Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. ist einer der erfahrensten Hersteller und Lieferanten von Pramlintidacetat (Cas. 196078-30-5) in China. Willkommen beim Großhandel mit hochwertigem Pramlintidacetat, Cas 196078-30-5, das hier in unserer Fabrik zum Verkauf steht. Guter Service und angemessener Preis sind verfügbar.
Pramlintidacetatist eine künstlich synthetisierte Peptidverbindung. Die Farbe reicht von weiß bis fast weiß, was durch den physikalischen Zustand des festen Pulvers bestimmt wird. Die Summenformel lautet C173H273N51O56S2, CAS 196078-30-5, mit einem Molekulargewicht von etwa 3951,41000. Löslich in Essigsäure (einer kleinen Menge) und DMSO (einer kleinen Menge). In Wasser ist seine Löslichkeit relativ gering. Es handelt sich um eine Peptidverbindung, und ihre Viskosität kann mit ihrem Molekulargewicht und intermolekularen Wechselwirkungen zusammenhängen. Unter physiologischen Bedingungen kann seine Viskosität seine Verteilung und seine pharmakokinetischen Eigenschaften in vivo beeinflussen.
Unter Oberflächenspannung versteht man die Anziehung zwischen Oberflächenmolekülen, wenn ein Stoff mit einem Gas oder einer Flüssigkeit in Kontakt kommt. Bei Peptidverbindungen kann ihre Oberflächenspannung mit der molekularen Polarität und Lösungsmittelwechselwirkungen zusammenhängen. Die thermische Stabilität hängt von seiner chemischen Struktur und den Umgebungsbedingungen ab. Bei hohen Temperaturen können einige chemische Bindungen aufbrechen oder Verbindungen können zersetzt werden.
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Maßgeschneiderte Flaschenverschlüsse und Korken:
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COA für Pramlintidacetat
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Chemische Formel |
C171H267N51O53S2 |
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Genaue Masse |
3946.92 |
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Molekulargewicht |
3949.44 |
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m/z |
3947.92 (100.0%), 3948.93 (91.9%), 3946.92 (54.1%), 3949.93 (28.2%), 3949.93 (27.7%), 3948.92 (18.8%), 3950.93 (17.6%), 3949.92 (17.3%), 3949.93 (10.9%), 3947.92 (10.2%), 3950.93 (10.0%), 3949.92 (9.0%), 3950.92 (8.3%), 3950.93 (7.3%), 3951.94 (6.6%), 3948.92 (5.9%), 3950.93 (5.3%), 3950.93 (5.2%), 3948.92 (4.9%), 3951.93 (3.3%), 3951.93 (3.1%), 3951.93 (3.0%), 3951.93 (2.5%), 3951.93 (2.5%), 3950.92 (1.7%), 3948.92 (1.6%), 3952.93 (1.6%), 3951.92 (1.6%), 3949.93 (1.5%), 3951.94 (1.2%), 3949.92 (1.2%) |
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Elementaranalyse |
C, 52.00; H, 6.81; N, 18.09; O, 21.47; S, 1.62 |
Die Anwendung von Insulin bei der Behandlung von Diabetes
Pramlintidacetatist eine synthetische Polypeptidverbindung, die hauptsächlich zur Behandlung von Diabetes und damit verbundenen Komplikationen eingesetzt wird.
Typ-1-Diabetes ist auf die Zerstörung der Beta-Inselzellen der Bauchspeicheldrüse zurückzuführen, was zu einem absoluten Insulinmangel führt. Patienten sind auf eine exogene Insulintherapie angewiesen, doch eine Insulintherapie führt häufig zu Schwankungen der postprandialen Hyperglykämie und der Hypoglykämie vor der Mahlzeit. Als adjuvante Therapie für Insulin kann dieser Zustand wirksam verbessert werden. Viele randomisierte kontrollierte Studien haben gezeigt, dass die Kombination dieses Acetats und Insulins bei Patienten mit Typ-1-Diabetes den postprandialen Blutzuckerspiegel deutlich senken und Blutzuckerschwankungen reduzieren kann.
Und das Risiko einer Hypoglykämie nicht erhöhen. Eine Studie hat beispielsweise gezeigt, dass die Kombination dieses Acetats den postprandialen Blutzuckerspitzenwert um etwa 50 mg/dl senken und den HbA1c-Spiegel im Vergleich zur alleinigen Verwendung von Insulin deutlich senken kann. Die Anfangsdosis dieses Acetats beträgt üblicherweise 15 μg und wird vor den Mahlzeiten verabreicht.
Behandlung von Typ-2-Diabetes
Typ-2-Diabetes ist ein relativer Insulinmangel, der durch Insulinresistenz und Funktionsstörung der Betazellen der Bauchspeicheldrüse verursacht wird. Die Patienten beginnen in der Regel mit Lebensstilinterventionen und einer oralen Behandlung mit hypoglykämischen Medikamenten. Mit fortschreitender Erkrankung kann jedoch eine Insulintherapie erforderlich sein. Dieses Acetat eignet sich auch zur insulinadjuvanten Behandlung von Typ-2-Diabetes-Patienten. Bei Patienten mit Typ-2-Diabetes kann das Acetat den HbA1c-Spiegel erheblich senken, die Gewichtszunahme reduzieren und das Blutfettprofil verbessern. Eine 26-wöchige multizentrische, randomisierte, doppel-blinde, placebo-kontrollierte Studie zeigte, dass Patienten in dieser Acetat-Behandlungsgruppe im Vergleich zur Placebogruppe eine 0,6 %ige Senkung des HbA1c-Spiegels, einen Gewichtsverlust von 1,6 kg und eine signifikante Senkung des Triglyceridspiegels aufwiesen. Ähnlich wie Typ-1-Diabetes-Patienten sollten auch Typ-2-Diabetes-Patienten auf das Risiko einer Hypoglykämie achten.
Anwendung in der Grundlagenforschung
Es reguliert den Blutzuckerspiegel, indem es die Magenentleerung verzögert, die Glucagonsekretion hemmt und das Sättigungsgefühl steigert. In der GrundlagenforschungPramlintidacetatkann als Werkzeug zur Untersuchung der molekularen Mechanismen und Signalwege der Blutzuckerregulierung eingesetzt werden. Beispielsweise wird die Beobachtung der Auswirkungen dieses Acetats auf die Funktion der Insel-Betazellen, die Insulinsensitivität und den hepatischen Glukoseausstoß uns helfen, die Pathogenese und Behandlungsstrategien von Diabetes zu verstehen. Es kann auch das Sättigungsgefühl steigern, die Nahrungsaufnahme reduzieren und bei der Gewichtskontrolle helfen. In der Grundlagenforschung kann das Acetat zur Untersuchung der neuroendokrinen Mechanismen der Gewichtsregulation eingesetzt werden.
Beispielsweise kann die Beobachtung der Auswirkungen dieses Acetats auf das hypothalamische Appetitregulationszentrum, den Leptin-Signalweg und den Fettgewebestoffwechsel neue Ideen für die Behandlung von Fettleibigkeit liefern. Dieses Medikament kann das Blutfettprofil verbessern, den Triglyceridspiegel senken und den Cholesterinspiegel von hochdichtem Lipoprotein erhöhen. In der Grundlagenforschung können mit diesem Acetat die molekularen Mechanismen und Regulationswege des Lipidstoffwechsels untersucht werden. Beispielsweise kann die Beobachtung der Auswirkungen von Acetat auf den Lipoproteinstoffwechsel, den Cholesterin-Rücktransport und die Adipozytendifferenzierung dazu beitragen, ein tieferes Verständnis der Pathogenese und Behandlungsstrategien des metabolischen Syndroms zu erlangen.
Anwendung in der neuroprotektiven Forschung
In der Grundlagenforschung kann Acetat zur Untersuchung der Pathogenese und Behandlungsstrategien neurodegenerativer Erkrankungen eingesetzt werden. Beispielsweise kann die Beobachtung der Auswirkungen von Acetat auf die neuronale Apoptose, die Nervenregeneration, die synaptische Plastizität und die Neuroinflammation neue Angriffspunkte für Medikamente für die Behandlung neurodegenerativer Erkrankungen liefern. Es kann neuroprotektive Wirkungen haben, die neuronale Apoptose reduzieren und die Nervenregeneration fördern. In der Grundlagenforschung kann dieses Acetat zur Untersuchung der molekularen Mechanismen und Regulationswege der Reparatur von Nervenverletzungen verwendet werden.
Beispielsweise kann die Beobachtung der Auswirkungen von Acetat auf die Differenzierung neuronaler Stammzellen, das Axonwachstum, die Myelinbildung und die Wiederherstellung neuronaler Funktionen neue Ideen für die Behandlung neurologischer Erkrankungen wie Rückenmarksverletzungen und Schlaganfall liefern. In Tiermodellen können Amygdalin-Analoga die kognitiven Funktionen sowie die Lern- und Gedächtnisfähigkeiten verbessern. In der Grundlagenforschung kann Acetat zur Untersuchung der neuronalen Mechanismen und Signalwege eingesetzt werden, die einer Verbesserung der kognitiven Funktion zugrunde liegen. Beispielsweise kann die Beobachtung der Auswirkungen von Acetat auf die neuronale Plastizität, die synaptische Übertragung, die Freisetzung von Neurotransmittern und die Neuroinflammation im Hippocampus neue Angriffspunkte für Medikamente für die Behandlung kognitiver Dysfunktionen liefern.
Der Wirkungsmechanismus von Acetatplanin umfasst hauptsächlich die folgenden Aspekte:
- Hemmung der Glucagonsekretion: Essigsäure-Pralinenpeptid kann die Glucagonsekretion hemmen, wodurch die Glukoseproduktion in der Leber verringert und der Blutzuckerspiegel gesenkt wird.
- Förderung der Insulinsekretion: Essigsäure-Propranolol kann die Insulinsekretion stimulieren, die biologische Aktivität von Insulin steigern und so die Glukoseverwertungseffizienz des Körpers verbessern.
- Hemmung der Magenentleerung: Propranololacetat kann die Geschwindigkeit der Magenentleerung verlangsamen, wodurch die Verweilzeit der Nahrung im Magen verlängert und die Absorptionsrate von Glukose verlangsamt wird.
- Appetitunterdrückung: Propranololacetat kann den Appetit unterdrücken, die Nahrungsaufnahme reduzieren und so das Körpergewicht und den Blutzuckerspiegel senken.
Praninacetat ist ein Medikament mit vielen Anwendungsmöglichkeiten. Es wird nicht nur zur Behandlung von Diabetes und damit verbundenen Komplikationen eingesetzt, sondern hat auch antioxidative, entzündungshemmende und immunmodulatorische Wirkungen. Sein Wirkungsmechanismus umfasst mehrere Aspekte wie die Hemmung der Glucagonsekretion, die Förderung der Insulinsekretion sowie die Hemmung der Magenentleerung und des Appetits.
Acetylpristinamycin IIA ist ein peptidähnliches Antibiotikum, das häufig zur Behandlung von Infektionskrankheiten eingesetzt wird. Seine Struktur ist komplex und enthält zwei polyzyklische aromatische Verbindungen und eine Peptidkette mit 12 Aminosäuren. Aufgrund der Einbeziehung von Berufsfeldern ist die Laborsynthesemethode vonPramlintidacetaterfordert präzise technische und gerätetechnische Unterstützung. Das Folgende ist nur eine kurze Einführung in den Syntheseweg. Die Laborsynthese von Acetatplanin kann in zwei Teile unterteilt werden, nämlich die Synthese polyzyklischer aromatischer Verbindungen und die Synthese von Peptidketten.
Unter ihnen werden polyzyklische aromatische Verbindungen hauptsächlich durch Naturstoffextraktion oder halbsynthetische Methoden gewonnen, während Peptidketten durch chemische Synthese oder gentechnische Techniken gewonnen werden können.
Die Synthese von Acetatplanin umfasst mehrere chemische Reaktionsschritte. Im Folgenden finden Sie Beispiele für chemische Gleichungen für einige der Schlüsselschritte:
1. Synthese polyzyklischer aromatischer Verbindungen:
Natriumhydroxid zersetzt den Vorläufer:
C30H31NEIN3+NaOH → C13H12O2+C17H19NEIN2+NaNO3+H2O
Acetonacetylierungsreaktion:
C13H12O2+CH3COCH3 → C15H14O4
Reduktion von Dimethylcarbonat:
C15H14O4+CH3OCOCl+FeCl2 → C30H34O8+FeCl3+CH3OH+HCl
2. Peptidkettensynthese (chemische Synthesemethode):
Kopplung von L-Alanin mit 2-Cl-Z-L-Ser (tBu) - OH:
H2N(CH2)2COOH + ClZSer(tBu)-OH → H2N(CH2)2CO-ZSer(tBu)-OH + H2O
Peptidkettenverlängerung:
H2N(CH2)2CO-ZSer(tBu)-OH + H-Ala(tBu)-OH → H2N(CH2)2CO-ZSer(tBu)-Ala(tBu)-OH + H2O
Schutzsockel entfernen:
H2N(CH2)2CO-ZSer(tBu)-Ala(tBu)-OH + HF → H2N(CH2)2CO-Ser-Ala-OH + C4H10+ HF
Peptidketten binden an Säuregruppen polyzyklischer aromatischer Verbindungen:
H2N(CH2)2CO-Ser-Ala-OH + C30H34O8 → C32H38N2O9
3. Synthese polyzyklischer aromatischer Verbindungen
Derzeit werden die polyzyklischen aromatischen Verbindungen des Acetat-Planin-Peptids hauptsächlich durch Naturstoffextraktion oder halbsynthetische Methoden gewonnen. Die spezifischen Schritte sind wie folgt:
(1) Extraktionsmethode für Naturprodukte: Extrahieren Sie Fermentationsbrühe oder Bakterienkörper, die die Verbindung enthalten, aus Mikroorganismen wie Streptomyces pristinaespiralis, die Paracetamol produzieren.
(2) Halbsynthetische Methode: Der aus Mikroorganismen gewonnene Vorläufer von Essigsäureplanin wird durch eine Reihe chemischer Reaktionen in Essigsäureplanin umgewandelt. Zu den Hauptschritten gehören:
- Der Vorläufer wird durch Natriumhydroxid zersetzt, um polyzyklische aromatische Verbindungen zu erhalten.
- Bei der Acetylierung polyzyklischer aromatischer Verbindungen mit Aceton entstehen Zwischenprodukte in Form von Acetat.
- Das Zwischenprodukt wurde mit Dimethylcarbonat und Eisenchlorid reduziert, um Procyanidinacetat zu erhalten.
4. Synthetische Peptidketten
Die Peptidkette von Acetatplanin besteht aus 12 Aminosäuren und kann durch chemische Synthese oder gentechnische Techniken gewonnen werden.
(1) Chemische Synthesemethode: Zur Synthese der Acetat-Planin-Peptidkette wurde die Fmoc-Festphasensynthesemethode verwendet. Zu den konkreten Schritten gehören:
- Zunächst wird L-Alanin am C--Terminus mit 2-Cl-Z-L-Ser (tBu)-OH gekoppelt und dann schrittweise in Richtung des N-Terminus ausgedehnt, bis eine vollständige Acetat-Planin-Peptidkette synthetisiert ist.
- Entfernen Sie Schutzgruppen durch Reagenzien wie Flusssäure oder Trifluoressigsäure, um freiliegende Peptidketten zu erhalten.
- Binden Sie die freiliegende Peptidkette an eine Säuregruppe in einer polyzyklischen aromatischen Verbindung, um Acetat-Planin-Peptid zu erhalten.
(2) Gentechnische Technologie: Durch Einfügen des Acetatplanin-Gens in einen geeigneten Expressionsvektor und Verwendung von Mikroorganismen wie Escherichia coli zur Expression und Reinigung kann eine große Menge Acetatplanin gewonnen werden. Diese Methode kann nicht nur die Produktion steigern, sondern auch Umweltverschmutzung und Kosten reduzieren.
Referenzen
Wang Huange, Xiao Xue, Hu Hao usw. Etablierung einer In-vitro-Aktivitätstestmethode für das menschliche Amygdalin-Analogon Pramlintid [J]. Journal of China Pharmaceutical University, 2012, 43 (4): 355-360
(Etablierung einer Methode zum Nachweis der Aktivität auf Zellebene für Pramlintid, um eine Grundlage für die Qualitätskontrolle der Formulierung zu schaffen)
Edelman S, Maier H, Wilhelm K. Pramlintid in der Behandlung von Diabetes mellitus[J]. BioDrugs, 2008, 22(6): 375-386.
(Systematische Überprüfung des pharmakologischen Mechanismus und der klinischen Wirksamkeit von Pranin bei Typ-1/2-Diabetes)
Maha S Al-Keilani, et al. Pramlintid, ein Antidiabetikum, wirkt bei Darmkrebs antineoplastisch und wirkt synergistisch mit konventioneller Chemotherapie[J]. Klinische Pharmakologie, 2018, 10: 23-29.
(Bericht über die hemmende Wirkung von Pramlintidacetat auf Darmkrebs und seine synergistische Wirkung mit Chemotherapeutika)
Injektion von SYMLIN (Pramlintidacetat) (https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2014/021332s007_S016.pdf)
Pramlintid-Injektion (https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a605031.html)
Häufig gestellte Fragen
Wie stark senkt Pramlintid den A1C-Wert?
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Pramlintid, ein synthetisches Analogon von Amylin, senkt den 2-Stunden-postprandialen Blutzuckerspiegel zwischen 3,4 und 5 mmol/l, senkt den A1C-Wert um 0,2 % bis 0,7 % und hat keinen Einfluss auf den Nüchternglukosespiegel.
Was ist die Spitzenzeit für Pramlintid?
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Obwohl auf dem Markt erhältliche Insulinformulierungen im Allgemeinen nach 60–90 Minuten eine maximale Wirkung zeigen, erreicht Pramlintid seine maximale Konzentration etwa 20–30 Minuten nach der Verabreichung.
Kann Pramlintid zu Gewichtsverlust führen?
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Pramlintid erreichte bei 120 µg 3-mal täglich und 360 µg 2-mal täglich eine statistisch signifikante Reduzierung des absoluten Körpergewichts im Vergleich zu Placebo im 4. Monat (auswertbar und ITT-LOCF P < 0,05). Innerhalb dieser Arme erreichten 44–47 % der Probanden (auswertbar) einen Gewichtsverlust von mehr als oder gleich 5 % im Vergleich zu 28 % der Probanden, denen Placebo verabreicht wurde.
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