Tioproninpulver CAS 1953-02-2

TioproninpulverDer chemische Name der Kernkomponente (Tiopronin) ist n - (2 - mercaptopropionyl) glycin, und der andere Name ist Viola. Es ist ein weißes kristallines Pulver mit Schwefelgeruch. Löslich in Wasser oder Ethanol, sehr leicht löslich in Chloroform oder Ether; Löslich in verdünnte Alkali -Lösung. Tiopronin ist ein sulfhydrylhaltiges Medikament mit ähnlichen Eigenschaften wie Penicillamin, das Lebergewebe und Zellen schützen kann. Tierversuche zeigen, dass Tiopronin durch Kohlenstoff -Tetrachlorid, Methionin und Paracetamol von Leberschäden verhindern kann, indem Sulfhydrylgruppen bereitgestellt werden, und die Anreicherung von Triglyceriden bei chronischer Leberverletzung hemmt. Tiopronin kann die Aktivität von Apps in Hepatozyten -Mitochondrien verringern, um die Struktur von Leber -Mitochondrien zu schützen und die Leberfunktion zu verbessern. Darüber hinaus kann Tiopronin auch freie Radikale durch die reversible Kombination von Sulfhydryl und freien Radikalen absuchen.

Tioproninpulverist ein neuartiges Glycinderivat, das freie Thiolgruppen enthält, das in der klinischen Praxis häufig als hepatoprotektives Medikament verwendet wird. Zu den Anwendungen gehören Lebererkrankungen, adjuvante Therapie der Strahlentherapie und Chemotherapie, Augenkrankungen, Hautkrankheiten und Vorbeugung von Harnsystemsteinen.

Behandlung mit Lebererkrankungen: Kernindikationen und Wirkungsmechanismen

 

1. Viraler Hepatitis und Arzneimittel - induzierte Leberverletzung
Durch die Bereitstellung freier Thiolgruppen werden stabile Verbindungen durch Bindung mit freien Radikalen gebildet, wodurch Sauerstofffreie Radikale gelöscht und die Struktur von Leberzellmembranen und Mitochondrien schützt. Es kann die Aktivität der mitochondrialen ATPase in Leberzellen verringern, den Energieverbrauch verringern und die Reparatur der Leberzellen fördern. Klinische Studien haben gezeigt, dass bei Patienten mit akuter viraler Hepatitis Sulpirid die Serumtransaminasespiegel signifikant reduziert und die Symptome wie Müdigkeit und einen verringerten Appetit verbessert. Die wirksame Arzneimittelrate - induzierte Leberverletzung (z. B. Leberschäden, die durch Anti -Tuberkulose -Medikamente und Anti -Epileptika -Arzneimittel verursacht werden) über 85%, was den Verlauf der Krankheit verkürzen und das Risiko einer Leberfibrose verringern kann.

2. Alkoholische Fettleber und Non - Alkoholische Fettlebererkrankung (NAFLD)
Durch die Hemmung der Akkumulation von Triglyceriden in Leberzellen können Lipidstoffwechselstörungen verbessert werden.

 

Tierversuche haben gezeigt, dass es den Grad der durch hohen - -Fettdiät induzierten Lebersteatose bei Ratten verringern kann, die Infiltration von Hepatozyten und entzündliche Zellinfiltration verringern kann. In klinischen Anwendungen kann bei Patienten mit alkoholischer Fettleber die Kombination von Sulpirid- und Abstinenztherapie die Serum -Gamma -Glutamyltransferase (GGT) -Spegel signifikant reduzieren und die Leber -Ultraschallbildgebung verbessern. Für NAFLD -Patienten kann es beim Gewichtsverlust und zur Verbesserung der Insulinresistenz beitragen.
3. Frühes Eingreifen zur Leberzirrhose
Durch die Hemmung der Aktivierung von Leber -Sternzellen und zur Reduzierung der Kollagensynthese kann das Fortschreiten der Leberzirrhose verzögert werden. Bei Patienten mit kompensatorischer Zirrhose kann lang - -Scharn verwendet Sulpirid können den Portalvenendruck verringern und das Risiko einer Speiseröhre und Magenvarizienblutungen senken. Darüber hinaus kann es auch den Ernährungsstatus von Patienten mit Zirrhose verbessern und die Serumalbuminspiegel erhöhen.

Chemotherapie Adjuvante Therapie: Multi - Zielschutzwirkung

 

1. Reduzierung der Knochenmarksuppression
Durch Stabilisierung der Knochenmarkzellmembran kann die durch Strahlentherapie und Chemotherapie verursachte Rate der Knochenmarkchromosomalaberrationen verringert werden. Klinische Daten zeigen, dass bei Krebspatienten, die eine Cisplatin -Chemotherapie erhalten, die kombinierte Verwendung von Sulpirid die Inzidenz von Leukopenie von 62% auf 35% und die Inzidenz von Thrombozytopenie von 48% bis 22% verringern kann. Der Mechanismus kann mit dem Reparatureffekt von Thiolgruppen auf DNA -Schäden zusammenhängen.
2. Erholung der Leberzellen beschleunigen
Chemotherapie und Strahlentherapie führen häufig zu erhöhten Lebertransaminasespiegeln, die die Regeneration von Leberzellen fördern und die Zeit für die Wiederherstellung der Leberfunktion verkürzen.

 

Bei Patienten mit Leberkrebs, die eine Embolisation -Chemotherapie der Leberarterie erhalten, kann die postoperative Verwendung von Sulpirid die normalen Serum -ALT -Spiegel innerhalb von 7 Tagen wiederherstellen, während die Kontrollgruppe mehr als 14 Tage benötigt.

3.. Sekundärtumoren verhindern
Reduzierung des Risikos von DNA -Mutationen durch Eliminierung freier Radikale durch Strahlentherapie und Chemotherapie. Tierversuche haben gezeigt, dass es die Inzidenz von Lungenkrebs bei Mäusen nach Strahlentherapie verringern kann, und sein Mechanismus kann mit der Hemmung der Freisetzung von entzündlichen Faktoren wie IL-6 und TNF - . zusammenhängen

Behandlung mit Augenkrankungen: Durchbruch der Anwendung seniler Katarakte

 

1.. Inhibit Lens Protein Degeneration
Durch Bindung an die Disulfidbindung zwischen Thiolgruppen und Linsenproteinen wird das Proteinkreuz - Verknüpfung der Polymerisation verhindert, wodurch das Fortschreiten von Katarakten verzögert wird. Klinische Studien haben gezeigt, dass für frühe - Stadien ältere Kataraktpatienten die Kombination aus lokaler Verwendung von Sulpirid -Augentropfen (0,1%) und oralen Präparaten (0,2 g/Tag) nach 6 Monaten zu einer Verbesserung der Sehschärfe von 68% in der Kontrollgruppe führte.
2. Verbesserung der Glaskörpersoppazazität
Es kann eine abnormale Kreuzung - Verknüpfung von Glaskörper -Kollagenfasern reduzieren und die Absorption von turbiden Substanzen fördern. Bei Patienten mit Diabetes -Glaskörperblutungen kann die Kombination von Tiopronin und Vitrektomie die Inzidenz einer postoperativen Netzhautablösung verringern und die Erfolgsrate der Operation verbessern.

Vorbeugung von Harnsystemsteinen: Spezifische Behandlung von Zystinsteinen

 

1. Cystinsteine ​​auflösen
Durch die Bildung löslicher Komplexe mit Cystein wird seine Löslichkeit im Urin erhöht. Bei Patienten mit rezidivierenden Cysteinsteinen kann Long - Begriffs Verwendung von Sulpirid (0,5 g/Tag) die Wiederholungsrate von Steinen von 80% auf 25% verringern, ohne die Nierenfunktion zu beeinflussen.
2. Stellen Sie den pH -Wert des Urins ein
Kann Urinalkalisierung und die Bildung von Harnsäuresteinen hemmen. Bei Patienten mit Hyperurikämie kann die kombinierte Verwendung von Sulpirid und Kaliumcitrat den pH-Wert des Urins zwischen 6,2 und 6,8 ​​aufrechterhalten und das Risiko einer Harnsäuresteinbildung um 60%verringern.

Behandlung mit Hautkrankheiten: Einzigartige Vorteile von Anti -- entzündliche und anti -allergische Wirkungen

 

1. chronische Ekzeme und Neurodermatitis
Entlasten Sie Haut Juckreiz und Entzündung durch Hemmung der Histaminfreisetzung und 5-Hydroxytryptamin (5-HT) -Rezeptoraktivität. Bei Patienten mit chronischem Ekzem führte die Kombination aus lokaler Verwendung von Thioprincreme (2%) und oraler Präparation (0,1 g/Tag) zu einer Verringerung des Juckreizwerts um 58% und einer Verringerung der Hautläsionsfläche um 42% nach 4 Wochen mit einer besseren Wirksamkeit als topische Kortikosteroide allein.
2. Akne und Rosacea
Kann die Talis der Talgdrüsen regulieren und das Wachstum von Propionibacterium acnes hemmen. Bei Patienten mit mittelschwerer Akne, oraler Verabreichung von Thioprin (0,2 g/Tag) in Kombination mit der topischen Anwendung vonTioproninpulverführte zu einer Verringerung der entzündlichen Läsionen um 73% und zu einer Verringerung der nicht entzündlichen Läsionen um 61% nach 8 Wochen mit einer geringeren Inzidenz von Nebenwirkungen im Vergleich zur Behandlung mit Antibiotika allein.

Schmelzpunkt 93-98 Grad C, Siedepunkt 418.3 ± 30,0 Grad C (vorhergesagt), Dichte 1,249 (Schätzung), Brechungsindex 1,5216 (geschätzt), Speicherbedingung: Atmosphäre einfügen, 2-8 Grad C, Form solide, Säuregehalt (PKA) 3.36 ± 0,10 (vorhergesagt).

Wir sind der Lieferant vonTioproninpulver.

Bemerkung: Bloom Tech (seit 2008), Chem - Tech ist die Tochtergesellschaft von uns.

Synthetische Methode des Pulvers von Tiopronin:

1. Propionsäure ist zuerst mit Thionylchlorid chloriert und dann brominiert, um - Bromopropionylchlorid zu erhalten. Glycin wird in 2mol / l Natriumhydroxid gelöst und gleichzeitig ein Dropweise hinzugefügt. Nach der Reaktion mit Natriumdisulfid wird es mit Zinkpulver reduziert, um Tiopronin zu erhalten.

2. oder Glycin mit Wasser mischen, 2 - Bromopropionylchlorid und Natriumcarbonatlösung unter bestimmten Bedingungen fallen lassen und hinzufügen und umrühren. Thiobenzoesäure wird zugegeben und eine Natriumhydroxidlösung wird fallen. Nach der Reaktion wird es gefiltert, um eine kleine Menge unlöslicher Materie zu entfernen, und das Filtrat wird angesäuert. Der erhaltene Feststoff wird gewaschen und getrocknet. Dann wird konzentriertes Ammoniak zu der wässrigen Natriumcarbonatlösung gegeben, gerührt, gewaschen, gefiltert, mit Salzsäure angesäuert, unter reduziertem Druck konzentriert und durch Zugabe eines heißen Gemisches aus Ethylacetat und Ethanol gelöst (1: 1). Nach der Behandlung wurde Tiopronin erhalten

3. 2- Chloropropionsäure und Sulfoxidchlorid können auch zusammengeflannt werden, um 2-Chlorproopropionylchlorid zu erhalten. Glycin, Natriumcarbonat und eine angemessene Menge Wasser mischen. Unter der Abkühlung des Eissalzbades und kräftigem Rühren die wässrige Lösung von 2 - Chloropropionylchlorid und Natriumcarbonat fallen lassen und umrühren. Es ist mit Salzsäure angesäuert und mit Ethylacetat extrahiert. Das behandelte Material wird in wässriger Natriumcarbonat -Lösung gelöst und zur Reaktion in Natriumdisulfidlösung fallen. Tiopronin wird auch nach Schwefelsäure -Ansäuern, Filtration und Zinkpulverbehandlung im Filtrat erhalten.

Mit kostengünstigen und leicht verfügbaren 2-Brompionsäure als Ausgangsmaterial kann Tiopronin durch Schritte wie Chlorierung, Kondensation, nucleophile Substitution und Entschützung hergestellt werden.

1. Chlorierung:

Reagieren 2-Brompionsäure mit wasserfreiem Eisenchlorid (FECL₂) oder Kohlenstofftetrachlorid (CCL4), um eine Chlorierungsreaktion zu unterziehen, um 2-Chlorpropionsäure zu produzieren.

Brch₂Ch₂COOH+CL₂→ Clch₂Ch₂COOH+HBR

2. Kondensation:

Behandeln Sie 2-Chlorpropionsäure mit einem Alkali (wie Natriumhydroxid), um eine Dehydratationsreaktion zu unterziehen, wodurch Acrylsäure produziert wird.

Clch₂Ch₂COOH+NAOH → CH₂= chcooh+naCl+h₂O

3.. Nucleophile Substitution:

Acrylsäure reagiert mit 2-Thioethylamin (oder 2-Thiopropylamin) unter alkalischen Bedingungen, um einer nukleophilen Substitutionsreaktion zu erfahren, was zur Bildung von Thiopronin führt.

Ch₂= chcooh+hsch₂Ch₂NH₂→ Ch₂= Chcooch₂Ch₂Ch₂Sch₂Ch₂NH₂

4. Entschützung:

Reagieren Sie die synthetisiertenTioproninpulvermit Natriumhydroxid oder anderen geeigneten Entschützten, um die Schutzgruppe zu entfernen und das Endprodukt von Tiopronin zu erhalten.

Ch₂= Chcooch₂Ch₂Sch₂Ch₂NH₂+NaOH → Ch₂= chcooh+h₂S+Naoch₂Ch₂NH₂

Die Gesamtausbeute beträgt 35,7%. Die Substitutionsreaktion und die Entschützungsreaktion werden unter Verwendung der "Ein -POT -Methode" abgeschlossen, die den Produktionszyklus verkürzt und die Reaktionsausbeute im Vergleich zum ursprünglichen Prozess verbessert. Gleichzeitig reduziert es die Entladung von "drei Abfällen" und senkt die Produktionskosten. In den obigen Schritten kann 2-Brompionsäure als Ausgangsmaterial verwendet werden, um Tiopronin durch Reaktionen wie Chlorierung, Kondensation, nukleophile Substitution und Entschützung erfolgreich zu synthetisieren. Bitte beachten Sie, dass bei praktischen Operationen Faktoren wie Reaktionsbedingungen, Lösungsmittelauswahl sowie Reinigungs- und Trennungsschritte möglicherweise berücksichtigt werden müssen.

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