Carbazochrom CAS 69-81-8
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Carbazochrom CAS 69-81-8

Carbazochrom CAS 69-81-8

Produktcode: BM-2-5-137
Englischer Name: Carbazochrom
CAS-Nr.: 69-81-8
Summenformel: c10h12n4o3
Molekulargewicht: 236,23
EINECS-Nr.: 200-717-0
Hs-Code: 29339900
Analysis items: HPLC>99,0 %, LC-MS
Hauptmarkt: USA, Australien, Brasilien, Japan, Deutschland, Indonesien, Großbritannien, Neuseeland, Kanada usw.
Hersteller: BLOOM TECH Changzhou Factory
Technologieservice: F&E-Abteilung-4

 

Carbazochrom, die übliche Form ist Carbacol-Pulver, die Farbe ist ein rotes Pulver, schwer löslich in Wasser und Ethanol, unlöslich in Ether und Chloroform. Sein Natriumsalicylat ist orangefarbenes Pulver, Schmelzpunkt 196 - 197.5 Grad (Zersetzung), Löslichkeit in Wasser bei 25 Grad, 0,61 mg/ml, unlöslich in Ether und Chloroform, und der pH-Wert einer 10 %igen wässrigen Lösung beträgt 6,7-7,3. Es kann die Kontraktion von Kapillaren fördern, die Durchlässigkeit von Kapillaren verringern, das Zurückziehen gebrochener Enden gebrochener Kapillaren fördern und eine Rolle bei der Blutstillung spielen. Natriumaminoharnstoffsalicylat, das Oxidationsprodukt von Adrenalin, hat keine adrenalinähnliche Wirkung und beeinflusst daher weder den Blutdruck noch die Herzfrequenz, kann jedoch die Widerstandsfähigkeit der Kapillaren gegen Verletzungen erhöhen, das saure Mucopolysaccharid in Blutgefäßen und umgebenden Geweben stabilisieren, die Durchlässigkeit der Kapillaren verringern, die Kontraktion beschädigter Kapillaren verstärken und die Hämostasezeit verkürzen. Darüber hinaus kann das Medikament auch die Synthese und Freisetzung von Prostaglandin E (PCE) hemmen, um so die Kapillarpermeabilität zu verringern und die Ausscheidung thermogener Substanzen zu verhindern.

Product Introduction

Chemische Formel

C23H26N2O3

Genaue Masse

378

Molekulargewicht

378

m/z

378 (100.0%), 379 (24.9%), 380 (2.7%)

Elementaranalyse

C, 72.99; H, 6.92; N, 7.40; O, 12.68

Carbazochrome-structure | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

carbazochrome | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Schmelzpunkt 104-105 °C (Lösungsmittel: Ethylacetat (141-78-6); Hexan (110-54-3)), Siedepunkt 553,1 ± 50,0 °C (vorhergesagt), Dichte 1,18 ± 0,1 g/cm3 (vorhergesagt), Form: gebrochen weiß fest, Säurekoeffizient (PKA) 7,07 ± 0,10 (vorhergesagt). Dichte 1,2 ± 0,1 g/cm3, Summenformel C23H26N2O3, Molekulargewicht dreihundertsiebzig-acht Komma vier sechs-vier, Flammpunkt 288,3 ± 30,1 Grad, Präzise Qualität dreihundertachtundsiebzig Komma eins neun vier drei drei sechs, PSA dreiundvierzig Komma sieben null null null null, LogP dreikomma sechs-zwei, Dampfdruck 0,0 ± 1,5 mmHg bei 25 Grad, Brechungsindex eins Komma sechs null drei.

Usage

Carbazochrom, auch bekannt als Anluo-Blut oder Antinoxin, ist ein Nebennierenpigmentderivat-Medikament, das hämostatische Wirkungen ausübt, indem es die Kapillarstabilität erhöht und die Permeabilität verringert. Seine chemische Essenz ist das Oxidationsprodukt von Adrenalin - Natriumsalz des Harnstoffsalicylats des Nebennierenpigments, das aufgrund seiner fehlenden adrenalinähnlichen Wirkung keinen Einfluss auf Blutdruck und Herzfrequenz hat.

Klinische Hauptindikation: Blutung durch erhöhte Kapillarpermeabilität
 

Die Hauptanwendung ist die Behandlung von hämorrhagischen Erkrankungen, die durch Kapillarschäden oder abnormale Permeabilität verursacht werden, und die Indikationen decken mehrere Systeme ab:
1. Augenbluten
Netzhautblutung: Häufig bei Diabetes-Retinopathie, hypertensiver Retinopathie oder traumatischen Verletzungen. Durch Verringerung der Durchlässigkeit der Netzhautkapillaren, Verringerung der Exsudation und Förderung der Blutungsabsorption. Beispielsweise kann bei Patienten mit Diabetes-Retinopathie die Anwendung von Carbabacillon in Kombination mit einer Laserbehandlung die Resorptionszeit der Blutung um etwa 30 % verkürzen.

carbazochrome uses | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

 

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Bindehautblutung: Der Riss kleiner Blutgefäße in der Bindehaut, der durch starken Husten, Erbrechen oder ein Trauma verursacht wird, kann die Kontraktion von Blutgerinnseln beschleunigen und die Symptome einer Augenverstopfung lindern.

2. Atemblutungen
Nasenbluten (Nasenbluten): Bei wiederkehrenden Blutungen im vorderen unteren Teil der Nasenscheidewand (z. B. kleine Blutungen) kann Cabaclovir die Blutungshäufigkeit verringern. Eine kontrollierte Studie mit 200 Patienten zeigte, dass nach kontinuierlicher Einnahme von Cabaclovir-Tabletten (5 mg/Tag) über 4 Wochen die Rezidivrate von Nasenbluten von 65 % auf 28 % sank.

 

Hämoptyse: Geeignet für leichte Hämoptyse aufgrund von Bronchiektasen, Tuberkulose oder Lungenkrebs (tägliches Hämoptysevolumen).<100ml). Carbazochrom reduces exudation by constricting bronchial mucosal capillaries, but should be avoided for massive hemoptysis (daily hemoptysis>500 ml), da es das Fortschreiten der Krankheit verschleiern kann.

3. Magen-Darm-Blutungen
Magen-Darm-Blutungen: einschließlich Magengeschwür, Zwölffingerdarmgeschwür, Gastritis oder Ösophagusvarizenblutung. Kabakluo wird häufig als blutstillendes Hilfsmedikament in Kombination mit Protonenpumpenhemmern (wie Omeprazol) eingesetzt, was die Blutstillungszeit verkürzen kann.

carbazochrome uses | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

 

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Beispielsweise erreichte die Kombinationstherapiegruppe bei Patienten mit Magengeschwürblutungen eine 24-Stunden-Hämostaserate von 85 %, deutlich höher als die Protonenpumpenhemmer-Gruppe allein (65 %).

Hämorrhoidenblutung: Bei rektalen Blutungen, die durch innere Hämorrhoiden oder gemischte Hämorrhoiden verursacht werden, kann das Kabakluo-Zäpfchen (enthält 10 mg Kabakluo) direkt auf die Rektalschleimhaut einwirken, um das Ausmaß der Blutung zu reduzieren. Klinische Daten zeigen, dass nach 7-tägiger kontinuierlicher Anwendung die vollständige Linderung der rektalen Blutungssymptome 72 % erreichte.

 

4. Blutungen im Harnsystem
Hämaturie: Wird häufig bei Glomerulonephritis, Harnwegsinfektionen oder Steinverletzungen beobachtet. Durch die Verringerung der Durchlässigkeit der glomerulären Kapillaren wird der Austritt roter Blutkörperchen verringert. Eine Studie an Patienten mit chronischer Glomerulonephritis zeigte, dass nach zweiwöchiger Anwendung der Kabakluo-Injektion (10 mg/Tag) die Verbesserungsrate der Hämaturie (von+++bis++) 68 % betrug.

5. Blutungen im Fortpflanzungssystem
Uterusblutung: einschließlich funktioneller Uterusblutung, postpartaler Blutung oder abnormaler Blutung nach der Platzierung von Intrauterinpessaren. Kann die Kontraktion der glatten Gebärmuttermuskulatur verstärken und den Gefäßverschluss fördern.

carbazochrome uses | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

 

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Beispielsweise kann bei Patienten mit funktioneller Uterusblutung die kombinierte Anwendung von Kabakluo-Tabletten (5 mg/Tag) und Progesteron die Blutungsdauer verkürzen (von durchschnittlich 9 Tagen auf 5 Tage).

6. Andere Blutungen
Idiopathische Purpura: eine hämorrhagische Erkrankung, die durch eine erhöhte Brüchigkeit der Kapillaren gekennzeichnet ist und die Bildung von Hautpetechien und Ekchymosen verringern kann.
Hirnblutung (Hirnblutung): Nur zur adjuvanten Behandlung geringer Mengen einer Hirnparenchymblutung oder Subarachnoidalblutung geeignet, indem die Durchlässigkeit der Hirnkapillaren verringert und Hirnödeme gelindert werden. Eine strenge Überwachung des Blutdrucks ist jedoch erforderlich, um einen Anstieg des Hirndrucks zu vermeiden.

Wirkmechanismus: Multi-Target-Regulierung der Kapillarfunktion
 

Die blutstillende Wirkung wird durch folgende Mechanismen erreicht:
1. Verbessern Sie den Kapillarwiderstand
Es kann saure Mucopolysaccharide (wie Hyaluronsäure) in Blutgefäßen und umgebenden Geweben stabilisieren, deren Abbau verhindern, wodurch die Widerstandsfähigkeit der Kapillaren gegen Schäden erhöht und das Risiko eines Bruchs verringert wird.
2. Reduzieren Sie die Kapillarpermeabilität
Durch die Hemmung der Synthese und Freisetzung von Prostaglandin E1 (PGE1) kann der Austritt von Gefäßflüssigkeit reduziert und Gewebeödeme verringert werden. Beispielsweise kann Cabaclovir in Entzündungsmodellen die Kapillarpermeabilität um 40–60 % reduzieren.

carbazochrome uses | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

 

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3. Fördern Sie die Verengung beschädigter Blutgefäße
Es kann den Rückzugseffekt gebrochener Kapillarenden verstärken, wodurch es für Blutgerinnsel schwieriger wird, von der Röhrchenwand abzufallen, wodurch die Blutstillungszeit verkürzt wird. Tierversuche haben gezeigt, dass es die Kontraktionszeit der Kapillaren um 50 % verkürzen kann.
4. Hemmung der Hyaluronidase (Hyaluronidase)
Hyaluronidase kann Hyaluronsäure abbauen und die Gefäßpermeabilität erhöhen. Kabakluo stärkt die Funktion der Gefäßbarriere weiter, indem es die Aktivität dieses Enzyms hemmt.

Manufacture Information

Wir sind der Lieferant vonCarbazochrom.

Anmerkung: BLOOM TECH (seit 2008), ACHIEVE CHEM-TECH ist unsere Tochtergesellschaft.

Chemical -Carbazochrome | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Das Folgende ist eine kurze Laborsynthesemethode für Carbazochrom:

1. Synthese von 3-Nitro-4-hydroxypyrimidin:

C4H6N2+NaNO2+H+→ C4H4N3O3+Nein+

-Nehmen Sie 3,4-Dihydropyrimidin und Natriumnitrit (NaNO2) und reagieren Sie unter sauren Bedingungen.

-Verwenden Sie bei der Reaktion geeignete saure Medien, wie verdünnte Schwefelsäure (H2SO4) oder Salzsäure (HCl).

-Nach Abschluss der Reaktion wird das 3-Nitro-4-hydroxypyrimidin-Produkt durch Kristallisation oder andere Reinigungsmethoden erhalten.

2. Synthese von 3-Nitro-4-(anilinopyrimidin):

C4H4N3O3+C6H5NH2+Nein2CO3 → C10H8N4O3+H2O+CO2

-Aminoreaktion von 3-Nitro-4-hydroxypyrimidin mit Anilin unter alkalischen Bedingungen.

-Bei der Reaktion kann Natriumcarbonat (Na2CO3) oder Ammoniakwasser (NH3 · H2O) als alkalisches Medium verwendet werden.

-Nach Abschluss der Reaktion wird das 3-Nitro-4-(anilino)pyrimidin-Produkt durch Kristallisation oder andere Reinigungsmethoden erhalten.

3. Synthese von Vorläuferverbindungen für Carbazochrom:

C10H8N4O3+H2ALSO4+HNO3→ Carbazochrom

-Nitrat 3-Nitro-4-(anilino)pyrimidin in einer gemischten Lösung aus Schwefelsäure und Salpetersäure.

-Verwenden Sie während der Reaktion konzentrierte Schwefelsäure und konzentrierte Salpetersäure und achten Sie auf die Temperatur- und Zeitkontrolle der Reaktion.

-Die Nitrierungsreaktion erzeugt die Vorläuferverbindung der Verbindung.

4. Wiederherstellen, um das Endprodukt zu erhalten:

Carbazochrom-Vorläuferverbindung+Reduktionsmittel+H2O → Carbazochrom+Nebenprodukt

-Verwenden Sie geeignete Reduktionsmittel wie Natriumbisulfit oder Natriumsulfit, um die Vorläuferverbindungen zu reduzieren.

-Die Reaktionsbedingungen und -methoden werden entsprechend den spezifischen Anforderungen und der Literatur festgelegt.

-Zum Schluss erhalten Sie durch Kristallisation oder andere Reinigungsmethoden ein reines Produkt der Substanz.

 

Welche Nebenwirkungen hat dieser Stoff?

  1. Salicylsäureähnliche Reaktion: Aufgrund des Vorhandenseins von Natriumsalicylat in Carbazochrom kann es bei der Anwendung in großen Mengen zu einer salicylsäureähnlichen Reaktion kommen, die sich in Symptomen wie Übelkeit, Erbrechen, Schwindel, Tinnitus und vermindertem Sehvermögen äußert.
  2. Die Auswirkungen auf Epilepsiepatienten: Diese Verbindung kann ein abnormales Elektroenzephalogramm verursachen. Daher sollten Epilepsiepatienten bei der Anwendung vorsichtig sein und möglicherweise den Medikationsplan unter Anleitung eines Arztes anpassen.
  3. Schmerzen an der Injektionsstelle: Bei der intramuskulären Injektion dieser Verbindung kann es zu Schmerzen an der Injektionsstelle kommen.
  4. Psychische Störungen: Langfristiger oder übermäßiger Konsum kann auch zu psychischen Störungen wie Reizbarkeit, Angstzuständen usw. führen.
  5. Andere mögliche Nebenwirkungen: Bei einigen Patienten können nach der Anwendung dieser Verbindung allergische Reaktionen wie Hautausschlag, Juckreiz usw. auftreten. Darüber hinaus kann es zu einigen anderen unbekannten Nebenwirkungen kommen, daher ist es notwendig, die Reaktion des Patienten während der Anwendung genau zu beobachten.
 

Was sind die Kontraindikationen dieser Verbindung?

Allergische Reaktionen:Patienten, die auf die in dieser Verbindung enthaltenen Bestandteile allergisch reagieren, ist die Verwendung dieser Verbindung untersagt. Bei diesen Patienten kann es nach der Anwendung zu schwerwiegenden allergischen Reaktionen wie Hautausschlag, Juckreiz und Atembeschwerden kommen, die sogar lebensbedrohlich sein können.
Thromboseneigung:Patienten mit Thromboseneigung sollten dieses Produkt mit Vorsicht anwenden. Weil es die Gerinnungsfunktion beeinträchtigen und das Risiko von Blutgerinnseln erhöhen kann. Zu diesem Patiententyp gehören typischerweise Personen mit Herz-Kreislauf-Erkrankungen wie Hyperlipidämie und koronarer Herzkrankheit.

Besondere Populationen:

Schwangere:

Aufgrund der möglichen Auswirkungen dieses Produkts auf den Fötus sollten schwangere Frauen dieses Medikament mit Vorsicht anwenden. Wenn schwangere Frauen blutstillende Medikamente einnehmen müssen, sollten sie dies unter ärztlicher Anleitung tun.

Stillende Frauen

Es kann durch Milchsekretion schädliche Auswirkungen auf Säuglinge haben. Daher sollten stillende Frauen mit dem Stillen aufhören oder bei der Einnahme andere Medikamente wählen, die weniger Auswirkungen auf das Baby haben.

Hypertoniker:Wenn der Zustand nicht wirksam kontrolliert werden kann, sollte diese Verbindung mit Vorsicht angewendet werden. Denn es kann die Stabilität des Blutdrucks beeinträchtigen, zu Blutdruckschwankungen führen und den Zustand verschlimmern.
Patienten mit schweren Herz-Kreislauf- und zerebrovaskulären Erkrankungen, wie z. B. schwerer koronarer Herzkrankheit, Hirninfarkt usw., sollten mit Vorsicht vorgehen. Die kardiovaskulären und zerebrovaskulären Funktionen dieser Patienten sind beeinträchtigt, und die Verwendung dieses Produkts kann den Zustand weiter verschlechtern oder andere Komplikationen verursachen.
Wechselwirkungen mit Medikamenten:Patienten, die derzeit andere Medikamente einnehmen, die die Gerinnungsfunktion beeinträchtigen können, wie z. B. Warfarin, Aspirin usw., sollten bei der Anwendung dieser Medikamente vorsichtig sein. Denn diese Medikamente können mit der Verbindung interagieren, die Gerinnungsfunktion beeinträchtigen und das Blutungsrisiko erhöhen.

 

Wie unterscheidet sich diese Verbindung von anderen blutstillenden Arzneimitteln?

Im Vergleich zu anderen blutstillenden MedikamentenCarbazochromweist die folgenden besonderen Merkmale auf:

Wirkmechanismus

  • Diese Verbindung erhöht die Widerstandsfähigkeit der Kapillaren gegen Schäden und hemmt die Synthese und Freisetzung von Prostaglandin E1, wodurch die Kapillarpermeabilität verringert und die Blutungszeit verkürzt wird.
  • Der Wirkungsmechanismus unterscheidet sich von anderen Arzneimitteln wie Tranexamsäure (die kompetitiv die Adsorption von Fibrinogen an Fibrin verhindert, die Produktion von Plasmin behindert und die Gerinnung fördert) oder Phenethylamin (das den Gerinnungsprozess fördert und die Blutplättchenaggregation und -adhäsion im Blut erhöht).

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  • Diese Verbindung wird häufig bei Blutungen eingesetzt, die durch eine erhöhte Kapillarpermeabilität verursacht werden, wie z. B. idiopathische Purpura, Netzhautblutung, chronische Lungenblutung, Magen-Darm-Blutungen, Nasenbluten, Hämoptyse, Hämaturie, Hämorrhoidalblutung, Uterusblutung, Gehirnblutung usw.
  • Dies unterscheidet sich von den Indikationen für Antifibrinolytika wie Tranexamsäure und Aminotoluolsäure (hauptsächlich eingesetzt bei verschiedenen Blutungen, die durch akute oder chronische, lokalisierte oder systemische primäre Fibrinolyse-Hyperaktivität verursacht werden).

Nebenwirkung

  • Diese Verbindung weist eine geringe Toxizität auf, sollte jedoch nicht in großen Mengen verwendet werden, da sie Epilepsie und psychische Störungen auslösen kann.
  • Im Vergleich zu den Nebenwirkungen anderer Medikamente wie Tranexamsäure (die Kopfschmerzen, Schwindel, Übelkeit, Erbrechen und andere Reaktionen hervorrufen können) sind die Nebenwirkungen spezifischer.

Anwendung und Dosierung

  • Die Dosierung dieser Verbindung beträgt 5-10 mg 2-mal täglich, im; Starke Blutung von 10–20 mg alle 2–4 Stunden im.
  • Es gibt Unterschiede in der Anwendung und Dosierung im Vergleich zu anderen Arzneimitteln wie Tranexamsäure (orale oder intravenöse Verabreichung).

 

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