Tianeptin-Natriumsalz CAS 30123-17-2

Tianeptin -NatriumsalzAuch als Stablon oder Coaxil bezeichnet, erscheint normalerweise als weißes oder leicht gelbes kristallines Pulver. Es ist ähnlich wie andere pudrige Feststoffe, obwohl winzige Körner oder Vertiefungen auf der Oberfläche auftreten können.

Die Löslichkeit im Wasser ist niedrig. Es ist in einigen organischen Lösungsmitteln wie Ethanol, Ether und Chloroform löslich. Seine Löslichkeit in Silbernitrat, Quecksilbernitrat und Ceriumchlorid ist jedoch hoch. Es wird als Tensid angesehen und reduziert die Oberflächenspannung von Flüssigkeiten. Durch die Reduzierung der Oberflächenspannung erleichtert die kohäsive Kraft zwischen der Oberflächenschicht einer Flüssigkeit und den Molekülen im Inneren die Ausbreitung und Übertragung der Flüssigkeit. ist ein Medikament mit antidepressiven und anxiolytischen Eigenschaften und sein chemischer Name ist 7-Hydroxy-5,6,7,8-Tetrahydronaphtho [1,2-A] Pyridin-9-One. Dieser Artikel konzentriert sich auf die physikalischen Eigenschaften von Tianeptin.

Gleichzeitig bietet unser Unternehmen nicht nur reines Pulver, sondern auch Injektionen und Tablets an. Bei Bedarf können Sie uns gerne kontaktieren.

Tianeptin -Natriumpulver COA

Die Erfindung bezieht sich auf einen Syntheseprozess des ArzneimittelsTianeptin -Natriumsalz, in particular to a method for synthesizing thieneptine sodium by using 3-chloro-6-methyldibenzo [c, f] [1,2] thiazazol-11 (6H) - keto-5,5 - dioxide as the starting material, forming a Schiff base with amine, reducing, hydrolyzing and finally freeze-drying to salt. Das Ausgangsmaterial der Methode ist stabil, einfach zu kaufen und der Prozess ist einfach. Die Gesamtreaktionsbedingungen der Syntheseroute sind mild, der experimentelle Betrieb ist einfach und es ist leicht zu realisieren, die industrielle Produktion zu realisieren.

Bei nicht gestressten Ratten kann die Behandlung von Tianeptin die Erhöhung des mRNA -Spiegels des Corticotropin -Freisetzungsfaktors (CRF) in durch CMS induziertem DBNST verhindern und den mRNA -Spiegel des Corticotropin -Releasing -Faktors (CRF) in DBNST verringern. In der Druckvermeidungskontrollgruppe und CMS exponierten Ratten reduzierte die Tianeptin -Behandlung den Niveau der CRF -mRNA von ventralem BNST und CEA signifikant. Im basolateralen Kern (BLA) der Amygdala bei anästhesierten Ratten blockierte Tianeptin die stress induzierte Verstärkung von Pb in der CA1 -Region, beeinflusste jedoch die stressigen induzierte Verbesserung von LTP jedoch nicht. In der Amygdala, dem Hippocampus und dem LTP von anästhesierten Ratten wurde Tianeptin durch Verabreichung von verstärktem PB unter Nichtstressbedingungen verstärkt. Bei Ratten ändert Tianeptin die periphere Induktion eher als zentrale, LPS- oder IL-1-Verhaltenszeichen eines induzierten krankhaften Verhaltens. Bei Ratten verursachte Tianeptin den normalisierten Anteil des AMPA/Kainat-Rezeptor-vermittelten Stromamplitudenverhältnisses vom NMDA-Rezeptor und verhinderte die Abschwächung der induzierten Inaktivierung von NMDA-EPSCs von Stress induziert. Sowohl bei Kontroll- als auch bei gestressten Tieren reduzierte Tianeptin im temporalen Kortex und im Dentatgyrus der Ratte die Zellapoptose signifikant, hatte jedoch keine Auswirkungen auf Amons im Horn Afrikas. Nur im Nucleus accumbens erhöht Tianeptin (2,5 mg/kg, intraperitoneale Injektion) extrazelluläres Dopamin. In den beiden Nucleus accumbens und Striatum erhöhte Tianeptin die extrazellulären Konzentrationen von Hydroxyphenylessigsäure (DOPAC) und Homovanillinsäure (HVA) signifikant.

Das Folgende ist eine gemeinsame Methode für Laborsynthese fürTianeptin -Natriumsalz:

Syntheseschritte:

 

 

1

Mischen Sie O-Nitrochlobenzol, Triethylamin und Wasser zusammen, erhitzen Sie den Refluxzustand und die Reaktionszeit beträgt etwa 30 Minuten bis 1 Stunde.

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Nach Abschluss der Reaktion Natriumacetat und Wasser hinzufügen und dann bis zum Auflösen erhitzen.

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Abkühlen Sie die Lösung, um Kristalle zu fällen. Mit einem Glasstab umrühren und die Kristalle filtern.

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Waschen Sie den Kristall, um alle restlichen Mutterlauge zu entfernen. Dann trocknen Sie den Kristall, um das Rohes Tianeptinprodukt zu erhalten.

 

 

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Fügen Sie das rohe Tianeptin zu einer geeigneten Menge Wasser hinzu und erhitzen Sie es in einen gelösten Zustand. Fügen Sie eine angemessene Menge an Natriumhydroxidlösung hinzu, um den pH -Wert auf etwa 7 anzupassen, und fügen Sie dann eine geeignete Menge aktivierter Kohlenstoff hinzu, Wärme und kochen Sie einige Minuten.

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Filtern Sie und entfernen Sie aktivierte Kohlenstoffpartikel, kühlen Sie die Lösung ab und schließen Sie Kristalle aus. Mit einem Glasstab umrühren und die Kristalle filtern, um Tianeptin-hochwertige Produkte zu erhalten.

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Die Tianepin -Boutique waschen und trocknen, um das Endprodukt Tianepin -Natriumsalz zu erhalten.

Tenepptin -Natriumsalz ist ein trizyklisches Antidepressivum. Sein Antidepressiva unterscheidet sich von dem von traditionellen trizyklischen Antidepressiva. Es kann die Wiederaufnahme von 5-HT im synaptischen Raum erhöhen, was die Verbesserung der Leitung von 5-HT-Neuronen beeinträchtigen kann. Keine Affinität zu Cholin- oder Adrenalinrezeptoren. Die antidepressive Wirkung ähnelt der von Tricyclic -Medikamenten, aber die Toleranz ist besser als die von Tricyclic -Medikamenten. In tierischen Experimenten kann es die spontane Aktivität von Pyramidenzellen im Hippocampus erhöhen und die Wiederherstellung ihrer Funktion nach der Hemmung beschleunigen; Es kann die Reabsorption von Serotonin durch Neuronen im zerebralen Kortex und Hippocampus erhöhen. Thioneptin -Natrium wird schnell und vollständig im Verdauungstrakt absorbiert. Die Verteilung ist schnell und die PPB beträgt bis zu 94%. Durch die Leber - der Stoffwechsel der Oxidation und der N -Demethylierung ist vollständig, und der Clearance -Terminal T1/2 ist kurz, was 2,5 Stunden beträgt. Eine kleine Menge an Prototyp -Arzneimittel (8%) wird aus der Niere ausgeschieden, hauptsächlich sein Metaboliten wird aus dem Urin ausgeschieden. Die T1/2 -Clearance wurde bei Patienten mit Niereninsuffizienz 1 Stunde lang verlängert.

Tianeptin -NatriumsalzAuch als Aminopeptidin oder Natriumaminopeptidin bekannt, ist eine organische Verbindung mit einer molekularen Formel von C19H16N4NA2O4 und einem Molekulargewicht von 408,34. Im Folgenden sind die Hauptnutzungen des Produkts:

01

Antidepressiva

Tianepin -Natriumsalz ist ein Medikament mit Antidepressivumaktivität, das häufig zur Behandlung verschiedener Arten von Depressionen eingesetzt wird, einschließlich mild bis schwerer Depressionen. Es funktioniert, indem es die Spiegel der Neurotransmitter Serotonin (5-HT) und Noradrenalin (NE) im Gehirn reguliert. Im Vergleich zu traditionellen Antidepressiva weist es unterschiedliche Wirkungsmechanismen und pharmakologische Eigenschaften auf, was es zu einem wirksamen Antidepressivum macht.

02

Anti -Figur -Medikamente

Tianepin -Natriumsalz wird auch zur Behandlung von Angststörungen und Stressreaktionen verwendet. Es lindert Angst- und Stressreaktionen, indem es den Spiegel von Serotonin und Noradrenalin im Gehirn erhöht und gleichzeitig Dopamin (DA) beeinflusst, und - das Aminobuttersäure (GABA) -System hat auch einen bestimmten regulatorischen Effekt. Dies macht es zu einem Medikament mit Anti -Angst -Aktivität und weit verbreitet, um verschiedene Arten von Angststörungen zu behandeln.

03

Verbesserung des Gedächtnisses und der kognitiven Funktion

Untersuchungen haben ergeben, dass Tianepin -Natriumsalz einen gewissen Einfluss auf Neurotransmitter im Gehirn hat, was das Gedächtnis und die kognitive Funktion verbessern kann. Es fördert die neuronale Erregbarkeit und Plastizität, indem es die Spiegel von Dopamin und Noradrenalin im Gehirn erhöht und die Leistung in Bereichen wie Aufmerksamkeit, Reaktionszeit und emotionalem Management verbessert. Diese Effekte können angewendet werden, um neurokognitive Störungen wie Aufmerksamkeitsdefizit -Hyperaktivitätsstörung (ADHS) zu behandeln.

04

Neuroprotektive Wirkstoffe

Tianepin -Natriumsalz hat neuroprotektive Wirkungen und kann das Gehirn vor verschiedenen neurodegenerativen Erkrankungen und Hirnschäden schützen. Es übt neuroprotektive Wirkungen aus, indem es die Spiegel von Neurotransmitter Serotonin und Noradrenalin reguliert und die Freisetzung des von Gehirn abgeleiteten neurotrophen Faktors (BDNF) erhöht. Diese Effekte können angewendet werden, um neurodegenerative Erkrankungen wie Parkinson -Krankheit und Alzheimer -Krankheit zu behandeln.

 

05

Antifatigue -Medikamente

Tianepin -Natriumsalz wird als Anti -Müdigkeitsmedikament verwendet, um körperliche Müdigkeit und müdbedingte Symptome zu lindern. Es verbessert den Müdigkeit und den emotionalen Zustand des Körpers, indem es die Niveaus der Neurotransmitter Serotonin und Noradrenalin reguliert und die Freisetzung von Dopamin erhöht. Diese Effekte können angewendet werden, um ermüdungsbezogene Krankheiten wie chronisches Müdigkeitssyndrom zu behandeln.

 

1. Abhängigkeit und Missbrauch: Die langfristige Verwendung kann zu Abhängigkeit und Missbrauch führen, insbesondere bei hohen Dosen, die ähnlich wie Opioidmedikamente wirken und Sucht und andere schwerwiegende Nebenwirkungen verursachen können.
2. Entzugssymptome: Das Absetzen langfristiger Anwendung kann zu Entzugssymptomen führen, die dem Opioidentzug ähneln, einschließlich Angstzuständen, Schüttelfrost, Zittern, Depressionen, Muskelschmerzen und Schwitzen.
3. Psychologische Symptome: Übermäßiger Einsatz des Arzneimittels jenseits der therapeutischen Dosen ist mit psychiatrischen Symptomen verbunden, insbesondere bei Personen mit Drogenmissbrauch oder psychiatrischen Störungen.
4. Herz- und Atemwegsrisiken: Überdosierung kann zu Opioid -ähnlichen Effekten führen, was zu Atemversagen und Tod führt, da es den μ -Opioidrezeptor direkt beeinflusst. Darüber hinaus kann eine übermäßige Aufnahme zu einer Herztoxizität führen.
5. Unterdrückung des Zentralnervensystems: Hohe Dosen dieses Arzneimittels können das Risiko einer Unterdrückung des Zentralnervensystems erhöhen, insbesondere in Kombination mit anderen Inhibitoren des Zentralnervensystems wie Benzodiazepinen.
6. Andere Nebenwirkungen: Selbst bei niedrigen Dosen kann es Nebenwirkungen wie Bauchschmerzen, Albträume, Verstopfung, Schwindel, Schläfrigkeit, trockener Mund, Kopfschmerzen und Übelkeit verursachen.
7. Wechselwirkungen mit Arzneimitteln: Es kann mit anderen Arzneimitteln interagieren und das Risiko von Nebenwirkungen erhöhen, insbesondere in Kombination mit Maois (Monoaminoxidase -Inhibitoren).
8. Schwangerschaft und Stillen: Es kann während der Schwangerschaft unsicher sein, da dies bei der Geburt zu einer Sucht führen kann. Während des Stillens gibt es nicht genügend Sicherheitsinformationen darüber, es wird jedoch empfohlen, die Verwendung zu vermeiden.
9. Anamnese von Störungen der Substanzkonsum: Menschen mit einer Anamnese von Störungen der Substanzkonsum müssen bei der Verwendung besonderer Aufmerksamkeit auf das Risiko von Abhängigkeit und Abzug achten.

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