Chlortetracyclin -Pulverist ein Tetracyclin -Antibiotikum, ein goldenes Kristalline ohne Geruch und einen bitteren Geschmack. Die molekulare Formel C22H23ClN2O8, CAS 57-62-5, hat eine stabile Kristallstruktur und kann lange in Luft gespeichert werden. Wenn sie jedoch Licht ausgesetzt ist, verdunkelt sich seine Farbe allmählich von goldgelb bis dunkelbraun oder schwarz, was mit seiner Photosensitivität zusammenhängt. In trockenen und niedrigen Temperaturumgebungen (z. B. 20 Grad) kann seine biologische Aktivität für 36-60 Monate ohne signifikanten Rückgang der Wirksamkeit stabil gehalten werden. Es hat einen gewissen Grad an Lipophilie und kann in die Zellmembran in das Innere von Bakterien eindringen, aber dies macht es auch dazu, unlösliche Chelate mit Metallionen zu bilden (wie Ca ² ⁺, mg ² ⁺), was die Bioverfügbarkeit verringert. Im Blut ist die Bindungsrate von Chlorotetracyclin an Plasmaproteine relativ niedrig (etwa 20-30%), sodass sie in Geweben und Körperflüssigkeiten weit verbreitet sein kann, insbesondere in Organen wie Leber und Nieren.
Zusätzliche Informationen der chemischen Verbindung:
Unser Produkt
Chlortetracyclin +. COA
1. Löslichkeit
Die Löslichkeit von Chlorotetracyclin hat signifikante Merkmale:
Extrem löslich in Wasser: Die Löslichkeit in reinem Wasser ist extrem niedrig (0. 86 g\/ml bei 28 Grad), aber löslich in Salzlösungen (wie Natriumchloridlösung).
Teilweise löslich in organischen Lösungsmitteln:Chlortetracyclin -PulverDie Form der Hydrochlorid ist in Methanol, Wasser und Ethanol leicht löslich, aber in nicht-polaren organischen Lösungsmitteln wie Aceton, Ether, Chloroform usw. fast unlöslich.
PH -Abhängigkeit: Differentielle Isomerisierung ist anfällig für den Auftritt unter sauren Bedingungen (pH 2-6), was zur Bildung von inaktivem differentialem Streptomycin führt; Leicht zu dehydrieren und dehydratisierte Streptomycin in stark sauren Umgebungen (pH)<2); In alkaline conditions (pH>7) verfällt und verschlechtert sich schnell (z. B. eine Halbwertszeit von nur 3,5 Stunden bei pH 9,8).
2. Schmelzpunkt und Siedepunkt
Schmelzpunkt: 168-169 Grad (Zersetzung), was darauf hinweist, dass es eine Zersetzungsreztion unterliegt, wenn sie auf diese Temperatur erhitzt, Kohlendioxid und Wasser freigesetzt und schwarze Abbauprodukte erzeugt.
Siedepunkt: Der theoretische vorhergesagte Wert beträgt 821,1 Grad, aber in Wirklichkeit ist es aufgrund von Zersetzungsreaktionen schwierig, diese Temperatur zu erreichen.
3. Dichte und Brechungsindex
Dichte: 1,7 g\/cm ³ (kristalliner Zustand), höher als die meisten organischen Verbindungen, aufgrund ihrer komplexen molekularen Struktur.
Brechungsindex: ungefähr 1,6000 (geschätzter Wert), der seine optischen Eigenschaften widerspiegelt und für Reinheitstests verwendet werden kann.
4. Säurebaseneigenschaften
Chlorotetracyclin ist eine amphotere Verbindung:
Alkalische Gruppe: Die Dimethylamino-Gruppe (- N (CH3) ₂) im Molekül ist alkalisch und kann Protonen zur Bildung von Kationen akzeptieren.
Saure Gruppen: Tricarbonylmethan- und Phenolketonsysteme haben Säure und können Protonen zur Bildung von Anionen freisetzen.
Salzbildung: Durch Reaktion mit Säuren oder Basen können Derivate wie Hydrochloridsalze und Calciumsalze erzeugt werden. Zum Beispiel:
Chlortetracyclinhydrochlorid: Erzeugt durch Reaktion von Chlorotetracyclin mit Salzsäure, leicht löslich in Wasser und ist eine häufig verwendete Formulierungsform.
Chlortetracyclin Calcium: Erzeugt durch Reaktion von Chlorotetracyclin mit Calciumsalz, verwendet als Futterzusatz und kann Wirkstoffe in Magensäure freisetzen.
5. Thermische Stabilität und Photosensitivität
Thermische Stabilität: In einer trockenen Umgebung kann Chlorotetracyclin höhere Temperaturen (wie unterhalb des Schmelzpunkts) tolerieren, aber hohe Temperaturen beschleunigen seine Zersetzung. Wenn sie beispielsweise 5 Stunden lang bei 37 Grad bleiben, sinkt die Wirksamkeit um mindestens 5%.
Lichtempfindlichkeit: Wenn es Licht ausgesetzt ist, verdunkelt sich die Farbe und die Aktivität nimmt ab. Dies liegt an der photochemischen Reaktion =} cion innerhalb des durch Licht ausgelösten Moleküls, das freie Radikale oder Oxidationsprodukte erzeugt, was zu strukturellen Schäden führt. Daher müssen Chlorotetracyclin -Präparate von Licht entfernt (z. B. mit braunen Flaschen oder Aluminiumfolienverpackungen) gelagert werden.
6. Molekulare Struktur und räumliche Konfiguration
Die molekulare Formel von Chlorotetracyclin ist C ₂₂ H ₂ ∝ cln ₂ o ₈ mit einem Molekulargewicht von 478,88. Seine Struktur umfasst:
Tetracyclin -Kernskelett: besteht aus vier fusionierten Ringen (A, B, C, D) und ist eine Schlüsselstruktur für die antibakterielle Aktivität.
Funktionsgruppen:
6- Position methyl (verstärkt die antibakterielle Aktivität).
7- Position Chloratom (verbessert die Aktivität gegen Gram -positive Bakterien).
4- Dimethylamino (eine Schlüsselbindungsstelle an Ribosomen).
Polyhydroxyl- und Carbonylgruppen (beteiligt an der Bildung von Wasserstoffbrücken, stabilisierende molekulare Konformation).
Die gemeinsamen Synthesemethoden vonChlortetracyclin -Pulver(Aureomycin) umfasst hauptsächlich biologische Fermentation und chemische Synthese. Unter ihnen ist die biologische Fermentation der Hauptweg für die industrielle Produktion, während die chemische Synthese für die Herstellung oder strukturelle Modifikation spezifischer Derivate verwendet wird. Das Folgende ist eine detaillierte Erklärung der spezifischen Methode:
Biologische Fermentationsmethode: Die Kerntechnologie der industriellen Produktion
Die biologische Fermentationsmethode verwendet Streptomyces aureofaciens als Produktionsstamm und erreicht eine effiziente Synthese von Chlorotetracyclin durch Fermentationstechnik. Der Prozessfluss kann in die folgenden Schlüsselschritte unterteilt werden:
Zucht von Bakterienstämmen und Optimierung von Kulturmedien
Selektion von Stamm: Screening hochrangiger Stämme durch natürliche Selektion, Mutagenese-Zucht oder Gentechnik. Beispielsweise kann die Verwendung von PCR -Targeting -Technologien zum Ausschalten nicht essentieller Gencluster in Streptomyces Coelicolor die Stoffwechselwege vereinfachen und die Ausbeute von Zielprodukten erhöhen.
Kulturmedium Design: Das Fermentationsmedium sollte Kohlenstoffquellen (wie Glucose und Stärke), Stickstoffquellen (wie Hefeextrakt und Pepton), anorganische Salze (wie Phosphat und Magnesiumsalze) und Vorläufer Substanzen (wie Malonsäure) enthalten. Unter ihnen ist die Zugabe von Chloridionen ein wichtiger Schritt in der Synthese von Chlorotetracyclin, die durch Zugabe von Natriumchlorid oder Ammoniumchlorid gefördert werden kann.
Fermentationsprozesskontrolle
Fermentationsbedingungen: Temperaturgesteuert bei {28-30 Grad, pH bei 6. 5-7. 5, gelöster Sauerstoffspiegel durch Rühren und Belüftungsrate beibehalten. Während des Anfangsstadiums der Fermentation wächst Streptomyces Coelicolor hauptsächlich als Bakterienzellen und tritt später in die Produktsynthese ein.
Stoffwechselregulation: Durch Zugabe von Inhibitoren wie Natriumchlorid oder Thiol-Benzothiazol (M-Promoter) kann der Stoffwechselfluss reguliert und der Anteil von Chlorotetracyclin erhöht werden. Beispielsweise kann das Hinzufügen von Natriumbromid als Wettbewerbsinhibitor zum Kulturmedium die Zugabe von Chlor hemmen und damit die Fermentation zur Herstellung von Tetracyclin lenken.
Produktextraktion und Reinigung
Niederschlagsmethode:
Nach der Ansäuerung (ph 4. 5-5. 0) der Fermentationsbrühe fällt Chlorotetracyclin als freie Säure aus und wird durch Filtration getrennt.
01
Lösungsmittelextraktionsmethode:
Unter Verwendung des Unterschieds in der Löslichkeit von Chlorotetracyclin in verschiedenen pH -Wert und Lösungsmitteln werden organische Lösungsmittel wie Pentanol und Pentylacetat zur Extraktion verwendet.
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Ionenaustauschmethode:
Chlortetracyclin wird durch Anionenaustauschharz adsorbiert und durch Waschen mit Methanol oder Ethanol weiter gereinigt.
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Kristallisationsprozess:
Nachdem das Rohprodukt gelöst und gesalzen ist (z. B. Hydrochlorid), wird es durch Steuerung von Temperatur und Konzentration kristallisiert, um hohe Purity-Chlorotetracyclin zu erhalten.
04
Methode der chemischen Synthese: Strukturmodifikation und Ableitungsvorbereitung
Die chemische Synthesemethode wird hauptsächlich zur Herstellung von Chlorotetracyclin -Derivaten oder zur Optimierung ihrer Eigenschaften durch strukturelle Modifikation verwendet. Hier sind zwei typische Methoden:
Palladium katalysierte Hydrierungsreaktion
Reaktionsprinzip: Unter Verwendung von Chlorotetracyclin als Rohstoff werden spezifische funktionelle Gruppen oder modifizierte Seitenketten durch Hydrierungsrezion unter der Wirkung des Palladiumkatalysators eingeführt. Zum Beispiel kann Chlorotetracyclin durch palladiumkatalysierte Hydrierung in Tetracyclin umgewandelt werden, diese Methode wird jedoch eher für die Laborforschung als für die industrielle Produktion verwendet.
Anwendungsszenario: Die chemische Synthesemethode hat einen wichtigen Wert bei der Herstellung von semi -synthetischen Tetracyclin -Antibiotika (wie Minocyclin und Doxycyclin), aber die chemische Synthese von Chlorotetracyclin selbst ist aufgrund ihrer komplexen Schritte und hohen Kosten relativ begrenzt.
Vorsichtsmaßnahmen für den Produktgebrauch
请替换当前内容 Machen Sie die intelligenten Würfellichter nicht ohne ein Smart Cube Light Monting Kit an der Decke, um das Sturz zu verhindern. Der doppelseitige Klebstoff reicht nicht aus, um die Lichtplatte an der Decke zu befestigen.
Verwenden Sie kein doppelseitiges Klebeband, um leichte Paneele an staubigen, feucht-, tapezierten oder ungleichmäßigen Oberflächen wie Ziegel, unfertigem Holz oder rauen Betonwänden zu befestigen.
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Das Produkt ist nicht wasserdicht. Bitte waschen Sie nicht mit Wasser oder Kontakt mit Wasser.
Erlauben Sie Kindern ohne Aufsicht von Erwachsenen nicht, dieses Produkt allein zu verwenden. Kinder sollten nicht allein mit Produktzubehör und Erstickungsgefahr gelassen werden.
Überprüfen Sie regelmäßig nach losen Schrauben, beschädigten Teilen oder gebrochenen Nähten und ersetzen Sie bei Bedarf beschädigte Teile. Befolgen Sie beim Zerlegen oder Zusammenbau die Bedienungsanleitung sorgfältig, um unnötige Schäden zu vermeiden.
Erforschung des gesamten Synthesewegs
Forschungsfortschritt: Obwohl Chlorotetracyclin durch biologische Fermentation effizient synthetisiert werden kann, sind Wissenschaftler immer noch verpflichtet, vollständig synthetische Routen zu entwickeln, um die Grenzen der Biosynthese zu überwinden. Durch das Entwerfen von mehrstufigen organischen Synthese-Reaktionen kann das Kernskelett von Chlorotetracyclin aus einfachen Ausgangsmaterialien wie 1, 4- Butanediol konstruiert werden.
Herausforderung und Bedeutung: Die Gesamtroute der Synthese steht vor Problemen wie mehreren Rekorationsschritten und geringer Ertrag. Ihr Erfolg wird jedoch dazu beitragen, das Verständnis der Struktur-Aktivitäts-Beziehung von Chlorotetracyclin zu vertiefen und theoretische Grundlagen für die Gestaltung neuer Antibiotika zu bilden.
Technologische Entwicklungstrends
Stoffwechseltechnik und synthetische Biologie:
Durch die Verwendung von Gen-Editing-Techniken wie CRISPR-Cas9 zur Veränderung von Streptomyces coelicolor und zur Verbesserung der Expression von Schlüsselenzymen im Chlorotetracyclin-Syntheseweg wie dem halogenierten Enzym CTCP kann der Ertrag signifikant erhöht werden. Beispielsweise kann eine Überexpression von drei Kopien des CTCP -Gens die Produktion von Chlortetracyclin von 15 g\/l auf 25,9 g\/l erhöhen.
Grüner Syntheseprozess:
Entwickeln Sie mit geringe Energie- und geringe Verschmutzungsfermentationsprozessen, wie z. Darüber hinaus kann die Verwendung von Biokatalysatoren anstelle von chemischen Reagenzien die Abfallemissionen reduzieren.
Gemeinsame Produktionsstrategie:
Durch die Regulierung des Stoffwechselnetzwerks von Streptomyces coelicolor können die CO -Produktion von Chlorotetracyclin und anderen Tetracyclin -Antibiotika (wie Tetracyclin und Oxytetacyclin) erreicht werden, wodurch die Effizienz der Ressourcenverlust verbessert wird. Wenn das Kulturmedium beispielsweise Chlorsuppressiva zugesetzt werden, kann Streptomyces Coelicolor zur Synthese von Tetracyclin umstellen.
Arzneimittelanalysemethoden und Qualitätskontrolle
Anwendung: Bestimmung des Chlortetracyclin -Hydrochloridgehalts im zusammengesetzten Chlortetracyclin -Glycerin.
Zustand:
Chromatographische Säule: Autima C18 -Säule (4,6 mm × 250 mm, 5 μm).
Mobile Phase: Methanol -0. 01mol\/l nah ₂ po ₄ Lösung (36:64).
Erkennungswellenlänge: 355 nm.
Linearer Bereich: 85. 56-513. 36 μg\/ml (r =0. 9997).
Wiederherstellungsrate: 100,23%, RSD =1. 34%.
Prinzip: Basierend auf der Chemilumineszenzrezion zwischen Tris (2,2 '- Bipyridin) Ruthenium (ii) (RU (BPY) ∝⁺) und Kaliumpermanganat können Tetracyclin-Antibiotika die Lumineszenzintensität verbessern.
Empfindlichkeit:
Tetracyclin: 1. 0 × 1 0 ⁻⁷ -1. 0 × 10 ⁻⁵ g\/ml.
Chlorotetracyclin: 4. 0 × 1 0 ⁻⁸ -1. 0 × 10 ⁻⁵ g\/ml.
Oxytetacyclin: 1. 0 × 1 0 ⁻⁷ -1. 0 × 10 ⁻⁵ g\/ml.
Erkennungsgrenze: Chlortetracyclin ist 1. 0 × 10 ⁻⁸ g\/ml (s\/n =3).
Inhaltsbestimmung: Der durch HPLC -Methode bestimmte Inhalt sollte zwischen 90% und 110% der markierten Menge liegen.
Verunreinigungskontrolle: Es ist notwendig, Verunreinigungen wie Tetracyclin und Isomere zu erkennen, wobei eine Gesamtverunreinigung von höchstens 2%überschreitet.
Auflösungsrate: Die Auflösungsrate von Tabletten sollte den Pharmakopoeia -Standards entsprechen (z. B. eine 30 -minütige Auflösungsrate von mehr als oder gleich 75%).
Trockene Umgebung:Chlortetracyclin -Pulverkann in einem trockenen kristallinen Zustand für eine lange Zeit stabil bleiben (z. B. 3 Jahre lang bei 20 Grad ohne Verfall in Potenz).
Luftfeuchtigkeitseffekt: Nach der Feuchtigkeitsabsorption ist die Hydrolyse -Rezktion anfällig für die Erzeugung von inaktiven Abbauprodukten, sodass sie versiegelt und gespeichert werden muss.
Temperaturkontrolle: Es wird empfohlen, bei einer Temperatur von 2-8 Grad zu speichern, um hohe Temperaturen und Einfrieren zu vermeiden (Einfrieren kann die Kristallstruktur beschädigen).
Anforderungen an Lichtvermeidung: Verwenden Sie undurchsichtige Behälter, um photochemische Rezitionen zu verhindern, die durch Lichtbelichtung verursacht werden.
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