Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. ist einer der erfahrensten Hersteller und Lieferanten von Dexmedetomidinhydrochlorid (Cas. 145108-58-3) in China. Willkommen beim Großhandel mit hochwertigem Dexmedetomidinhydrochlorid (Cas. 145108-58-3), das hier in unserer Fabrik zum Verkauf steht. Guter Service und angemessener Preis sind verfügbar.

Bekanntmachung

Wir verkaufen diese Chemikalien nicht, hier NUR zur Überprüfung der Grundinformationen dieser chemischen Verbindung.

März 2025

Dexmedetomidinhydrochlorid(Dexmedetomidin hcl) ist eine organische Verbindung mit der Summenformel C13H17ClN2, eine farblose oder fast farblose klare Flüssigkeit. ja 2 Adrenalinrezeptoragonist mit analgetischer und sedierender Wirkung. Dextretomidinhydrochlorid ist ein hochselektiver adrenerger Rezeptoragonist, der hauptsächlich zur Sedierung während der Trachealintubation und mechanischen Beatmung bei Patienten unter Vollnarkose und zur Sedierung bei Patienten mit Trachealintubation und mechanischer Beatmung während der Intensivbehandlung eingesetzt wird. Dextretomidinhydrochlorid ist das einzige Beruhigungsmittel, das während einer Operation geweckt werden kann. Es hat sowohl angstlösende als auch schmerzstillende und harntreibende Wirkung. Es hat die Vorteile einer geringen Atemhemmung, einer geringen Delir-Inzidenz und des Schutzes von Herz/Niere/Gehirn und anderen Organen.

Dexmedetomidine hydrochloride

CAS 45108-58-3

Es wurde von den „Guidelines for Analgetic and Sedative Treatment in Chinese Adult ICU (2018)“, „Expert Consensus on Dextretomidine in Cardiocular Anesthesia and Perioperative Application (2018)“, „Clinical Practice Guide: Management of Pain, Agitation/Sedation, Delirium, Fixation and Sleep Interruption in Adult Patients in ICU (2018)“ und anderen in- und ausländischen maßgeblichen Richtlinien und Expertenkonsens allgemein für chirurgische Eingriffe empfohlen. Anästhesie, Intensivstation, Augenheilkunde, Pädiatrie und andere Abteilungen. Dextretomidinhydrochlorid-Injektion ist ein nationaler Krankenversicherungskatalog im Jahr 2020 mit einem Umsatzvolumen von 3,6 Milliarden Yuan im Jahr 2019. Derzeit sind drei neue Produkte zur Anästhesie und Analgesie erhältlich, nämlich Paroxyxib-Natrium zur Injektion, Produktinjektion und Propofol-Injektion mittel-/langkettiger Fettemulsion wurden genehmigt, und in diesem Bereich wurde ein vorläufiger Produktcluster gebildet. Es ist jedoch zu beachten, dass unsere Produkte ausschließlich für Laborversuche verwendet werden.

Produnct Introduction

Chemische Formel	C13H16N2
Genaue Masse	200
Molekulargewicht	200
m/z	200 (100.0%), 201 (14.1%)
Elementaranalyse	C, 77.96; H, 8.05; N, 13.99

Die molekulare Struktur vonDexmedetomidinhydrochloridbesteht aus Phenethylamin, Imidazolring und anderen funktionellen Gruppen.

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01/

Imidazolring: Der Imidazolring ist die Kernstruktureinheit im Molekül. Es besteht aus zwei Stickstoffatomen und drei Kohlenstoffatomen und bildet einen fünfgliedrigen heterocyclischen Ring. Das Vorhandensein eines Imidazolrings verleiht ihm eine spezifische Wirkung auf 2-adrenerge Rezeptoren. Die Einführung dieser Struktur verleiht Arzneimitteln eine selektive therapeutische Wirksamkeit und spezifische Aktivität.

02/

Phenylethylamin: Phenylethylamin ist eine weitere wichtige Struktureinheit davon. Es enthält einen Benzolring und eine Ethylaminogruppe, die an ein Kohlenstoffatom am Imidazolring gebunden ist. Der Benzolring sorgt für molekulare Stabilität und dreidimensionale Struktur, während die Ethylamingruppe mit adrenergen Rezeptoren interagiert, um die Neurotransmitterfreisetzung zu regulieren.

03/

Wasserstoffbrückenbindung: Sein Molekül enthält mehrere Wasserstoffbrückenbindungen. Diese Wasserstoffbrückenbindungen sind chemische Bindungen, die zwischen funktionellen Gruppen innerhalb von Arzneimittelmolekülen gebildet werden. Wasserstoffbrückenbindungen sind entscheidend für die Stabilität, Löslichkeit und Wechselwirkung mit anderen Molekülen eines Moleküls.

04/

Salzsäure: Sie liegt in Form eines Hydrochloridsalzes vor. Salzsäure bildet ionische Verbindungen, indem sie sich mit freien Anionen in Arzneimittelmolekülen verbindet. Diese Hydrochloridform macht es wasserlöslicher und erleichtert die orale Verabreichung, Injektion oder intravenöse Infusion.

Zusammenfassend lässt sich sagen, dass seine molekularen Struktureigenschaften ihm ein hohes Maß an selektiver Bindungsfähigkeit an 2-adrenerge Rezeptoren sowie pharmakologische Eigenschaften wie Sedierung, Hypnose und Analgesie verleihen. Das Design und die Zusammensetzung von Strukturen spielen eine wichtige Rolle für die Aktivität und Wirksamkeit von Arzneimitteln und tragen zu ihrer Wirksamkeit und Sicherheit in klinischen Anwendungen bei.

Manufacturing Information

Pharmakologische Wirkung:

Dexmedetomidinhydrochloridist ein relativ selektiver a2-Adrenozeptor-Agonist mit beruhigender Wirkung. Die selektive Wirkung auf den a2-Adrenozeptor kann beobachtet werden, wenn den Tieren langsam 10–300 μg/kg Dexmedetomidin intravenös infundiert werden. Bei einer höheren Dosis (1000 mg/kg) hat sie jedoch Auswirkungen auf sowohl die a1- als auch die a2-Rezeptoren während einer langsamen intravenösen Infusion oder einer schnellen intravenösen Injektion.

Genetische Toxizität:

Die Ergebnisse des Ames-Tests und des Säugerzellen-positiven Genmutationstests waren negativ: Die Ergebnisse des Chromosomenaberrationstests menschlicher Lymphozyten in vitro unter der Bedingung der S9-Stoffwechselaktivierung bei Ratten und des Mikrokerntests in vivo bei NMRI-Mäusen waren positiv, aber die Ergebnisse des Chromosomenaberrationstests menschlicher Lymphozyten in vitro mit oder ohne S9-Stoffwechselaktivierung und des Mikrokerntests in vivo bei CD1-Mäusen waren negativ.

Reproduktionstoxizität:

Bei männlichen oder weiblichen Ratten betrug die durch subkutane Injektion verabreichte Tagesdosis Dexmedetomidin 10 bzw. 3 Wochen vor der Paarung und bis zur Paarungszeit bis zu 54 µg/kg (basierend auf mg/m2, niedriger als die empfohlene Höchstdosis für die intravenöse Injektion in den menschlichen Körper), ohne dass dies Auswirkungen auf die Fruchtbarkeit hatte.

Die Dosis von Dexmedetomidin betrug bis zu 200 µg/kg für die subkutane Injektion am 5. bis 16. Tag der Trächtigkeit bei Ratten und 96 µg/kg für die subkutane Injektion am 6. bis 18. Tag der Trächtigkeit bei Kaninchen. Es wurde keine teratogene Wirkung beobachtet. Nach der Berechnung von mg/m2 entspricht die Dosis für Ratten dem Zweifachen der maximal empfohlenen Dosis für die intravenöse Verabreichung im menschlichen Körper; Gemäß dem AUC-Wert des Plasmaarzneimittels ähnelt die Expositionsmenge bei Kaninchen der Expositionsmenge unter der maximal empfohlenen intravenösen Dosis beim Menschen. Bei Ratten kann eine fetale Toxizität bei einer Dosis von 200 µg/kg beobachtet werden, die durch einen erhöhten Verlust nach der Implantation und eine verringerte Anzahl überlebender Nachkommen gekennzeichnet ist. Die unbeeinflusste Dosis beträgt 20 µg/kg (berechnet auf der Grundlage von mg/m2, niedriger als die maximal empfohlene Dosis für die intravenöse Injektion beim Menschen).

Chemical

Den Ratten wurde Dexmedetomidin vom 16. Tag der Trächtigkeit bis zur Laktationsperiode subkutan verabreicht. Bei einer Dosis von 8,32 ug/kg (berechnet nach mg/m2, niedriger als die maximal empfohlene Dosis für die intravenöse Verabreichung im menschlichen Körper) verringerte sich das Gewicht der Jungtiere. Die Jungtiere in der 32 ug/kg-Dosisgruppe zeigten eine verzögerte motorische Funktionsentwicklung. Die Toxizität von Embryonen und Föten kann auch in der F2-Generation der Dosisgruppe von 32 ug/kg beobachtet werden. Die oben genannte Toxizität wurde bei einer Dosis von 2 ug/kg nicht festgestellt.

Schwangeren Ratten wurde radioaktiv markiertes Dexmedetomidin subkutan injiziert, was einen Plazentatransport zeigte.

Stoffwechsel:

Dextrmetomidin wird fast vollständig biotransformiert und in seiner ursprünglichen Form selten über Urin und Stuhl ausgeschieden. Die Biotransformation umfasst die direkte Glukosylierung und den durch Cytochrom P450-vermittelten Metabolismus. Der Hauptstoffwechselweg von Dexmedetomidin ist: direkte N-Glucosylierung in inaktive Metaboliten; Die Hydroxylierung von Fett (hauptsächlich vermittelt durch CYP2A6) erzeugt 3-Hydroxy-Dextrometomidin, 3-Hydroxy-Dextrometomidin-Glucosid und 3-Carboxy-Dextrometomidin; Durch die N--Methylierung von Dextrometomidin entstehen 3-Hydroxy-N-methyldextrometomidin, 3-Carboxy-N-methyldextrometomidin und N-Methyl-O-glucosid-Dextrometomidin.

beseitigen:

Die terminale Clearance-Halbwertszeit (t1/2) von Dexmedetomidin beträgt etwa 2 Stunden und die Clearance-Rate beträgt etwa 39 l/h. Die Massenbilanzstudie bestätigte, dass nach 9-tägiger intravenöser Infusion von radioaktiv markiertem Dexmedetomidin 95 % der radioaktiven Substanzen im Urin und 4 % im Stuhl wiedergefunden wurden. Der Dextrmetomidin-Prototyp kann im Urin nachgewiesen werden. Etwa 85 % der radioaktiven Wirkstoffe werden innerhalb von 24 Stunden nach der Infusion dieses Produkts über den Urin ausgeschieden. Die aus dem Urin ausgeschiedenen radioaktiven aktiven Substanzen wurden nach Abschnitten getrennt und es wurde bestätigt, dass es sich um N--Glucosylierungsprodukte handelte, die 34 % ausmachten. Darüber hinaus sind etwa 14 % der Fetthydroxylierungsprodukte 3-Hydroxydextrometomidin, 3-Hydroxydextrometomidinglucosid und 3-Carboxyldextrometomidin. Etwa 18 % des 3-Hydroxy-N-methyldextrometomidins, des 3-Carboxy-N-methyldextrometomidins und des N-Methyl-O-glucosid-Dextrometomidins werden durch N-Methylierung von Dextrometomidin hergestellt. Der N-Methyl-Metabolit selbst ist ein sekundärer zirkulierender Bestandteil, der im Urin nicht nachgewiesen wird. Etwa 28 % der Metaboliten im Urin werden nicht identifiziert.

Pharmakokinetik

Ausländischen Forschungsdaten zufolge bleiben in der Studie an gesunden Freiwilligen (N=10) die Atemfrequenz und die Sauerstoffsättigung im normalen Bereich, wenn der Dosisbereich der intravenösen Infusion 0,2 bis 0,7 ug/kg/h beträgt, ohne Atemdepression.

Nach der intravenösen Infusion waren die pharmakokinetischen Parameter von Dexmedetomidin wie folgt: Die Verteilungshalbwertszeit (t1/2) der schnellen Verteilungsphase betrug etwa 6 Minuten; Die Halbwertszeit der terminalen Clearance (t1/2) beträgt etwa 2 Stunden; Das stationäre Verteilungsvolumen (Vss) beträgt etwa 118 Liter. Die Clearance-Rate beträgt ca. 39 l/h. Das durchschnittliche Körpergewicht zur Beurteilung der Clearance-Rate betrug 72 kg.

Nach intravenöser Infusion von 0,2–0,7 µg/kg/h zeigte Dextrometomidin bis 24 Stunden lang eine lineare Dynamik. Tabelle 4 listet die wichtigsten pharmakokinetischen Parameter aufDexmedetomidinhydrochlorid(0,17 ug/kg/h (Zielkonzentration: 0,3 ng/ml), 0,33 ug/kg/h (Zielkonzentration: 0,6 ng/ml) und 0,70 ug/kg/h (Zielkonzentration: 1,25 ng/ml) nach kontinuierlicher Infusion für 12 und 24 Stunden (nach Erhalt der entsprechenden Belastungsdosis).

Was sind die Nebenwirkungen dieser Verbindung?

1. Reaktion des Herz-Kreislauf-Systems

Hypotonie

Es ist eine der häufigsten Nebenwirkungen und kann häufig auftreten. Dies kann auf die direkte Wirkung von Arzneimitteln auf die glatte Gefäßmuskulatur oder auf deren Regulierung der Herz-Kreislauf-Funktion durch Beeinflussung des Zentralnervensystems zurückzuführen sein.

Bradykardie

Es kann das Erregungsleitungssystem des Herzens hemmen, was zu einer Verringerung der Herzfrequenz führt. Diese Nebenwirkung kann bei älteren Patienten oder Patienten mit schlechter Herzfunktion schwerwiegender sein.

Sinusarrest

In manchen Fällen kann es zu einem Sinusrhythmusstillstand kommen, einer schwerwiegenden Arrhythmie.

vorübergehender Bluthochdruck

Obwohl es nicht so häufig vorkommt wie Hypotonie, gibt es auch Berichte, die darauf hinweisen, dass es bei manchen Patienten zu einem Anstieg des Blutdrucks kommen kann.

2.Neurologische Reaktion

Mundtrockenheit: Dies ist eine der häufigsten neurologischen Nebenwirkungen, die möglicherweise mit der Hemmung der oralen Speichelsekretion durch Medikamente zusammenhängt.
Neuromuskuläre Blockade: Auch wenn es unwahrscheinlich ist, dass es bei regelmäßigen Dosen zu einer signifikanten neuromuskulären Blockade kommt, sollte dennoch auf die mögliche neuromuskuläre Blockadewirkung geachtet werden, wenn es in hohen Konzentrationen oder schnell verabreicht wird.

3. Andere Reaktionen

Magen-Darm-Reaktionen

Übelkeit, Erbrechen usw. können mit ihrer direkten Auswirkung auf die glatte Muskulatur des Magen-Darm-Trakts zusammenhängen.

Atemdepression

In einigen Fällen kann Dexmedetomidinhydrochlorid zu einer Verringerung der Atemfrequenz und -tiefe führen, insbesondere wenn die Arzneimitteldosis zu hoch ist oder der Patient an zugrunde liegenden Atemwegserkrankungen leidet.

Allergische Reaktion

Bei Patienten, die gegen es oder seine Bestandteile allergisch sind, können allergische Reaktionen wie Hautausschlag, Juckreiz, Atembeschwerden usw. auftreten. Daher sollte vor der Anwendung die Allergiegeschichte des Patienten sorgfältig erfragt werden.

4. Besondere Reaktionen der Bevölkerung

Patienten mit Nierenfunktionsstörung

Da die Verbindung hauptsächlich über die Nieren ausgeschieden wird, kann es bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion zu einer Anreicherung des Arzneimittels im Körper kommen, was das Risiko von Nebenwirkungen erhöht.

Ältere Patienten

Das Herz-Kreislauf-System älterer Patienten reagiert empfindlicher auf Medikamente, daher sollte bei der Einnahme dieser Medikamente besondere Aufmerksamkeit auf die Überwachung der Reaktion ihres Herz-Kreislauf-Systems gelegt werden.

5. Vorsichtsmaßnahmen

Es sollte von Fachleuten mit medizinischer Überwachungsausrüstung verwendet werden.
Während der Anwendung sollte eine kontinuierliche Überwachung, insbesondere des Herz-Kreislauf-Systems, erfolgen.
Wenn Nebenwirkungen auftreten, sollte die Medikation sofort abgesetzt und die notwendigen Behandlungsmaßnahmen eingeleitet werden.

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