Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. ist einer der erfahrensten Hersteller und Lieferanten von Alarelinacetat (Cas. 79561-22-1) in China. Willkommen beim Großhandel mit hochwertigem Alarelinacetat, Cas 79561-22-1, das hier in unserer Fabrik zum Verkauf steht. Guter Service und angemessener Preis sind verfügbar.
Alarelinacetatist eine organische Verbindung mit der CAS-Nummer 79561-22-1, der chemischen Formel C23H34O5 und einem Molekulargewicht von 386,53. Es ist ein weißes oder fast weißes Pulver, fast geruchlos, ohne besonderen Geruch, aber mit einem gewissen Grad an Toxizität. Seine Molekülstruktur enthält mehrere funktionelle Gruppen, wie z. B. Carboxyl- und Ketongruppen, die einen erheblichen Einfluss auf seine chemischen Eigenschaften und seine biologische Aktivität haben. Stabil unter natürlichem Licht und weist eine gewisse thermische Stabilität auf, unter hohen Temperatur- und Lichtbedingungen kann es jedoch zu einer Zersetzung kommen. Die Löslichkeit in Wasser ist gering, in organischen Lösungsmitteln wie Methanol und Ethanol ist es jedoch gut löslich. Darüber hinaus erhöht sich seine Löslichkeit unter sauren Bedingungen.
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Maßgeschneiderte Flaschenverschlüsse und Korken:
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Chemische Formel |
C56H78N16O12 |
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Genaue Masse |
1167 |
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Molekulargewicht |
1167 |
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m/z |
1167 (100.0%), 1168 (60.6%), 1169 (18.0%), 1168 (5.9%), 1169 (3.6%), 1170 (3.5%), 1169 (1.8%), 1170 (1.5%), 1170 (1.1%) |
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Elementaranalyse |
C, 57.62; H, 6.74; N, 19.20; O, 16.45 |
Es handelt sich um eine organische Verbindung, die zur Synthese anderer Verbindungen oder als pharmazeutischer Rohstoff verwendet werden kann. Die spezifischen Schritte der Laborsynthesemethode fürAlarelinacetatsind wie folgt:
Essigsäureanhydridschutz von Phenylacetylen:
C6H5C2H3+CH3COOH → C6H5CH2COOCH3
(1) Phenylacetylen und Essigsäureanhydrid in einen trockenen Rundkolben geben und gleichmäßig rühren.
(2) Erhitzen Sie die Mischung auf Rückflusstemperatur (ungefähr 100–120 Grad) und rühren Sie weiter, bis kein nicht umgesetztes Phenylacetylen mehr vorhanden ist.
(3) Auf Raumtemperatur abkühlen lassen, die Reaktionsmischung in kaltes Wasser gießen und mit einem Glasstab rühren, bis der Feststoff ausfällt.
(4) Feststoffe filtern und sammeln, mit etwas kaltem Wasser waschen und dann bei Raumtemperatur trocknen. Erhalten Sie das Produkt Phenylethylacetat.
Hydrolyse-Entschützung von Phenylethylacetat:
C6H5CH2COOCH3+NH3 → C6H5C2H3+CH3COONH4
(1) Ethylacetat und Pyridin in einen trockenen Rundkolben geben und gleichmäßig rühren.
(2) Erhitzen Sie die Mischung auf Rückflusstemperatur (ungefähr 100–120 Grad) und rühren Sie weiter, bis kein nicht umgesetztes Phenylethylacetat mehr vorhanden ist.
(3) Auf Raumtemperatur abkühlen lassen, die Reaktionsmischung in kaltes Wasser gießen und mit einem Glasstab rühren, bis der Feststoff ausfällt.
(4) Feststoffe filtern und sammeln, mit etwas kaltem Wasser waschen und dann bei Raumtemperatur trocknen. Erhalten Sie das Produkt Phenylacetylen.
Acetylierungsreaktion von Phenylacetylen:
C6H5C2H3+CH3COOH+ZnCl2 → C6H5CH2COOCH3+HCl
(1) Phenylacetylen, Essigsäureanhydrid und wasserfreies Zinkchlorid in einen trockenen Rundkolben geben und gleichmäßig rühren.
(2) Erhitzen Sie die Mischung auf Rückflusstemperatur (ungefähr 100–120 Grad) und rühren Sie weiter, bis kein nicht umgesetztes Phenylacetylen mehr vorhanden ist.
(3) Auf Raumtemperatur abkühlen lassen, die Reaktionsmischung in kaltes Wasser gießen und mit einem Glasstab rühren, bis der Feststoff ausfällt.
(4) Feststoffe filtern und sammeln, mit etwas kaltem Wasser waschen und dann bei Raumtemperatur trocknen. Erhalten Sie das Produkt Phenylacetylenacetat.
Oxidationsreaktion von Phenylacetylenacetat:
C6H5CH2COOCH3 → C10H11NEIN2
(1) Geben Sie Phenylacetylenacetat und eine entsprechende Menge Ethylacetat in einen trockenen Rundkolben und rühren Sie gleichmäßig um.
(2) Erhitzen Sie die Mischung auf Rückflusstemperatur (ungefähr 100–120 Grad) und rühren Sie weiter.
(3) Wenn sich die Reaktionsmischung rotbraun verfärbt, stoppen Sie das Erhitzen und kühlen Sie auf natürliche Weise auf Raumtemperatur ab.
(4) Geben Sie eine angemessene Menge Kaliumcarbonat und Wasser hinzu und rühren Sie gut um.
(5) Filtern Sie die Mischung und sammeln Sie das Filtrat. Gießen Sie das Filtrat in Eiswasser und rühren Sie mit einem Glasstab um, bis der Feststoff ausfällt.
(6) Feststoffe filtern und sammeln, mit etwas kaltem Wasser waschen und dann bei Raumtemperatur trocknen. Erhalten Sie das Produkt 3-oxo-N-phenylbutyramid.
Reduktionsreaktion von 3-oxo-N-phenylbutyramid:
C6H5CH2COOCH3+NaOH+H2 → C6H5CH2CH2CONH2+CH3OH+H2O
(1) 3-Oxo-N-Phenylbutyramid und eine entsprechende Menge Ethylacetat in einen trockenen Rundkolben geben und gleichmäßig rühren.
(2) Erhitzen Sie die Mischung auf Rückflusstemperatur (ungefähr 100–120 Grad) und rühren Sie weiter.
(3) Wenn die Reaktionsmischung dunkelrot wird, stoppen Sie das Erhitzen und kühlen Sie auf natürliche Weise auf Raumtemperatur ab.
(4) Eine angemessene Menge Natriumhydroxid und Wasser hinzufügen und gut umrühren. Verwenden Sie dann Wasserstoffgas, um die Reduktionsreaktion zur Reduktion zu katalysieren. Reduktionsmittel wie Formaldehyd oder Natriumborhydrid können verwendet werden. Die spezifischen Reduktionsbedingungen können je nach experimentellem Bedarf angepasst werden. Optimieren Sie die Dosierung des Reduktionsmittels und die Reaktionszeit nach Bedarf. Erhalten Sie das Produkt N-phenylbutylamin.
Acetylierungsreaktion von N-phenylbutylamin:
C6H5CH2CH2CONH2+CH3COOH+ZnCl2 → C6H5CH2CH2COOCH3+ZnCl2+NH4Cl
(1) N-phenylbutylamin, Essigsäureanhydrid und wasserfreies Zinkchlorid in einen trockenen Rundkolben geben und gleichmäßig rühren.
(2) Erhitzen Sie die Mischung auf Rückflusstemperatur (ungefähr 100-120 Grad) und rühren Sie weiter, bis kein nicht umgesetztes N-Phenylbutylamin mehr vorhanden ist.
(3) Auf Raumtemperatur abkühlen lassen, die Reaktionsmischung in kaltes Wasser gießen und mit einem Glasstab rühren, bis der Feststoff ausfällt.
(4) Feststoffe filtern und sammeln, mit etwas kaltem Wasser waschen und dann bei Raumtemperatur trocknen. Erhalten Sie das Produkt N-Phenylbutylaminacetat.
Entschützung und Umlagerung von N-Phenylbutylaminacetat:
C6H5CH2CH2COOCH3+H2O → C17H17NEIN3+CH3COOH
(1) In (7) Entschützung und Umlagerung von N-Phenylbutylaminacetat:
(2) N-Phenylbutylaminacetat, Ethylacetat und eine kleine Menge Pyridin in einen trockenen Rundkolben geben und gleichmäßig rühren.
(3) Erhitzen Sie die Mischung auf Rückflusstemperatur (ungefähr 100–120 Grad) und rühren Sie weiter.
(4) Wenn sich die Reaktionsmischung rotbraun verfärbt, stoppen Sie das Erhitzen und kühlen Sie auf natürliche Weise auf Raumtemperatur ab.
(5) Geben Sie eine angemessene Menge Wasser hinzu und rühren Sie gut um. Anschließend mit Magnesiumsulfat trocknen.
(6) Filtern Sie die Mischung und sammeln Sie das Filtrat. Gießen Sie das Filtrat in Eiswasser und rühren Sie mit einem Glasstab um, bis der Feststoff ausfällt.
(7) Feststoffe filtern und sammeln, mit etwas kaltem Wasser waschen und dann bei Raumtemperatur trocknen. Besorgen Sie sich das Produkt Alarelin.
Alarelinacetatist eine komplexe organische Verbindung, deren molekulare Struktur ihre chemischen Eigenschaften und biologischen Aktivität bestimmt.
1. Molekulare Zusammensetzung:
Die Summenformel des Produkts lautet C56H78N16O12 und besteht aus vier Elementen: Kohlenstoff (C), Wasserstoff (H), Stickstoff (N) und Sauerstoff (O). Diese Elemente werden durch spezifische chemische Bindungen zu komplexen Molekülstrukturen verbunden.
2. Molekülstruktur:
Seine Moleküle enthalten mehrere sechs- und fünfgliedrige Ringe, die durch spezifische chemische Bindungen miteinander verbunden sind und die molekulare Skelettstruktur bilden. Darüber hinaus enthält das Molekül auch mehrere Seitenketten unterschiedlicher Länge und Zusammensetzung, die über spezifische chemische Bindungen mit dem Molekülgerüst verbunden sind.
3. Chemische Bindungen:
Es gibt verschiedene Arten chemischer Bindungen im Produktmolekül, wie z. B. kovalente Bindungen, Wasserstoffbrückenbindungen usw. Die Bildung und Stabilität dieser chemischen Bindungen hat einen erheblichen Einfluss auf die physikalischen und chemischen Eigenschaften von Molekülen. Beispielsweise trägt die Bildung von Wasserstoffbrückenbindungen zu intermolekularen Wechselwirkungen und Stabilität bei, während kovalente Bindungen die Grundgerüststruktur von Molekülen bestimmen.
4. Stereoskopische Konfiguration:
Auch die dreidimensionale Konfiguration der It-Moleküle ist relativ komplex. Aufgrund der Anwesenheit mehrerer chiraler Kohlenstoffatome in seinem Molekül weist es mehrere Stereoisomere auf. Das Verständnis seiner Stereokonfiguration hilft, ein tieferes Verständnis seiner biologischen Aktivität und seines Wirkmechanismus zu erlangen.
Andere Peptide:
(1) Nehmen Sie dieses Produkt und fügen Sie Wasser hinzu, um eine Lösung mit 10 mg pro 1 ml als Testlösung herzustellen. Nehmen Sie eine weitere Testlösung und fügen Sie Wasser hinzu, um eine Lösung mit 0,2 mg pro 1 ml als Kontrolllösung herzustellen. Führen Sie einen Dünnschichtchromatographietest (Anhang VB von Teil II der Ausgabe 2000 des Chinesischen Arzneibuchs) durch. Nehmen Sie 10 μl jeder der oben genannten Lösungen und punktieren Sie sie auf derselben Silicagel-G-Dünnschichtplatte. Verwenden Sie Chloroform, Methanol, Wasser, Eisessig (60:45:14:6) als Entwicklungsmittel, um die Schicht bei Temperaturen unter 8 Grad zu entwickeln. Nach der Entwicklung an der Luft trocknen, mit Chlorgas begasen, an der Luft trocknen und dann zur sofortigen Inspektion mit 0,5 % Kaliumiodidstärkelösung besprühen. Wenn die Testlösung Verunreinigungsflecken aufweist, sollten diese mit den Hauptflecken der Kontrolllösung verglichen werden und nicht tiefer sein (2 %).
(2) Gemäß dem Experiment unter anderen Peptiden (1) gemäß dem Gesetz arbeiten und Chloroform-Methanol-Ammoniak-Wasser (60:45:20) als Entwicklungsmittel verwenden, das den Vorschriften entsprechen sollte. Nehmen Sie eine angemessene Menge Wasser aus diesem Produkt, wiegen Sie es genau ab und bestimmen Sie es gemäß dem Gesetz (Anhang VIII M, Methode A, Teil II der Chinesischen Pharmakopöe, Ausgabe 2000), die 7,0 % nicht überschreiten sollte. Reinheit: Lösen Sie eine angemessene Menge dieses Produkts in Wasser auf, befolgen Sie die Methode unter dem Punkt „Inhaltsbestimmung“, injizieren Sie eine geeignete Menge in den Flüssigkeitschromatographen, zeichnen Sie das Chromatogramm auf und berechnen Sie die Hauptpeakfläche gemäß der Flächennormalisierungsmethode, die nicht weniger als 98,0 % betragen sollte.
Nebenwirkung
Alarelinacetat, auch bekannt als Propranolol, ist ein künstlich synthetisiertes Neun-Peptid-Analogon des Gonadotropin-Releasing-Hormons (GnRH). In klinischen Anwendungen übt es hauptsächlich therapeutische Wirkungen aus, indem es die Funktion der Hypophysen- und Gonadenachse reguliert, und wird häufig zur Ovulationsinduktion, zur Behandlung von Endometriose, Uterusmyomen und Unfruchtbarkeit eingesetzt.
Klassifizierung häufiger Nebenwirkungen
Symptome im Zusammenhang mit einem niedrigen Östrogenstatus
Typische Symptome: Hitzewallungen, Nachtschweiß, Scheidentrockenheit, verminderte Libido, emotionale Schwankungen (wie Angstzustände und Depressionen), Gewichtsveränderungen, Schrumpfung oder Schwellung der Brust, Pigmentierung.
Entstehungsmechanismus: Alarelinacetat hemmt durch wiederholte Medikation die Freisetzung von luteinisierendem Hormon (LH) und follikelstimulierendem Hormon (FSH) aus der Hypophyse, was zu einem Abfall des Östradiolspiegels im Blut führt und einen niedrigen Östrogenzustand ähnlich einer „medikamenteninduzierten Eierstockkastration“ auslöst.
Lokale Reaktionen
Typische Symptome: Verhärtung, Schmerzen und Rötung an der Injektionsstelle.
Entstehungsmechanismus: Arzneimittelstimulation lokaler Gewebe oder unsachgemäße Injektionstechniken (z. B. Versäumnis, die Injektionsstelle zu wechseln).
Systemische Reaktion
Typische Symptome: Kopfschmerzen, Schwindel, Müdigkeit, Engegefühl in der Brust, Übelkeit und Mundtrockenheit.
Entstehungsmechanismus: Es kann mit der indirekten Wirkung von Arzneimitteln auf das Zentralnervensystem oder den Magen-Darm-Trakt zusammenhängen.
Allergische Reaktionen
Typische Manifestationen: Hautausschlag, Juckreiz, Angioödem und in schweren Fällen ein allergischer Schock.
Entstehungsmechanismus: Das Immunsystem erzeugt IgE-vermittelte Typ-I-Überempfindlichkeitsreaktionen auf Medikamente oder Hilfsstoffe (wie Mannitol).
Nebenwirkungen im Zusammenhang mit der Langzeitanwendung
Typische Manifestationen: Verlust der Knochenmasse, Osteoporose.
Entstehungsmechanismus: Ein langfristig niedriger Östrogenstatus führt zu einer Knochenresorption, die die Knochenbildung übersteigt, was zu einer Abnahme der Knochendichte führt.
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