GS-441524 Injektion, abgekürzt als 441, ist ein antivirales Medikament, das zu den Inhibitoren der viralen RNA-abhängigen RNA-Polymerase (RdRP) und antiviralen Breitbandnukleotiden gehört. Normalerweise liegt es in Form eines hochreinen und stabilen weißen oder cremefarbenen Pulvers vor, das zur Herstellung einer Injektionslösung mit einem bestimmten Lösungsmittel verdünnt werden muss. Diese Substanz wird in den Zellen durch enzymatische Katalyse in aktive Triphosphat-Metaboliten umgewandelt.
Dieser Metabolit hemmt kompetitiv den Transkriptionsprozess viraler RNA, was zu einem vorzeitigen Abbruch der Transkription führt und die Synthese viraler RNA blockiert. Es ist ein Inhibitor von Ribonukleotidanaloga, der die RNA-abhängige RNA-Polymerase des Virus „austricksen“ kann, sich daran zu binden, wodurch die Replikation von RNA-Viren unterbrochen wird. Es wird hauptsächlich zur Behandlung der durch das Katzen-Coronavirus verursachten infektiösen Peritonitis (FIP) bei Katzen eingesetzt. Es wird Katzen subkutan injiziert und kommt im Allgemeinen in zwei Formen vor: Öl und Wasser. Es muss unter Bedingungen extrem niedriger Temperaturen gelagert und transportiert werden, wobei für den Transport üblicherweise Eisbeutel mit extrem niedrigen Temperaturen verwendet werden.
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| Preisliste für GS-441524 CAS 1191237-69-0 | ||||||
| Kategorie | Spezifikation | Paket | Oty | Einheit | Stückpreis (EXW,USD$/Einheit) |
Bemerkung |
| Injektion |
20 mg/6 ml
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10 Fläschchen/Karton | 1 | Kasten |
195 $/Karton 250 $/Karton 330 $/Karton |
(1)Erklärung: |
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40 mg/10 ml Manchmal erscheinen weiße Kristalle und diese Spezifikation wird getestet ... |
Wir sind das F&E-Unternehmen, das ist unsere eigene Technologie, früher wollten viele Käufer die 40-mg-Injektion, wir haben den Anteil des Lösungsmittels angepasst und wir haben 40 mg erreicht. Allerdings ist die Temperatur in letzter Zeit niedriger, das System ist immer noch nicht stabil, insbesondere in Europa, also haben wir allen Wiederverkäufern gesagt: Die 40 mg sind nicht verfügbar | |||||
| Tablette | 25 mg 45 mg 60 mg 70 mg |
(1)10 Stück/Platine (2)12 oder 30 Stück/Flasche (3)Anpassbar |
100 | Pillen | 2,5 $/Stück 2,9 $/Stück 3,2 $/Stück 3,5 $/Stück |
(1) Mindestbestellmenge 100 Stück (2)Druckanpassung (Folienblisterpackung mit Pillen) Mindestbestellmenge: 100 Stück, 150 $/Zeit |
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API (Reines Pulver) |
HPLC>99.0% HNMR |
PE-Beutel + Al-Folienbeutel |
10 500g |
Gramm |
22,0 $/Gramm 4,0 $/Gramm |
Mindestbestellmenge 10 Gramm |
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Kundenfeedback
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GS-441524 Pulver COA
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Analysezertifikat |
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Zusammengesetzter Name |
GS-441524(GS441) |
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CAS-Nr. |
1191237-69-0 |
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Grad |
Veterinärmedizinische Qualität |
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Menge |
339,3 kg |
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Verpackungsstandard |
25 kg/Trommel |
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| Hersteller | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
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Lot-Nr. |
20250109001 |
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MFG |
9. JanTh 2025 |
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EXP |
8. JanTh 2028 |
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Struktur |
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| TESTSTANDARD | GB/T24768-2009 Industrie. Standard | |
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Artikel |
Unternehmensstandard |
Analyseergebnis |
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Aussehen |
Weißes oder fast weißes Pulver |
Konformiert |
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Wassergehalt |
Weniger als oder gleich 5,0 % |
0.31% |
| Verlust beim Trocknen |
Weniger als oder gleich 1,0 % |
0.15% |
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Schwermetalle |
Pb Weniger als oder gleich 0,5 ppm |
N.D. |
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Als weniger als oder gleich 0,5 ppm |
N.D. | |
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Hg Weniger als oder gleich 0,5 ppm |
N.D. | |
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Cd Weniger als oder gleich 0,5 ppm |
N.D. | |
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Reinheit (HPLC) |
Größer oder gleich 99,0 % |
99.4% |
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Einzelne Verunreinigung |
<0.8% |
0.48% |
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Rückstände beim Zünden |
<0.20% |
0.064% |
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Gesamtkeimzahl |
Weniger als oder gleich 750 KBE/g |
80 |
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E. Coli |
Weniger als oder gleich 2MPN/g |
N.D. |
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Salmonellen |
N.D. | N.D. |
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Ethanol (durch GC) |
Weniger als oder gleich 5000 ppm |
400 ppm |
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Lagerung |
An einem verschlossenen, dunklen und trockenen Ort bei -20 Grad lagern |
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GS-441524 Injektion, abgekürzt als 441, ist ein antivirales Medikament, das hauptsächlich zur Behandlung der infektiösen Peritonitis (FIP) bei Katzen eingesetzt wird. Nachfolgend finden Sie eine detaillierte Erläuterung seines Zwecks:
Behandlung der infektiösen Peritonitis bei Katzen (FIP)
Die feline infektiöse Peritonitis (FIP) ist eine tödliche Katzenkrankheit, die durch eine Variante des felinen Coronavirus (FCOV) verursacht wird und einst als unheilbare Krankheit in der Katzenfamilie galt. Mit dem Aufkommen des antiviralen Medikaments GS-441524 (abgekürzt 441) gibt es jedoch neue Hoffnung für die Behandlung von FIP.
GS-441524 wird hauptsächlich zur Behandlung der durch das feline Coronavirus verursachten infektiösen Peritonitis (FIP) bei Katzen eingesetzt. Ob es sich um feuchte FIP (die sich hauptsächlich in Aszites, Pleuraerguss und Atemnot äußert) oder um trockene FIP (die mehrere Organe wie Augen, Zentralnervensystem und Nieren betreffen kann) handelt, GS-441524 hat erhebliche therapeutische Wirkungen gezeigt. Es wird normalerweise durch subkutane Injektion verabreicht.
Die Injektionsstelle kann zwischen 2 Zentimetern hinter dem Schulterblatt der Katze und dem mittleren Taillenbereich liegen, also in halber Entfernung von der angrenzenden Brust und dem seitlichen Bauch. Vor der Injektion muss das Medikament auf eine geeignete Konzentration verdünnt und mit einer sterilen Spritze und Nadel injiziert werden.
Klinische Anwendung bei der Behandlung von FIP
Die Dosierung von GS-441524 richtet sich in der Regel nach dem Gewicht und dem Zustand der Katze. Im Allgemeinen wird die Einnahme von 4–5 Milligramm pro Kilogramm Körpergewicht und Tag empfohlen, bei schweren neurologischen oder Augensymptomen kann eine Erhöhung auf 6–8 Milligramm pro Kilogramm Körpergewicht und Tag erforderlich sein. Es gibt auch Studien, die darauf hinweisen, dass eine subkutane Injektion von 5,0 mg/kg–7,0 mg/kg alle 24 Stunden eine bessere Wirksamkeit und eine kürzere Medikationsdauer zu haben scheint. Die empfohlene Behandlungsdauer beträgt mindestens 12 Wochen. Während des Behandlungsprozesses ist es notwendig, die klinischen Symptome und biochemischen Indikatoren von Katzen regelmäßig zu überwachen, um den Behandlungsplan rechtzeitig anzupassen.
Bei einigen Katzen kann es nach der Behandlung zu einem Rückfall kommen und eine weitere Behandlung erforderlich sein. Bei der Behandlung von FIP kann neben der Anwendung von GS-441524 auch eine Kombinationstherapie entsprechend der individuellen Situation der Katze gewählt werden. Beispielsweise kann eine Zusatzbehandlung in Kombination mit Medikamenten wie Fütterung (Katzenfutter, Dosenfutter), nährendem Blut (nährende Leberessenz), Ernährung (Nährcreme, Nährlösung) und Immunverstärkern (Plazentatransferfaktor bei Schafen) durchgeführt werden. Bei Katzen mit Gelbsucht können auch Medikamente wie Gallensäuren und Dannos eingesetzt werden, um die Leber zu schützen und Aszites und Gelbsucht zu beseitigen.
Mögliche andere Anwendungen
Im Zuge der Vertiefung der Forschung haben Wissenschaftler herausgefunden, dass die antivirale Aktivität von GS-441524 nicht auf FIPV beschränkt ist, sondern auch einen potenziellen Anwendungswert in mehreren anderen Bereichen zeigt. Im Folgenden finden Sie eine detaillierte Beschreibung dazu:
Das Canine Coronavirus (CCV) ist ein Virus, das bei Hunden Darmerkrankungen verursacht, die zu Symptomen wie Durchfall und Erbrechen führen. Obwohl die meisten Hunde zur Selbstheilung fähig sind, kann eine CCV-Infektion für Welpen oder immungeschwächte Hunde tödlich sein. Aufgrund seiner erheblichen hemmenden Wirkung auf das Katzen-Coronavirus spekulieren Wissenschaftler, dass GS-441524 auch eine ähnliche Wirkung auf das Hunde-Coronavirus haben könnte. Derzeit fehlen systematische klinische Studiendaten zur spezifischen Anwendungswirkung von GS-441524 bei der Behandlung von Coronavirus-Infektionen bei Hunden. Einige Tierärzte haben jedoch begonnen, GS-441524 zur Behandlung von Fällen einer Coronavirus-Infektion bei Hunden einzusetzen, und haben über positive Behandlungsergebnisse berichtet.
Neben Katzen und Hunden können auch andere Tiere mit dem Coronavirus infiziert sein und Krankheiten verursachen. Beispielsweise können Haustiere wie Schweine, Kühe, Schafe und bestimmte Wildtiere Wirte des Coronavirus werden. Die breite -antivirale Aktivität von GS-441524 legt nahe, dass es auch therapeutische Wirkungen bei Coronavirus-Infektionen bei diesen Tieren haben könnte.
Maßgeschneiderte Notebook-Lösungen
Das Feline Calicivirus (FCV) ist ein bei Katzen weit verbreitetes Virus, das bei Katzen Krankheiten wie Stomatitis und Lungenentzündung verursachen kann. Obwohl FCV bei Katzen normalerweise nicht zum Tod führt, können bei Katzen mit schweren Erkrankungen schwerwiegende klinische Symptome wie Mundgeschwüre, Atembeschwerden usw. auftreten. Studien haben gezeigt, dass GS-441524 auch eine gewisse hemmende Wirkung auf das feline Calicivirus hat. Das Feline Immundefizienzvirus (FIV) ist eine chronische virale Infektionskrankheit bei Katzen, die einen ähnlichen Infektionsmechanismus und ähnliche klinische Manifestationen wie das humane AIDS-Virus (HIV) aufweist. Eine FIV-Infektion kann bei Katzen Symptome wie Immunschwäche und opportunistische Infektionen hervorrufen, die ihre Lebensqualität und Lebensdauer erheblich beeinträchtigen. Derzeit befindet sich die Anwendung von GS-441524 zur Behandlung der felinen Immundefizienzvirus-Infektion noch im vorläufigen Forschungsstadium.
Es gibt Studien, die darauf hinweisen, dass GS-441524 eine gewisse hemmende Wirkung auf FIV haben könnte, sein spezifischer Mechanismus und seine Wirkung müssen jedoch noch weiter untersucht werden. Das Feline Herpesvirus (FHV) ist ein bei Katzen weit verbreitetes Virus, das bei Katzen Krankheiten wie Konjunktivitis, Keratitis und Rhinitis verursachen kann. FHV-Infektionen sind in Katzenpopulationen weit verbreitet und stellen eine ernsthafte Bedrohung für die Gesundheit von Katzen dar. Aufgrund seiner hemmenden Wirkung auf verschiedene RNA-Viren spekulieren Wissenschaftler, dass GS-441524 auch eine gewisse therapeutische Wirkung auf FHV haben könnte.
Das haben mehrere In-vitro-Experimente gezeigtGS-441524 Injektionhat erhebliche hemmende Wirkungen auf verschiedene menschliche Coronaviren. Untersuchungen haben beispielsweise ergeben, dass GS-441524 die Replikation des schweren akuten respiratorischen Syndrom-Coronavirus (SARS CoV) und des Middle East Respiratory Syndrome-Coronavirus (MERS CoV) in der Vero-E6-Zelllinie wirksam hemmen kann. Diese Viren und das neuartige Coronavirus (SARS-CoV-2) gehören zur Familie der Coronaviridae und haben ähnliche Strukturen und Replikationsmechanismen. Daher legt die hemmende Wirkung von GS-441524 auf SARS-CoV und MERS-CoV nahe, dass es möglicherweise auch therapeutische Wirkungen auf SARS-CoV-2 haben könnte.
Weitere Untersuchungen deuten darauf hin, dass GS-441524 auch eine signifikante hemmende Wirkung auf SARS-CoV-2 hat. In-vitro-Experimente haben gezeigt, dass GS-441524 dosisabhängig die Replikation von SARS-CoV-2 in verschiedenen Zelllinien hemmen kann, darunter Vero E6, Calu-3 (humanes Lungenadenokarzinom) und Caco-2 (kolorektales Adenokarzinom). Diese Forschungsergebnisse deuten darauf hin, dass GS-441524 in vitro eine hohe antivirale Aktivität gegen SARS-CoV-2 aufweist.
Der Einsatz der menschlichen Coronavirus-Behandlung
Wissenschaftler nutzen Tiermodelle, um die Wirksamkeit von GS-441524 bei der Behandlung des menschlichen Coronavirus zu bewerten. Beispielsweise wurden in Studien Adenovirus-assoziierte Virus-Vektoren (AAV) verwendet, die das menschliche Angiotensin-Converting Enzyme 2 (ACE2) exprimieren, um transduzierte Mausmodelle zur Unterstützung der SARS-CoV-2-Infektion und Pathogenese zu konstruieren. Die Forschungsergebnisse zeigen, dass die Verabreichung von GS-441524 vor der Infektion die Viruslast in der Lunge von Mäusen deutlich reduzieren und pathologische Lungenschäden lindern kann. Diese Forschungsergebnisse deuten darauf hin, dass GS-441524 in Tiermodellen eine signifikante therapeutische Wirkung auf die SARS-CoV-2-Infektion hat.
Vergleich der Vor- und Nachteile der Injektionsöl- und Wassermittel GS-441524
GS-441524 Injektion(abgekürzt als 441) hat zwei Hauptarten von Arzneimittelformen: Öl und Wasser. Hier sind die Vor- und Nachteile der beiden Darreichungsformen:
Ölmittel
Die Ölformel ist stabil, nicht leicht flüchtig und kann die Wirkung des Arzneimittels über einen langen Zeitraum aufrechterhalten. Dies macht den Ölwirkstoff vorteilhafter bei Lagerung und Transport und stellt die Qualität und Wirksamkeit des Arzneimittels sicher. Die Absorptionsrate des Öls im Körper ist relativ langsam, aber sobald es absorbiert ist, kann seine Wirksamkeit lange anhalten. Bei Krankheiten, die eine Langzeitbehandlung erfordern, trägt dies dazu bei, die Medikamentenhäufigkeit zu reduzieren und die Patientencompliance zu verbessern. Normalerweise ist eine tiefe subkutane Injektion erforderlich, um sicherzustellen, dass das Medikament vollständig absorbiert werden und seine therapeutische Wirkung entfalten kann.
Das Öl kann im Körper der Katze schnell die ideale Konzentration erreichen, wodurch die Virusvermehrung schnell gehemmt und der Zustand gelindert wird. Aufgrund der lang anhaltenden Wirksamkeit von Ölwirkstoffen im Körper können sie die Wirkstoffkonzentration besser aufrechterhalten und so die Wiederauftretensrate von Krankheiten bis zu einem gewissen Grad reduzieren. Es liegen viele klinische Daten zur Behandlung von durch Katzen übertragenen Bauchschmerzen vor und es handelt sich um eine häufig verwendete Behandlungsmethode. Seine Stabilität und Beständigkeit verschaffen dem Öl einen erheblichen Vorteil bei Krankheiten, die eine Langzeitbehandlung erfordern.
Die Ölinjektion kann starke Schmerzen verursachen, die bei Katzen zu Beschwerden führen und sogar zu Schwellungen oder Hautgeschwüren an der Injektionsstelle führen können. Aufgrund der reizenden Natur des Öls kann es an der Injektionsstelle zu lokalen Entzündungsreaktionen wie Rötung, Schwellung und Schmerzen kommen. Und der Preis des Ölwirkstoffs liegt normalerweise zwischen 150 und 200/6 ml (Konzentration 20), obwohl er relativ günstig ist, gibt es dennoch einige Preisschwankungen.
wässrige Lösung
Die Absorptionsrate wasserbasierter Wirkstoffe im Körper ist relativ hoch und sie können schnell die therapeutische Konzentration erreichen und so ihre therapeutische Wirkung schnell entfalten. Wasserwirkstoffe können nicht nur durch subkutane Injektion, sondern auch durch intravenöse Injektion verabreicht werden, was die Verabreichungsmethode von Wasserwirkstoffen flexibler macht. Im Vergleich zu Ölwirkstoffen weisen Wasserwirkstoffe eine relativ geringe Stabilität auf und erfordern höhere Produktionsprozesse und Lagerbedingungen.
Die durch die Wasserinjektion verursachten Schmerzen sind relativ gering, was dazu beiträgt, die Beschwerden bei Katzen zu reduzieren und die Therapietreue zu verbessern. Aufgrund der geringen Reizwirkung wasserhaltiger Wirkstoffe ist die Wahrscheinlichkeit, dass an der Injektionsstelle Hautprobleme auftreten, relativ gering. Darüber hinaus können wasserbasierte Wirkstoffe Pulver besser auflösen und werden leichter vom Blutkreislauf aufgenommen, wodurch die Bioverfügbarkeit von Arzneimitteln verbessert wird. Mit der kontinuierlichen Weiterentwicklung der Technologie hat die Haltbarkeit von Wasserwirkstoffen einen Durchbruch erreicht und kann nun etwa 4 Monate erreichen.
Aufgrund der relativ geringen Stabilität wasserhaltiger Wirkstoffe kann ihre Wirksamkeit jedoch durch Produktionsprozesse und Lagerbedingungen beeinträchtigt werden, was zu weniger stabilen therapeutischen Wirkungen als bei Ölwirkstoffen führt. Während der Lagerung und Verwendung können wasserbasierte Wirkstoffe Kristalle ausfällen, die die Wirksamkeit und Sicherheit des Arzneimittels beeinträchtigen können. Im Vergleich zu Wirkstoffen auf Öl-Basis sind Wirkstoffe auf Wasser-in der Regel teurer, was die wirtschaftliche Belastung für die Patienten erhöhen kann.
Häufig gestellte Fragen
Welche Nebenwirkungen hat Bova GS-441524 Mandelöl?
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Welche Nebenwirkungen können bei der Anwendung beobachtet werden? Mögliche Nebenwirkungen sind Veränderungen der Bluttestergebnisse (leichter Anstieg der Leberenzyme und Veränderungen der Blutzellen), die im Allgemeinen keine Auswirkungen auf die Gesundheit einer Katze haben. Es kann auch Durchfall auftreten.
Wie lange dauert es, bis GS-441524 wirkt?
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Dieses Medikament sollte schnell wirken und eine Besserung der klinischen Symptome kann bereits nach 2 bis 5 Tagen zu beobachten sein, mit einer deutlichen Besserung nach 1–2 Wochen. Während der ersten 1–2 Wochen können zusätzliche FIP-bedingte klinische Symptome auftreten.
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