Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. ist einer der erfahrensten Hersteller und Lieferanten von Acepromazinmaleat 10 mg in China. Willkommen beim Großhandel mit hochwertigem Acepromazinmaleat 10 mg, das hier in unserer Fabrik zum Verkauf steht. Guter Service und angemessener Preis sind verfügbar.
Acepromazinmaleat 10 mgAls weit verbreitetes Medikament in der veterinärmedizinischen Praxis spielt es eine wichtige Rolle bei der Sedierung von Tieren, der Anästhesieunterstützung, der Schockbekämpfung und anderen Aspekten. Es gehört zur Klasse der Phenothiazin-Derivate und hat sich seit seinem Einzug in die Veterinärmedizin Ende der 1950er Jahre aufgrund seiner einzigartigen pharmakologischen Wirkung und guten klinischen Wirksamkeit zu einem der am häufigsten verwendeten Arzneimittel in der Veterinärmedizin entwickelt.
Stabilität und Lagerbedingungen:
Die Stabilität der Acetylpromethazinmaleat-Injektion wird stark von den Lagerbedingungen beeinflusst. Im Allgemeinen sollte es im Dunkeln und bei Raumtemperatur gelagert werden, um eine Zersetzung und ein Versagen des Arzneimittels zu verhindern. Auch beim Transport müssen die üblichen Transportbedingungen eingehalten werden, um nachteilige Auswirkungen wie starke Vibrationen und hohe Temperaturen auf das Medikament zu vermeiden. Wenn im Voraus eine Stammlösung hergestellt werden muss, empfiehlt es sich, gleiche Portionen der Lösung in verschlossenen kleinen Flaschen bei -20 °C aufzubewahren, die in der Regel bis zu einem Monat verwendet werden können. Vor der Verwendung und dem Öffnen der Probenflasche sollte das Produkt mindestens 1 Stunde lang bei Raumtemperatur äquilibriert werden, um die Stabilität und Wirksamkeit des Arzneimittels sicherzustellen.
Unser Produkt
Zusätzliche Informationen zur chemischen Verbindung:
| Produktname | Acepromazinmaleat-Tabletten | Acepromazinmaleat-Injektion |
| Produkttyp | Tabletten | Injektion |
| Produktreinheit | Größer oder gleich 99 % | Größer oder gleich 99 % |
| Produktspezifikationen | Anpassbar | Anpassbar |
| Produktpaket | Anpassbar |
Anpassbar |
Acepromazinmaleat +. Echtheitszertifikat
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Analysezertifikat |
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Zusammengesetzter Name |
Acepromazinmaleat | |
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CAS-Nr. |
3598-37-6 | |
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Grad |
Pharmazeutische Qualität | |
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Menge |
Maßgeschneidert | |
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Verpackungsstandard |
Maßgeschneidert | |
| Hersteller | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
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Lot-Nr. |
20250109001 |
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MFG |
12. JanuarTh 2025 |
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EXP |
8. JanTh 2029 |
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Struktur |
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| TESTSTANDARD | GB/T24768-2009 Industrie. Standard | |
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Artikel |
Unternehmensstandard |
Analyseergebnis |
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Aussehen |
Weißes oder fast weißes Pulver |
Konformiert |
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Wassergehalt |
Weniger als oder gleich 4,5 % |
0.30% |
| Verlust beim Trocknen |
Weniger als oder gleich 1,0 % |
0.15% |
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Schwermetalle |
Pb Weniger als oder gleich 0,5 ppm |
N.D. |
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Als weniger als oder gleich 0,5 ppm |
N.D. | |
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Hg Weniger als oder gleich 0,5 ppm |
N.D. | |
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Cd Weniger als oder gleich 0,5 ppm |
N.D. | |
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Reinheit (HPLC) |
Größer oder gleich 99,0 % |
99.5% |
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Einzelne Verunreinigung |
<0.8% |
0.48% |
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Rückstände beim Zünden |
<0.20% |
0.064% |
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Gesamtkeimzahl |
Weniger als oder gleich 750 KBE/g |
80 |
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E. Coli |
Weniger als oder gleich 2MPN/g |
N.D. |
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Salmonellen |
N.D. | N.D. |
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Ethanol (durch GC) |
Weniger als oder gleich 5000 ppm |
400 ppm |
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Lagerung |
An einem verschlossenen, dunklen und trockenen Ort bei -20 Grad lagern |
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Acepromazinmaleat 10 mgist ein häufig verwendetes Medikament in der veterinärmedizinischen klinischen Praxis und seine allgemeinen Spezifikationen weisen klare Merkmale in Bezug auf Dosierungsform, Inhalt, Verpackung usw. auf, wie folgt:
1. Formulierungsspezifikationen
Bei der Acetylpromethazinmaleat-Injektion handelt es sich in der Regel um eine Injektion mit einer üblichen Spezifikation von 2 Millilitern pro Durchstechflasche, was eine genaue Extraktion und Injektion von Arzneimitteln durch Tierärzte in der klinischen Praxis erleichtert. Der Wirkstoffgehalt Acetylpromazinmaleat pro Injektion beträgt in der Regel 20 Milligramm, das heißt 13,5 Milligramm entsprechen 10 Milligramm Acetylpromazin. Die Gestaltung dieser Darreichungsformspezifikation berücksichtigt nicht nur die Wirksamkeit und Stabilität des Arzneimittels, sondern erleichtert auch die veterinärmedizinische Anwendung.
2. Inhaltsspezifikation
Es kann bestimmte Unterschiede in den Inhaltsspezifikationen der von verschiedenen Herstellern hergestellten Acetylpromethazinmaleat-Injektionen geben. Zusätzlich zu den oben genannten allgemeinen Spezifikationen von 20 mg/2 ml kann es andere Spezifikationen für Produkte auf dem Markt geben, wie z. B. 10 mg/1 ml. Diese Produkte mit unterschiedlichen Spezifikationen erfüllen die Bedürfnisse verschiedener Tierarten, verschiedener medizinischer Bedingungen und unterschiedlicher Medikamentenanforderungen. Tierärzte sollten auf der Grundlage spezifischer Umstände geeignete Spezifikationen für Arzneimittel auswählen.
3. Verpackungsspezifikationen
Es gibt auch verschiedene Verpackungsspezifikationen für die Acetylpromazinmaleat-Injektion. Die übliche Verpackungsform ist eine einzelne unabhängige Verpackung, bei der jede Injektion in einer separaten Verpackung versiegelt wird, um die Hygiene und Sicherheit des Arzneimittels zu gewährleisten. Darüber hinaus kann es Verpackungsformen mit mehreren Einheiten in einem Karton geben, beispielsweise 5 Einheiten/Karton, 10 Einheiten/Karton usw. Diese Verpackungsform erleichtert die Lagerung und den Transport von Arzneimitteln sowie die Massenbeschaffung und Verwendung durch Tierärzte.
4. Spezielle Spezifikationen und Anpassungen
Zusätzlich zu den oben genannten allgemeinen Spezifikationen können einige Hersteller je nach Marktnachfrage und Kundenanforderungen auch spezielle Spezifikationen für die Acetylpromethazinmaleat-Injektion erstellen. Beispielsweise können für bestimmte große Tiere oder besondere Erkrankungen größere Medikamentendosen erforderlich sein, und Hersteller können Produkte mit höherem Inhalt oder größeren Verpackungsspezifikationen anbieten. Darüber hinaus müssen einige Forschungseinrichtungen oder Labore möglicherweise auch spezifische Spezifikationen für die Injektion von Acetylpromethazinmaleat anpassen, um ihren speziellen experimentellen Anforderungen gerecht zu werden.
Spezifikationen, Auswahl und Verwendungshinweise:
Tierärzte sollten bei der Auswahl der Spezifikationen für die Acetylpromethazinmaleat-Injektion Faktoren wie Gewicht, Zustand, Medikamentenzweck, Dosierung und Verabreichungsmethode des Tieres vollständig berücksichtigen. Bei Kleintieren wie Hunden, Katzen etc. reicht in der Regel eine Angabe von 20 Milligramm/2 Milliliter aus, um den Bedarf zu decken; Bei großen Tieren wie Pferden, Kühen usw. können höhere Arzneimitteldosen erforderlich sein und es sollten Produkte mit höherem Inhalt oder größeren Verpackungsspezifikationen ausgewählt werden. Gleichzeitig sollten Tierärzte während der Anwendung die Arzneimittelanweisungen oder Empfehlungen von Tierärzten strikt befolgen, um übermäßigen Gebrauch oder unzureichende Verabreichung zu vermeiden.
Gängige Synthesemethoden
Acepromazinmaleat 10 mgAls wichtiger chemischer Stoff hat es ein breites Anwendungsspektrum in der Medizin und anderen Bereichen. Die gängigen Synthesemethoden basieren hauptsächlich auf der Reaktion zwischen Acetylpromazin und Maleinsäure. Im Folgenden finden Sie eine detaillierte Einführung in mehrere mögliche Synthesewege und Schlüsselpunkte.
Synthesemethode basierend auf dem Acetylpromazin-Zwischenprodukt
1. Synthese von Acetylpromazin
Auswahl des Ausgangsmaterials: Die Synthese von Acetylpropazin beginnt normalerweise mit Phenothiazinverbindungen und führt die gewünschten Substituenten durch eine Reihe chemischer Reaktionen ein. Beispielsweise kann die Synthese unter Verwendung von 2-Bromthiophenol oder Phenothiazin selbst als Ausgangsmaterialien durchgeführt werden.
Optimierung der Reaktionsbedingungen: Bei der Synthese von Acetylpromazin müssen die Reaktionsbedingungen wie Temperatur, Druck, Reaktionszeit usw. streng kontrolliert werden, um einen effizienten Reaktionsablauf und die Reinheit des Produkts sicherzustellen. Gleichzeitig ist es notwendig, geeignete Katalysatoren und Lösungsmittel auszuwählen, um den Reaktionsfortschritt zu fördern.
Produktreinigung: Das synthetisierte Acetylpromazin-Zwischenprodukt muss gereinigt werden, um Verunreinigungen und nicht umgesetzte Rohstoffe zu entfernen. Zu den gängigen Reinigungsmethoden gehören Umkristallisation, Säulenchromatographie usw.
2. Reaktion von Acetylpromazin mit Maleinsäure
Reaktionsprinzip: Acetylpromazin kann unter geeigneten Bedingungen mit Maleinsäure unter Bildung von Acetylpromazinmaleat reagieren. Diese Reaktion gehört normalerweise zur Kategorie der Säure-{1}Base-Neutralisationsreaktion oder Veresterungsreaktion.
Kontrolle der Reaktionsbedingungen: Um einen reibungslosen Ablauf der Reaktion sicherzustellen, ist es notwendig, die Reaktionsbedingungen streng zu kontrollieren. Beispielsweise ist eine präzise Kontrolle der Reaktionstemperatur, des Molverhältnisses der Reaktanten, der Reaktionszeit usw. erforderlich. Darüber hinaus müssen geeignete Lösungsmittel und Katalysatoren ausgewählt werden, um die Reaktion zu fördern und die Produktausbeute zu erhöhen.
Produkttrennung und -reinigung: Nach Abschluss der Reaktion muss das Produkt durch geeignete Methoden vom Reaktionsgemisch abgetrennt werden. Zu den üblichen Trennmethoden gehören Extraktion, Destillation usw. Das bei der Trennung erhaltene Rohprodukt benötigt noch eine weitere Reinigungsbehandlung wie Umkristallisation, Säulenchromatographie usw., um hochreinen Acetyltriazinmaleinsäureester zu erhalten.
Synthesestrategie basierend auf Maleinsäurederivaten
Neben der Verwendung von Acetylpromazin als Synthesezwischenprodukt ist auch die Verwendung von Maleinsäurederivaten als Syntheserohstoff denkbar. Diese Methode kann die Reaktion von Maleinsäure mit anderen Verbindungen umfassen, um reaktive Maleinsäurederivat-Zwischenprodukte zu erzeugen, die dann mit Acetylpromazin oder seinen Vorläufern umgesetzt werden.
1. Synthese von Maleinsäurederivaten
Rohstoffauswahl: Maleinsäureanhydrid, Maleinsäuremonoester usw. können als Rohstoffe für die Synthese von Maleinsäurederivaten ausgewählt werden.
Reaktionsbedingungen: Durch die Kontrolle der Reaktionsbedingungen wie Temperatur, Druck, Katalysator usw. reagiert Maleinsäure mit geeigneten Reagenzien, um die gewünschten Maleinsäurederivate zu erzeugen.
2. Reaktion von Maleinsäurederivaten mit Acetylpromazin
Reaktionstyp: Diese Reaktion kann je nach Struktur und Reaktionsbedingungen des Maleinsäurederivats zu einer Veresterungsreaktion, einer Amidierungsreaktion usw. gehören.
Reaktionsoptimierung: Um die Ausbeute und Reinheit des Produkts zu verbessern, ist es notwendig, die Reaktionsbedingungen zu optimieren. Zum Beispiel die Anpassung des Molverhältnisses der Reaktanten, der Reaktionstemperatur, der Reaktionszeit usw.
Der pharmakokinetische Inhalt ist wie folgt:
(1) Absorption:
Für die Verabreichung gibt es verschiedene MöglichkeitenAcepromazinmaleat 10 mgan Katzen, einschließlich intravenöser, intramuskulärer, subkutaner und oraler Verabreichung. Es gibt Unterschiede in der Arzneimittelabsorption bei verschiedenen Verabreichungswegen, es fehlen jedoch derzeit detaillierte Informationen zu spezifischen pharmakokinetischen Parametern wie Absorptionsrate und -grad. Der maximale Effekt kann jedoch etwa 5–15 Minuten nach der intravenösen Injektion und 15–30 Minuten nach der intramuskulären Injektion auftreten, was in gewissem Maße die Geschwindigkeit widerspiegelt, mit der das Arzneimittel in den systemischen Kreislauf gelangt.
(2) Verteilung:
Nach dem Eintritt in den Körper verteilt sich Acetylpromazinmaleat in verschiedenen Geweben und Organen. Seine sedierende Wirkung beruht auf der Hemmung des aufsteigenden Aktivierungssystems der retikulären Formation des Hirnstamms, was darauf hinweist, dass das Arzneimittel die Blut--Hirnschranke durchdringen und in das Zentralnervensystem gelangen kann, wo es auf relevante Rezeptoren einwirkt und pharmakologische Wirkungen ausübt. Mittlerweile kann auch die Verteilung von Arzneimitteln in anderen Geweben und Organen deren Wirksamkeit und das Auftreten von Nebenwirkungen beeinflussen, spezifische Parameter wie Verteilungsvolumen und Gewebebindungsrate sind jedoch noch nicht klar.
(3) Stoffwechsel:
Derzeit liegen relativ wenige Informationen über die Stoffwechselwege, Metaboliten und Enzyme von Acetylpromazinmaleat im Körper vor. Arzneimittel durchlaufen im Körper eine Reihe von Biotransformationsprozessen, die zu Metaboliten mit unterschiedlichen pharmakologischen Aktivitäten führen können. Die Produktion und Eliminierung dieser Metaboliten kann sich auch auf die Gesamtwirksamkeit und Sicherheit von Arzneimitteln auswirken.
(4) Ausscheidung:
Ebenso fehlen detaillierte Forschungsdaten zu pharmakokinetischen Parametern wie Ausscheidungsweg, Ausscheidungsrate und Clearancerate von Acetylpromazinmaleat. Arzneimittel und ihre Metaboliten werden möglicherweise hauptsächlich über die Nieren in Form von Urin oder über die Galle in den Darm ausgeschieden, der spezifische Ausscheidungsmechanismus und die Einflussfaktoren sind jedoch noch unklar.
Seine Störung der physikalischen Membraneigenschaften: von der „Fluidität“ zum „Phasenübergang“
Acepromazinmalat, ein klassisches Derivat von Phenothiazin, wird seit den 1950er Jahren in der veterinärmedizinischen Praxis häufig als Beruhigungsmittel, Antiangstmittel und Antihistaminikum eingesetzt. Seine chemische Essenz ist eine organische Verbindung, die durch die Salzbildung von Phenothiazinring und Maleinsäure entsteht, mit der Summenformel C ₁₉ H ₂ N ₂ OS · C ₄ H ₄ O ₄, einem Molekulargewicht von 442,57 und einem grauweißen oder gelben kristallinen Pulver bei Raumtemperatur. Obwohl seine pharmakologischen Wirkungen, wie etwa der Antagonismus des alpha-adrenergen Rezeptors und die Hemmung des Dopaminrezeptors, umfassend untersucht wurden, gibt es immer noch viele ungelöste Rätsel hinsichtlich seines Störungsmechanismus auf die physikalischen Eigenschaften von Zellmembranen, insbesondere seiner dynamischen Auswirkungen von der Membranflüssigkeit bis zum Phasenübergang.
Molekulare Basis und Membraninteraktion
Membraneinbettungseigenschaften des Phenothiazinrings
Die Kernstruktur von Phenothiazinverbindungen ist ein trizyklisches konjugiertes System, und ihre hydrophoben Seitenketten (wie 3-(Dimethylamino)propyl) verleihen dem Molekül eine starke Membranaffinität. Acetyltriazinmaleat wird durch die planare Struktur des Phenothiazinrings in die Phospholipiddoppelschicht der Zellmembran eingebettet, wobei hydrophobe Schwänze tief in den Membrankern eindringen und hydrophile Maleinsäuregruppen auf der Membranoberfläche lokalisiert sind. Diese „amphiphile“ Verteilung ermöglicht es, die Anordnungsreihenfolge der Membranlipide zu beeinträchtigen.
Dopaminrezeptor-Antagonismus und Membransignaltransduktion
Acetylpromazin hemmt die Erregbarkeit des Zentralnervensystems durch Blockierung der Dopamin-D₂-Rezeptoren, dieser Prozess kann jedoch indirekt die Membransignaltransduktion beeinflussen. Beispielsweise kann die Aktivierung des D₂-Rezeptors die Aktivität der Phospholipase C (PLC) regulieren und dadurch den Phospholipidstoffwechsel der Membran beeinflussen. Die antagonistische Wirkung von Acepromazin kann die dynamische Fluidität von Membranlipiden verringern, indem es den PLC-Weg hemmt und die Bildung von Diacylglycerin (DAG) reduziert.
- Blockade des adrenergen Rezeptors und Regulierung der Membranspannung
Die --κ-Rezeptor-antagonistische Wirkung von Acetylpromazin kann zu einer Entspannung der glatten Gefäßmuskulatur führen, die eng mit Veränderungen der Membranspannung zusammenhängt. Die Aktivierung von Alpha₁-Rezeptoren erhöht die Hydrolyse von Phosphatidylinositol-4,5-diphosphat (PIP₂) über den Gq-Protein-Kopplungsweg, wodurch Inositoltriphosphat (IP∝) und DAG entstehen und die Membranlipidflüssigkeit gefördert wird. Acetylpromazin kann die Membranspannung verringern und die Biegesteifigkeit der Membran beeinflussen, indem es diesen Weg blockiert.
Dynamische Regulierung der Membranflüssigkeit bei einer Dosis von 10 mg
Experimenteller Nachweis der Membranfluidität
Die Membranfluidität ist ein physikalischer Parameter, der die Beweglichkeit von Membranlipiden und Membranproteinseitenketten beschreibt und typischerweise durch Fluoreszenzpolarisation oder Elektronenparamagnetische Resonanz (EPR) gemessen wird. Unter der Einwirkung von 10 mg Acetylpromethazinmaleat wurden im Experiment folgende Phänomene beobachtet:
Verringerter Fluoreszenzpolarisationswert: Bei Verwendung von 1,6-Diphenyl-1,3,5-hexan (DPH) als Fluoreszenzsonde wurde festgestellt, dass der Fluoreszenzpolarisationswert der behandelten Membran deutlich abnahm, was auf eine erhöhte Beweglichkeit der Membranlipidseitenketten hinweist.
Verengung der EPR-Spektrallinienbreite: Bei Verwendung von 5-Nitrooxystearinsäure (5-NS) als Spinmarkierung verringerte sich die EPR-Spektrallinienbreite von 3,2 G auf 2,8 G, was einen weiteren Anstieg der Membranfluidität bestätigt.
Molekularer Mechanismus erhöhter Liquidität
Fehlregulation der Phosphatidylcholin (PC)-Anordnung: Acetylpromazin stört die geordnete Anordnung der PC-Moleküle, indem es in die Lipiddoppelschicht der Membran eindringt, die Lücken zwischen Lipidmolekülen vergrößert und die Bewegung der Seitenketten fördert.
Veränderungen in der Cholesterinverteilung: Cholesterin ist ein wichtiger Regulator der Membranflüssigkeit. Acetylpromazin kann seine Ordnung durch Wechselwirkung mit Cholesterin verringern und dadurch die Membranflüssigkeit verbessern.
Konformationsänderungen von Membranproteinen: Acetylpromazin kann Konformationsänderungen von Membranproteinen (wie Natrium-Kalium-Pumpen und Kalziumkanäle) induzieren, die Wechselwirkung zwischen Proteinen und Lipiden verringern und indirekt die Membranflüssigkeit verbessern.
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