Triptorelin Peptid Cas 57773-63-4

Triptorelin -PeptidAuch als Lupron bekannt, ist eine synthetische Dekapeptidverbindung mit einer chemischen Struktur, die der natürlichen Gnrh . ähnlich ist. Die Lösung ist sauer mit einer PKA von 5.3. Es hat eine hohe Stabilität und eine Halbwertszeit von bis zu 4 Wochen in einer wässrigen Lösung mit einem pH-Wert von 4.5. Unter niedrigen Temperaturbedingungen kann Triptorelin für eine lange Zeit gelagert werden. In solution, it is not easy to form polymers between the molecules of triptorelin, which helps to maintain its biological activity. The mechanism of action lies in binding to the GnRH receptor on the pituitary cell membrane, causing receptor mediated chemical signal transduction and inhibiting the secretion of gonadotropins. Due to its high affinity with natural GnRH, triptorelin can occupy the GnRH receptors on the pituitary cell membrane, thereby preventing the binding of natural GnRH to its receptors and inhibiting the secretion of FSH and LH. This further inhibits the function of the ovaries and testes, reducing the secretion of sex hormones.

Triptorelin -Peptidist ein künstlich synthetisiertes Peptid-Arzneimittel mit einer chemischen Struktur, die dem natürlichen Gonadotropin-Release-Hormon ähnelt (GnRH), aber mit stärkerer biologischer Aktivität . Seit seiner Gründung wurde Triptorelin-Peptid in der Behandlung von Triptorelin-Peptid und bestimmte Tumors, die mit der Behandlung der Folgen der Folgen der Folgen der Folgen der Folgen der folgenden Folgen und dessen, {2 {2 {2 {2 {2 {2 {2 {2, verwendet wurden.

Der klinische Anwendungseffekt bei der Behandlung von Prostatakrebs

 

Prostataspezifisches Antigen (PSA) ist ein Glykoprotein, das von Prostatakellen sekretiert wird, und seine Spiegel sind typischerweise bei Prostatakrebspatienten erhöht. Krebspatienten . Zum Beispiel in einer Studie, die auf Patienten mit fortgeschrittenem Prostatakrebs abzielte, verzeichneten ungefähr 80% der mit Triptorelin -Peptid behandelten Patienten innerhalb von 3 Monaten nach der Behandlung eine Abnahme von über 50% in PSA -Spiegeln. (wie Schmerzen im unteren Rücken, Hüftschmerzen usw. .) ​​und sexuelle Dysfunktion . Triptorelin -Peptid -Behandlung können diese Symptome signifikant lindern und die Qualität des Lebens von Patienten verbessern. Symptome .

Erweiterung des Überlebens und Verringerung des Risikos eines Tumorrezidivs

 

Triptorelin-Peptidbehandlung kann das Überleben von Prostatakrebspatienten verlängern . Mehrere Langzeit-Follow-up-Studien haben gezeigt, dass Patienten, die Triptorelin-Peptid-Kastrationsbehandlung erhalten Die Peptid -Kastrationsbehandlung war ungefähr 12 Monate länger als diejenigen, die keine Kastrationsbehandlung erhielten. Bei Patienten mit frühzeitigen Prostatakrebspatienten sind Operationen oder Strahlentherapie die Hauptbehandlungsmethoden .. Einige Patienten können jedoch immer noch Tumorrezidiven aufweisen. Wiederholung . Zum Beispiel in einer Studie, die Prostatakrebspatienten mit hohem Risiko abzielt, hatten Patienten, die mit Triptorelin-Peptid nach Operation oder Strahlentherapie behandelt wurden

Anwendung bei der Behandlung von Endometriose

 

Die Triptorelin -Peptidbehandlung kann die Symptome wie Dysmenorrhoe, chronische Beckenschmerzen und sexuelle Schmerzen bei Patienten mit Endometriose . beispielsweise signifikant lindern, beispielsweise bei einer randomisierten kontrollierten Studie mit Patienten mit einer Endometriose, die mit der Behandlung mit Triptorin -Peptid die mit einer signifikanten Schmerzensqualität versehenen Patienten mit einer signifikanten Schmerzensquote bei der Behandlung von Triptorel und einer signifikanten Schmerzen bei der 3 -monatigen Behandlung mit einer 3 -monatigen Behandlung mit einer 3 -monatigen Behandlung von 3 Monaten, in denen die Behandlung mit einer 3 -monatigen Behandlung mit einer 3 -monatigen Behandlung mit einer mit der Behandlung von 3 Monaten behandelten Behandlung mit dem Vorgehen wurde. Die Placebo -Gruppe . Bildgebungsuntersuchung zeigt, dass Triptorelin -Peptidbehandlung das Volumen der Läsionen bei einigen Patienten mit Endometriose . durch Untersuchungsmethoden verringern kann with fertility needs, Triptorelin peptide treatment can improve the pelvic environment, reduce adhesions, and increase the success rate of natural conception or assisted reproductive technologies. Some studies have reported that the pregnancy rate of patients undergoing in vitro fertilization embryo transfer (IVF-ET) has increased after pretreatment with Triptorelin peptide.

Anwendung bei der Behandlung von Uterusmyomen

 

Triptorelin peptide treatment can significantly reduce the volume of uterine fibroids. Generally speaking, after 3-6 months of treatment, the volume of fibroids can shrink by 30% -50%. The reduction of fibroid volume can alleviate pressure on surrounding tissues and alleviate related symptoms. Bei Patienten mit erhöhtem Menstruationsfluss und verlängerten Perioden, die durch Uterusfibroiden verursacht werden, kann die Triptorelin -Peptidbehandlung den Menstruationsfluss signifikant reduzieren und die normale Menstruation .} Dies hilft, die Anämie der Anämie zu verhindern und zu behandeln. Beckenstaus, niedrigere chirurgische Schwierigkeit und Blutungsvolumen sowie verkürzen die chirurgische Zeit ., insbesondere für Patienten mit großen Myomen, schweren Adhäsionen oder planen, sich einer laparoskopischen Operation zu unterziehen, präoperative Verwendung von Triptorelin -Peptide kann die Sicherheits- und Erfolgsrate der Operation .} verbessern.}

Es gab zahlreiche Beschreibungen der experimentellen Methode für die Synthese vonTriptorelin -PeptidIn der Literatur . im folgenden Text werden wir eine dieser Methoden vorstellen, um kurz zu beschreiben, wie wir dieses Produkt im Labor . produzieren

Die spezifischen experimentellen Schritte sind wie folgt:

1. Synthese von {2- Bromo -4- Aminobenzoat -Ethylester

Ethyl 2- Brom -4- ChloBenzoat (30g, 0 . 1Mol) und Methanol (50 ml) zu einer 250 ml Drei -Nackenflasche mit einem Rührer, Thermometer und Reflex -Kondensator, Heizheizung und Reflux und nach Ablösten, nach Afterdisution, AMmonia -Wasser (30ml) {14 {14 ° C -Stürmer, achhinse, {14 ml {14} -Rlflux- und nach -atto -asten -astierende, add} {· achhöhe, add Ammonia -Wasser (30 ml) {{} -Rlflux-, achte, add · ach · · · · · · achh. Die Reaktion wird abgeschlossen, die Reaktionslösung in Eiswasser gießen, mit Ether extrahieren, trocken und destillieren, die Bruchs bei 100 Grad sammeln und eine farblose ölige Flüssigkeit von 2- Brom -4- Aminobenzoat -Ethylester (27,5G, 99%) mit einem Schmelzpunkt von 73-74}}}}}}}}}}}} erhalten.

2. Synthese von {2- Bromo -4- (2 '- pyridyl) Benzoylchlorid

In a 500mL three necked bottle equipped with a stirrer, thermometer, and reflux condenser, add ethyl 2-bromo-4-aminobenzoate (27.5g, 0.1mol) and methanol (30mL), heat until dissolved, then add an aqueous solution of sodium Hydroxid (10g, 0 . 25mol) (20 ml) und Wärme und Rückfluss für 3 Stunden {. Nach vollständig Oder 0.1mol), heat and reflux for 3 hours. After the reaction is complete, pour the reaction solution into ice water and extract with ether. After drying, distill and recover ether, collect fractions at 185-187℃, and obtain ethyl 2-bromo-4- (2 '- pyridyl) benzoate (30g). Finally, add phosphorus trichloride (34g, 0.25mol) to anhydrous dichloromethane, heat until dissolved, cool to room temperature, add 2-bromo-4- (2 '- pyridyl) ethyl benzoate (30g), heat and reflux for 3 Std. Gießen Sie nach Abschluss der Reaktion die Reaktionslösung in Eiswasser und extrahieren Sie mit Äther. Destillieren und wiederherstellen Ether und Dichlormethan nach dem Trocknen, sammeln Sie Brüche bei 83-85 Grad und erhalten Sie eine farblose ölige Flüssigkeit von 2- Bromo -4- (2 '- Pyridyl) Benzoyl Chlorid (27G). Schmelzpunkt: 66-68 Grad.

3. synthetisches Triptorelin

Fügen Sie 2- Brom -4- (2 '- Pyridyl) Benzoylchlorid (15g, 0 . 05Mol) und wasserfreies Tetrahydrofuran (50 ml) zu einer 500 ml-Drei-Nacken-Flasche mit einem Rührgerästen, Thermometer, Thermometer, Thermometer, Thermometer, Thermometer, Thermometer, Thermometer, Thermometer (50 ml), hin. then add N-ethyl-1,2-dihydro-4-pyrrolidone (8g, 0.07mol) and reflux for 3 hours. After the reaction is complete, pour the reaction solution into ice water and extract with ether. After drying, distill and recover Tetrahydrofuran und Ether, sammeln Sie Brüche bei 165-167 Grad und erhalten Sie weißes solides Triptorelin (16G). Schmelzpunkt: 168-171 Grad.

Triptorelin -Peptidist ein Antipsychotikum, und seine Pharmakokinetik umfasst hauptsächlich Prozesse wie Absorption, Verteilung, Stoffwechsel und Ausscheidung .

1. Absorption:

Nach der oralen Verabreichung wird Triptorelin schnell mit einer Bioverfügbarkeit von ungefähr 100%. Lebensmittel absorbiert, die seine Absorptionsrate verlangsamen kann, aber es beeinflusst die Gesamtabsorptionsmenge . Das Arzneimittel wird zum ersten Mal durch die Leber metabolisiert, wobei die wichtigsten aktiven Methoden .}}} erzeugt werden.

2. Verteilung:

Triptorelin ist im Körper weit verbreitet, wobei eine Bindungsrate von bis zu 83% mit Plasma-Proteinen . die Blut-Hirn-Schranke überqueren und das Zentralnervensystem . Triptorelin eingeben kann.

3. Stoffwechsel:

Triptorelin is mainly metabolized in the liver through the CYP3A4 enzyme system. Metabolites include the active metabolite N-demethyltriptoreline, as well as other secondary metabolites. Metabolites have strong anti histamine and 5-HT2 receptor antagonistic effects.

4. Ausscheidung:

Die Ausscheidung von Triptorelin erfolgt hauptsächlich durch den Urin, der etwa 73% ausmacht. Die Mehrheit ist Metaboliten . etwa 20% der Arzneimittel werden durch Kot . ausgeschieden .

5. Half Life:

The half-life of triptorelin is 6-7 hours, while the half-life of its metabolite N-demethyltriptorelin is 9-12 hours. Therefore, triptorelin and its metabolites need to be administered daily or twice a day to maintain stable blood drug concentrations.

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