Vapreotid CAS 103222-11-3

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Vapreotid, chemischer Name D-Phenylalanyl-L-cysteinyl-L-phenylalanyl-D-tryptophyl-L-lysyl-L{10}}threoninolacetatsalzhydrat (C57H70N12O9S2 · C2H4O2 · xH2O), CAS 103222-11-3. Es enthält mehrere Aminosäurereste und ein Acetatmolekül und kann in Form von Hydraten vorliegen. Sein relatives Molekulargewicht beträgt 1257,5 Da. Es ist ein weißes oder fast weißes festes Pulver, manchmal auch in einem hellgelben Farbton. Der pH-Wert hat einen erheblichen Einfluss auf seine chemischen Eigenschaften und seine biologische Aktivität. Es hat eine hohe Löslichkeit in Wasser, Methanol und Ethanol, während seine Löslichkeit in organischen Lösungsmitteln wie Chloroform, Benzol und Dichlormethan relativ gering ist. Es ist unter sauren Bedingungen stabil (pH<3), but slowly decomposes under alkaline conditions (pH>10). Es handelt sich um ein Somatostatin-Analogon zur Behandlung neuroendokriner Tumoren und anderer endokriner Erkrankungen.

Dieses Verfahren bezieht sich auf ein Verfahren zur HerstellungVapreotidgehört zum Bereich der chemischen Synthese. Vasopril ist eine physiologisch aktive Pentapeptidverbindung, die zur Behandlung von Darmerkrankungen wie Colitis ulcerosa und Morbus Crohn eingesetzt werden kann. Dieser Artikel stellt eine Methode zur Herstellung von Vaccinin bereit, die einfach durchzuführen ist, einen geringen Rohstoffeinsatz, niedrige Kosten und eine hohe Ausbeute aufweist und einen guten wirtschaftlichen und praktischen Wert aufweist.

Verfahren zur Herstellung von Vaccinin, umfassend die folgenden Schritte:

(1) Rink-Amid-Harz mit HMPTA umsetzen, um HMPTA-behandeltes Rink-Amid-Harz zu erhalten;

(2) Umsetzen des in Schritt (1) erhaltenen HMPTA-behandelten Rink-Amid-Harzes mit einer Tetrafluorboratlösung, die Aminophenylacetylen enthält, um ein festes --Phasen-Synthesezwischenprodukt zu erhalten;

(3) Führen Sie eine Oxidationsreaktion an dem in Schritt (2) erhaltenen Fest--Phasen-Synthese-Zwischenprodukt durch, um das oxidierte Fest---Phasen-Synthese-Zwischenprodukt zu erhalten.

(4) Führen Sie eine Spaltungsreaktion an dem in Schritt (3) erhaltenen oxidierten Festphasen-Synthesezwischenprodukt durch, um das Rohprodukt von Valproid zu erhalten.

(5) Führen Sie eine Entschützungs-, Entsalzungs- und Entfärbungsbehandlung an dem in Schritt (4) erhaltenen Rohprodukt durch, um das Zielprodukt zu erhaltenVapreotid.

In Schritt (1) sind die Reaktionsbedingungen zwischen dem Rink-Amid-Harz und HMPTA wie folgt: Behandlung mit Piperidin in einer wässrigen DMF-Lösung. Durch die Wirkung von Piperidin werden die tertiären Amingruppen des Rink-Amid-Harzes in mit HMPTA behandelte tertiäre Amingruppen umgewandelt, wodurch dessen Reaktivität und Stabilität erhöht werden.

In Schritt (2) sind die Reaktionsbedingungen zwischen der Aminophenylacetylen enthaltenden Tetrafluorboratlösung und dem mit HMPTA behandelten Rink-Amid-Harz wie folgt: Die Reaktion wird in einer gemischten Lösung aus Methanol, Acetonitril und Wasser durchgeführt. In diesem Schritt wird das Tetrafluorborat von Aminophenylacetylen mit der Carboxylgruppe des Rink-Amid-Harzes kondensiert, um Aminophenylacetylen mit dem Harz zu verbinden und so ein festes --Phasen-Synthesezwischenprodukt zu bilden.

In Schritt (3) sind die Oxidationsreaktionsbedingungen wie folgt: Die Reaktion wird in einer gemischten Lösung aus Methanol, Acetonitril und Wasser durchgeführt. In diesem Schritt werden die Imingruppen im Festphasen-Synthesezwischenprodukt unter Verwendung von Jod und Natriumhydroxid als Oxidationsmittel zu Kohlenstoff-Kohlenstoff-Doppelbindungen oxidiert, um das oxidierte Fest-phasen-Synthesezwischenprodukt zu erhalten. Die spezifische chemische Gleichung lautet wie folgt:

Rink-NH-CH=CH-CO^- + I₂+ NaOH → Rink-NH-CH=CH-COOH + NaI + H₂O

In Schritt (4) sind die Crack-Reaktionsbedingungen wie folgt: Die Reaktion wird in einer gemischten Lösung aus Methanol, Acetonitril und Wasser durchgeführt. In diesem Schritt wird das oxidierte feste --Phasen-Synthesezwischenprodukt vom Harz abgespalten, indem Methanol und Acetonitril als Lösungsmittel verwendet werden, um das Rohprodukt Valproid zu erhalten. Die spezifische chemische Gleichung lautet wie folgt:

Rink-NH-CH=CH-COOH → Rink + NH-CH=CH-COOH

In Schritt (5) sind die Entschützungs-, Entsalzungs- und Entfärbungsbehandlungen wie folgt: Verwendung von Trifluoressigsäure, um die Boc-Schutzgruppe an der Aminogruppe zu entfernen; Entfernen Sie ionische Verunreinigungen mit einem Ionenaustauscherharz aus der Reaktionslösung. Verwenden Sie zum Entfärben Aktivkohle. Durch diese Verarbeitungsschritte kann ein hoch-reines Zielprodukt, Vaccinin, erhalten werden. Die spezifische chemische Gleichung lautet wie folgt:

Unschutz:

Rink-NH-CH₂C(CH₃)₃+CF₃COOH → Rink-NH-CH₂CH=CHCOOH+CH₃COOH+CO₂+H₂O

Entsalzung und Entfärbung: Hierbei handelt es sich nicht um chemische Gleichungen, aber durch die Wirkung von Ionenaustauschharz und Aktivkohle können Ionenverunreinigungen und Farbverunreinigungen in der Reaktionslösung entfernt werden, wodurch die Reinheit und das Erscheinungsbild des Produkts verbessert werden.

Diese Methode hat folgende Vorteile: einfache Bedienung, geringer Rohstoffeinsatz, niedrige Kosten und hohe Ausbeute. Durch die Anwendung der Methode der Jodoxidation von linearem Valproidharz in der festen Phase werden die durch die herkömmliche Flüssigphasenoxidation verursachten Betriebsschwierigkeiten vermieden und die Oxidationsausbeute um 10–20 % erhöht. Die Gesamtausbeute dieser Methode kann 68 % erreichen, bei einer Rohpeptidreinheit von 85 %.

Vapreotidist ein Medikament mit vielfältigen chemischen Einsatzmöglichkeiten und aufgrund seiner chemischen Struktur und biologischen Aktivität in der klinischen Behandlung weit verbreitet. Valproid wird nicht nur zur Behandlung von Ösophagusvarizenblutungen bei Patienten mit Leberzirrhose eingesetzt, sondern hat auch die folgenden häufigen chemischen Anwendungen:

Anwendung bei Erkrankungen des Verdauungssystems

 

Behandlung der akuten Pankreatitis
Die Pathogenese der akuten Pankreatitis ist eine sekundäre Selbstverdauung der Bauchspeicheldrüse aufgrund einer abnormalen Aktivierung von Verdauungsenzymen. Somatostatin-Analoga sind die stärksten exokrinen Inhibitoren der Bauchspeicheldrüse. Als Somatostatin-Analoga kann Vasopressin die postprandiale Pankreas- und Magen-Darm-Hormonsekretion verringern oder vollständig hemmen, die Belastung der Bauchspeicheldrüse lindern und das Risiko einer Pankreasschädigung (Nekrose) verringern, was es zu einem potenziellen Medikament zur Behandlung von akuter Pankreatitis macht.
Behandlung von Magen-Darm- und Pankreasfisteln
Somatostatin und seine Analoga können die Freisetzung und Sekretion verschiedener Magen-Darm-Hormone hemmen, die Passagezeit der Nahrung im Darm verlängern und die Wasser- und Elektrolytaufnahme verbessern. Vaptin kann durch diesen Mechanismus die Entzündungsreaktion um die Fistelöffnung herum reduzieren, wodurch die Selbstheilung der Fistel ermöglicht wird und es zur Behandlung von Magen-Darm- und Pankreasfisteln eingesetzt werden kann.

Anwendung bei endokrinen Erkrankungen

 

Behandlung von Akromegalie
Akromegalie ist eine endokrine und metabolische Störung, die durch eine übermäßige Sekretion von Wachstumshormon (GH) durch die Hypophyse verursacht wird und zu einer abnormalen Vergrößerung der Körpergröße und der inneren Organe führt, begleitet von entsprechenden physiologischen Funktionsstörungen. GH-Adenome exprimieren hauptsächlich SSTR2 und SSTR5, und Vasopressin weist eine hohe Affinität für diese beiden Subtypen auf. Wenn Patienten für eine Operation nicht geeignet sind, kann Valproid eines der bevorzugten Therapeutika sein, da es bei Patienten eine Schrumpfung des Tumors induzieren und normale IGF-I- und GH-Spiegel wiederherstellen kann.
Behandlung der Diabetes-Retinopathie
Photokoagulation ist die erste Wahl für die Behandlung von Diabetes-Retinopathie (DR), aber die intravitreale Injektion von Somatostatin-Analogon ist eine vielversprechende Behandlungsoption für die Kontrolle von proliferativer DR und häufigem Diabetes-Makulaödem (DME). Die menschliche Netzhaut, insbesondere das Pigmentepithel, weist reichlich SST und SSTR auf. Patienten mit proliferativer DR und DME haben niedrigere intravitreale SST-Werte, die mit einer durch Ischämie induzierten Angiogenese bei der Pathogenese von DR und einer Störung der Blut-Hirn-Schranke verbunden sind, die an der DME-Pathogenese beteiligt ist. Vaptin kann neuroregulatorische und antiangiogene Wirkungen auf die Netzhaut ausüben, Blutungen und Proliferation verhindern und die Integrität der Blut-Netzhautbarriere schützen.

Anwendung in der Schmerzbehandlung

 

SST wirkt auf peripheres SSTR, um die Wahrnehmung nozizeptiver Reize durch den Körper zu unterdrücken. Die analgetische Wirkung von SST kann durch die Hemmung von Capsaicin-gesteuerten Ionenkanälen erreicht werden, und Vasopressin kann zur Schmerzlinderung eingesetzt werden, wenn Opioid-Medikamente unwirksam sind. Verschiedene klinische Studien haben bestätigt, dass die systemische, intrathekale, epidurale und intrakranielle Verabreichung von SST oder Octreotid zur Hemmung mehrerer Arten von Schmerzen führt, darunter krebsbedingte Schmerzen, Knochenschmerzen, Arthritisschmerzen, viszerale Schmerzen und Migräne.

Regulierung der Immunfunktion
Somatostatin und seine Analoga können die Immunfunktion des Körpers regulieren. Vaptin kann die Immunüberwachungs- und Clearance-Fähigkeiten des Körpers verbessern, indem es die Aktivität und Funktion von Immunzellen beeinflusst und dem Körper dabei hilft, Tumorzellen zu erkennen und zu beseitigen.

Der Mechanismus der Antitumoraktivität von Varpropid

 

Hemmt direkt die Tumorzellproliferation
Vaptin bindet an SSTR, bindet an Adenylatcyclase und hemmt deren Aktivität, wodurch der cAMP-Gehalt reduziert wird, der die Zellproliferation in Tumorzellen fördert, und dadurch die Tumorzellproliferation hemmt. Gleichzeitig kann es die Proteinphosphatase aktivieren, die DNA- und Proteinsynthese hemmen, den Zellzyklus stören und dazu führen, dass Tumorzellen in bestimmten Stadien des Zellzyklus stagnieren und sich nicht weiter vermehren können.
Hemmt die Tumorangiogenese
Das Wachstum und die Metastasierung von Tumoren hängen von der Bildung neuer Blutgefäße ab. Vaptin hat eine hemmende Wirkung auf verschiedene Faktoren, die Tumorblutgefäße erzeugen, wie den vaskulären endothelialen Wachstumsfaktor, den insulinähnlichen Faktor usw. Es kann die Freisetzung und Aktivität dieser Faktoren hemmen, wodurch die Bildung von Tumorblutgefäßen verringert, die Nährstoffversorgung von Tumoren unterbrochen und Tumorwachstum und Metastasierung gehemmt werden.

Vapreotidist eine synthetische zyklische Octapeptidverbindung mit der chemischen Bezeichnung D-Phenylalanin-Cystein-Tyrosin-D-Tryptophan-Lysin-Valin-Cystein-Tryptamid [2-7]-Disulfidmonosuccinat. Seine Summenformel lautet C₅₇H₇₀N₁₂O₉S₂ und sein Molekulargewicht beträgt etwa 1131,37. Diese Verbindung bildet durch Disulfidbindungen eine stabile zyklische Struktur, die ihr einzigartige chemische Eigenschaften und biologische Aktivitäten verleiht.

In Bezug auf die physikalischen Eigenschaften ist Vapreotid ein weißer bis cremefarbener Feststoff mit einer hohen Dichte (vorhergesagter Wert etwa 1,40 g/cm³), einem Schmelzpunktbereich von 176–180 Grad und einem vorhergesagten Siedepunkt von bis zu 1540,9 Grad. Diese Eigenschaften weisen auf starke intermolekulare Kräfte und eine hohe strukturelle Stabilität des Moleküls hin. Was die Wasserlöslichkeit betrifft, weist Vapreotid eine gute Löslichkeit mit einer Konzentration der Wasserlösung von bis zu 60 mg/ml (53,03 mM) auf, was die notwendigen Voraussetzungen für seine Absorption und Verteilung im Körper schafft.

Im Hinblick auf die chemische Stabilität verbindet die zyklische Struktur die Cysteinreste (Cys2-Cys7) über Disulfidbindungen und bildet so eine starre räumliche Konformation, die enzymatischer Hydrolyse und chemischem Abbau wirksam widersteht. Diese Stabilität ermöglicht es ihm, seine aktive Konformation sowohl in In-vitro- als auch in In-vivo-Experimenten beizubehalten und so seine Wirkungszeit zu verlängern. Die Lagerbedingungen sind streng und erfordern eine Lagerung bei -20 Grad oder darunter in einer dunklen, trockenen und geschlossenen Umgebung, um eine Störung der Molekularstruktur aufgrund von Temperaturschwankungen oder Feuchtigkeitseinflüssen zu verhindern.

Im Hinblick auf die biologische Aktivität übt Vapreotid als synthetisches Analogon von Somatostatin direkte und indirekte biologische Wirkungen aus, indem es mit hoher Affinität an die SSTR2- und SSTR5-Subtypen der Somatostatinrezeptoren bindet. Zu seinem Wirkmechanismus gehört die Hemmung der Freisetzung vasoaktiver Peptide und die Reduzierung des Pfortaderdrucks. Es hat eine signifikante Wirksamkeit bei der Behandlung akuter Ösophagusvarizenblutungen und der Verhinderung eines erneuten Auftretens von Blutungen nach einer endoskopischen Behandlung gezeigt. Klinische Studien haben bestätigt, dass die schnell freisetzende Formulierung Sanvar IR für eine frühe hämostatische Intervention und zur Verhinderung eines erneuten Auftretens von Blutungen innerhalb von 5 Tagen nach der Operation verwendet werden kann.

Was die Anwendungsgebiete angeht, machen die chemischen Eigenschaften von Vapreotide es zu einem idealen Werkzeug für die biowissenschaftliche Forschung. In pharmakologischen Experimenten wird es als Modellpeptid zur Untersuchung rezeptor-vermittelter Signalwege und zellulärer Antwortprozesse verwendet; Bei der Analyse molekularer Mechanismen hilft seine kontrollierbare Aktivität auf zellulärer Ebene dabei, die molekularen Grundlagen des Auftretens und der Entwicklung von Krankheiten zu erforschen. Darüber hinaus kann Vapreotide mit fluoreszierenden Sonden oder chemischen Markern kombiniert werden, um Visualisierungs- und quantitative Analysemethoden für In-vitro-Experimente bereitzustellen und so seinen Anwendungsbereich im Bereich der wissenschaftlichen Forschung weiter zu erweitern.

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