Liraglutidinjektionist ein künstlich synthetisiertes acyliertes Glucagon wie Peptid -1 (GLP -1) Rezeptoragonist, der zur Kategorie der biologischen Produkte gehört. Zu den Produktnamen gehören "Novo Nordisk" (produziert von Novo Nordisk) und "Lirupin" (produziert von Hangzhou Zhongmei Huadong Pharmaceutical Co., Ltd.). Das Arzneimittel wird durch genetische Rekombinationstechnologie unter Verwendung von Escherichia coli oder Hefe produziert, und seine chemische Struktur teilt 97% Aminosäuresequenz Homologie mit endogenem menschlichem GLP -1 (7-37).
Die molekulare Struktur von Liraglutid wurde speziell entwickelt, wobei das 34. Lysin des natürlichen GLP -1 -Molekül durch Arginin ersetzt wurde und eine zusätzliche Fettsäure -Seitenkette zum 26. Lysin zugesetzt wurde. Diese molekulare Modifikation bewahrt nicht nur die biologische Aktivität von GLP -1, sondern verlängert auch die Bindungszeit mit Proteinen signifikant, wodurch der Nachteil der natürlichen GLP -1 leicht abgebaut wird. Daher muss Lilalutid nur einmal täglich subkutan injiziert werden, was signifikante klinische Vorteile bei der Behandlung von Diabetes und Gewichtsverlust aufweisen kann.
Dosierungsform
Die Dosierungsform von Liraglutid ist injizierbar, insbesondere in Form von vorgefüllten Injektionsstiften oder Stift Nachfüllungen. Dieses Design des Dosierungsformulars ist für Patienten bequem, sich selbst injizieren und die Bequemlichkeit und Einhaltung von Medikamenten zu verbessern. Die injizierbare Form kann sicherstellen, dass das Arzneimittel direkt in den Blutkreislauf gelangt und schnell seine Wirksamkeit ausübt, insbesondere für Patienten, die eine präzise Kontrolle der Arzneimitteldosis benötigen.
Spezifikationen
Die gemeinsame Spezifikation fürLiraglutidinjektionIS 3ml: 18 mg, was bedeutet, dass jede Injektion 3 ml Flüssigkeit enthält, wobei der Liraglutidgehalt von 18 mg. Jede Injektion verwendet Phenol als bakteriostatisches Mittel mit 0. 55 g Phenol, das pro 100 ml hinzugefügt wurde. Andere Inhaltsstoffe umfassen Disatriumwasserstoffphosphat, Propylenglykol, Salzsäure und/oder Natriumhydroxid (als pH -Regulatoren) und Injektionswasser. Dieses Spezifikationsdesign entspricht nicht nur den Bedürfnissen von Patienten für einzelne Gebrauchsmedikamente, sondern erleichtert auch die Portabilität und Lagerung. Vorgefüllte Einspritzstifte sind normalerweise mit Dosierungsanpassungsgeräten ausgestattet, sodass die Patienten die Dosierung jeder Injektion auf der Grundlage der Ratschläge und der persönlichen Situation ihres Arztes genau anpassen können.
Unser Produkt
Zusätzliche Informationen der chemischen Verbindung:
Unser Produkt
Liraglutid+. COA
Indikationen:
Liraglutidinjektionwird hauptsächlich für die folgenden Indikationen verwendet:
Typ -2 -Diabetes: Es ist für Erwachsene Typ -2 -Diabetes -Patiens geeignet, um ihren Blutzucker zu kontrollieren, insbesondere für Patiens, deren Blutzucker nach der maximal tolerierbaren Dosis von Metformin- oder Sulfonylharnstoff -Arzneimitteln immer noch schlecht kontrolliert wird. Dieses Medikament kann in Kombination mit Metformin- oder Sulfonylharnstoffmedikamenten angewendet werden, um die Blutzuckerkontrolle weiter zu verbessern.
Herz -Kreislauf -Schutz: Es ist anwendbar, das Risiko von schwerwiegenden kardiovaskulären unerwünschten Ereignissen (z. B. kardiovaskulärem Tod, nicht tödlicher Myokardinfarkt oder nicht tödlicher Schlaganfall) bei erwachsenen Patiens mit Typ -2 -Diabetes zu verringern.
Gewichtsmanagement: Geeignet für erwachsene Patiens, die eine langfristige Gewichtsbewirtschaftung benötigen, als adjuvante Therapie für kalorienarme Diäten und erhöhte Bewegung. Der anfängliche Body -Mass -Index (BMI) sollte größer oder gleich 30 kg/m ² (Fettleibigkeit) oder größer oder gleich 27 kg/m ² (übergewichtig) mit mindestens einer gewichtsbedingten Komplikation (wie Hypertonie, Typ -2 -Diabetes oder Dyslipidämie) sein.
Verwendung und Dosierung
Anfangsdosis: Um die Magen -Darm -Toleranz zu verbessern, lautet die anfängliche Dosis von Liraglutid 0. 6mg pro Tag.
Dosis Eskalation: Nach mindestens einer Woche sollte die Dosis auf 1,2 mg erhöht werden. Es wird erwartet, dass einige Patiens von einer Erhöhung der Dosis von 1,2 mg auf 1,8 mg profitieren werden. Basierend auf der klinischen Reaktion kann die Dosis zur weiteren Verbesserung der Glykämiekontrolle auf mindestens einer Woche auf 1,8 mg erhöht werden. Es wird empfohlen, die tägliche Dosis 1,8 mg (für die Blutzuckerkontrolle) oder 3. 0 mg (für das Gewichtsmanagement) nicht überschreiten.
Verwaltungsmethode: Dieses Produkt wird einmal täglich injiziert und kann jederzeit ohne die Mahlzeiten injiziert werden. Die subkutane Injektion kann verabreicht werden und die Injektionsstelle kann aus dem Bauch, dem Oberschenkel oder dem Oberarm ausgewählt werden.
Es ist nicht erforderlich, die Dosierung beim Ändern des Einspritzortes und der Zeit anzupassen. Es wird jedoch empfohlen, jeden Tag gleichzeitig zu injizieren und jeden Tag die bequemste Zeit zu wählen.
Kombinationstherapie: Liraglutid kann in Kombination mit Metformin zur Behandlung verwendet werden, ohne die Dosierung von Metformin zu ändern. Bei Verwendung in Kombination mit Sulfonylharnstoffmedikamenten sollte die Reduzierung der Dosierung von Sulfonylharnstoffmedikamenten in Betracht gezogen werden, um das Risiko einer Hypoglykämie zu senken.
Medikamente für spezielle Populationen
Nierenfunktionsstörung: Patienten mit leichter Nierenfunktionsstörung (Kreatinin -Clearance -Rate größer oder gleich 30 ml/min) erfordern keine Dosisanpassung. Dieses Produkt wird für Patiens mit schwerer Nierenbeeinträchtigung nicht empfohlen (Kreatinin -Clearance -Rate<30ml/min), including end-stage renal disease patiens.
Leberfunktionsstörung: Es wird nicht empfohlen, die Dosierung für Patiens mit leichter oder mittelschwerer Leberbeeinträchtigung anzupassen. Dieses Produkt wird für Patiens mit schwerer Leberschädigung nicht empfohlen und sollte für Patiens mit leichten oder mittelschweren Leberschäden mit Vorsicht verwendet werden.
Schwangerschaft und Laktation: Die Daten zur Verwendung von Liraglutid bei schwangeren Frauen sind nicht ausreichend, und die Ergebnisse von Tieren testen die Reproduktionstoxizität. Daher sollte dieses Produkt während der Schwangerschaft nicht verwendet werden, und Insulin wird zu diesem Zeitpunkt empfohlen. Wenn der Patient während der Behandlungsfrist schwanger wird oder bereits schwanger ist, sollte die Behandlung mit diesem Produkt gestoppt werden. Es ist nicht klar, ob Liraglutid in Muttermilch sekretiert wird, aber die Ergebnisse der Tiertesterung haben gezeigt, dass seine strukturell eng verwandten Metaboliten in niedrigen Niveaus in Muttermilch vorhanden sind. Aufgrund mangelnder relevanter Erfahrungen sollte dieses Produkt während der Laktation nicht verwendet werden.
Kinder: die Sicherheit und Wirksamkeit vonLiraglutid -Injektionwurden in Minderjährigen nicht bestimmt, daher wird es nicht für die Verwendung bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren empfohlen.
In fünf groß angelegten klinischen Studien haben mehr als 2500 Patienten eine Monotherapie mit Noradrenalin oder Kombinationstherapie mit Metformin, Sulfonylharnstoff (mit oder ohne Metformin) oder Metformin plus Pioglitazon erhalten.
Die Häufigkeit nachteiliger Reaktionen wird wie folgt definiert:
Sehr häufig (1/10), häufig (1/100,,<1/10>; seltene Nebenwirkungen (1/1000,<1/100), rare adverse reactions (1/1000,<1/1000), very rare adverse reactions (<1/10, ooo>; Unbekannt (kann nicht basierend auf vorhandenen Daten bewertet werden). In jeder Frequenzgruppe werden Nebenwirkungen in absteigender Reihenfolge des Schweregrads aufgeführt.
Die häufigen Nebenwirkungen in klinischen Studien sind gastrointestinale Beschwerden:
Übelkeit und Durchfall sind sehr häufig, während Erbrechen, Verstopfung, Bauchschmerzen und Verdauungsstörungen häufig sind. Im Anfangsstadium der Novotherapie kann die Häufigkeit dieser gastrointestinalen Nebenwirkungen hoch sein. Die obigen Nebenwirkungen lindern normalerweise innerhalb weniger Tage oder Wochen nach der Behandlung. Kopfschmerzen und Infektionen der oberen Atemwege sind ebenfalls häufige Nebenwirkungen.
Darüber hinaus sind hypoglykämische Ereignisse häufige Nebenwirkungen und sind in Kombination mit Sulfonylharnstoffmedikamenten sehr häufig. Eine schwere Hypoglykämie tritt hauptsächlich auf, wenn Novolopramid in Kombination mit Sulfonylharnstoff verwendet wird.
Zu den häufigen unerwünschten Ereignissen gehören Magen -Darm -Erkrankungen sowie Infektionen und Infektionen.
Hypoglykämie:Die meisten bestätigten hypoglykämischen Ereignisse in klinischen Studien sind mild. In der Untersuchung der Monotherapie mit Noradrenalin wurden keine schwerwiegenden hypoglykämischen Ereignisse beobachtet. Eine schwere Hypoglykämie ist relativ selten und tritt hauptsächlich in Kombination mit Sulfonylharnstoffmedikamenten auf ({{0}}. 02 Ereignisse/Patientenjahr). Es wurden nur sehr wenige hypoglykämische Ereignisse (0,001 Ereignisse/Patientenjahr) beobachtet, wenn Novolac mit anderen oralen antidiabetischen Arzneimitteln als Sulfonylharnstoff kombiniert wurde.
Gastrointestinale Nebenwirkungen:Die meisten Übelkeit sind leicht bis mittelschwer, vorübergehend und führt selten zu einer Behandlungsentsuche. In Kombination mit Metformin meldeten 20,70/A Patiens mindestens ein Übelkeitsereignis, und 12,6% der Patiens meldeten mindestens ein Durchfallereignis. In Kombination mit Sulfonylharnstoffen meldeten 9,1% der Patienten mindestens ein Übelkeitsereignis, und 7,9% der Patiens meldeten mindestens ein Durchfallereignis. Die meisten Ereignisse sind leicht bis mittelschwer und dosisabhängig. Die meisten Patienten, bei denen zunächst Übelkeitsymptome auftreten, haben eine Verringerung der Häufigkeit und Schwere bei der fortgesetzten Behandlung. Patienten über 70 Jahre können bei der Behandlung mit Noradrenalin mehrere gastrointestinale Reaktionen erleben. Patiens mit einer leichten Nierenbeeinträchtigung (Kreatinin -Clearance -Rate von 60-90 ml/min) können bei der Behandlung mit Noradrenalin mehrere gastrointestinale Reaktionen aufnehmen.
Rückzug:In langfristigen (26 Wochen oder längeren) kontrollierten Studien betrug die Abhebungsrate aufgrund unerwünschter Reaktionen bei Patiens mit Novotherapie 7,8%, verglichen mit 3,4% bei Patiens in der Kontrollgruppe. Die häufigen Nebenwirkungen, die zum Entzug in der Novotherapiegruppe führen, waren Übelkeit (2,8%) und Erbrechen (Erbrechen<1.5%).
Immunogenität:In Übereinstimmung mit anderen Proteinen oder Magen, die Arzneimittel enthalten, die immunogenität immunogen sind, können Patien nach der Behandlung mit Noradrenalin Anti -Liraglutid -Antikörper entwickeln. Im Durchschnitt produzieren 8,6% der Patiens Antikörper. Die Bildung von Antikörpern führt nicht zu einer Abnahme der Wirksamkeit von Noradrenalin.
Reaktionen der Injektionsstelle:In langfristigen (26 Wochen oder längeren) kontrollierten Studien berichteten ungefähr 2% der Probanden, die Noradrenalin erhielten, Injektionsstellenreaktionen. Diese Reaktionen sind normalerweise mild und führen nicht zum Absetzen von Noradrenalin.
Pankreatitis:Eine kleine Zahl (<0 2% cases of acute pancreatitis. The causal relationship between norepinephrine and pancreatitis is not yet clear.
Schilddrüsenereignisse:In allen mittelgroßen und langfristigen klinischen Studien betrug die allgemeine Inzidenz von Schilddrüsenereignissen in allen Liraglutid-, Placebo- und Kontrollgruppen 33,5, 3 0. 5. 4 2. 1 und 0,8 Ereignisse pro 1000 Patientenjahre. Schilddrüsentumoren, erhöhte Blutkalcitoninspiegel und Schilddrüsenknoten waren häufige Schilddrüsenereignisse bei Patienten, die mit Noradrenalin behandelt wurden, mit Inzidenzraten von 0,5%, 1%bzw. 0,8%
Pharmakologie, Toxikologie und klinische Studien
Pharmakologische Wirkungen
LiraglutidinjektionReduziert den Blutzuckerspiegel durch Aktivierung von GLP -1 -Rezeptoren, Verbesserung der Insulinsekretion, Hemmung der Glucagon -Sekretion, Verzögerung der Magenentleerung und zunehmendem Sättigungsgefühl. Darüber hinaus hat Liraglutid auch eine kardiovaskuläre Schutzwirkung, die das Risiko von schwerwiegenden kardiovaskulären unerwünschten Ereignissen bei erwachsenen Patiens mit Typ -2 -Diabetes verringern kann, begleitet von kardiovaskulären Erkrankungen.
Pharmakodynamische Effekte
Die pharmakologischen Wirkungen von Liraglutid umfassen die Verringerung des Fastens und des postprandialen Blutzuckers, zur Verbesserung der Insulinresistenz, des Gewichtsverlusts und der Verbesserung des Lipidprofils. Diese Effekte wurden in klinischen Studien vollständig validiert.
Toxizitätsstudie
In tierischen Toxizitätsstudien hat Liraglutid eine gute Sicherheit gezeigt. Bei schwangeren Tieren wurde jedoch die Reproduktionstoxizität beobachtet, sodass die Verwendung von Liraglutid während der Schwangerschaft nicht empfohlen wird.
Klinische Studien
In fünf groß angelegten klinischen Langzeitstudien erhielten über 2500 Patienten entweder eine Monotherapie mit Liraglutid oder Kombinationstherapie mit Metformin, Sulfonylharnstoff (mit oder ohne Metformin) oder Metformin plus Pioglitazon. Diese experimentellen Ergebnisse zeigen, dass Liraglutid signifikante Vorteile zur Reduzierung von Blutzucker, Gewichtsverlust und der Verbesserung der kardiovaskulären Prognose hat.
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