Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. ist einer der erfahrensten Hersteller und Lieferanten von Zidovudin-Pulver (Cas. 30516-87-1) in China. Willkommen beim Großhandel mit hochwertigem Zidovudin-Pulver, Cas 30516-87-1, das hier in unserer Fabrik zum Verkauf steht. Guter Service und angemessener Preis sind verfügbar.
Zidovudin-Pulverist eine organische Verbindung mit der chemischen Formel C10H13N5O4 und CAS 30516-87-1. Weißes bis hellgelbes kristallines Pulver. Es ist leicht löslich in Methanol, N, N-Dimethylformamid oder Dimethylsulfoxid, löslich in Ethanol und schwer löslich in Wasser. Die chemische Bezeichnung lautet 3'-Azido-3'-Desoxybenzoxil, auch Desoxybenzoxil genannt. Es wurde von GlaxoSmith Kline im Vereinigten Königreich entwickelt und 1987 von der US-amerikanischen FDA zur Zulassung zugelassen. Es ist das erste Anti-AIDS-Virus-Medikament der Welt und derzeit das Basismedikament für die „Cocktail“-Therapie in der AIDS-Behandlung, die zur Vorbeugung von AIDS eingesetzt wird. Es wird hauptsächlich als antivirales Medikament zur Behandlung von Patienten mit AIDS oder AIDS-bedingten Syndromen und einer HIV-Infektion eingesetzt.
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Chemische Formel |
C10H13N5O4 |
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Genaue Masse |
267 |
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Molekulargewicht |
267 |
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m/z |
267 (100.0%), 268 (10.8%), 268 (1.8%) |
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Elementaranalyse |
C, 44.94; H, 4.90; N, 26.21; O, 23.95 |
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Zidovudin-Pulverist ein Nukleosid-Reverse-Transkriptase-Inhibitor (NRTI) mit vielfältigen Einsatzmöglichkeiten im pharmazeutischen Bereich. Neben der Behandlung von AIDS-Infektionen (HIV) und AIDS gibt es noch weitere Einsatzmöglichkeiten:
1. Behandlung einer HIV-Infektion:
Zidovudin ist ein antiretrovirales Medikament, das zur Behandlung einer HIV-1-Infektion eingesetzt werden kann. Es verlangsamt die Replikation und Übertragung des Virus im menschlichen Körper, indem es die Aktivität der viralen Reverse-Transkriptase hemmt und die Transkription viraler RNA in DNA verhindert. Zidovudin wird üblicherweise in Kombination mit anderen antiretroviralen Arzneimitteln eingesetzt, um die Wirksamkeit der Behandlung zu verbessern.
2. Vertikale Übertragung verhindern:
Wenn schwangere Frauen an HIV leiden, kann Zidovudin verwendet werden, um eine vertikale Übertragung zu verhindern, was bedeutet, dass das Virus von der Mutter auf den Fötus übertragen wird. Während der Schwangerschaft und Entbindung kann die Verabreichung von Zidovudin an schwangere Frauen und Neugeborene das Risiko einer vertikalen Übertragung erheblich verringern.
3. AIDS-Behandlung:
Zidovudin kann zur Behandlung von AIDS-Symptomen und durch eine HIV-Infektion verursachten Komplikationen eingesetzt werden. Es kann das Fortschreiten der Krankheit verlangsamen, die Überlebenszeit des Patienten verlängern und die Lebensqualität verbessern. Die Kombination von Zidovudin und anderen antiretroviralen Arzneimitteln bildet eine hochaktive antiretrovirale Therapie.
4. Verhinderung der Übertragung durch sexuellen Kontakt:
Für Personen, die nicht mit HIV infiziert sind, aber einem hohen Risiko ausgesetzt sind, kann Zidovudin auch als vorbeugendes Medikament eingesetzt werden. Diese Methode wird als Post-Expositions-Prophylaxe (PEP) bezeichnet und verhindert wirksam das Auftreten von Virusinfektionen, indem Zidovudin frühzeitig nach der Exposition eingesetzt wird.
5. Behandlung des Hepatitis-B-Virus (HBV) mit Zidovudin:
Zidovudin kann auch zur Behandlung des Hepatitis-B-Virus (HBV) eingesetzt werden. Obwohl es nicht das bevorzugte Medikament ist, kann es in einigen Fällen als Alternativ- oder Kombinationstherapie eingesetzt werden. Zidovudin verlangsamt die Replikation und Übertragung des Virus, indem es die Synthese von HBV-DNA und die Aktivität der HBV-Reverse-Transkriptase hemmt.
6. Reduzieren Sie das Risiko einer Neugeboreneninfektion, indem Sie die vertikale Übertragung durch Zidovudin verhindern:
Wenn schwangere Frauen unbehandelt mit HIV infiziert sind, steigt das Risiko einer vertikalen Übertragung. Zidovudin kann als eines der Anti-HIV-Medikamente eingesetzt werden, um das Risiko einer vertikalen Übertragung zu verringern. Die Gabe von Zidovudin an schwangere Frauen kann das Risiko einer HIV-Übertragung auf den Fötus verringern.
7. Vorbeugung nach Kontakt:
Zidovudin kann zur Postexpositionsprophylaxe (PEP) eingesetzt werden. Wenn Personen HIV-positiv sind, kann der frühzeitige Einsatz antiretroviraler Medikamente wie Zidovudin das Auftreten einer Virusinfektion deutlich reduzieren.
8. Private Gesundheitsversorgung:
Unter bestimmten Umständen kann Zidovudin auch für persönliche Gesundheitszwecke verwendet werden. Beispielsweise kann Zidovudin als vorbeugende Maßnahme für medizinisches Personal oder Laborpersonal in Situationen eingesetzt werden, in denen das Risiko einer versehentlichen HIV-Exposition hoch ist.
Zu den Hauptanwendungen von Zidovudin gehören die folgenden Aspekte:
1. Vorbeugung einer HIV-Infektion:Verhinderung einer Virusinfektion durch Eingriff in den Replikationsprozess von HIV. Es kann den Prozess des Eindringens von Viren in Zellen über Rezeptoren blockieren und die Synthese viraler RNA hemmen. Daher kann die Anwendung bei Menschen, die bereits mit HIV infiziert sind, dazu beitragen, die Virusreplikation zu kontrollieren und die Infektiosität zu verringern.
2. Kontrollieren Sie den Verlauf von HIV:Es kann auch zur Kontrolle des Fortschreitens von HIV eingesetzt werden. Untersuchungen haben gezeigt, dass eine langfristige Anwendung das Fortschreiten der Krankheit verlangsamen und das Risiko schwerwiegender Komplikationen wie Lungenentzündung und Lymphom verringern kann.
3. Unterstützen Sie die Immunrekonstitution:Während der antiretroviralen Therapie kann es bei einigen Patienten zu einer Verschlechterung der Funktion des Immunsystems kommen. Die Verbesserung der Funktion des Immunsystems kann die Immunrekonstruktion von Patienten unterstützen. Dies trägt dazu bei, die Reaktion des Körpers auf andere Behandlungsmethoden zu verbessern und damit verbundene Symptome zu lindern.
Zidovudin-Pulver(AZT) wurden nach jahrzehntelanger Forschung verschiedene Substanzen wie B-Thymidin, D-Mannitol, 5-Methyluroxim und D-Xylose als Ausgangsmaterialien für die Synthese von Zidovudin verwendet. Unter diesen ist der Prozess der Synthese von Zidovudin unter Verwendung von B-Thymidin als Ausgangsmaterial relativ ausgereift und es gibt hauptsächlich zwei Wege. Route 1 beinhaltet die Verwendung von B-Thymidin als Ausgangsmaterial, um eine Etherreaktion mit Triphenylmethylchlorid durchzuführen, um die leichte Gruppe des primären Alkohols in 5 '--Position zu schützen; Dann findet eine Mitsunobu-Reaktion statt und es kommt zu einer intramolekularen Dehydratisierung, um eine Sauerstoffbrücke zu bilden; Unter Einwirkung von Natriumazid Azide erzeugen; Entfernen Sie abschließend den Schutz von Kiddzivudin. Route 2 verwendet B-Brust als Rohmaterial, gefolgt von Bildung, Dehydrierung, Azidierung und Entschützung zur Herstellung von Zivudin.
Die konkreten Schritte zur Optimierung von Route 1:
Geben Sie nacheinander 15 g B-Chest und 150 ml N'N-Dimethylmethylendiamin (DMF) sowie 70 ml Triethylamin in eine 500-ml-Dreihalsflasche. Geben Sie unter Rühren portionsweise 24 g Triphenylchlorid (TrC1) hinzu. 6 Stunden lang bei 80 °C reagieren lassen, langsam auf Raumtemperatur abkühlen lassen und die Reaktion mit 35 ml Wasser abschrecken. Eiswasserbad unterstützte Abkühlung auf 0 °C, langsam tropfenweise 12,2 g Methylsulfonylchlorid (MsC1) hinzufügen. Achten Sie während des Tropfenvorgangs darauf, dass die Innentemperatur 10 °C nicht überschreitet. Erhöhen Sie nach dem Tropfen die Temperatur auf 20–25 °C und reagieren Sie 2,5 Stunden lang. Nach Abschluss der Reaktion langsam 200 ml Natriumhydroxidlösung (0,5 mol/l) tropfenweise hinzufügen und die Innentemperatur so einstellen, dass sie 40 °C nicht überschreitet. Nach dem Tropfen 2 Stunden lang bei 60 °C reagieren lassen, 50 ml Wasser hinzufügen, um die Reaktion abzuschrecken, auf natürliche Weise auf Raumtemperatur abkühlen lassen, 30 Minuten lang rühren, filtrieren und den Filterkuchen mit 20 ml Wasser abspülen. Der Filterkuchen wurde in einem Vakuumtrockenofen bei 70 °C bis zur Gewichtskonstanz getrocknet, um 16,3 g weißen Feststoff zu erhalten.
Geschichte
Verglichen mit der früheren Pest in der Geschichte hat die Reaktion auf AIDS insgesamt große Fortschritte gemacht. In weniger als drei Jahren wurde die Ursache von HIV identifiziert und in nur zwei weiteren Jahren wurden Bluttests kommerzialisiert. 1987 wurde das erste Anti-HIV-Medikament -, das antiretrovirale Enzymmedikament, auf den Markt gebrachtZidovudin-Pulver(AZT) - wurde für die Behandlung von AIDS zugelassen, und AZT war auch eines der wesentlichen Arzneimittel für die 1995 vorgeschlagene Dreifachtherapie, die Cocktailtherapie. Seit der Aufnahme von Zidovudin haben sich Anti-AIDS-Medikamente in Dutzenden Varianten entwickelt. Die Entwicklung von Anti-HIV-Medikamenten hat auch zur Entwicklung anderer antiviraler Medikamente geführt und vielen Patienten das Leben gerettet.
Zidovudin wurde ursprünglich 1964 vom Chemiker Jerome Horowitz von der Michigan Cancer Foundation synthetisiert. Ursprünglich als Anti-Tumor-Medikament entwickelt, wurde es aufgegeben, nachdem festgestellt wurde, dass es gegen Maustumoren unwirksam ist. Horowitz veröffentlichte seine Entdeckung, die später nachweislich unzählige Menschen rettete, lediglich als Textnachricht im Journal of Organic Chemistry.
Kurz nachdem Carlo seine Entdeckung des Reverse-Transkriptase-Virus bekannt gegeben hatte, gründeten Samuel Broder, damals Direktor des National Cancer Institute in den Vereinigten Staaten, und seine Kollegen Hiroaki Mitsuya und Robert Yarcoan ein Team, um antivirale Reagenzien zu testen. Hiroaki war für die Entwicklung eines In-vitro-Anti-HIV-Screening-Modells verantwortlich, und mehr als 50 Pharmaunternehmen stellten Proben zur Verfügung, darunter damals auch Zidovudin.
Am 20. März 1987 genehmigte die FDA Zidovudin zur Behandlung von AIDS unter dem Handelsnamen Retrovir.
Zidovudin wurde zur vorbeugenden Behandlung zugelassen. Zu Beginn war die Dosierung von Zidovudin viel höher als heute und erreichte 400 mg alle vier Stunden. Derzeit wird Zidorf häufig in Kombination mit anderen Medikamenten in einer Dosierung von 300 mg zweimal täglich angewendet.
Die erfolgreiche Listung von Zidovudin hat auch das Interesse vieler Pharmaunternehmen geweckt, und viele andere Reverse-Transkriptase-Hemmer folgten diesem Beispiel. Aufgrund der einfachen chemischen Struktur und der einzigartigen Wirkung von Zidovudin wurde in den 1990er Jahren auch eine große Klasse von Medikamenten auf den Markt gebracht, die die Protease von HIV-Virusangriffen auf Wirte hemmen können, wie Saquinavir, Fosamprenavir (Lexiva, GW433908) und Atazavir (ATV). Das Aufkommen dieser Medikamente hat dem Kampf gegen AIDS neue Waffen hinzugefügt.
Dr. He Dayi, ein chinesisch-amerikanischer Wissenschaftler, fand heraus, dass die Kombination von 2 bis 4 Arten von Reverse-Transkriptase- und Proteaseinhibitoren, zwei Arten von Anti-AIDS-Medikamenten, eine viel bessere Wirksamkeit hat als die Behandlung mit Zidovudin allein. Aufgrund seines Cocktail-ähnlichen Zubereitungsprozesses wird es auch als „Cocktail-Therapie“ bezeichnet. Aufgrund der Verwendung mehrerer Medikamente kann die Cocktailtherapie die Virusreplikation stark hemmen und teilweise geschädigte menschliche Immunsysteme reparieren, wodurch die Schmerzen des Patienten gelindert und seine Lebensqualität verbessert werden.
Diese Therapie wurde in der klinischen Praxis angewendet, was einer großen Anzahl von AIDS-Patienten zugute kam. Bisher ist es die wirksamste Behandlung zur Bekämpfung des AIDS-Virus und zur Verlangsamung seines Auftretens. Diese Art der Therapie hat sich auch als sehr wirksam bei der Verringerung der Mutter-Kind-Übertragung des HIV-Virus erwiesen. Die Daten zeigen, dass die alleinige Behandlung mit AZT die Wahrscheinlichkeit einer Mutter-Kind-Übertragung um 66 % senken kann und dass die Doppeltherapie mit AZT+3TC (Lamivudin) die Mutter-Kind-Übertragungsrate von HIV-1 auf 1,6 % senken kann. Aufgrund seiner Erfindung wurde He Dayi 1996 vom Time Magazine zur Person des Jahres gewählt.
Als zentraler Rohstoff für die -HIV-Therapie ist die Stabilität vonZidovudin-Pulverbestimmt direkt die Wirksamkeit und Arzneimittelsicherheit seiner Präparate. Es ist ein weißes bis cremefarbenes kristallines Pulver, dessen Molekülstruktur eine Azidogruppe und ein Desoxythymidin-Rückgrat enthält. Seine physikalisch-chemischen Eigenschaften sind sehr anfällig für Faktoren wie Licht, Temperatur und Feuchtigkeit und erfordern daher eine wissenschaftliche Kontrolle, um die Stabilität sicherzustellen.
Intrinsische chemische Stabilität
Das feste Produkt weist unter normalen Lagerbedingungen eine gute Stabilität auf. Wenn es versiegelt und an einem kühlen und trockenen Ort (Temperatur 15–30 Grad, relative Luftfeuchtigkeit kleiner oder gleich 65 %) gelagert wird, ist es nicht anfällig für Oxidation, Hydrolyse oder strukturellen Abbau, mit einer typischen Haltbarkeitsdauer von über 2 Jahren. Es wurde keine signifikante Abschwächung sowohl der Arzneimittelreinheit als auch der antiviralen Aktivität beobachtet. Obwohl die Azidogruppe in ihrem Molekül ein gewisses Maß an Reaktivität aufweist, lässt sie sich im festen Zustand ohne äußere Stimulation nicht leicht zersetzen und reagiert möglicherweise nur bei hohen Temperaturen oder in Gegenwart starker Oxidationsmittel.
Im wässrigen Lösungszustand nimmt seine Stabilität leicht ab. Eine wässrige Lösung mit 0,1 mol/L kann 24 Stunden lang bei Raumtemperatur stabil gelagert werden, wobei die optimale Stabilität bei pH 4,0–6,0 erreicht wird. Außerhalb dieses pH-Bereichs kann es zu Hydrolyse kommen, was zu einer verringerten Wirksamkeit führt. Daher ist während der Herstellung des Präparats eine strenge pH-Kontrolle der wässrigen Lösung erforderlich. Darüber hinaus werden Injektionen meist für den sofortigen Gebrauch vorbereitet oder durch Gefriertrocknungsverfahren konserviert.
Formulierungsstabilität
Verschiedene daraus hergestellte Zubereitungen weisen aufgrund unterschiedlicher Herstellungsverfahren und Hilfsstoffe Unterschiede in der Stabilität auf. Orale Tabletten und Kapseln weisen nach der Verarbeitung mit Hilfsstoffbeschichtungs- und Tablettier-/Abfülltechniken eine deutlich verbesserte Stabilität auf. Sie können unter bestimmten Lagerbedingungen 1–2 Jahre lang stabil bleiben und widerstehen wirksam den Auswirkungen von Umgebungsfeuchtigkeit und leichten Temperaturschwankungen.
Orale Lösungen weisen in flüssiger Form eine relativ geringe Stabilität auf. Sie erfordern den Zusatz von Konservierungsmitteln und pH-Regulatoren und müssen im Dunkeln und im Kühlschrank (2–8 Grad) gelagert werden, um eine mikrobielle Kontamination und einen Abbau des Arzneimittels zu vermeiden. Gefriergetrocknete injizierbare Präparate weisen die beste Stabilität auf. Nach der Wasserentfernung durch Gefriertrocknung wird die Aktivität der Arzneimittelmoleküle blockiert, was eine stabile Lagerung bei Raumtemperatur ermöglicht. Die rekonstituierte Lösung sollte jedoch innerhalb von 4 Stunden verwendet werden, um eine Zersetzung im wässrigen Zustand zu verhindern.
Wichtige Einflussfaktoren und Kontrollmaßnahmen
Licht ist der zentrale Faktor, der die Stabilität beeinflusst. Starkes Licht, insbesondere ultraviolettes Licht, kann den molekularen Abbau beschleunigen, was zu einer Verfärbung des Arzneimittels und einer Verringerung der Reinheit führt. Daher ist während der Produktion, Lagerung und des Transports ein vollständiger{2}Prozessschutz vor Licht erforderlich, wobei zum Verpacken braune Verpackungsbehälter oder lichtabschirmende Materialien verwendet werden.
Zu hohe Temperaturen verstärken Hydrolyse- und Oxidationsreaktionen. Die Stabilität des Pulvers nimmt deutlich ab, wenn die Temperatur 30 Grad übersteigt. Daher ist eine strenge Kontrolle der Lagerumgebungstemperatur unerlässlich, um direkte Sonneneinstrahlung und Umgebungen mit hohen{3}}Temperaturen zu vermeiden. Übermäßige Luftfeuchtigkeit kann dazu führen, dass das Pulver Feuchtigkeit aufnimmt und agglomeriert, was wiederum eine Zersetzung auslöst. Es ist notwendig, eine trockene Lagerumgebung aufrechtzuerhalten, und für die Herstellung des Präparats sollten Hilfsstoffe mit geringer Hygroskopizität ausgewählt werden.
Darüber hinaus neigt dieses Medikament zu Reaktionen, wenn es mit starken Oxidationsmitteln, sauren oder alkalischen Substanzen in Kontakt kommt. Es muss getrennt gelagert werden, um eine gemischte Lagerung und Kontamination zu vermeiden und so die Sicherheit und Wirksamkeit der Medikamente zu gewährleisten.
FAQ
Wofür wird Zidovudin angewendet?
Zidovudin wird verwendetzur Behandlung einer Infektion mit dem humanen Immundefizienzvirus (HIV).. Zidovudin wird HIV-positiven schwangeren Frauen verabreicht, um das Risiko einer Übertragung der Infektion auf das Baby zu verringern. Zidovudin gehört zu einer Klasse von Medikamenten, die als nukleosidische Reverse-Transkriptase-Hemmer (NRTIs) bezeichnet werden.
Kann Zidovudin zerkleinert werden?
300-mg-Tabletten haben oft keine Bruchkerbe – können in der Apotheke mit einem Tablettenschneider halbiert werden.Die Tabletten können zerkleinert und mit einer kleinen Menge Nahrung oder Wasser vermischt und sofort eingenommen werden.
Wie verdünnt man Zidovudin?
Verdünnen1 ml der 10 mg/ml Zidovudin-Injektion mit 4 ml 5 %iger Glucose (Gesamtvolumen 5 ml). Die resultierende Lösung enthält 2 mg/ml Zidovudin. Über 30 bis 60 Minuten verabreichen. Eine schnelle Infusion oder ein Bolus sollten vermieden werden.
Ist Zidovudin gefährlich?
Zidovudin-Tabletten wurden mit hämatologischer Toxizität einschließlich Neutropenie und schwerer Anämie in Verbindung gebracht, insbesondere bei Patienten mit fortgeschrittener HIV-1-Erkrankung [siehe Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen (5.1)].
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