Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. ist einer der erfahrensten Hersteller und Lieferanten von Protirelin CAS 24305-27-9 in China. Willkommen beim Großhandel mit hochwertigem Protirelin Cas 24305-27-9, das hier in unserer Fabrik zum Verkauf steht. Guter Service und angemessener Preis sind verfügbar.
Protirelinist ein weißes oder fast weißes Pulver mit der Summenformel C16H22N6O4, CAS 24305-27-9 und ist eine wichtige bioaktive Substanz. Es ist in Methanol, Ethanol und Aceton leicht löslich, was bedeutet, dass es sich in geeigneten Lösungsmitteln gut lösen kann, was für die Herstellung und Lagerung von Arzneimitteln von entscheidender Bedeutung ist. Unterdessen ist Prorelin in Chloroform schwer löslich und in Wasser, Petrolether und Benzol unlöslich. Diese Löslichkeitseigenschaft ist von entscheidender Bedeutung bei der Herstellung von Arzneimittelformulierungen, da sie die Dispersion und Löslichkeit von Arzneimitteln in verschiedenen Lösungsmitteln bestimmt. In Ethanol oder Methanol weist Prorelin eine quadratische oder blattförmige kristalline Form auf. Klinisch wird es hauptsächlich zur Unterstützung der Diagnose des Morbus Basedow und zur Lokalisierung von Läsionen bei Hypothyreose eingesetzt.
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Maßgeschneiderte Flaschenverschlüsse und Korken:
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Chemische Formel |
C16H22N6O4 |
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Genaue Masse |
362 |
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Molekulargewicht |
362 |
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m/z |
362 (100.0%), 363 (17.3%), 363 (2.2%), 364 (1.4%) |
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Elementaranalyse |
C, 53.03; H, 6.12; N, 23.19; O, 17.66 |
Protirelinist eine wichtige bioaktive Substanz mit vielfältigen physiologischen und biochemischen Funktionen. Im Labor kann Prorelin mit verschiedenen Methoden synthetisiert werden. Das Folgende ist eine der am häufigsten verwendeten Synthesemethoden:
Chemische Gleichung:
(Formel 1) C4H10O2+CH2O → 4-Hydroxymethyl-2-methyl-3-pentensäuremethylester
(Formel 2) 4-Hydroxymethyl-2-methyl-3-pentenoatmethylester+C3H4O3+NaOH → 3-(4-Hydroxymethyl-2-methylpentyl)-2-pyruvatmethylester
(Formel 3) 3-(4-Hydroxymethyl-2-methylpentyl)-2-pyruvatmethylester + HCl → 3-(4-Chlormethyl-2-methylpentyl)-2-pyruvatmethylester
(Formel 4) 3-(4-Chlormethyl-2-methylpentyl)-2-pyruvatmethylester+NaBr+NaOH → 3-(4-Brommethyl-2-methylpentyl)-2-pyruvatmethylester
(Formel 5) 3-(4-Brommethyl-2-methylpentyl)-2-pyruvatmethylester+Na2S+NaOH → 3-(4-Mercaptomethyl-2-methylpentyl)-2-pyruvatmethylester
(Formel 6) 3-(4-Mercaptomethyl-2-methylpentyl)-2-pyruvatmethylester + HCl → 3-(4-Hydrothiomethyl)-2-methylpentylacetatmethylester
(Formel 7) 3-(4-Hydrothiomethyl)-2-methylvaleratmethylester+H2NNH2+NaOH → 3-(4-Hydrothiomethyl)-2-methylvalerathydrazin
(Formel 8) 3-(4-Hydrothiomethyl)-2-methylvalerathydrazin+CH3CO-Anhydrid+ZnCl → N-(4-Hydrothiomethyl) -2,6-dimethylheptanamid
(Formel 9) N-(4-Hydrothiomethyl) -2,6-dimethylheptanamid+NH4Cl+NaOH → N-(4-Hydrothiomethyl)-N'-(2,6-Dimethylheptanyl)guanidinhydrochlorid
(Formel 10) N-(4-Hydrothiomethyl)-N'-(2,6-Dimethylheptyl) Guanidinhydrochlorid + NaOH → N-(4-Hydrothiomethyl)-N'-(2,6-Dimethylheptyl) Guanidin
(Formel 11) N-(4-Hydrothiomethyl)-N'-(2,6-Dimethylheptyl)guanidin+BrCN → C16H22N6O4
Das Obige ist eine Laborsynthesemethode für Prorelin, durch die eine hohe -Reinheit erzielt wirdProtirelinerhalten werden kann.
Syntheseschritte
(1) 1,4-Butandiol mit Formaldehyd mischen, Natriumhydroxid als Katalysator hinzufügen, gleichmäßig rühren und auf Rückflusstemperatur erhitzen. Während dieses Prozesses durchläuft 1,4-Butandiol eine Kondensationsreaktion mit Formaldehyd, um 4-Hydroxymethyl-2-methyl-3-pentensäuremethylester (Formel 1) zu erzeugen.
(2) Mischen Sie den erzeugten 4-Hydroxymethyl-2-methyl-3-pentensäuremethylester mit Pyruvat, geben Sie Natriumhydroxid als Katalysator hinzu und erhitzen Sie ihn zum Rückfluss. Während dieses Prozesses durchläuft 4-Hydroxymethyl-2-methyl-3-pentensäuremethylester eine Veresterungsreaktion mit Pyruvat, um 3-(4-Hydroxymethyl-2-methylpentyl)-2-pyruvatmethylester (Formel 2) zu erzeugen.
(3) Mischen Sie den erzeugten 3-(4-Hydroxymethyl-2-methylpentyl)-2-pyruvatmethylester mit konzentrierter Salzsäure und erhitzen Sie ihn zum Rückfluss. Während dieses Prozesses durchläuft 3-(4-Hydroxymethyl-2-methylpentyl)-2-pyruvatmethylester eine Chlorierungsreaktion mit konzentrierter Salzsäure, um 3-(4-Chlormethyl-2-methylpentyl)-2-pyruvatmethylester zu erzeugen (Gleichung 3).
(4) Den erzeugten 3-(4-Chlormethyl-2-methylpentyl)-2-pyruvatmethylester mit Natriumbromid mischen, Natriumhydroxid als Katalysator hinzufügen und auf Rückflusstemperatur erhitzen. Während dieses Prozesses durchläuft 3-(4-Chlormethyl-2-methylpentyl)-2-pyruvatmethylester eine Substitutionsreaktion mit Natriumbromid, um 3-(4-Brommethyl-2-methylpentyl)-2-pyruvatmethylester zu erzeugen (Gleichung 4).
(5) Den erzeugten 3-(4-Brommethyl-2-methylpentyl)-2-pyruvatmethylester mit Natriumsulfid mischen, Natriumhydroxid als Katalysator hinzufügen und auf Rückflusstemperatur erhitzen. Während dieses Prozesses durchläuft 3-(4-Brommethyl-2-methylpentyl)-2-pyruvatmethylester eine Substitutionsreaktion mit Natriumsulfid, um 3-(4-Mercaptomethyl-2-methylpentyl)-2-pyruvatmethylester zu erzeugen (Gleichung 5).
(6) Mischen Sie den erzeugten 3-(4-Mercaptomethyl-2-methylpentyl)-2-pyruvatmethylester mit Chlorwasserstoffgas und erhitzen Sie ihn auf den Rückflusszustand. Während dieses Prozesses durchläuft 3-(4-Mercaptomethyl-2-methylpentyl)-2-pyruvatmethylester eine Substitutionsreaktion mit Chlorwasserstoffgas, um 3-(4-Hydrothiomethyl)-2-methylpentylester zu erzeugen (Gleichung 6).
(7) Den erzeugten 3-(4-Hydrothiomethyl)-2-methylvaleratmethylester mit Hydrazinhydrat mischen, Natriumhydroxid als Katalysator hinzufügen und auf Rückflusstemperatur erhitzen. Während dieses Prozesses durchläuft 3-(4-Hydrothiomethyl)-2-methylvaleratmethylester eine Reduktionsreaktion mit Hydrazinhydrat, um 3-(4-Hydrothiomethyl)-2-methylvalerathydrazin zu erzeugen (Gleichung 7).
(8) Mischen Sie das erzeugte 3- (4-Hydrothiomethyl)-2-methylvalerathydrazin mit Essigsäureanhydrid, geben Sie Zinkchlorid als Katalysator hinzu und erhitzen Sie es zum Rückfluss. Während dieses Prozesses wird 3-(4-Hydrothiomethyl)-2-methylvalerathydrazin mit Essigsäureanhydrid verestert, um N-(4-Hydrothiomethyl)-2,6-dimethylheptanamid (Formel 8) zu erzeugen.
(9) Mischen Sie das erzeugte N-(4-hydrothiomethyl)-2,6-dimethylheptanamid mit Ammoniumchlorid, geben Sie Natriumhydroxid als Katalysator hinzu und erhitzen Sie es zum Rückfluss. Während dieses Prozesses durchläuft N-(4-Hydrothiomethyl)-2,6-Dimethylheptanamid eine Substitutionsreaktion mit Ammoniumchlorid, um N-(4-Hydrothiomethyl)-N'-(2,6-Dimethylheptanamid)-Guanidinhydrochlorid zu erzeugen (Gleichung 9).
(10) Mischen Sie das erzeugte N-(4-hydrothiomethyl)-N'-(2,6-dimethylheptyl)guanidinhydrochlorid mit Natriumhydroxid und erhitzen Sie es zum Rückfluss. Während dieses Prozesses reagiert N-(4-hydrothiomethyl)-N'-(2,6-Dimethylheptyl) Guanidinhydrochlorid mit Natriumhydroxid unter Bildung von N-(4-Hydrothiomethyl)-N'-(2,6-Dimethylheptyl) Guanidin (Gleichung 10).
(11) Mischen Sie das erzeugte N-(4-hydrothiomethyl)-N'(2,6-dimethylheptyl)guanidin mit Cyanidbromid und erhitzen Sie es zum Rückfluss. Während dieses Prozesses geht N-(4-Hydrothiomethyl)-N'-(2,6-Dimethylheptyl) Guanidin eine Substitutionsreaktion mit Cyanidbromid ein, um Prorelin zu bilden (Gleichung 11).
Protirelinist ein Tripeptidhormon, das zu den Hormonen gehört, die vom Hypothalamus ausgeschüttet werden und eine erhebliche Anti-Schock-Wirkung haben. Es reguliert auch wirksam die Sekretion von Schilddrüsen-stimulierendem Hormon (TSH) und Prolaktin (PRL) im Hypophysenvorderlappen.
Prorelin hat die folgenden wichtigsten pharmakologischen Eigenschaften:
1. Stimulierung der Sekretion von Schilddrüsen-stimulierendem Hormon (TSH) und Prolaktin (PRL) im Hypophysenvorderlappen: Prolrelin stimuliert die Freisetzung von TSH und PRL im Hypophysenvorderlappen durch Bindung an den Thyrotropin-Releasing-Hormon-Rezeptor (TRH) auf der Zellmembran der Hypophyse. Diese stimulierende Wirkung hilft bei der Diagnose von Schilddrüsenerkrankungen, wie z. B. Morbus Basedow.
2. Anti-Schock-Effekt: Prorelin hat einen signifikanten Anti-Schock-Effekt, der den Blutdruck und die Überlebensrate von Schockpatienten verbessern kann. Sein Anti-Schock-Mechanismus kann mit der Erregung von adrenergen Rezeptoren, der Hemmung der endogenen Katecholaminfreisetzung, der Erregung von Rezeptoren und anderen Funktionen zusammenhängen.
3. Neuroregulatorische Funktion: Prorelin ist ein hochkonserviertes Neuropeptid mit neuroregulatorischer Funktion. Es kann auf das zentrale und periphere Nervensystem wirken, indem es die Freisetzung und den Stoffwechsel von Neurotransmittern beeinflusst und dadurch die Funktion des Nervensystems reguliert.
4. Geringe Toxizität und breites Sicherheitsspektrum: Prorelin weist eine geringe Toxizität und ein breites Sicherheitsspektrum auf, was es zu einem vielversprechenden neuen Typ von Anti-Schock-Medikamenten macht.
5. Beurteilung der Funktion der Hypothalamus-Hypophysen-Schilddrüsenachse und der Reservefunktion der Hypophysensekretion: Durch Messung von Änderungen der TSH-Konzentration im Blut kann der Funktionsstatus der Hypothalamus-Hypophysen-Schilddrüsenachse bestimmt werden, was bei der Diagnose von Schilddrüsenerkrankungen hilft. Unterdessen stimuliert Prorelin die Freisetzung von TSH und PRL aus dem Hypophysenvorderlappen, was die Reservefunktion der Hypophysensekretion widerspiegeln kann.
Was sind die Nebenwirkungen dieser Verbindung?
1. Nebenwirkungen
Neurologische Nebenwirkungen
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Bei einigen Patienten kann es nach der Anwendung zu Kopfschmerzen kommen, was möglicherweise auf die stimulierende Wirkung des Medikaments auf das Nervensystem zurückzuführen ist. Kopfschmerzen äußern sich in der Regel als leicht bis mittelschwer, können aber auch das tägliche Leben und die Arbeit des Patienten beeinträchtigen. Schwindel ist eine weitere häufige neurologische Nebenwirkung, die mit medikamentenbedingten Blutdruckveränderungen oder neurologischen Funktionsstörungen zusammenhängen kann. Patienten können sich nach der Anwendung schwindelig und desorientiert fühlen und es besteht sogar die Gefahr eines Sturzes. Eine Gesichtsrötung wird durch eine Gefäßerweiterung verursacht, und bei einigen Patienten kann dieses Symptom nach der Anwendung auftreten. Gesichtsrötungen äußern sich in der Regel durch Rötung und Fieber der Gesichtshaut, manchmal begleitet von Juckreiz oder Unwohlsein.
Nebenwirkungen des Herz-Kreislauf-Systems
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Herzklopfen: Herzklopfen ist eine der häufigsten kardiovaskulären Nebenwirkungen, die sich in Symptomen wie erhöhter Herzfrequenz, beschleunigtem Herzschlag oder Herzrhythmusstörungen äußert. Dies kann auf die direkte stimulierende Wirkung des Arzneimittels auf das Herz oder auf Veränderungen des Blutdrucks zurückzuführen sein.
Blutdruckanstieg oder -abfall: Es kann eine bidirektionale regulierende Wirkung auf den Blutdruck haben, und bei einigen Patienten kann es nach der Anwendung zu einem Anstieg oder Abfall des Blutdrucks kommen. Ein erhöhter Blutdruck kann das Risiko kardiovaskulärer Ereignisse erhöhen, während ein niedriger Blutdruck zu Symptomen wie Schwindel und Müdigkeit führen kann.
Nebenwirkungen des Verdauungssystems
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Übelkeit: Übelkeit ist eine der häufigsten Nebenwirkungen des Verdauungssystems, die möglicherweise mit der stimulierenden Wirkung von Medikamenten auf den Magen-Darm-Trakt zusammenhängt. Bei Patienten kann es nach der Einnahme von Medikamenten zu Übelkeit und manchmal auch zu Erbrechen kommen.
Erbrechen: Erbrechen ist eine weitere häufige Nebenwirkung des Verdauungssystems, die mit medikamentenbedingten Magen-Darm-Beschwerden oder Reizungen zusammenhängen kann. Erbrechen kann bei Patienten zu schwerwiegenden Folgen wie Dehydrierung und Elektrolytstörungen führen.
Verdauungsstörungen: Bei einigen Patienten können nach der Anwendung Verdauungsstörungen wie Blähungen, Aufstoßen und ein frühes Sättigungsgefühl auftreten. Diese Symptome können den Appetit und die Nährstoffaufnahme des Patienten beeinträchtigen.
Nebenwirkungen des Stoffwechselsystems
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Erhöhter Blutzucker: Obwohl er hauptsächlich das Schilddrüsensystem betrifft, kann er auch Auswirkungen auf das Stoffwechselsystem haben. Bei einigen Patienten können nach der Einnahme von Medikamenten Symptome eines erhöhten Blutzuckers auftreten, die möglicherweise damit zusammenhängen, dass Medikamente die Insulinsekretion oder -wirkung beeinträchtigen. Hoher Blutzucker kann Diabetes verursachen oder einen bestehenden Diabetes verschlimmern.
Veränderungen des Cholesterinspiegels: Es kann sich auch auf den Cholesterinspiegel auswirken, und bei einigen Patienten kann es nach der Anwendung zu einem Anstieg oder Abfall des Cholesterinspiegels kommen. Veränderungen des Cholesterinspiegels können das Risiko für Herz-Kreislauf-Erkrankungen erhöhen.
Andere Nebenwirkungen
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Mundgeruch: Einige Patienten verspüren nach der Anwendung möglicherweise einen Geruch im Mund, der möglicherweise mit Arzneimittelrückständen oder dem Stoffwechsel im Mund zusammenhängt. Mundgeruch kann das Sozial- und Selbstvertrauen der Patienten beeinträchtigen.
Allergische Reaktionen: Obwohl selten, können bei einigen Patienten allergische Reaktionen darauf auftreten. Zu den Symptomen allergischer Reaktionen können Hautausschlag, Juckreiz, Atembeschwerden, Kehlkopfödeme usw. gehören. Schwere allergische Reaktionen können zu einem Schock führen und sogar lebensgefährlich sein.
Reaktionen an der Injektionsstelle: Bei Patienten, die eine Injektion benötigen, kann es zu Schmerzen, Rötung, Schwellung und Verhärtung an der Injektionsstelle kommen. Diese Reaktionen werden normalerweise durch die stimulierende Wirkung von Medikamenten auf lokales Gewebe verursacht.
2. Faktoren, die die Nebenwirkungen beeinflussen
Individuelle Unterschiede
Verschiedene Patienten reagieren unterschiedlich empfindlich und verträglich, was zu unterschiedlichen Erscheinungsformen und Nebenwirkungen führen kann. Alter, Geschlecht, genetische Faktoren und andere Faktoren können die Reaktion eines Patienten auf Medikamente beeinflussen.
Dosierung und Verwendungsmethode des Arzneimittels
Auch die Dosierung und Anwendung von Medikamenten sind wichtige Einflussfaktoren auf Nebenwirkungen. Übermäßige Dosierung oder unsachgemäße Anwendung können das Risiko und die Schwere von Nebenwirkungen erhöhen. Daher sollte man bei der Anwendung den Anweisungen des Arztes folgen und das Medikament gemäß der vorgeschriebenen Dosierung und Verwendungsmethode verabreichen.
Komplikationen und Arzneimittelwechselwirkungen
Die möglichen Begleiterkrankungen und Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten bei Patienten können sich auch auf deren Nebenwirkungen auswirken. Beispielsweise können Patienten mit Herz-Kreislauf-Erkrankungen bei der Anwendung anfälliger für kardiovaskuläre Nebenwirkungen sein. Unterdessen kann die gleichzeitige Einnahme mit anderen Medikamenten das Risiko von Nebenwirkungen erhöhen oder neue Nebenwirkungen hervorrufen.
Neurologische und psychiatrische Anwendungen
Neuroprotektive Wirkungen
Das neuroprotektive Potenzial von Protirelin wurde in Modellen für Rückenmarksverletzungen (SCI) hervorgehoben, wo es die neuronale Apoptose reduzierte und die Erholung des Bewegungsapparates verbesserte. Seine Fähigkeit, den aus dem Gehirn stammenden neurotrophen Faktor (BDNF) hochzuregulieren und die Freisetzung von exzitotoxischem Glutamat zu hemmen, lässt auf eine Rolle bei der Abschwächung sekundärer Verletzungskaskaden schließen.
Kognitive Verbesserung
Protirelin verbesserte das Gedächtnis und das Lernen in Nagetiermodellen der Alzheimer-Krankheit (AD), indem es die cholinerge Übertragung verstärkte und die Amyloid-(A)-Toxizität reduzierte. Bei Menschen zeigte eine Pilotstudie an AD-Patienten Tendenzen zu verbesserten kognitiven Werten nach der Protirelin-Infusion, obwohl größere Studien erforderlich sind.
Psychiatrische Störungen
Die Modulation des Serotonin- und Dopaminsystems durch Protirelin hat zu Untersuchungen bei Depressionen und Schizophrenie geführt. In einer kleinen Studie reduzierte Protirelin (200 µg i.v.) depressive Symptome bei behandlungsresistenten Patienten, möglicherweise durch eine Steigerung der Monoaminaktivität. Seine kurze Halbwertszeit schränkt jedoch den klinischen Nutzen ein und veranlasst die Forschung nach länger{5}wirksamen Analoga.
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