Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. ist einer der erfahrensten Hersteller und Lieferanten von MT2-Injektionen in China. Willkommen beim Großhandel mit hochwertigen MT2-Injektionen, die hier in unserer Fabrik zum Verkauf stehen. Guter Service und angemessener Preis sind verfügbar.
MT2-Injektion, nämlich Melanotan II-Injektion, enthält Melanotan II (MT2) als Hauptwirkstoff. Es ist ein synthetisches zyklisches Heptapeptid und ein strukturelles Analogon des menschlichen endogenen -Melanozyten--stimulierenden Hormons (-MSH). Im Vergleich zu endogenen Hormonen wird MT2 einer Strukturoptimierung unterzogen, die zu einer stärkeren Rezeptorbindungskapazität, überlegener biologischer Stabilität und erhöhter Resistenz gegen enzymatischen Abbau führt. Seine biologische Aktivität ist fast tausendmal so hoch wie die von nativem -MSH und ist damit derzeit der vorherrschende nicht-selektive Melanocortin-Rezeptor-Agonist für Forschung und Anwendung.
Die Formulierung wurde ursprünglich in den 1980er Jahren an der University of Arizona, USA, entwickelt. Das ursprüngliche Forschungsziel bestand darin, eine UV-freie Hautbräunungstechnologie zum Schutz vor UV-induzierten Hautschäden zu erforschen. Mit fortschreitender Forschung haben Wissenschaftler herausgefunden, dass es auf mehrere menschliche Melanocortinrezeptoren abzielen und diese aktivieren kann, wodurch vielfältige Wirkungen erzielt werden, darunter die Modulation der Pigmentsynthese, des Energiestoffwechsels, des Appetits und der physiologischen Funktionen.
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Maßgeschneiderte Flaschenverschlüsse und Korken
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Unsere Produkte bilden
Melanotan IIEchtheitszertifikat
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| Analysezertifikat | ||
| Zusammengesetzter Name | Melanotan II | |
| Grad | Pharmazeutische Qualität | |
| CAS-Nr. | 121062-08-6 | |
| Menge | 30g | |
| Verpackungsstandard | PE-Beutel + Al-Folienbeutel | |
| Hersteller | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Lot-Nr. | 202601090056 | |
| MFG | 9. Januar 2026 | |
| EXP | 8. Januar 2029 | |
| Struktur |
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| Artikel | Unternehmensstandard | Analyseergebnis |
| Aussehen | Weißes oder fast weißes Pulver | Konformiert |
| Wassergehalt | Weniger als oder gleich 5,0 % | 0.54% |
| Verlust beim Trocknen | Weniger als oder gleich 1,0 % | 0.42% |
| Schwermetalle | Pb Weniger als oder gleich 0,5 ppm | N.D. |
| Als weniger als oder gleich 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Weniger als oder gleich 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Weniger als oder gleich 0,5 ppm | N.D. | |
| Reinheit (HPLC) | Größer oder gleich 99,0 % | 99.90% |
| Einzelne Verunreinigung | <0.8% | 0.52% |
| Gesamtkeimzahl | Weniger als oder gleich 750 KBE/g | 95 |
| E. Coli | Weniger als oder gleich 2 MPN/g | N.D. |
| Salmonellen | N.D. | N.D. |
| Ethanol (durch GC) | Weniger als oder gleich 5000 ppm | 500 ppm |
| Lagerung | An einem verschlossenen, dunklen und trockenen Ort unter -20 Grad lagern | |
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| Chemische Formel | C50H69N15O9 |
| Genaue Masse | 1023.54 |
| Molekulargewicht | 1024.2 |
| m/z | 1023.54 (100.0%), 1024.54 (54.1%), 1025.55 (14.3%), 1024.54 (5.5%), 1025.54 (3.0%), 1025.54 (1.8%), 1026.55 (1.7%), 1026.55 (1.0%) |
| Elementaranalyse | C, 58.64; H, 6.79; N, 20.51; O, 14.06 |
Wirkmechanismus
Momentan,MT2-Injektionwird hauptsächlich als Forschungsreagenz in der Biomedizin und bei Studien zum endokrinen Stoffwechsel eingesetzt. Aufgrund seiner einzigartigen melanogenen Eigenschaft wird es häufig in der Forschung zum Lichtschutz der Haut und zur Homogenisierung des Hauttons eingesetzt. Dennoch führt seine nicht-zielgerichtete Rezeptoraktivierung zu bestimmten Nebenwirkungen; Es ist nicht für die routinemäßige klinische Anwendung zugelassen und ausschließlich auf Forschungszwecke beschränkt.
Kernziel: Aktivierungsmechanismus der Melanocortin-Rezeptorfamilie
Der Kernmechanismus, der der physiologischen Aktivität des Produkts zugrunde liegt, liegt in der nicht-selektiven Aktivierung menschlicher Melanocortinrezeptoren (MCRs). MCRs gehören zur Superfamilie der G-Protein--gekoppelten Rezeptoren und sind in der menschlichen Haut, im Zentralnervensystem, in endokrinen Drüsen und im viszeralen Gewebe weit verbreitet. Es wurden vier wichtige Subtypen identifiziert: MC1R, MC3R, MC4R und MC5R. Jeder Subtyp weist eine hochspezifische Gewebeverteilung und physiologische Funktionen auf, die die grundlegende Grundlage für die vielfältigen pharmakologischen Wirkungen von MT2 bilden.
Natives -MSH weist eine relativ hohe Bindungsselektivität, jedoch eine schwache Affinität gegenüber einzelnen Rezeptorsubtypen auf. Aufgrund der strukturellen Modifikation des zyklischen Lactams schränkt MT2 seine molekulare räumliche Konformation ein und ermöglicht so eine stabile Bindung an verschiedene Melanocortinrezeptoren mit deutlich verbesserter Bindungseffizienz. Es kann nachgeschaltete Rezeptor-Signalkaskaden dauerhaft aktivieren und physiologische und metabolische Prozesse im Körper kontinuierlich regulieren.
Nach der Verabreichung in den Organismus diffundiert MT2 über die Körperflüssigkeitszirkulation schnell in alle Zielgewebe und kann spontan und ohne äußere Reize wie ultraviolette Strahlung an Melanocortinrezeptoren binden und diese aktivieren.
Sein Rezeptoraktivierungsmuster ist sättigbar und langanhaltend; Eine einmalige Verabreichung hält die biologische Aktivität mehrere Tage lang aufrecht und übersteigt die kurzlebigen Wirkungen natürlicher Hormone bei weitem. Gleichzeitig widersteht die zyklische Struktur des Moleküls wirksam dem hydrolytischen Abbau durch endogene Peptidasen, um eine schnelle metabolische Inaktivierung zu vermeiden und eine dauerhafte Signalaktivierung sicherzustellen. Die unterschiedliche Aktivierung verschiedener Rezeptorsubtypen vermittelt eine Reihe biologischer Reaktionen, darunter Pigmentsynthese, Energiehomöostase, Appetitregulierung, Drüsensekretion und Modulation physiologischer Funktionen. Diese Signalwege arbeiten unabhängig voneinander und üben gleichzeitig eine synergistische Regulierung aus, die zusammen das vollständige funktionelle Netzwerk von MT2 bilden.
Targeting von MC1R: Mechanismus, der Melanogenese und Hautpigmentierung vermittelt
MC1R ist das kritischste und am gründlichsten untersuchte Ziel von MT2. Es wird spezifisch auf der Zellmembran epidermaler Melanozyten und Haarfollikel-Melanozyten exprimiert und dient als lebenswichtiger Rezeptor für die menschliche Melaninerzeugung, die Bildung des Hauttons und den Hautlichtschutz. Durch die spezifische Bindung zwischen MT2 und MC1R wird der kanonische Gs-Protein-gekoppelte Signalweg initiiert. Adenylylcyclase (AC) auf der Zellmembran wird schnell aktiviert, was zu einem starken Anstieg des intrazellulären sekundären Botenstoffs zyklisches Adenosinmonophosphat (cAMP) führt und die basale metabolische Homöostase in Melanozyten stört.
Anhaltend hohe cAMP-Spiegel aktivieren die nachgeschaltete Proteinkinase A (PKA) weiter. Aktivierte PKA unterliegt einer nuklearen Translokation und katalysiert die Phosphorylierung des zyklischen Adenosinmonophosphat-Antwortelement--bindenden Proteins (CREB) im Zellkern, wodurch die Transkriptionsaktivität von CREB ausgelöst wird.
Aktiviertes CREB bindet spezifisch an die Promotorregion des Tyrosinase-Gens, reguliert die Genexpression und Proteinsynthese der Tyrosinase erheblich und steigert die biologische Aktivität wichtiger melanogener Enzyme, einschließlich Tyrosinase, Dopachrom-Tautomerase und Isomerase.
Als geschwindigkeitsbestimmendes Enzym für die Melaninsynthese beschleunigt eine erhöhte Tyrosinaseaktivität die Oxidation von Tyrosin zu DOPA und Dopaquinon, gefolgt von einer Folge von Oxidations- und Polymerisationsreaktionen, die letztendlich Eumelanin produzieren.
Im Gegensatz zur UV-induzierten Melanogenese wird die Pigmentproduktion durch vermitteltMT2-Injektionerzeugt überwiegend Eumelanin, das stärkere antioxidative und anti-{0}}ultraviolette Eigenschaften besitzt. Es erreicht eine homogene Hautpigmentierung ohne Lichtschäden und verbessert effektiv die Sonnenbeständigkeit der Haut.
Darüber hinaus unterdrückt MT2 die Melanozyten-Apoptose über den MC1R-Weg, um das Überleben der Melanozyten zu verlängern. Es erleichtert auch den Transport und die Verteilung von Melanosomen zu Keratinozyten und sorgt so für eine gleichmäßigere und langanhaltendere Hautpigmentierung. Eine langfristige Verabreichung erhöht den basalen Pigmentgehalt der Haut stabil und verringert das Risiko von UV-Sonnenbrand, ungleichmäßiger Pigmentierung und Lichtalterung. Dieser Signalweg stellt den primären Funktionsmechanismus von MT2 dar. Es unterscheidet sich von der physikalischen und chemischen Abschirmung herkömmlicher Sonnenschutzprodukte und bewirkt eine endogene Hormonregulierung, um einen aktiven Schutz vor Lichtschäden auf der Haut zu erzielen, was einzigartige physiologische Vorteile bietet.
Mittlerweile stellt eine übermäßige Aktivierung dieses Signalwegs bei manchen Anwendern die Hauptursache für eine übermäßige Verdunkelung der Haut und Pigmentablagerungen dar, was auf dosisabhängige pharmakologische Eigenschaften zurückzuführen ist.
Targeting von MC3R/MC4R: Mechanismus zur Regulierung des Energiestoffwechsels und des Appetitgleichgewichts
MC3R und MC4R werden überwiegend im hypothalamischen Zentralnervensystem exprimiert und fungieren als Kernrezeptor-Subtypen, die den Appetit, die Energiehomöostase und den Lipidstoffwechsel modulieren.
Die Aktivierung dieser beiden Rezeptoren untermauert die metabolische Regulierungswirkung von MT2. MC4R spielt eine wichtige Rolle bei der Appetitunterdrückung und der Kontrolle des Energieverbrauchs, während MC3R hauptsächlich bei der Aufrechterhaltung des systemischen Energiegleichgewichts und der Regulierung der Fettspeichereffizienz hilft. Die beiden Subtypen sind synergetisch an der Modulation des Fressverhaltens und des Stoffwechselrhythmus beteiligt.
Nach Durchquerung der Blut--Hirnschranke in das Zentralnervensystem, MT2 bindet spezifisch an MC3R und MC4R auf hypothalamischen Neuronen und initiiert nachgeschaltete regulatorische Reaktionen über den identischen cAMP-PKA-Signalweg.
Im Hinblick auf die Appetitmodulation hemmt die Rezeptoraktivierung die Synthese und Freisetzung von orexigenem Neuropeptid Y und Agouti{0}}-verwandtem Protein im Hypothalamus und fördert gleichzeitig die Sekretion von anorexigenen Neuropeptiden. Es moduliert bidirektional zentrale Nahrungssignale, lindert deutlich den Hunger und reduziert die freiwillige Nahrungsaufnahme, insbesondere unterdrückt das Verlangen nach kalorienreichen und fettreichen Nahrungsmitteln. Im Hinblick auf den Energiestoffwechsel erhöht MT2 die Grundumsatzrate durch die Aktivierung der beiden Rezeptoren, beschleunigt den Abbau des weißen Fettgewebes, um die Lipidansammlung in Adipozyten zu reduzieren, verbessert moderat die Effizienz der Thermogenese und beschleunigt den übermäßigen Energieverbrauch, um die Körperfetthomöostase aufrechtzuerhalten.
Darüber hinaus moduliert die Aktivierung von MC3R und MC4R die Insulinsensitivität, verbessert die Glukoseaufnahme und -verwertung in peripheren Geweben, mildert Blutzuckerschwankungen und trägt zum Ausgleich des Glukose- und Lipidstoffwechsels bei. Mehrere Forschungsexperimente haben bestätigt, dass eine kontinuierlich niedrige -Dosis vorliegtMT2-InjektionDer Eingriff reduziert effektiv das Körpergewicht und den Körperfettanteil und lindert Stoffwechselstörungen.
Dennoch bringt die Aktivierung dieses Signalwegs Nebenwirkungen mit sich. Eine Überdosierung löst eine übermäßige Aktivierung zentraler Stoffwechselsignale aus, was zu Symptomen wie Anorexie, schnellem Gewichtsverlust und Müdigkeit führt; Bei bestimmten Personen kann es zu Störungen des Stoffwechselrhythmus kommen, was die bidirektionale und dosisabhängige Natur der MT2-Pharmakologie zeigt. Darüber hinaus ist MC4R auch an der kardiovaskulären Regulation des Menschen beteiligt, und seine Überaktivierung kann die Herzfrequenz und den Gefäßtonus leicht beeinflussen und zu leichten kardiovaskulären Nebenwirkungen beitragen.
Der gängige Industrie- und Laborsyntheseweg für MT2 ist die Festphasenpeptidsynthese (SPPS). Die Fmoc-Schutzgruppenstrategie wird zum Aufbau linearer Peptidketten angewendet, gefolgt von einer intramolekularen Cyclisierung, Reinigung und Verfeinerung, um hochreine cyclische Heptapeptidprodukte zu erhalten. Der gesamte Syntheseprozess ist ausgereift und liefert hoch{5}reine Produkte, die den Vorbereitungsanforderungen für forschungstaugliche Formulierungen entsprechen.
Die Synthese beginnt mit Festphasenharz als Träger. Als Rohstoffe werden Fmoc-geschützte Aminosäuren ausgewählt. Der spezifischen Aminosäuresequenz von MT2 folgend, werden wiederholte Zyklen von Entschützungs-, Kopplungs- und Waschreaktionen durchgeführt, um nacheinander die lineare Heptapeptidkette aufzubauen.
Reaktionstemperatur, Dauer und Reagenzienverhältnis werden während des gesamten Prozesses streng kontrolliert, um Nebenreaktionen wie Aminosäureracemisierung und Peptidkettenspaltung zu unterdrücken. Spezielle Reste, einschließlich D-Phenylalanin, erfordern eine genaue Prozessüberwachung, um eine präzise Stereokonfiguration zu gewährleisten.
Nach Abschluss des linearen Peptidaufbaus wird eine selektive Schutzgruppenentfernungstechnologie implementiert, um gezielt aktive Seitenkettengruppen von Asparaginsäure und Lysin freizulegen. Die intramolekulare Amidierungscyclisierung läuft unter milden Flüssigphasenbedingungen ab, um die charakteristische zyklische Lactamstruktur von MT2 aufzubauen und die bioaktive Molekülkonformation zu fixieren.
Nach der Zyklisierung wird ein Trifluoressigsäuresystem verwendet, um das Peptid vom Harzträger abzuspalten und gleichzeitig alle Seitenketten-Schutzgruppen zu entfernen, um rohe Peptidprodukte zu erhalten. Anschließend wird eine Gradientenreinigung mittels Hochleistungsflüssigkeitschromatographie (HPLC) durchgeführt, um nicht umgesetzte Rohstoffe, kurze Peptidverunreinigungen, Isomere und andere Nebenprodukte zu entfernen. Vakuum-Gefrier--Trocknung ergibt gereinigtes weißes Pulver.
Dieser Syntheseprozess erreicht eine Produktreinheit von über 98 % bei robuster Strukturstabilität. Das gereinigte Material kann direkt in das Produkt eingearbeitet werden und entspricht dem standardisierten Syntheseprotokoll, das üblicherweise in Forschungslabors weltweit angewendet wird.
FAQ
Was sind die einzigartigen theoretischen Vorteile injizierbarer Formulierungen bei der Regulierung „peripherer“ zirkadianer Rhythmen (wie Herz und Bauchspeicheldrüse) im Vergleich zur oralen und transdermalen Verabreichung?
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Durch die Injektion kann eine schnellere und zuverlässigere Erhöhung der systemischen Arzneimittelkonzentration im Blut erreicht werden, wodurch sichergestellt wird, dass das Arzneimittel gleichzeitig und effizient auf das Zentralnervensystem (Suprachiasmatischer Kern) und alle peripheren Organe, die MT2-Rezeptoren exprimieren (wie Herz, Bauchspeicheldrüse und Adipozyten), wirken kann, wodurch eine Synchronisierung des systemischen Rhythmus erreicht wird.
Warum kann das „Zeitfenster“ für die Injektionsverabreichung strenger sein als für die orale Verabreichung?
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Da durch die Injektion eine verzögerte Resorption im Darm vermieden wird, gelangt das Arzneimittel nahezu augenblicklich in den systemischen Kreislauf. Wenn der Injektionszeitpunkt (z. B. abends) nicht mit der „Phase“ der inneren biologischen Uhr des Individuums übereinstimmt (z. B. bei Nachteulen), kann dies zu einer Verschlimmerung von Rhythmusstörungen führen. Daher müssen genauere zeitliche Verschreibungen von Medikamenten auf individuellen „Zeitmustern“ basieren.
Welche mögliche Rolle spielt die Art der Injektion neben dem Schlaf bei der Kontrolle des Blutzuckers bei „Typ-2-Diabetes“ auf der Grundlage des rhythmischen Mechanismus?
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MT2-Rezeptoren werden in Betazellen der Bauchspeicheldrüse exprimiert und sind an der täglichen Regulierung der Insulinsekretion beteiligt. Die direkte und wirksame Aktivierung peripherer MT2-Rezeptoren durch Injektion kann den Zeitpunkt der Insulinsekretion optimieren und abnormale Blutzuckerrhythmen wie das „Dawn-Phänomen“ verbessern, aber dies ist eine sehr forschungsorientierte Richtung.
Welchen ungewöhnlichen Stabilitätsherausforderungen kann die Arzneimittelformulierung (z. B. Lösungsmittel, pH-Werte) einer Injektion gegenüberstehen?
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MT2-Rezeptoragonisten sind größtenteils hydrophobe Moleküle, für deren Solubilisierung möglicherweise die Verwendung von Cyclodextrin, speziellen Tensiden oder Co-Lösungsmitteln (wie PEG) erforderlich ist. Diese Hilfsstoffe können die chemische Stabilität des Arzneimittels und die Kompatibilität mit Verpackungsmaterialien beeinträchtigen (z. B. durch Adsorption) und sogar das Risiko von Reaktionen an der Injektionsstelle bergen.
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