Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. ist einer der erfahrensten Hersteller und Lieferanten von Fertirelinacetat in China. Willkommen beim Großhandel mit hochwertigem Fertirelinacetat, das hier in unserer Fabrik zum Verkauf steht. Guter Service und angemessener Preis sind verfügbar.
Fertirelinacetatist ein mit Acetat modifiziertes Derivat von Fertirelin. Sein Hauptmerkmal liegt im strukturellen Vorteil, der durch die Acetatmodifikation entsteht, die die Probleme der schlechten Wasserlöslichkeit und der geringen Bioverfügbarkeit von nativem Fertirelin wirksam löst. Seine Molekularformel lautet C₅₅H₇₆N₁₆O₁₂ und das Molekulargewicht beträgt 1153,29. Es erscheint als weißes Pulver. Durch die Modifizierung von Acetat wird die Wasserlöslichkeit und Stabilität erheblich verbessert, die Absorption im Körper verbessert und die Wirkungsdauer in vivo verlängert. Als Polypeptid-Hormonarzneimittel lautet seine Peptidsequenz pGlu-HWSYGLRP-NHEt. Die Einführung von Acetat verändert seine pharmakologische Kernaktivität nicht. Es wirkt immer noch durch die Bindung an GnRH-Rezeptoren in der Hypophyse, um die Sekretion der Hypothalamus-Hypophysen-Gonaden-Achse zu regulieren: Es bewirkt eine vorübergehende Stimulation im Anfangsstadium und eine anhaltende Hemmung der Freisetzung von luteinisierendem Hormon (LH) und follikelstimulierendem Hormon (FSH) im späteren Stadium, wodurch der Sexualhormonspiegel reguliert wird.
Unsere Produkte Form
Fertirelinacetat COA
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| Analysezertifikat | ||
| Zusammengesetzter Name | Fertirelinacetat | |
| Grad | Pharmazeutische Qualität | |
| CAS-Nr. | 66002-66-2 | |
| Menge | 15g | |
| Verpackungsstandard | PE-Beutel + Al-Folienbeutel | |
| Hersteller | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Lot-Nr. | 202512090051 | |
| MFG | 9. Dezember 2025 | |
| EXP | 8. Dezember 2028 | |
| Struktur |
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| Artikel | Unternehmensstandard | Analyseergebnis |
| Aussehen | Weißes oder fast weißes Pulver | Konformiert |
| Wassergehalt | Weniger als oder gleich 5,0 % | 0.72% |
| Verlust beim Trocknen | Weniger als oder gleich 1,0 % | 0.51% |
| Schwermetalle | Pb Weniger als oder gleich 0,5 ppm | N.D. |
| Als weniger als oder gleich 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Weniger als oder gleich 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Weniger als oder gleich 0,5 ppm | N.D. | |
| Reinheit (HPLC) | Größer oder gleich 99,0 % | 99.80% |
| Einzelne Verunreinigung | <0.8% | 0.27% |
| Gesamtkeimzahl | Weniger als oder gleich 750 KBE/g | 93 |
| E. Coli | Weniger als oder gleich 2 MPN/g | N.D. |
| Salmonellen | N.D. | N.D. |
| Ethanol (durch GC) | Weniger als oder gleich 5000 ppm | 347 Seiten pro Minute |
| Lagerung | An einem verschlossenen, dunklen und trockenen Ort bei unter 2–8 Grad lagern | |
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| Chemische Formel | C57H80N16O14 | |
| Genaue Masse | 1212.6 | |
| Molekulargewicht | 1213.37 | |
| m/z | 1212.60(100.0%), 1213.61(61.6%), 1214.61(18.7%), 1153.58(5.9%), 1154.58(3.5%), 1155.59(2.5%), 1154.59(2.5%), 1155.59(1.5%), 1155.59(1.0%) | |
| Elementaranalyse | C,56.42; H,6.65; N,18.47; O,18.46 | |
Reduzierung der superovulatorischen Reaktion
Die superovulatorische Reaktion ist eine häufige Nebenwirkung bei der Reproduktionsregulation, insbesondere in der Tierzucht und der assistierten Reproduktionstechnologie (ART) beim Menschen. Sie ist vor allem durch einen übermäßigen Eisprung gekennzeichnet, der zu Komplikationen wie Mehrlingsschwangerschaften und dem ovariellen Überstimulationssyndrom (OHSS) führen kann. Solche Bedingungen beeinträchtigen nicht nur die Zuchtqualität, sondern können in schweren Fällen auch die Gesundheit der Mütter gefährden.
Profitieren Sie von der hohen pharmakologischen Aktivität, die durch die Acetatmodifikation verliehen wird,Fertirelinacetatkann einen übermäßigen Eisprung in hohen Dosen präzise unterdrücken, was es zu einem Schlüsselmedikament in Situationen macht, in denen eine genaue Kontrolle der Ovulationszahl erforderlich ist. Seine Anwendung konzentriert sich hauptsächlich auf die Tierzucht, kann aber auch in der vom Menschen unterstützten Fortpflanzung eingesetzt werden.
Wirkmechanismus: Präzise Ovulationsregulation durch Acetatmodifikation
Als GnRH-Analogon hat das Produkt die Polypeptidsequenz pGlu-HWSYGLRP-NHEt. Die Einführung des Acetatanteils verändert seine pharmakologische Kernaktivität nicht, erhöht aber deutlich seine Bindungsaffinität an die GnRH-Rezeptoren der Hypophyse und verlängert seine Wirkungsdauer.
Der Kernmechanismus, der der Hemmung der superovulatorischen Reaktion zugrunde liegt, ist ihre zweiphasige regulatorische Wirkung:
In niedrigen Dosen regt es die Hypophyse vorübergehend zur Ausschüttung des luteinisierenden Hormons (LH) und des follikelstimulierenden Hormons (FSH) an und fördert so die normale Follikelentwicklung und den Eisprung.
Bei hohen Dosen und kontinuierlicher Verabreichung reguliert es die Empfindlichkeit der GnRH-Rezeptoren der Hypophyse durch negative Rückkopplung herunter, reduziert die übermäßige Sekretion von LH und FSH, hemmt dadurch die Entwicklung und den Eisprung überflüssiger Follikel und erreicht eine präzise Kontrolle der Eisprungzahl.
Im Vergleich zu anderen GnRH-Analoga ohne Acetatmodifikation weist das Produkt deutliche Vorteile auf:
Die Acetatmodifikation verbessert die Wasserlöslichkeit und ermöglicht eine schnelle Absorption nach der Injektion, das sofortige Erreichen wirksamer Plasmakonzentrationen und die rechtzeitige Unterdrückung übermäßiger Eisprünge.
Die erhöhte Stabilität verlängert die In-vivo-Dauer, sorgt für stabile regulatorische Wirkungen ohne häufige Dosierung, verringert das Risiko eines unkontrollierten Eisprungs aufgrund einer verzögerten Verabreichung und gewährleistet eine präzise Regulierung.
Hauptanwendungsszenario: Präzise Zuchtregulierung in der Tierproduktion
Derzeit konzentriert sich die Verwendung des Produkts zur Reduzierung der superovulatorischen Reaktion hauptsächlich auf die Veterinärmedizin, insbesondere auf die groß angelegte Zucht von Rindern, Schafen und anderen Nutztieren.
In der Intensivlandwirtschaft werden Superovulationstechniken häufig zur Verbesserung der Reproduktionseffizienz eingesetzt. Ein übermäßiger Eisprung führt jedoch leicht zu Mehrlingsschwangerschaften:
Mehrlingsschwangerschaften bei Kühen erhöhen das Risiko einer Dystokie und Schwierigkeiten bei der Nachsorge, verringern die Überlebensrate der Kälber und können zu Eierstockschäden führen.
Mehrlingsschwangerschaften bei Mutterschafen können zu Wachstumsverzögerungen des Fötus, unzureichender Laktation nach der Geburt und anderen Problemen führen und erhebliche wirtschaftliche Verluste verursachen.
Das Produkt behebt dieses Problem wirksam durch seine präzise ovulationshemmende Wirkung. In der Praxis verabreichen Landwirte nach der Superovulationsbehandlung eine angemessene (normalerweise hohe) DosisFertirelinacetatje nach Nutztierart, Körpergewicht und Fortpflanzungsstatus. Es unterdrückt die weitere Entwicklung und den Eisprung überschüssiger Follikel und begrenzt den Eisprung auf einen angemessenen Bereich (z. B. 1–2 Eisprünge pro Zeit bei Kühen). Dies stellt die Fortpflanzungseffizienz sicher und vermeidet gleichzeitig Komplikationen im Zusammenhang mit Mehrlingsschwangerschaften.
Aufgrund der einfachen Verabreichung, die die Acetatmodifikation bietet, ist sie für den Einsatz in großem Maßstab geeignet. Es kann schnell per subkutaner oder intramuskulärer Injektion verabreicht werden, ist einfach zu bedienen und wirkt schnell, wodurch die Arbeitskosten für die Züchter erheblich gesenkt werden.
Darüber hinaus wirkt das Produkt auch durch die Reduzierung superovulatorischer Reaktionen bei der Zusatzbehandlung von Fortpflanzungsstörungen bei Tieren. Beispielsweise hemmt hochdosiertes Fertirelinacetat bei Kühen mit Follikelzysten, die Ovulationsstörungen und übermäßigen Brunst aufweisen, die Superovulation, reguliert die Hypothalamus-Hypophysen-Gonaden-Achse, fördert die Zystenregression und trägt zur Wiederherstellung normaler Brunst- und Ovulationszyklen bei, was die Zuchtqualität weiter verbessert.
Einschlägige Studien zeigen, dass eine Intervention mit hoher Dosierung die Häufigkeit superovulatorischer Reaktionen bei Nutztieren um mehr als 60 % reduziert, die Mehrlingsschwangerschaftsrate deutlich senkt und die Gesundheit der Mütter sowie das Überleben der Nachkommen deutlich verbessert.
Anwendungsvorteile und Vorsichtsmaßnahmen
Seine Hauptvorteile sind:
Hohe Präzision: Die Ovulationszahl kann durch Anpassung der Dosis an die Zuchtanforderungen verschiedener Nutztiere gesteuert werden.
Hohe Sicherheit: Die Acetatmodifikation führt zu einem milden Metabolismus in vivo, einem geringen Risiko einer kumulativen Toxizität, einer minimalen Schädigung des mütterlichen Fortpflanzungssystems und einer schnellen Wiederherstellung der Fortpflanzungsfunktion nach Absetzen des Arzneimittels.
Vorsichtsmaßnahmen:
Dosis und Zeitpunkt müssen streng kontrolliert werden;
Eine zu niedrige Dosis führt nicht zu einer wirksamen Hemmung;
Eine zu hohe Dosis kann den Eisprung übermäßig unterdrücken und zu einer verzögerten oder ausbleibenden Ovulation führen.
Die Verabreichung erfolgt in der Regel 24–48 Stunden nach der Superovulation, synchronisiert mit dem Östruszyklus, um eine optimale Hemmwirkung zu erzielen.
Die Dosierung sollte je nach Tierart, Körpergewicht, Fortpflanzungsstatus und individuellen Unterschieden flexibel angepasst werden, um eine blinde Anwendung zu vermeiden.
Adjuvante Behandlung der menschlichen Fruchtbarkeit (potenzielle Anwendung)
Obwohl das Produkt derzeit hauptsächlich für den veterinärmedizinischen Gebrauch als GnRH-Analogon zugelassen ist, ist seine pharmakologische Kernaktivität den in Humankliniken häufig verwendeten Fruchtbarkeitsmedikamenten auf GnRH-Basis (wie Triptorelinacetat) sehr ähnlich. Darüber hinaus verleihen die durch die Acetatmodifikation erzielten Vorteile bei der Bioverfügbarkeit der Acetat einen potenziellen Wert für die assistierte menschliche Reproduktionstherapie.
Vorläufige Studien haben gezeigt, dass das Medikament das Follikelwachstum bei Frauen stimulieren kann, insbesondere in Kombination mit Medikamenten wie Östradiolbenzoat. Allerdings ist seine Anwendung beim Menschen noch nicht weit verbreitet und befindet sich noch im frühen Forschungs- und klinischen Validierungsstadium.
Möglicher Mechanismus: Präzise Stimulation und Regulierung des Follikelwachstums
Bei der Fruchtbarkeitsbehandlung beim Menschen sind eine schlechte Follikelentwicklung und Ovulationsstörungen die Hauptursachen für Unfruchtbarkeit. Klinisch werden GnRH-Medikamente häufig zur Stimulierung des Follikelwachstums und des Eisprungs eingesetzt, um die Empfängnis zu erleichtern.
Der mögliche Mechanismus vonFertirelinacetatBei der adjuvanten Fruchtbarkeitsbehandlung beim Menschen steht die stimulierende Wirkung bei mittleren und niedrigen Dosen in engem Zusammenhang: Nach der Verabreichung in mittleren oder niedrigen Dosen bindet Fertirelinacetat an die GnRH-Rezeptoren der menschlichen Hypophyse und stimuliert die Sekretion der Schlüsselhormone LH und FSH - für die Follikelentwicklung und -reifung.
FSH stimuliert die Proliferation follikulärer Granulosazellen und fördert die Follikelflüssigkeitssekretion, wodurch die Follikelreifung vorangetrieben wird.
LH fördert den Follikelriss und vervollständigt den Eisprung.
Im Vergleich zu herkömmlichen GnRH-Analoga in Humankliniken bietet das Produkt aufgrund der Acetatmodifikation potenzielle Vorteile:
Höhere Wasserlöslichkeit und Bioverfügbarkeit ermöglichen eine schnelle Absorption und schnellere Follikelstimulation und verkürzen den Entwicklungszyklus.
Längere Wirkungsdauer, Aufrechterhaltung stabiler Plasmakonzentrationen und Vermeidung von ungleichmäßigem Follikelwachstum oder abnormalem Eisprung aufgrund schwankender Arzneimittelspiegel.
Synergistische Steigerung des Follikelwachstums in Kombination mit Östradiolbenzoat:
Östradiolbenzoat ergänzt Östrogen, um ein günstiges endokrines Umfeld für die Follikulogenese zu schaffen. Zusammen mit dem Produkt verbessert es die Follikelreifung und die Ovulationsrate erheblich und legt so den Grundstein für die Empfängnis.
Frühe Forschungsfortschritte und Anwendungsbeschränkungen
In frühen explorativen klinischen Studien verabreichten Forscher unfruchtbaren Patienten mit Ovulationsstörungen mittlere bis niedrige Dosen des Produkts subkutan, wobei einige auch Östradiolbenzoat erhielten. Die Ergebnisse zeigten eine signifikante Verbesserung der Follikelentwicklung, erhöhte Reifungs- und Ovulationsraten und keine offensichtlichen Nebenwirkungen, was vorläufig die Machbarkeit seiner Verwendung in der adjuvanten menschlichen Fruchtbarkeitsbehandlung bestätigte.
Darüber hinaus unterstützt die einfache Verabreichung eine potenzielle klinische Umsetzung: Die subkutane Injektion ohne komplexe Geräte ermöglicht die Selbstverabreichung unter ärztlicher Anleitung, was den Komfort erheblich verbessert.
Allerdings schränken derzeit mehrere Einschränkungen seine weitverbreitete Verwendung in der menschlichen Fruchtbarkeitstherapie ein:
Klinische Studien befinden sich noch im Anfangsstadium, mit kleinen Stichprobengrößen und kurzer Dauer. Um die Auswirkungen auf die Empfängnisrate, den Schwangerschaftsausgang und die Langzeitsicherheit zu bestätigen, sind groß angelegte Langzeitdaten erforderlich.
Dosierungsschemata sind nicht vollständig standardisiert. Optimale Dosis, Zeitpunkt und Kombinationsverhältnisse mit anderen Arzneimitteln erfordern weitere Untersuchungen und Optimierungen auf der Grundlage individueller Patientenunterschiede (Alter, Eierstockfunktion, Ursache der Unfruchtbarkeit usw.).
Das Stoffwechselprofil und die Dosis-Wirkungs-Beziehung beim Menschen müssen weiter geklärt werden, um OHSS zu verhindern und die Sicherheit zu gewährleisten.
Mehrere ausgereifte GnRH-Analoga (z. B. Triptorelinacetat, Leuprorelinacetat) werden bereits häufig klinisch eingesetzt. Es muss einzigartige Vorteile schaffen, um bestehende Anwendungsbarrieren zu überwinden.
Zukünftige Anwendungsaussichten
Angesichts der steigenden Inzidenz menschlicher Unfruchtbarkeit und der wachsenden Nachfrage nach assistierten Reproduktionstechnologien ist die Zukunft des Produkts als potenziell vorteilhaftes GnRH-Analogon vielversprechend.
Zukünftige Richtungen umfassen:
Durchführung groß angelegter, langfristiger klinischer Studien, um standardisierte, sichere und wirksame Dosierungsschemata zu etablieren und Kombinationen mit anderen Fruchtbarkeitsmitteln zu optimieren.
Nutzung der Acetatmodifikation zur Entwicklung fortschrittlicher Dosierungsformen, wie z. B. Injektionen mit Langzeitwirkung, um die Dosierungshäufigkeit zu reduzieren und die Patientencompliance zu verbessern.
Optimierung der Verabreichungsmethoden, um die gezielte Wirkung zu verbessern und systemische endokrine Auswirkungen zu minimieren und so die Sicherheit weiter zu verbessern.
Integration von Präzisionsmedizin zur Entwicklung personalisierter Therapien auf der Grundlage genetischer Merkmale, Eierstockfunktion und individueller Unterschiede, die eine präzise Regulierung des Follikelwachstums ermöglichen und die Erfolgsrate der assistierten Reproduktion verbessern.
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