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Methylergonovin-Pulverist eine Verbindung, die ein Alkylierungsprodukt eines LSA-Derivats (Lysergsäureamid) ist. Ist eine feste Substanz, die meist als Pulver oder Kristalle vorliegt. Es kann weiß, gelblich oder bräunlich sein und hat einen bestimmten Geruch. Schlechte Löslichkeit in Wasser, schwer vollständig aufzulösen. In sauren oder alkalischen Lösungen weist es eine geringe Stabilität auf, ist leicht zu zersetzen und weist eine hohe Löslichkeit in Ethanol und Methanol auf. Es ist ein Medikament mit einer ähnlichen Struktur wie Lysergsäure und wird hauptsächlich zur Behandlung gynäkologischer Erkrankungen wie Mastitis, Gebärmutterkrämpfe und Blutungen eingesetzt. Aufgrund seiner bemerkenswerten therapeutischen Wirkung wird es in der medizinischen Praxis häufig eingesetzt.

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Chemische Formel |
C20H25N3O2 |
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Genaue Masse |
339 |
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Molekulargewicht |
339 |
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m/z |
339 (100.0%), 340 (21.6%), 341 (2.2%), 340 (1.1%) |
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Elementaranalyse |
C, 70.77; H, 7.42; N, 12.38; O, 9.43 |

Methylergonovin-Pulverist ein Derivat von Mutterkornalkaloiden mit einzigartigen pharmakologischen Wirkungen. Seine Hauptanwendung dreht sich um die Funktion der Uteruskontraktion. Darüber hinaus umfasst es auch die adjuvante Antitumor-Therapie, die Intervention bei neurologischen Erkrankungen und spezielle medizinische Anwendungen.
Geburtshilfe und Gynäkologie: Kernregulation der Uteruskontraktionsfunktion
Die Anwendung in der Geburtshilfe und Gynäkologie basiert auf einer starken Uteruskontraktion, die direkt Serotoninrezeptoren und alpha-adrenerge Rezeptoren auf den glatten Uterusmuskelzellen aktiviert, was zu einem Anstieg der intrazellulären Calciumionenkonzentration führt und gleichzeitig die Phosphodiesteraseaktivität hemmt, um die Empfindlichkeit der kontraktilen Proteine zu erhöhen. Seine Wirkungsstärke beträgt etwa das 10- bis 20-fache der von Oxytocin, die Wirkungsdauer beträgt 3 bis 6 Stunden und die Kontraktionswirkung auf den Gebärmutterhals ist deutlicher.
Vorbeugung und Behandlung von postpartalen Blutungen
Postpartale Blutungen sind eine schwerwiegende Komplikation während der Geburt, die das Blutungsrisiko verringert, indem sie die Kontraktionen der Gebärmutter begünstigt. Das übliche Verabreichungsschema ist eine intramuskuläre Injektion von 0,2 mg, bei Bedarf mit wiederholter Verabreichung alle 2–4 Stunden und einer Gesamtdosis von nicht mehr als 1 mg innerhalb von 24 Stunden. Bei schweren Blutungen kann eine intravenöse Injektion angewendet werden, Blutdruckveränderungen müssen jedoch engmaschig überwacht werden. Während eines Kaiserschnitts können 0,2 mg des Medikaments direkt in die Gebärmuttermuskelschicht injiziert werden, um starke lokale Kontraktionen zu erreichen.
Intervention bei unvollständiger Uterusinvolution
Nach der Geburt muss die Gebärmutter durch Kontraktion in den Zustand vor der Schwangerschaft zurückversetzt werden. Eine schlechte Wiederherstellung kann zu anhaltenden Blutungen oder Infektionen führen. Die orale Verabreichung von 0,2–0,4 mg 3–4-mal täglich, wobei die Behandlungsdauer im Allgemeinen 7 Tage nicht überschreitet, kann den Prozess der Uterusrückbildung deutlich verbessern.
Kontrolle von Uterusblutungen nach einer Fehlgeburt
Nach einer natürlichen oder induzierten Abtreibung können schwache Uteruskontraktionen Blutungen verursachen, die beschleunigt werden können, indem die Uteruskontraktionen verstärkt werden, um die Blutung zu stoppen. Nach intramuskulärer Injektion von 0,2 mg entfaltet das Medikament seine Wirkung innerhalb von 2–5 Minuten und hält etwa 3 Stunden an und stellt ein wirksames Mittel zur Behandlung von Blutungen nach einer Abtreibung dar.
Regulierung übermäßiger Menstruation
Bei Menstruationsblutungen, die durch funktionelle Uterusblutungen verursacht werden, können abnormale Blutungen durch die Regulierung der Endometriumkontraktionen und der Schleimauflösung reduziert werden. Klinisch ist es notwendig, den ärztlichen Rat strikt zu befolgen, um die Dosierung zu kontrollieren und übermäßige Kontraktionen zu vermeiden, die Schmerzen verursachen können.

Der potenzielle Wert einer adjuvanten Therapie im Bereich der Antitumorbehandlung
Die Antitumorwirkung von Ergometrin beruht auf seiner schwachen männlichen Hormonaktivität und der Regulierung spezifischer Signalwege. Derzeit wird es hauptsächlich als adjuvante Therapie bei hormonabhängigen Tumoren und malignen Lymphomen eingesetzt.
Adjuvante Therapie bei Prostatakrebs
Das Auftreten von Prostatakrebs hängt eng mit dem Androgenspiegel zusammen, der die Tumorzellproliferation hemmt, indem er die Expression von Androgenrezeptoren reguliert. Klinisch wird es häufig in Kombination mit anderen Anti-Androgen-Medikamenten eingesetzt, um die therapeutische Wirkung zu verstärken.
Intervention bei Brustkrebs
Einige Brustkrebszellen exprimieren Androgenrezeptoren, die das Tumorwachstum hemmen können, indem sie Androgensignalwege blockieren. Die Kombination mit Chemotherapeutika kann das Risiko eines erneuten Auftretens verringern und das Überleben verlängern.
Explorative Anwendung des hepatozellulären Karzinoms
Frühe Studien haben gezeigt, dass es eine wachstumshemmende Wirkung auf hepatozelluläre Karzinomzelllinien hat und sein Mechanismus möglicherweise mit der Auslösung von Zellapoptose oder der Hemmung der Angiogenese zusammenhängt. Derzeit befindet es sich noch im präklinischen Forschungsstadium und eine weitere Validierung seiner Wirksamkeit und Sicherheit ist erforderlich.
Adjuvante Therapie bei malignen Lymphomen
Die immunmodulatorische Wirkung kann einen synergistischen Effekt bei der Behandlung von malignen Lymphomen haben. Klinische Beobachtungen haben gezeigt, dass die Kombination mit Chemotherapeutika die Prognose des Patienten verbessern kann, der spezifische Mechanismus muss jedoch noch weiter erforscht werden.
Die Doppelrolle von Migräne und Wachheit im Bereich des Nervensystems
Als 5-HT-Rezeptorantagonist (pA2-Wert 9,6)Methylergonovin-Pulverhat einen einzigartigen Wert bei der Behandlung neurologischer Erkrankungen, insbesondere bei der Vorbeugung von Migräne und der Förderung des Erwachens aus dem Koma.
Vorbeugende Behandlung von Migräne
Der Beginn einer Migräne hängt mit einem Ungleichgewicht der 5-HT-Neurotransmitter zusammen, das die Aktivität des 5-HT-Rezeptors stabilisiert und die Häufigkeit von Migräneattacken verringert. Klinische Studien haben gezeigt, dass eine langfristige regelmäßige Medikamenteneinnahme die Inzidenzrate um mehr als 50 % senken kann, allerdings sollte auf das Risiko einer Drogenabhängigkeit geachtet werden.
Aufwachtherapie nach einem Schlaganfall
Bei komatösen Patienten, die durch eine traumatische Hirnverletzung oder einen Schlaganfall verursacht wurden, kann die Verabreichung einer niedrigen -Dosis die Großhirnrinde stimulieren und die Wiederherstellung des Bewusstseins fördern, nachdem sich der Zustand stabilisiert hat.
Der Mechanismus hängt möglicherweise mit der Verbesserung der dopaminergen Nervenleitung zusammen, der Zeitpunkt und die Dosierung der Medikamente müssen jedoch streng kontrolliert werden.
Verbesserung des verschwommenen Bewusstseinszustands
Patienten, die während der postoperativen Anästhesie nicht wach sind, an Altersdemenz oder Delirium leiden, können ihre Bewusstseinsklarheit durch die Regulierung des Neurotransmittergleichgewichts verbessern. Klinisch wird es häufig in Kombination mit anderen Erweckungsmitteln eingesetzt, um die therapeutische Wirksamkeit zu steigern.
Erforschung der induzierten Abtreibung und der Regulierung der Lutealfunktion in speziellen medizinischen Szenarien
Obwohl der Schwerpunkt seiner Anwendung auf Uteruskontraktionen liegt, verdient seine Anwendung in speziellen medizinischen Szenarien ebenfalls Beachtung, allerdings ist eine strikte Einhaltung des Kontraindikationsmanagements erforderlich.
Vorsichtige Anwendung der selektiven Abtreibung
Wenn es während der Schwangerschaft keine Anzeichen für einen Kaiserschnitt gibt, können Uteruskontraktionen eingeleitet werden, um die Entbindung einzuleiten. Allerdings kann es zu Kontraktionen der Gebärmuttersteifheit kommen, die zu Beschwerden beim Fötus führen. Deshalb sollte es nur mit Vorsicht angewendet werden, wenn andere Methoden unwirksam sind, und die Herzfrequenz des Fötus sollte während des gesamten Prozesses überwacht werden.
Regulierung der Gelbkörperinsuffizienz
Bei Unfruchtbarkeit, die durch eine unzureichende Gelbkörperfunktion verursacht wird, kann Ergometrin die Ovulationsfunktion verbessern, indem es die Sekretion des luteinisierenden Hormons reguliert. Klinisch wird es oft in Kombination mit ovulationsauslösenden Medikamenten eingesetzt, um die Erfolgsrate einer Schwangerschaft zu verbessern, organische Läsionen wie eine Eileiterobstruktion müssen jedoch ausgeschlossen werden.
Intervention zur postpartalen Plazentaretention
Eine Plazentaretention nach der Geburt kann zu massiven Blutungen führen und durch verstärkte Uteruskontraktionen eine Plazentalösung begünstigen. Nach intramuskulärer Injektion von 0,2 mg entfaltet das Medikament schnell seine Wirkung und bietet eine Option für die Notfallbehandlung bei Plazentaretention.
Adjuvante Therapie bei Blutungen im Zusammenhang mit Gerinnungsstörungen
Bei postpartalen Blutungen, die durch eine Gerinnungsstörung verursacht werden, können mechanische Uteruskontraktionen eingesetzt werden, um die Blutungsmenge zu reduzieren und Zeit für eine Gerinnungsfaktorersatztherapie zu gewinnen. Es ist jedoch zu beachten, dass Medikamente das wahre Ausmaß von Gerinnungsstörungen verschleiern können und eine umfassende Bewertung der Medikamentenrisiken erforderlich ist.

Synthesemethode
Methylergonovin-Pulverist eine synthetische Droge, ein halb-synthetisches Derivat. Es handelt sich um einen halbsynthetischen Pflanzeninhaltsstoff, der ursprünglich aus Lysergsäure gewonnen und heute hauptsächlich durch chemische Synthese hergestellt wird.
- Herstellung von 8-Brom-1-Methyl-6-methylergolin. 5-methyl-8-brom-1H-indol-3-essigsäure und 1-Methylacetat wurden mehr als 4 Stunden lang umgesetzt und die Reaktionslösung zu Aceton gegeben. Zum Schutz der 6-Position des hergestellten 6-Brom-8-methylergolins, wo eine Acetylgruppe hinzugefügt ist, wurde ein Polystyrolharz mit einer Affinität zu Aceton verwendet. Nach der Reaktion wurde der Reaktant durch Kieselgel-Säulenchromatographie vom Adsorptionstyp gereinigt, um 8-Brom-1-methyl-6-methylergolin zu erhalten.
- Herstellung von Methylergonovin. 8-Brom-1-methyl-6-methylergolin wurde mit Cyanobenzoat umgesetzt. Durch Zugabe von Dibenzoylchlorid (DPC) zur Reaktion kann ein Cyanobenzoat-Zwischenprodukt entstehen. Dieses Zwischenprodukt wird dann hydriert (mit Aluminiumtrihydrid) und verestert (mit Dipropylmalonat), um Methylergonovin zu ergeben. Abschließend wird Methylergonovin durch Methoden wie Kristallisation oder Säulenchromatographie gereinigt.

Chemische Eigenschaften
Methylergonovin ist stabiler als Ergotamin und kann bei Raumtemperatur längere Zeit gelagert werden. Es wird nicht leicht durch Luft, Wasser und Licht angegriffen und wird auch nicht durch leichte Säuren oder Laugen angegriffen. Das ultraviolette Absorptionsspektrum weist einen bestimmten Absorptionspeak bei 220 nm auf und die Absorptionsintensität ist zu diesem Zeitpunkt am stärksten. Das unter alkalischen Bedingungen hydrolysiert werden kann und sein Produkt Ergolin ist. Unter physiologischen Bedingungen ist die Hydrolysegeschwindigkeit von Methylergonovin relativ langsam, sodass die Arzneimittelwirkung länger anhält. Und es hat eine starke Elektronenwolke und eine starke Nukleophilie und kann nukleophile Additionsreaktionen mit anderen chemischen Substanzen eingehen. Beispielsweise kann es nukleophile Additionsreaktionen mit Phenolen eingehen, um phenolähnliche Produkte zu erzeugen. Bei der Herstellung von Methylergonovin können Reste organischer Lösungsmittel wie Ethanol, n-Butanol usw. vorhanden sein. Diese organischen Lösungsmittel können die Qualität beeinträchtigenMethylergonovin-PulverDaher muss eine ordnungsgemäße Reinigung und Detektion durchgeführt werden.
FAQ
Wofür wird das Medikament Methylergonovin verwendet?
Methylergonovin gehört zu einer Klasse von Arzneimitteln, die Mutterkornalkaloide genannt werden. Es wird Methylergonovin verwendetzur Vorbeugung oder Behandlung von Blutungen aus der Gebärmutter, die nach einer Geburt oder einer Abtreibung auftreten können.
Was ist der Wirkungsmechanismus von Methylergonovin in der Schwangerschaft?
Methergin (Methylergonovinmaleat)Wirkt direkt auf die glatte Muskulatur der Gebärmutter und erhöht den Tonus, die Geschwindigkeit und die Amplitude rhythmischer Kontraktionen. Dadurch wird eine schnelle und anhaltende tetanische uterotonische Wirkung hervorgerufen, die das dritte Stadium der Wehen verkürzt und den Blutverlust verringert.
Erhöht Methylergonovin den Blutdruck?
Erhöhter Blutdruck (Hypertonie). Methylergonovin kann Ihren Blutdruck erhöhen oder verschlechtern, wenn Sie in der Vergangenheit unter hohem Blutdruck gelitten haben.
Was sollte ich während der Einnahme von Methylergonovin vermeiden?
Hinweise für Verbraucher: EinnahmeGrapefruitsaftDie Einnahme von Methylergonovin kann das Risiko von Brustschmerzen, Bluthochdruck, Übelkeit, Herzklopfen oder anderen schwerwiegenden Nebenwirkungen wie Schmerzen, Taubheitsgefühl oder verminderter Durchblutung der Hände, Füße oder Beine erhöhen.
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