Metforminhydrochlorid-Pulver

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. ist einer der erfahrensten Hersteller und Lieferanten von Metforminhydrochlorid-Pulver in China. Willkommen beim Großhandel mit hochwertigem Metforminhydrochlorid-Pulver, das hier in unserer Fabrik zum Verkauf steht. Guter Service und angemessener Preis sind verfügbar.

Metforminhydrochlorid-Pulverist ein weißes kristallines Pulver, das zur Klasse der Biguanide oraler Antihyperglykämika gehört und häufig bei der Behandlung von Typ-2-Diabetes mellitus eingesetzt wird. Es weist eine hohe Löslichkeit in Wasser auf (50 mg/ml bei 20 Grad), ist in Ethanol schwer löslich und in Aceton und Dichlormethan praktisch unlöslich. Chemisch handelt es sich um 1,1-Dimethylbiguanidhydrochlorid mit der Summenformel C₄H₁₂ClN₅ und einem Molekulargewicht von 165,62. Sein Hauptwirkungsmechanismus konzentriert sich auf die Verbesserung der Insulinsensitivität und die Reduzierung von Hyperglykämie über mehrere Wege: Es unterdrückt die Glukoneogenese und Glykogenolyse in der Leber, wodurch die endogene Glukoseproduktion verringert wird, und verbessert die durch Insulin vermittelte Glukoseaufnahme und -verwertung in peripheren Geweben, insbesondere in der Skelettmuskulatur. Im Gegensatz zu Sulfonylharnstoff-Medikamenten stimuliert Metformin nicht die direkte Insulinsekretion aus den Zellen der Bauchspeicheldrüse, was dazu beiträgt, dass das Risiko einer Hypoglykämie als Monotherapie relativ gering ist. Zusätzlich zu seiner blutzuckersenkenden Wirkung aktiviert Metformin die AMP-aktivierte Proteinkinase (AMPK), einen wichtigen zellulären Energiesensor, der wiederum die Expression adipogener Enzyme hemmt, die Fettsäureoxidation fördert und günstige Auswirkungen auf Lipidprofile und die Regulierung des Körpergewichts hat. Diese pleiotropen Wirkungen machen Metformin nicht nur zu einem Eckpfeiler der Blutzuckerkontrolle, sondern auch zu einem wertvollen Mittel bei der umfassenden Behandlung metabolischer Risikofaktoren im Zusammenhang mit Typ-2-Diabetes.

Unsere Produkte

Metforminhydrochlorid-Pulver

Metforminhydrochlorid-Pille

Zusätzliche Informationen zur chemischen Verbindung:

Metforminhydrochlorid COA

Analysezertifikat
Zusammengesetzter Name	Metforminhydrochlorid
Grad	Pharmazeutische Qualität
CAS-Nr.	1115-70-4
Menge	30g
Verpackungsstandard	PE-Beutel + Al-Folienbeutel
Hersteller	Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd
Lot-Nr.	202501090041
MFG	9. Januar 2025
EXP	8. Januar 2028
Struktur
Artikel	Unternehmensstandard	Analyseergebnis
Aussehen	Weißes oder fast weißes Pulver	Konformiert
Wassergehalt	Weniger als oder gleich 5,0 %	0.39%
Verlust beim Trocknen	Weniger als oder gleich 1,0 %	0.28%
Schwermetalle	Pb Weniger als oder gleich 0,5 ppm	N.D.
	Als weniger als oder gleich 0,5 ppm	N.D.
	Hg Weniger als oder gleich 0,5 ppm	N.D.
	Cd Weniger als oder gleich 0,5 ppm	N.D.
Reinheit (HPLC)	Größer oder gleich 99,0 %	99.90%
Einzelne Verunreinigung	<0.8%	0.47%
Gesamtkeimzahl	Weniger als oder gleich 750 KBE/g	80
E. Coli	Weniger als oder gleich 2 MPN/g	N.D.
Salmonellen	N.D.	N.D.
Ethanol (durch GC)	Weniger als oder gleich 5000 ppm	500 ppm
Lagerung	An einem verschlossenen, dunklen und trockenen Ort bei unter 2–8 Grad lagern

Metforminhydrochlorid-PulverAls weltweit am häufigsten verwendetes orales Hypoglykämiemittel hat es aufgrund der Stabilität seiner festen Form einen direkten Einfluss auf die Qualität, Bioverfügbarkeit und klinische Wirksamkeit des Arzneimittels. Die Vielfalt fester Formen wie Polymorphe und Hydrate kann zu erheblichen Unterschieden in der Löslichkeit, Auflösungsgeschwindigkeit und den physikalisch-chemischen Eigenschaften von Arzneimitteln führen, die sich wiederum auf Formulierungsprozesse und Lagerbedingungen auswirken.

Physikalische und chemische Eigenschaften und feste Formbasis von Metforminhydrochlorid

Grundlegende physikalische und chemische Parameter

Die Summenformel von Metforminhydrochlorid lautet C₄H₁₂ClN₅, mit einem Molekulargewicht von 165,62 und einer CAS-Nummer von 1115-70-4. Seine feste Form ist ein weißes kristallines Pulver mit einem Schmelzpunkt von 223–226 °C, einem Siedepunkt von 224,1 °C (760 mmHg) und einem Dampfdruck von 0,0929 mmHg bei 25 °C. In Bezug auf die Löslichkeit ist die Verbindung leicht löslich in Wasser (50 mg/ml), leicht löslich in Ethanol und nahezu unlöslich in Aceton und Dichlormethan. Der Arzneibuchstandard legt fest, dass Rohstoffe in pharmazeutischer Qualität weiße oder cremefarbene kristalline Pulver mit einem Gehalt von mindestens 99 %, einem Feuchtigkeitsgehalt von weniger als 0,5 % und ohne offensichtliche Verunreinigungen oder unangenehme Gerüche sein müssen.

 

 

Der Einfluss fester Form auf die Wirksamkeit von Arzneimitteln

Die feste Form (Kristallform, Hydrat, amorph) beeinflusst direkt die Löslichkeit, Auflösungsgeschwindigkeit, Bioverfügbarkeit und Stabilität von Arzneimitteln. Beispielsweise können Arzneimittel mit unterschiedlichen Kristallformen aufgrund unterschiedlicher Gitterenergien eine unterschiedliche Löslichkeit aufweisen, was wiederum das Auflösungsverhalten und die klinische Wirksamkeit beeinflusst. Die Bildung von Hydraten kann die Hygroskopizität, Fließfähigkeit und Kompressibilität von Arzneimitteln verändern und höhere Anforderungen an den Formulierungsprozess stellen. Daher ist das Screening und die Kontrolle des polymorphen Zustands und des Hydratzustands von Metforminhydrochlorid ein wichtiger Schritt zur Sicherstellung einer gleichbleibenden Arzneimittelqualität.

Definition und Klassifizierung von Polymorphen
Unter polykristalliner Form versteht man mehrere Kristallstrukturen, die von derselben Verbindung in unterschiedlichen molekularen Anordnungen gebildet werden. Entsprechend den Unterschieden in den intermolekularen Kräften können Polymorphe in Einschlusskomplexe, Eutektika, Solvate (einschließlich Hydrate) und andere Typen eingeteilt werden. Bei Metforminhydrochlorid kann das polymorphe Phänomen zu erheblichen Unterschieden in seinen physikalisch-chemischen Eigenschaften (wie Löslichkeit, Schmelzpunkt) und seiner biologischen Aktivität (wie pharmakokinetischen Parametern) führen.

Forschungsfortschritte bei polymorphen Formen von Metforminhydrochlorid
In bestehenden Studien wurde über mehrere Kristallformen von Metforminhydrochlorid berichtet, unter denen das Röntgenpulverbeugungsmuster von Metformindihydrochlorid (einer neuen Kristallform) charakteristische Beugungspeaks bei bestimmten 2 θ-Werten zeigt (z. B. 12,2 Grad ± 0,2 Grad, 13,1 Grad ± 0,2 Grad). Die Entdeckung dieser Kristallform eröffnet neue Möglichkeiten für die Arzneimittelentwicklung, beispielsweise die Optimierung der Arzneimittellöslichkeit und -auflösungsgeschwindigkeit durch Regulierung der Kristallform.

Polykristalline Screening-Technologie
Röntgenbeugung (XRD)
XRD ist der „Goldstandard“ für das polymorphe Screening. Durch die Analyse des Beugungsmusters von Kristallen an Röntgenstrahlen können die Zellparameter und die molekulare Anordnung bestimmt werden. Beispielsweise sind im XRD-Muster von Metforminhydrochlorid die Beugungspeaks bei 12,2 Grad und 13,1 Grad seine charakteristischen Identifikatoren, die zur schnellen Unterscheidung dieser Kristallform von anderen Formen verwendet werden können.

Raman-Spektroskopie
Die Raman-Spektroskopie liefert Strukturinformationen durch die Erkennung molekularer Schwingungsmodi und bietet Vorteile wie Zerstörungsfreiheit, hohe Empfindlichkeit und keine Probenvorbereitung.

Untersuchungen haben gezeigt, dass das Raman-Spektrum von Metforminhydrochlorid schmale Spektrallinien (4-10 cm ⁻¹) im Bereich von 70-1600 cm ⁻¹ aufweist, die spezifischen Schwingungen chemischer Bindungen (z. B. NH-Streckschwingung, CN-Biegeschwingung) entsprechen. Diese „Fingerabdruck“-Merkmale können verwendet werden, um Kristalltypen und Kristallzustände zu identifizieren, ohne die Probe zu beschädigen.

Fourier-Transformations-Infrarotspektroskopie (FTIR)
FTIR analysiert chemische Bindungen und funktionelle Gruppen, indem es die Absorptionseigenschaften von Molekülen gegenüber Infrarotlicht erfasst. Das FTIR-Spektrum von Metforminhydrochlorid zeigt, dass der starke Peak bei 3368,23 cm ⁻¹ einer N-H-Streckschwingung und der Peak bei 1621,05 cm ⁻¹ einer N-H-Biegeschwingung entspricht. Die FTIR-Spektren verschiedener Kristallformen können aufgrund unterschiedlicher intermolekularer Kräfte geringfügige Unterschiede aufweisen und erfordern eine umfassende Analyse in Verbindung mit anderen Techniken.

Thermische Analysetechniken (DSC/TGA)
Mithilfe der dynamischen Differenzkalorimetrie (DSC) und der thermogravimetrischen Analyse (TGA) können die Temperatur der Kristallumwandlung und die thermische Stabilität ermittelt werden. Beispielsweise kann DSC Unterschiede in den Schmelzpunkten messen, während TGA Änderungen im Feuchtigkeitsgehalt analysieren und so zusätzliche Informationen für das Kristallscreening liefern kann.

Bildungsmechanismus und Screening-Strategie von Hydraten

Bildungsmechanismus von Metforminhydrochloridhydrat

Die Aminogruppen (- NH₂) und Iminogruppen (- NH -) inMetforminhydrochlorid-PulverMoleküle können als Wasserstoffbrückenbindungsspender dienen und mit Wassermolekülen ein stabiles Wasserstoffbrückenbindungsnetzwerk bilden. In feuchten Umgebungen können Arzneimittelmoleküle Wassermoleküle durch Wasserstoffbrücken einfangen und so Hydrate bilden. Beispielsweise können unsachgemäße Lagerungsbedingungen dazu führen, dass wasserfreie Substanzen in Hydrate umgewandelt werden und dadurch die Qualität des Arzneimittels beeinträchtigt wird.

Definition und Klassifizierung von Hydraten

Hydrat bezieht sich auf die Kristallstruktur, die durch die Kombination von Arzneimittelmolekülen und Wassermolekülen durch Wasserstoffbrückenbindung oder andere Kräfte entsteht. Entsprechend dem Verhältnis von Wassermolekülen zu Arzneimittelmolekülen können Hydrate in Monohydrat, Dihydrat usw. unterteilt werden. Die Bildung von Hydraten kann die physikalisch-chemischen Eigenschaften von Arzneimitteln, wie z. B. Hygroskopizität, Löslichkeit und Stabilität, erheblich verändern.

Hydrat-Screening-Technologie

Kombination aus XRD und Raman-Spektroskopie

XRD kann die charakteristischen Beugungspeaks von Hydraten erkennen, während Raman-Spektroskopie den Hydratzustand durch Analyse der Schwingungsmoden von Wassermolekülen (z. B. O-H-Streckschwingung) bestätigen kann. Beispielsweise kann das Raman-Spektrum von Hydraten breite Peaks im Bereich von 3200-3600 cm ⁻¹ aufweisen, die OH-Streckschwingungen entsprechen.

Stabilität fester Form und Arzneibuchstandards

Anforderungen des Arzneibuchs für feste Form

Das Arzneibuch verlangt eindeutig, dass Metforminhydrochlorid in pharmazeutischer Qualität ein weißes oder cremefarbenes kristallines Pulver ohne offensichtliche Verunreinigungen oder unangenehmen Geruch sein muss. Diese Anforderung erfordert die Kontrolle der Kristallkonsistenz, da das Vorhandensein von Verunreinigungen oder unterschiedlichen Kristallformen zu einem abnormalen Erscheinungsbild führen kann. Darüber hinaus begrenzt das Arzneibuch den Gehalt (größer oder gleich 99 %) und die Feuchtigkeit (kleiner oder gleich 0,5 %) streng und stellt so indirekt die Stabilität der festen Form sicher.

 

Metforminhydrochlorid-Pulver

 

Es sollte an einem kühlen, trockenen Ort gelagert werden, um den Kontakt mit starken Oxidationsmitteln zu vermeiden. Umgebungen mit hoher Temperatur oder hoher Luftfeuchtigkeit können eine Kristallumwandlung oder Hydratbildung induzieren, wie zum Beispiel: Temperatureinfluss: Hohe Temperaturen können Wasserstoffbindungsnetzwerke zerstören, was zu einer Kristallumwandlung oder Amorphisierung führt.
Auswirkungen der Luftfeuchtigkeit: Umgebungen mit hoher Luftfeuchtigkeit können die Adsorption von Wassermolekülen fördern, Hydrate bilden oder Feuchtigkeitsaufnahme und -agglomeration verursachen.

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