Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. ist einer der erfahrensten Hersteller und Lieferanten von Sildenafilcitratpulver (Ca. 171599-83-0) in China. Willkommen beim Großhandel mit hochwertigem Sildenafilcitrat-Pulver, Cas 171599-83-0, das hier in unserer Fabrik zum Verkauf steht. Guter Service und angemessener Preis sind verfügbar.
Sildenafilcitrat-Pulver, auch bekannt als Sildenafilcitrat, hat die Summenformel C28H38N6O11S, ein Molekulargewicht von 666.700 und CAS 171599-83-0. Es ist ein weißes oder fast weißes kristallines Pulver mit extrem hoher Reinheit. Die Dichte beträgt ungefähr 1,445 g/cm³ (es gibt auch Daten zu 1,447 g/cm³). Dieser Dichtewert ist relativ hoch, was auf starke intermolekulare Kräfte und eine enge molekulare Anordnung hinweist. Diese Eigenschaft hat einen gewissen Einfluss auf die Löslichkeit und pharmakologische Freisetzung von Arzneimitteln. Aus sicherheitstechnischer Sicht ist es mit dem Gefahrgutsymbol Xi klassifiziert, was bedeutet, dass bei der Verwendung auf seine potenzielle Reiz- und Ätzwirkung geachtet werden sollte. Darüber hinaus ist die Wasserlöslichkeit auch eine wichtige physikalische Eigenschaft, die die Aufnahme und Verteilung von Arzneimitteln im Körper bestimmt.
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Chemische Formel |
C28H38N6O11S |
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Genaue Masse |
666 |
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Molekulargewicht |
667 |
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m/z |
666 (100.0%), 667 (30.3%), 668 (4.5%), 668 (2.7%), 668 (2.3%), 667 (2.2%), 668 (1.7%), 669 (1.4%) |
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Elementaranalyse |
C, 50.44; H, 5.75; N, 12.61; O, 26.40; S, 4.81 |
Sildenafilcitrat (Handelsname Viagra) hat sich als weltweit erster zugelassener Phosphodiesterase 5 (PDE5)-Hemmer seit seiner Einführung im Jahr 1998 zu einem zentralen Medikament zur Behandlung der männlichen erektilen Dysfunktion (ED) entwickelt. Sein Wirkungsmechanismus besteht darin, die Aktivität des PDE5-Enzyms zu hemmen, den Abbau von zyklischem Guanosinmonophosphat (cGMP) zu reduzieren, die Entspannung der glatten Muskulatur im Schwellkörper des Penis zu fördern und die lokale Durchblutung zu erhöhen Durchblutung und hilft so den Patienten, Erektionen zu erreichen und aufrechtzuerhalten. Zusätzlich zur ED-Behandlung hat dieses Medikament auch eine signifikante Wirksamkeit in den Bereichen pulmonale arterielle Hypertonie, Herz-Kreislauf-Schutz und spezifische psychische Störungen gezeigt.
1. Behandlung organischer ED
Bei organischer erektiler Dysfunktion, die durch chronische Krankheiten wie Diabetes, Bluthochdruck und Arteriosklerose verursacht wird, ist Sildenafilcitrat zu einem erstklassigen Behandlungsplan geworden, indem es die Durchblutung des Schwellkörpers des Penis direkt verbessert. Die Studie zeigt, dass bei ED-Patienten mit Diabetes 50 mg dazu führen können, dass 63 % der Patienten einen erfolgreichen Geschlechtsverkehr erreichen, was deutlich mehr als 25 % der Placebogruppe ist. Seine Wirksamkeit wird durch die Blutzuckerkontrolle nicht beeinflusst, es sollte jedoch auf das Risiko einer Hypotonie geachtet werden, wenn es in Kombination mit blutdrucksenkenden Arzneimitteln angewendet wird.
2. Intervention bei psychologischer ED
Bei ED-Patienten, die durch psychologische Faktoren wie Angstzustände und Depressionen verursacht werden, können Medikamente den Teufelskreis des „Angstversagens“ durchbrechen, indem sie die physiologische Funktion schnell verbessern.
Eine doppelblinde Studie mit 120 Patienten mit psychogener erektiler Dysfunktion zeigte, dass nach 8-wöchiger kontinuierlicher Einnahme von 50 mg Sildenafil das sexuelle Selbstvertrauen der Patienten um 42 % und die Partnerzufriedenheit um 38 % stiegen. Diese doppelte Verbesserung der Physiologie und Psychologie macht es zu einem wichtigen Bestandteil einer umfassenden Behandlung psychischer ED.
3. Umfassendes Management gemischter ED
Bei gemischter ED mit sowohl organischen als auch psychologischen Faktoren kann eine medikamentöse Kombination mit einer Verhaltenstherapie (z. B. Training der sexuellen Konzentration) die Wirksamkeit deutlich verbessern. Klinische Daten zeigen, dass der International Erectile Function Index (IIEF) der Gruppe mit Medikamenten und Verhaltenstherapie nach 6 Monaten um 5,2 Punkte anstieg, was besser ist als die 3,8 Punkte der Gruppe mit nur Medikamenten. Diese multimodale Interventionsstrategie eignet sich besonders für Patienten mit mittelschwerer bis schwerer ED.
1. Gezielte Therapie der pulmonalen arteriellen Hypertonie
Hochdosiertes Sildenafilcitrat (20–80 mg/Tag) ist für die Behandlung von pulmonaler arterieller Hypertonie (PAH) zugelassen und sein Wirkmechanismus ähnelt der ED-Behandlung: durch Hemmung des PDE5-Enzyms in der glatten Muskulatur der Lungengefäße, Reduzierung des cGMP-Abbaus und Förderung der Vasodilatation. Untersuchungen zeigen, dass nach 12-wöchiger Behandlung die 6-Minuten-Gehstrecke der Patienten um 46 Meter zunahm, der Lungengefäßwiderstand um 22 % abnahm und die Häufigkeit von Nebenwirkungen geringer war als bei herkömmlichen Prostacyclin-Medikamenten.
2. Indirekter Schutz des Herz-Kreislauf-Systems
Niedrige DosisSildenafilcitrat-Pulver(25 mg jeden zweiten Tag) zeigte im Tierversuch die Wirkung, die Endothelfunktion zu verbessern und die Bildung von atherosklerotischem Plaque zu hemmen.
Eine Beobachtungsstudie an Patienten mit stabiler Angina pectoris und koronarer Herzkrankheit legt nahe, dass die Langzeitanwendung von Sildenafil das Risiko schwerwiegender kardiovaskulärer Ereignisse verringern kann (HR=0.72, 95 %-KI 0,54-0,96), sein klinischer Wert muss jedoch noch durch groß angelegte randomisierte kontrollierte Studien validiert werden.
3. Vorbeugende Anwendung der Höhenkrankheit
In Gebieten oberhalb von 5000 Metern über dem Meeresspiegel kann Sildenafil Lungenödemen in großer Höhe vorbeugen, indem es die Lungendurchblutung verbessert. Eine Studie an Bergsteigern zeigte, dass die prophylaktische Anwendung von 50 mg Sildenafil das Auftreten von Lungenödemen in großer Höhe von 12 % auf 3 % reduzierte, ohne das Risiko einer akuten Bergkrankheit zu erhöhen. Der Mechanismus hängt möglicherweise mit der Verringerung des Lungenarteriendrucks und der Verbesserung der Sauerstoffversorgung zusammen.
1. Rehabilitation der sexuellen Funktion bei Patienten mit Rückenmarksverletzungen
Bei Patienten mit neurogener ED nach einer Rückenmarksverletzung kann Sildenafil in Kombination mit einer Vibrationsstimulationstherapie des Penis die Erfolgsrate der Erektion deutlich verbessern. Eine Studie mit 45 Patienten zeigte, dass die Erfolgsrate der Erektionen in der Kombinationstherapiegruppe nach 6 Monaten 67 % betrug und damit höher war als die Erfolgsrate von 40 % in der Medikamentengruppe allein. Diese multimodale Interventionsstrategie liefert neue Ideen für die sexuelle Rehabilitation von Patienten mit Rückenmarksverletzungen.
2. Adjuvante Therapie zum postoperativen Schutz der Sexualfunktion
Nach radikaler Prostatektomie kann Sildenafil durch frühzeitiges Eingreifen (Beginn 2 Wochen nach der Operation) die Regeneration der Gefäß-Nervenbündel fördern.
Untersuchungen haben gezeigt, dass Patienten, die Sildenafil 6 Monate nach der Operation anwenden, im Vergleich zur Kontrollgruppe eine um 28 % höhere Erholungsrate der erektilen Funktion aufweisen (54 % gegenüber 26 %), und dass dies keinen Einfluss auf die Tumorkontrollrate hat. Diese „neuroprotektive“ Wirkung macht es zu einem wichtigen Mittel zur Steuerung der Sexualfunktion nach einer Prostatakrebsoperation.
3. Sexualtherapie mit Partnerbeteiligung
Unter Anleitung eines Sexualtherapeuten kann Sildenafil als Hilfsmittel für Partner zur gemeinsamen Teilnahme an der Behandlung eingesetzt werden. Durch die Verbesserung der männlichen physiologischen Funktion, die Verringerung der sexuellen Angst bei beiden Partnern und die Förderung des Intimverhaltens. Eine Studie mit 80 Paaren zeigte, dass nach 6-monatiger Medikamenteneinnahme in Kombination mit einer Partnerunterstützungstherapie die Partnerzufriedenheit um 35 % stieg und die Häufigkeit der sexuellen Kommunikation um das 2,1-fache pro Monat zunahm.
Sildenafilcitrat hat sich nach und nach von der ED-Behandlung auf mehrere Bereiche wie pulmonale Hypertonie, Herz-Kreislauf-Schutz und sexuelle Rehabilitation ausgeweitet. Die Vielfalt seiner therapeutischen Wirksamkeit beruht auf der präzisen Hemmung des PDE5-Enzyms, während die Gewährleistung der Medikamentensicherheit auf einem strengen Kontraindikationsmanagement und einer individuellen Dosisanpassung beruht.
Sildenafilcitrat-Pulver(auch bekannt als Viagra) ist ein gängiges Medikament zur Behandlung von Impotenz und erektiler Dysfunktion. Sein chemischer Name ist Sildenafil und es ist ein 5-Phosphatase-Hemmer. Die Synthese dieser Verbindung umfasst typischerweise mehrere Schritte, darunter die folgenden Hauptschritte:
1. Synthese von Glutaraldehyd: Glutaraldehyd wird durch Hydrierung von m-Nitrobenzaldehyd synthetisiert.
2. Synthese von Glutarylimid: Glutaraldehyd und Harnstoff reagieren unter sauren Bedingungen zu Glutarylimid.
3. Synthese von Glutarylhydrazid: Glutarylimin wird mit Ammoniak zu Glutarylhydrazid umgesetzt.
4. Synthese von Glutarylimin-Diacetat: Umsetzung von Glutarylhydrazid mit Diacetatanhydrid zur Herstellung von Glutarylimin-Diacetat.
5. Synthese von Sildenafil: Der letzte Schritt besteht darin, Glutarylimiddiacetat mit Ethylendiamin (1,2-Ethylendiamin) in einer alkalischen Umgebung zu Sildenafil umzusetzen.
Bei diesen Schritten handelt es sich um eine kurze Beschreibung einer Synthesemethode für Sildenafil, der tatsächliche Syntheseprozess kann jedoch aufgrund von Faktoren wie Pharmaunternehmen und Patenten variieren. Es ist zu beachten, dass die Synthese von Chemikalien strenge Laborbedingungen und Fachkenntnisse erfordert und von Fachleuten in einer kontrollierten Umgebung durchgeführt werden sollte.
Sildenafilcitrat, auch bekannt als Sildenafilcitrat, ist ein Medikament mit erheblicher Bedeutung im pharmazeutischen Bereich, das hauptsächlich zur Behandlung der erektilen Dysfunktion (ED) bei Männern eingesetzt wird. Als nächstes geben wir eine detaillierte Einführung in Sildenafilcitrat aus der Perspektive der pharmakologischen Eigenschaften.
Erstens
Aus pharmakologischer Sicht ist Sildenafilcitrat ein selektiver Inhibitor der für zyklisches Guanosinphosphat (cGMP) spezifischen Typ-5-Phosphodiesterase (PDE5). Der physiologische Mechanismus der Peniserektion beinhaltet die Freisetzung von Stickstoffmonoxid (NO) im Penisschwamm während der sexuellen Stimulation. NO aktiviert die Guanylatcyclase, was zu einem Anstieg des cGMP-Spiegels führt, was zu einer Entspannung der glatten Muskulatur im Schwammkörper und zur Blutfüllung führt. Sildenafilcitrat hemmt selektiv PDE5, verstärkt den NO-cGMP-Weg und erhöht den cGMP-Spiegel, was zu einer Entspannung der glatten Muskulatur des Penisschwellkörpers und einer natürlichen erektilen Reaktion bei Patienten mit erektiler Dysfunktion auf sexuelle Stimulation führt.
In Bezug auf die PharmakokinetikIn Bezug auf die Pharmakokinetik,
Sildenafilcitrat wird nach oraler Verabreichung schnell resorbiert, mit einer absoluten Bioverfügbarkeit von etwa 40 %. Seine pharmakokinetischen Parameter sind proportional zum empfohlenen Dosisbereich. Das Medikament wird hauptsächlich über die Leber metabolisiert (Cytochrom-P450-Isoenzym-3A4-Weg), wodurch ein aktiver Metabolit mit ähnlichen Eigenschaften wie Sildenafil entsteht. Starke Inhibitoren des Cytochrom-P450-Isoenzyms 3A4 (CYP4503A4) wie Erythromycin, Ketoconazol und Itraconazol sowie unspezifische Inhibitoren von Cytochrom P450 (CYP450) wie Cimetidin in Kombination mit Sildenafil können zu einem Anstieg der Plasmaspiegel von Sildenafil führen. Die Eliminationshalbwertszeit von Sildenafil und seinen Metaboliten beträgt etwa 4 Stunden. Bei nüchterner Gabe von 25–100 mg wird die maximale Plasmakonzentration (Cmax) von 127–560 ng/ml innerhalb von etwa 1 Stunde erreicht. Bei der maximalen Plasmakonzentration von Gesamtsildenafil beträgt die Cmax von freiem Sildenafil 22 ng/ml.
In Bezug auf die Dauer der Wirksamkeit
Experimente haben gezeigt, dass die Wirksamkeit von Sildenafilcitrat bis zu 4 Stunden anhalten kann, die Reaktion jedoch schwächer ist als nach 2 Stunden. Dies deutet darauf hin, dass Patienten nach der Einnahme von Sildenafilcitrat die Vorteile über einen relativ langen Zeitraum genießen können.
Zusätzlich zu seiner Auswirkung auf die Erektionsfunktion des Penis
Sildenafilcitrat-Pulverhat auch bestimmte pharmakologische Eigenschaften in seiner Reaktion auf Myokardschäden. Aufgrund des Fehlens von PDE5 in normalem oder erkranktem Reizleitungsgewebe des Herzens, Myokardzellen, Endothelzellen und Lymphgewebe hat Sildenafil (PDE5-Inhibitor) keine positiv inotrope Wirkung und kann die kontraktile Funktion des Myokards nicht direkt beeinflussen. Bei normalen männlichen Probanden verursachte eine orale Einzeldosis von 100 mg Sildenafil keine klinisch signifikanten Veränderungen im Elektrokardiogramm. Darüber hinaus ist auch die Wirkung von Sildenafilcitrat auf den Blutdruck zu beachten. Nach einer oralen Einzeldosis von 100 mg Sildenafil sank der Blutdruck gesunder männlicher Patienten in Rückenlage, es gab jedoch 8 Stunden nach Einnahme des Medikaments keinen Unterschied zur Placebogruppe. Dies weist darauf hin, dass die Wirkung von Sildenafilcitrat auf den Blutdruck bei einer angemessenen Dosierung vorübergehend und wiederherstellbar ist.
Die Entdeckungsgeschichte von Sildenafilcitrat ist eine wissenschaftliche Reise voller Forschung und Innovation, die revolutionäre Veränderungen für die menschliche Gesundheit mit sich gebracht hat. Als nächstes werden wir den Entdeckungsprozess von Sildenafilcitrat im Detail besprechen.
In den frühen 1980er Jahren begann Pfizer, sich auf die Erforschung von Arzneimitteln zur Behandlung von Herz-Kreislauf- und zerebrovaskulären Erkrankungen zu konzentrieren. Damals glaubten Wissenschaftler allgemein, dass Herz-Kreislauf- und zerebrovaskuläre Erkrankungen mit bestimmten Schlüsselenzymen im Kreislaufsystem zusammenhängen. In diesem Zusammenhang hat Pfizer ein spezielles Forschungsteam eingerichtet, um verschiedene mögliche Enzyminhibitoren zu screenen und zu untersuchen.
Unter zahlreichen Forschungsrichtungen hat sich das Forscherteam insbesondere auf ein Enzym namens Phosphodiesterase 5 (PDE5) konzentriert. Dieses Enzym spielt eine Rolle bei der Regulierung der Spannung der glatten Gefäßmuskulatur im menschlichen Körper und ist entscheidend für die Gesundheit des Herz-Kreislauf-Systems. Wissenschaftler haben herausgefunden, dass die Hemmung der Aktivität von PDE5 die Gefäßerweiterung wirksam fördern, den Blutdruck senken und die Symptome von Herz-Kreislauf- und zerebrovaskulären Erkrankungen verbessern kann.
Im ersten Forschungsprozess brachten die Wissenschaftler PDE5-Hemmer jedoch nicht direkt mit erektiler Dysfunktion (ED) in Verbindung. Tatsächlich bestand ihr ursprüngliches Ziel darin, ein Medikament zur Behandlung von Angina pectoris und Bluthochdruck zu entwickeln. In frühen klinischen Studien stellten Wissenschaftler jedoch unerwartet fest, dass dieser PDE5-Hemmer auch erhebliche Auswirkungen auf die Behandlung von ED hat.
Diese Entdeckung hat bei Wissenschaftlern großes Interesse geweckt. Sie begannen, den Mechanismus zu untersuchen, durch den dieses Medikament die erektile Funktion beeinflusst. Nach einer Reihe von Experimenten und klinischen Studien haben Wissenschaftler herausgefunden, dass Sildenafilcitrat die Konzentration von Stickoxid (NO) im Penisschwamm wirksam erhöhen kann, indem es die Aktivität von PDE5 hemmt, wodurch die Erweiterung der Penisgefäße gefördert, die Durchblutung erhöht und eine Verbesserung der erektilen Funktion erreicht wird.
Im Entdeckungsprozess von Sildenafilcitrat haben Wissenschaftler nicht nur herausragende wissenschaftliche Forschungsfähigkeit und Innovationsgeist bewiesen, sondern uns auch die Zufälligkeit und Unsicherheit wissenschaftlicher Forschung offenbart. Ihr ursprüngliches Ziel war es, ein Medikament zur Behandlung von Herz-Kreislauf- und zerebrovaskulären Erkrankungen zu entwickeln, doch am Ende entdeckten sie unerwartet ein wirksames Medikament zur Behandlung von ED. Die Entdeckung eines solchen „Yin- und Yang-Fehlers“ bringt nicht nur neue Behandlungsmöglichkeiten für Patienten, sondern eröffnet auch neue Wege für die Entwicklung des medizinischen Bereichs.
Kurz gesagt, die Entdeckungsgeschichte vonSildenafilcitrat-Pulverist eine herausfordernde und innovative wissenschaftliche Reise. Es zeigt nicht nur die Zufälligkeit und Unsicherheit wissenschaftlicher Forschung, sondern zeigt auch den Geist der kontinuierlichen Forschung und Innovation unter Wissenschaftlern. Wir glauben, dass die Menschheit mit dem kontinuierlichen Fortschritt und der Weiterentwicklung von Wissenschaft und Technologie in Zukunft weitere revolutionäre Medikamente und Behandlungsmethoden entdecken und einen größeren Beitrag zur menschlichen Gesundheit leisten wird.
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