Haloperidol-Lösung CAS 52-86-8

Haloperidol -Lösung, white or off white crystalline powder, chemical name: 1-(4-fluorophenyl)-4-[4-(4-chlorophenyl)-4-hydroxy-1-piperidyl]-1-butanone, chemical formula: C21H23ClFNO2, is a typical antipsychotic drug, an effective dopamine D2 receptor antagonist and a tranquilizer (haloperidol powder of API wird von unserem Unternehmen bereitgestellt). Es ist leicht löslich in Chloroform, Methanol, Aceton, Benzol und verdünnter Säure mit einer Löslichkeit von 1,4 mg/100 ml Wasser und kann eine Haloperidollösung bilden. Mittlere Toxizität, Schattierung, versiegelte Lagerung.

Die synthetische Methode vonHaloperidol -Lösung, umfasst die folgenden Schritte:

Bereitstellung von 4 (4-Chlorphenyl) 4-Piperidinol und die Reinheit von 4 (4-Chlorphenyl) 4-Piperidinol ist größer als 99%; Bereitstellung von 4-Chlor-1 (4-Fluorphenyl) Butanon, wobei die Reinheit des 4-Chlor-1 (4-Fluorphenyl) Butanones größer als 99%ist.

4-Chlor-1 (4-Fluorphenyl) Butanon, eine Grundsubstanz und ein Katalysator werden gemischt, um eine erste Substitutionsreaktion durchzuführen, um ein Rohprodukt zu erhalten.

Das Rohprodukt wurde mit einem organischen Lösungsmittel gemischt, refluxiert und nacheinander kristallisiert, um Haloperidol zu erhalten. Das nach der durch die Erfindung bereitgestellte Herstellungsmethode erstellte Droperidol hat einen hohen Ertrag und Reinheit.

Haloperindol als wichtige chemische Substanz wurde von Forschern tief untersucht, um den Syntheserouten zu untersuchen. Die häufigsten Methoden der Laborsynthese umfassen derzeit die folgenden zwei:

Methode 1: Synthese von Barbitursäure

Schritt 1: Vorbereiten Sie 2-Amino-5-Bromphenylessigsäure:

2-Amino-5-Bromphenylalkohol wird mit Schwefeldioxid reagiert, um 2-Amino-5-Bromphenyl-Essigsäure zu produzieren. Diese Reaktion erfordert die Verwendung alkalischer Bedingungen (wie Natrium oder Kalium) und geeignete Lösungsmittel (wie Ethanol oder Acetonitril).

Reaktionsformel: c₇H₈Brno+so₂ → C₈H₈Brno₂

Schritt 2: Herstellung von 1- (3-Chloropropyl) -4- (2-Amino-5-Bromphenyl) piperidin:

Die Reaktion von 2-Amino-5-Bromphenylessigsäure mit 1- (3-Chloropropyl) -4-Piperidon wurde unter alkalischen Bedingungen durchgeführt. Diese Reaktion erzeugt 1- (3-Chlorpropropyl) -4- (2-Amino-5-Bromphenyl) piperidin. Dieser Schritt kann die Verwendung geeigneter Lösungsmittel und Katalysatoren erfordern.

Reaktionsformel: c₈H₈Brno₂{Oder

Schritt 3: Bereiten Sie Haloperindol vor:

Unter alkalischen Bedingungen reagiert 1- (3-Chloropropyl) -4- (2-Amino-5-Bromphenyl) Piperidin mit einem Oxidationsmittel (wie Kaliumbisulfat) zur Herstellung von Haloperidol.

Reaktionsformel: 1- (3-Chloropropyl) -4- (2-Amino-5-Bromphenyl) Piperidin+Oxidationsmittel → C.₂₁H₂₃Clfno₂

Methode 2: Synthese der Anisole:

Schritt 1: Bereiten Sie die 2-Bromacetyl-Anisole vor

Anisol wird mit Bromessigsäure umgesetzt, um eine 2-Bromacetylanisol durch Veresterung zu bilden. Diese Reaktion wird normalerweise unter alkalischen Bedingungen unter Verwendung von Kaliumcarbonat oder Natriumcarbonat als Katalysator durchgeführt.

Reaktionsformel: c₇H₈O+C₂H₃Bro₂→ 2-Bromacetylanisol

Schritt 2: Herstellung von 4- (1-Phenylethyl) -1,2,3,6-Tetrahydropiperidin

2-Bromacetylanisol wird mit P-Nitrosbenzol um 4- (1-Phenylethyl) -1,2,3,6-Tetrahydropiperidin reagiert. Diese Reaktion muss die entsprechenden Bedingungen der elektrophilen aromatischen Substitutionsreaktion verwenden und unter Licht fortgesetzt werden.

Reaktionsformel: 2-Bromacetyl-Anisol+P-Nitrosbenzol → 4- (1-Phenylethyl) -1,2,3,6-Tetrahydropiperidin

Schritt 3: Bereiten Sie sich vorHaloperidol -Lösung,

4- (1-phenylethyl) -1,2,3,6-Tetrahydropiperidin wird mit tert-Butylnitratester umgesetzt, um Haloperidol zu erzeugen.

Reaktionsformel: 4- (1-phenylethyl) -1,2,3,6-Tetrahydropiperidin+tert Butylnitratester → C.₂₁H₂₃Clfno₂

Es ist zu beachten, dass diese Methoden nur den engagierten Schritt der Haloperidol -Synthese beschreiben und keine spezifischen detaillierten Schritte und chemischen Reaktionsformeln liefern. Befolgen Sie beim Betrieb im Labor die Sicherheitsbetriebsverfahren und tragen Sie geeignete Schutzausrüstung. Verwenden Sie gleichzeitig hochpurige Reagenzien und Lösungsmittel und stellen Sie sicher, dass der Reaktionsbehälter sauber und trocken ist. Darüber hinaus kann es während des experimentellen Prozesses erforderlich sein, um das Molverhältnis von Reaktanten, Reaktionstemperatur und Reaktionszeit anzupassen, um die beste Ausbeute und Reinheit zu erhalten

Haloperidol -Lösung,Die Haloperidol -Lösung (einschließlich Injektionsform) ist ein klassisches Butyrylphenyl -Antipsychotikum. Seit seiner Entstehung in den 1950er Jahren spielt es in den Bereichen Psychiatrie und Neurowissenschaften eine wichtige Rolle.

Behandlung von Schizophrenie und verwandten Störungen

 

Zu den Kernsymptomen der Schizophrenie gehören positive Symptome (wie Halluzinationen, Wahnvorstellungen und Denkstörungen) und negative Symptome (wie emotionale Apathie und sozialer Rückzug). Die Haloperidol -Lösung hat signifikante therapeutische Auswirkungen auf positive Symptome, insbesondere bei Patienten in der akuten Phase. Sein Wirkungsmechanismus beinhaltet hauptsächlich die Blockierung von Dopamin -D2 -Rezeptoren in das limbische System des Mittelhirns, die Reduzierung der dopaminergen Überproduktion und die Linderung von Halluzinationen und Wahnvorstellungen. Klinische Studien haben gezeigt, dass bei der Behandlung von akuter Schizophrenie mit Haloperidol etwa 70% der Patienten innerhalb von 2 bis 4 Wochen eine signifikante Verbesserung der positiven Symptome aufweisen. Obwohl die direkte Wirksamkeit von Haloperidol bei negativen Symptomen begrenzt ist, kann die Kontrolle positiver Symptome während der akuten Phase Erkrankungen für die anschließende umfassende Behandlung negativer Symptome wie kognitiv-Verhaltenstherapie und soziale Fähigkeiten erzeugen. Darüber hinaus kann niedrig dosierte Haloperidol in Kombination mit atypischen Antipsychotika (wie Aripiprazol) bei einigen Patienten die negativen Symptome durch die Ausgleich der Dopaminrezeptorregulation verbessern. Die langfristige Verwendung der Haloperidol -Lösung kann das Risiko eines Rückfalls von Schizophrenie verringern.

Management von akuter Aufregung und aggressives Verhalten

 

In psychiatrischen Notfällen ist die Haloperidol -Lösung eines der bevorzugten Medikamente zur Kontrolle der akuten Bewegung, wie manische Episoden und akute Aufregung bei Schizophrenie. Es dauert schnell (normalerweise 15 bis 30 Minuten) und kann durch intramuskuläre Injektion oder intravenöse Verabreichung schnell entlastet werden. Eine multizentrische Studie mit 200 Patienten mit akuter Agitation zeigte, dass die Kombination von Haloperidol und Lorazepam innerhalb von 2 Stunden eine Symptomlinderungsrate von 85% erreichte, signifikant besser als die Monotherapie. Alkohol- oder Benzodiazepin -Entzug induzierte Agitation und Delir können auch mit Haloperidol -Lösung behandelt werden. Es stabilisiert das Dopaminsystem und reduziert übermäßige Aufregung bei Entzugssymptomen. Es ist jedoch zu beachten, dass ältere Patienten oder Patienten mit Komorbiditäten es mit Vorsicht verwenden sollten, um exazerbierende extrapyramidale Reaktionen (EPS) zu vermeiden. Bei älteren Demenzpatienten kann die Haloperidol -Lösung verwendet werden, um schwerwiegende Agitation, aggressives Verhalten oder psychotische Symptome zu kontrollieren.

Behandlung von Delirium

 

Das postoperative Delirium ist eine häufige Komplikation bei chirurgischen Patienten, die durch Schwankungen in Bezug auf Bewusstsein, Aufmerksamkeitsstörungen und Wahrnehmungsanomalien gekennzeichnet sind. Die Haloperidol -Lösung kann deliriumbezogene Neurotransmittererkrankungen durch Blockieren von Dopaminrezeptoren reduzieren. Eine randomisierte Studie mit 300 Patienten, die sich einer Herzoperation unterziehen, ergab, dass die prophylaktische Verwendung von Haloperidol (0,5 mg alle 6 Stunden) die Deliriuminzidenz um 40% verringern kann, ohne dass unerwünschte Reaktionen erhöht werden. In der Intensivstation neigen für Delirium aufgrund von Faktoren wie Schmerzen, Infektionen und Stoffwechselstörungen anfällig. Die kurze Schauspielformulierung der Haloperidol -Lösung (wie intravenöser Injektion) kann die Symptome schnell kontrollieren und die Prognose der Patienten verbessern. Die Richtlinien für die American Society for Critical Care Medicine 2018 empfehlen, dass die Verwendung von Haloperidol für Hochrisiko-ICU-Patienten zur Vorbeugung von Deliren berücksichtigt werden kann, aber eine enge Überwachung der Herztoxizität wie die QT-Intervallverlängerung ist erforderlich.

Tourette -Syndrom und Tic -Störungen

 

Die Haloperidol -Lösung ist eines der traditionellen Medikamente zur Behandlung von TIC -Störungen, insbesondere für mittelschwere bis schwere Patienten. Es reduziert unfreiwillige Bewegungen, indem es die Dopaminfunktion in der Basalganglien -Thalamus -Kortexschleife reguliert. Eine 12 -wöchige offene Label -Studie zeigte, dass Haloperidol (durchschnittliche Dosis von 3 mg/d) bei 60% der Patienten den Schweregrad der TICs um mehr als 50% verringern kann. Patienten mit Tourette-Syndrom haben häufig Aufmerksamkeitsdefizit-Hyperaktivitätsstörungen (ADHS) oder Zwangsstörungen (OCD). Die Haloperidol -Lösung kann hilfsbereit therapeutische Auswirkungen auf einige komorbide Symptome (wie z. B. impulsives Verhalten) haben und gleichzeitig die TICs verbessern. Die Langzeitanwendung erfordert jedoch Aufmerksamkeit auf Nebenwirkungen wie Gewichtszunahme und metabolisches Syndrom.

Adjuvante Behandlung für Übelkeit und Erbrechen

 

Haloperidol -Lösungübt antiemetische Wirkungen aus, indem sie Dopaminrezeptoren in der medullären emetischen chemosensorischen Zone blockieren. Obwohl seine antiemetische Wirkung schwächer ist als 5-HT3-Rezeptorantagonisten (wie Ondansetron), kann es als Zweitlinienmedikament für refraktäres CINV verwendet werden. Eine randomisierte Studie mit 150 Krebspatienten zeigte, dass die Kombination von Haloperidol (2 mg pro 12 Stunden) und Standard -antiemetisches Regime die vollständige Remissionsrate um 20%erhöhen kann. Bei PONV-Patienten mit hohem Risiko (wie Frauen, Nichtrauchern und Patienten mit Bewegungskrankheit) kann die Haloperidol-Lösung als vorbeugende Medikamente verwendet werden. Eine Metaanalyse mit 1000 Patienten zeigte, dass Haloperidol (1 mg intravenöse Injektion) die Inzidenz von PONV um 30% verringern kann, ohne das Risiko einer postoperativen Sedierung zu erhöhen.

Haloperidol ist ein typisches Antipsychotikum, das zur Butyrophen -Klasse von Verbindungen gehört. Seit seiner Entstehung in den 1950er Jahren ist es zu einem der wichtigsten Medikamente zur Behandlung von Schizophrenie und anderen psychischen Störungen geworden. Die Haloperidol -Lösung hat einzigartige Vorteile in klinischen Anwendungen, insbesondere bei der Kontrolle akuter psychiatrischer Symptome, einer schnellen Sedierung und der Behandlung von Patienten mit oralen Schwierigkeiten.

• Vor dem Auftreten von Haloperidol stützte sich die Behandlung von psychischen Erkrankungen hauptsächlich auf die elektrokonvulsive Therapie (ECT), die Insulinschocktherapie und frühe Beruhigungsmittel wie Barbiturate und Bromide. In den frühen 1950er Jahren war die Entdeckung von Chlorpromazin die Geburt der ersten Generation von Antipsychotika (typische Antipsychotika), wodurch revolutionäre Durchbrüche zur Behandlung von Schizophrenie führten. Chlorpromazin gehört zur Phänothiazinklasse von Arzneimitteln, und ihre beruhigenden und antipsychotischen Wirkungen haben Wissenschaftler veranlasst, strukturell ähnliche Verbindungen weiter zu untersuchen. Die Nebenwirkungen von Chlorpromazin wie extrapyramidalen Reaktionen und übermäßige Sedierung haben die Forscher jedoch dazu veranlasst, effektivere und weniger Nebenwirkung alternative Medikamente zu suchen. In diesem Zusammenhang begann der Chemiker Paul Janssen von Janssen Pharmaceuticals in Belgien eine Reihe neuartiger Verbindungen und entdeckte letztendlich Haloperidol.
• Paul Janssen und sein Team stellten fest, dass bestimmte Phenylpyridin -Derivate bei der Untersuchung von Analgetika eine Aktivität des Zentralnervensystems aufweisen. Sie fanden heraus, dass ihre antipsychotische Wirkung durch Veränderung der molekularen Struktur verstärkt werden kann. 1958 synthetisierte das Team von Yang Sen R-1625 (später Haloperidol namens Haloperidol), das eine chemische Struktur aufwies, die sich von Phänothiazin unterscheidet und zur Butyrylbenzol-Klasse gehörte.
• In tierischen Experimenten hat Haloperidol signifikante beruhigende und anti -aggressive Verhaltenseffekte gezeigt, und seine Wirksamkeit ist dem Chlorpromazin überlegen. 1958 führte das Team von Yang Sen die erste klinische Studie in Belgien durch und stellte fest, dass Haloperidol signifikante therapeutische Auswirkungen auf positive Symptome von Schizophrenie wie Halluzinationen und Wahnvorstellungen hatte und einen schnelleren Einsetzen von Wirkung hatte. 1960 wurde Haloperidol in Europa ins Leben gerufen und 1967 von der US -amerikanischen FDA zugelassen.

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