenoxie -3-[(1-Methylethyl) Amino] -2-Propanol. Die molekulare Formel ist c₁₈h₃₁no₄. Es erscheint als weißes bis achksames kristallines Pulver, das in Wasser leicht löslich und in organischen Lösungsmitteln wie Methanol oder Ethanol leicht löslich ist.
Als Rohstoff für kardiovaskuläre Arzneimittel hemmt Bisoprolol die sympathische Nervenaktivität, reduziert die Kontraktilität und die Herzfrequenz der Myokard und wird zur Behandlung von Bluthochdruck, Angina Pectoris und chronischer Herzinsuffizienz verwendet. Seine hohe ₁-Selektivität verringert die Auswirkungen auf ₂-Rezeptoren und senkt das Risiko von Nebenwirkungen wie Bronchospasmus. Der Rohstoff muss die GMP -Standards strikt erfüllen, um Reinheit und Stabilität zu gewährleisten. Es wird oft weiter in Tablets oder Kapseln verarbeitet. Die Lagerung sollte vor Licht und Feuchtigkeit geschützt und an einem kühlen und trockenen Ort aufbewahrt werden.
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Chemische Formel |
C18H31NO4 |
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Genaue Masse |
325 |
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Molekulargewicht |
325 |
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m/z |
325 (100.0%), 326 (19.5%), 327 (1.8%) |
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Elementaranalyse |
C, 66.43; H, 9.60; N, 4.30; O, 19.66 |
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Bisoprolol oder Bisoprolol Fumarat ist ein weit verbreitetes Medikament, das hauptsächlich zur Behandlung einer Vielzahl von Herz -Kreislauf -Erkrankungen eingesetzt wird. Seine Hauptnutzungen und Eigenschaften können wie folgt zusammengefasst werden:
Hauptzweck
Hypertonie
Bisoprololpulver ist ein Beta-Blocker, der die Verbindung zwischen Epinephrin- und Beta1-Rezeptoren selektiv blockiert und so den Blutdruck verringert. Dieses Medikament kann allein oder in Kombination mit anderen blutdrucksenkenden Medikamenten angewendet werden, um eine bessere Blutdruckkontrolle zu erzielen.
Koronarherzerkrankung (Angina pectoris)
Durch Blockierung von Herz -1 -Rezeptoren kann Bisoprolol den Myokardsauerstoffverbrauch verringern und den Koronarblutfluss erhöhen und damit Angina -Symptome lindern. Es ist eine häufig angewandte Behandlung bei Patienten mit koronarer Herzerkrankung.
Myokardinfarkt
Studien haben gezeigt, dass die Behandlung mit Beta-Blockern (wie Bisoprolol) nach Myokardinfarkt die Überlebensrate von Patienten signifikant verbessern kann. Dies wird hauptsächlich auf seine antiarrhythmischen und anti-ischämischen Wirkungen sowie eine mögliche reduzierte Thrombozytenaggregationskapazität zurückgeführt.
Arrhythmie
Bisoprolol wird auch zur Behandlung einer Vielzahl von Herzrhythmien wie supraventrikulären Tachykardien, Vorhofflimmern und vorzeitigen ventrikulären Kontraktionen verwendet. Es hilft, den normalen Rhythmus des Herzens wiederherzustellen, indem die elektrophysiologische Aktivität des Herzens reguliert wird.
Drogeneigenschaften
Hohe Selektivität
Bisoprolol hat eine hohe Affinität und Selektivität für Herz -1 -Rezeptoren und hat weniger Auswirkungen auf 2 Rezeptoren von Bronchial- und Gefäßmuskeln.
Langfristige Wirkung
Das Medikament ist nach oraler Verabreichung schnell und vollständig absorbiert. Die Auswirkung einer Dosis kann 24 Stunden dauern, was es für Patienten bequem macht.
Sicherheit
Bisoprolol hat keine Zellmembran -Stabilisierungswirkung innerhalb des therapeutischen Dosisbereichs und keine nachteiligen Auswirkungen auf Blutzucker und Blutlipide. Daher ist es sicher bei Patienten mit Diabetes zu verwenden.
Warnwort, Gefährdungsbeschreibung H302, gefährliche Warenzeichen XN, Hazard -Kategoriekodex 22, WGK Deutschland 1, RTECS Nr. UB8380000, HazardClass Irritant
Pharmakologische Wirkung von Bisoprolol: Bisoprolol ist selektive 1 Adrenozeptorblocker im therapeutischen Dosisbereich, die keine offensichtliche membranstabilisierende Wirkung oder intrinsische sympathische Wirkung haben. Seine Herzselektivität ist jedoch nicht absolut und wird auch bei hoher Dosis (größer oder gleich 20 mg) 2 Adrenozeptoren gehemmt, die sich hauptsächlich in Bronchial- und Gefäßmuskulatur befinden. Um die Selektivität aufrechtzuerhalten, ist es besonders notwendig, die niedrigste effektive Dosis zu verwenden. Ja, die Selektivität von 1 Rezeptor beträgt das 4 -fache von Atenolol. Bisolol 1 Rezeptorblockade ist der Haupteffekt der Reduzierung des Blutdrucks.
Bisoprololpulver ist eine neue Generation von Selektivität 1-adrenerge Rezeptorblocker ohne intrinsische sympathische Aktivität und Membranstabilisierung hat eine hemmende Wirkung auf die Reninsekretion. Fast alle von ihnen werden von oraler Verabreichung mit einer Bioverfügbarkeit von über 90% und einer Halbwertszeit von 10 bis 12 Stunden absorbiert. Eine einzige Verabreichung kann die Wirksamkeit 24 Stunden lang aufrechterhalten, und die Langzeitnutzung hat keine kumulative Toxizität. Es hat auch Lipophilie - adrenerge Rezeptorblocker haben eine schnelle Absorption und Hydrophilie - adrenerge Rezeptorblocker haben die Vorteile einer langen Halbwertszeit und niedrigen Erstpass -Effekten. Sie haben eine Stoffwechselrate von 50% in Leber und Nieren und können auch bei Leber- und Nierenfunktionsstörungen verwendet werden. Ein weiterer Vorteil besteht darin, dass es minimale Unterschiede in der Pharmakokinetik zwischen Personen verschiedener Geschlechter, Altersgruppen und Personen gibt, die es einfach erleichtern, klinisch zu meistern. Bisoprolol Fumarat weist eine hohe Selektivität für das Affinitätsverhältnis von 1 Rezeptor-2-Rezeptoren auf, das 11-34-mal stärker ist, und die selektive Hemmwirkung von Atenolol und Metoprolol 1-Rezeptor ist am stärksten.
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Bemerkung: Bloom Tech (seit 2008), Chem-Tech ist die Tochtergesellschaft von uns.
Mit p-hydroxybenzaldehyd (Verbindung I) als Ausgangsmaterial und den von Ihnen beschriebenen Schritten kann die Bisoprolol-freie Basis hergestellt werden.
1. Reduktion, um P-Hydroxybenzylalkohol zu erhalten (Verbindung II)
C7H6O2+Reduktionsmittel → C.7H8O2
Durch die Verwendung von Reduktern wie Wasserstoff oder Phosphit wird P-Hydroxybenzaldehyd auf P-Hydroxybenzylalkohol reduziert. Dieser Schritt reduziert die funktionelle Aldehydgruppe auf eine Alkoholfunktionsgruppe.
2. Etherifizierung mit Isopropoxyethanol, um Verbindung III zu erhalten
C7H8O2+C5H12O2+Säurekatalysator → Produkt der Etherbildung mit Isopropoxyethanol (Verbindung III)
Reagieren Sie P-Hydroxybenzylalkohol mit Isopropoxyethanol (Etherifizierung von Isopropanol und Ethylenglykol), um die Verbindung III zu erzeugen. Diese Reaktion erfordert im Allgemeinen saure Bedingungen, und der häufig verwendete Katalysator ist Schwefelsäure.
3.. Etherifizierung mit Epichlorhydrin, um Verbindung IV zu erhalten
Verbindung III+c3H5Clo+Alkali -Katalysator → Produkt der Etherbildung mit Epichlorhydrin (Verbindung IV)
React -Verbindung III mit Epichlorhydrin zur Bildung von Verbindung IV. In dieser Reaktion öffnet Epichlorhydrin den Ring und erfährt eine Substitutionsreaktion mit der Ether -Funktionsgruppe. Dieser Schritt erfordert alkalische Erkrankungen, und alkalische Katalysatoren wie Natriumhydroxid oder Natriumcarbonat können ausgewählt werden.
4. Ringöffnungsreaktion mit Isopropylamin, um Bisoprolol -freie Basis zu erhalten
Verbindung IV+c3H9N → Bisoprolol -freie Basis
Verbindung IV wird mit Isopropylamin eine ringöffnete Reaktion zur Bildung einer bisoprololfreien Base unterzogen. In diesem Schritt wird die Epoxygruppe von Isopropylamin angegriffen, wodurch die endgültige bisoprololfreie Basis erzeugt wird.
Bisoprololpulverwurde aus {4 - Hydroxybenzylalkohol und Isopropylalkohol, Epichlorhydrin, Isopropylamin und Fumarsäure in vier Schritten synthetisiert. Für die Komplexe erste Schrittreaktion wurde die Säure-Base-Behandlungsmethode verwendet, um das Produkt zu erhalten, um die hohe Temperatur und die hohe Vakuumdestillationsmethode zu vermeiden, die nicht nur die Ausbeute stark verbesserte, sondern auch den Reaktionsenergieverbrauch stark reduzierte. Die Struktur des Produkts wurde durch Flüssigchromatographie, Schmelzpunkt, Fourier -Transformationsinfrarotspektroskopie und Kernmagnetresonanzspektroskopie gekennzeichnet. Diese synthetische Methode hat die Vorteile milder Bedingungen, einfacher Nachbearbeitungsbetrieb und hoher Produktrendite, die industrialisiert werden können.
Der Hauptwirkungsweg von Bisoprolol im Körper beinhaltet die Regulierung des kardiovaskulären Systems. Als selektiver Beta -1 -Rezeptorblocker übt er seine therapeutischen Wirkungen im Körper durch spezifische Mechanismen aus. Das Folgende ist eine detaillierte Erklärung des Wirkungsmechanismus von Sorol in vivo:
Wirkungsmechanismus
Bisoprolol übt hauptsächlich seine Wirkungen aus, indem er 1 Rezeptoren auf die Membran der glatten Muskelzellen in den Herz- und Blutgefäßen blockiert. Diese Rezeptoren sind eine Art adrenerge Rezeptor, der, wenn Adrenalin an sie bindet, physiologische Reaktionen wie Herzkontraktion, erhöhte Herzfrequenz und Vasokonstriktion auslöst. Nach der Bindung an diese Rezeptoren kann Bisoprolol die Aktivierung von Adrenalin blockieren und damit die Kontraktilität der Myokard, Herzfrequenz und den Blutdruck verringern.
Spezifische Handlungswege
Blutdruck senken:
Bisoprolol reduziert die Myokardkontraktilität und Herzfrequenz durch Blockieren von 1 Rezeptoren, wodurch der Herzzeitvolumen gesenkt und die periphere Gefäßresistenz verringert wird, was zu einer stetigen Abnahme des Blutdrucks führt. Dieser Effekt ist besonders wichtig für Patienten mit Bluthochdruck, da er den Blutdruckspiegel effektiv kontrollieren und das Auftreten von kardiovaskulären Ereignissen verringern kann.
Herzfunktion verbessern:
Bisoprolol kann den Myokard -Sauerstoffverbrauch verringern, die Myokardischämie verbessern und die Symptome von Angina Pectoris lindern. Bei der Behandlung von koronaren Herzerkrankungen hilft es, den Zustand zu stabilisieren und die Lebensqualität von Patienten zu verbessern. Darüber hinaus hat Bisoprolol auch die Wirkung der Hemmung des Herzumbaues, der Aufrechterhaltung der normalen Struktur und Funktion des Herzens und der Verringerung der Mortalitätsrate von Patienten mit Herzinsuffizienz.
Antiarrhythmische Behandlung:
Bisoprolol reduziert das Auftreten von Arrhythmien durch Regulierung der elektrophysiologischen Aktivität des Herzens. Dieser Effekt ist besonders wichtig bei Patienten mit Arrhythmie, da er Komplikationen und Mortalität durch Arrhythmie verringern kann.
Zentrale hemmende Wirkung:
Bisoprolol hat auch eine bestimmte zentrale hemmende Wirkung, die die Erregbarkeit des sympathischen Nervensystems unterdrücken und damit die Wirkung der Nerven erzielt. Dieser Effekt trägt dazu bei, die Spannung und Angst der Patienten zu lindern und die Schlafqualität zu verbessern.
Entzündungshemmende Wirkung:
In einigen Fällen hat Bisoprolol auch bestimmte entzündungshemmende Wirkungen. Wenn der Körper mit Bakterien oder Viren infiziert ist, kann lokale Entzündungen auftreten. Bisoprolol kann die Freisetzung von Entzündungsmediatoren hemmen, Entzündungsreaktionen lindern und somit bei der Erholung der Krankheit helfen.
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