Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. ist einer der erfahrensten Hersteller und Lieferanten von Loperamidhydrochlorid-Pulver (Ca. 34552-83-5) in China. Willkommen beim Großhandel mit hochwertigem Loperamidhydrochlorid-Pulver, Cas 34552-83-5, das hier in unserer Fabrik zum Verkauf steht. Guter Service und angemessener Preis sind verfügbar.
Loperamidhydrochlorid-Pulver, seine Summenformel lautet C29H33ClN2O2, ist ein weißes oder cremefarbenes kristallines Pulver, das in organischen Lösungsmitteln wie Chloroform, Ethanol und Methanol leicht löslich, in Wasser jedoch unlöslich ist. Es weist eine hohe thermische Stabilität und eine gute Lagerstabilität bei Raumtemperatur auf. In einer sauren Umgebung (z. B. Magensaft) gelöst, wird es schnell in inaktive Substanzen umgewandelt, die verstoffwechselt und in der Leber ausgeschieden werden. In der Röntgenpulverbeugungsanalyse zeigt Loperamidhydrochlorid deutliche Beugungspeaks, die zur Bestimmung seiner Kristallstruktur und Gitterparameter verwendet werden können. In der Fourier-Transformations-Infrarotspektroskopie (FT-IR)-Analyse weist Loperamidhydrochlorid charakteristische Infrarotabsorptionspeaks auf, die zur Identifizierung seiner Struktur und Reinheit verwendet werden können. Es ist der Hauptbestandteil vieler Präparate wie z. B. Präparate zur oralen Verabreichung, orale Flüssigkeiten und Kapseln. Es handelt sich um ein häufig verwendetes Medikament gegen Durchfall, das in der Medizin, im Gesundheitswesen, in Konsumgütern und anderen Bereichen weit verbreitet ist.
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Loperamidhydrochlorid ist ein peripherer Opioidrezeptor-Agonist, der die Überaktivität des Darms auf mehreren Wegen hemmt, um eine antidiarrhoische Wirkung zu erzielen. Zu seinem Wirkungsmechanismus gehören die Hemmung der Darmperistaltik, die Regulierung der Sekretion, die Verbesserung der Schließmuskelfunktion und die Intervention neuronaler Signale. Es eignet sich für Szenarien wie nichtinfektiösen akuten und chronischen Durchfall, die Behandlung nach einer Ileostomie und die Genesung nach einer anorektalen Operation.
1. Hemmen Sie die Kontraktion der glatten Muskulatur der Darmwand
Durch die Stimulierung der μ --Opioidrezeptoren der Darmwand wird der Einstrom von Kalziumionen in die glatten Muskelzellen direkt gehemmt, wodurch die Kontraktionsfrequenz der kreisförmigen und longitudinalen Muskelschichten verringert wird. Experimentelle Daten zeigen, dass nach der Einnahme von Medikamenten die Häufigkeit der Dünndarmperistaltik um 50–70 % reduziert und die Passagezeit des Darminhalts um das 2- bis 3-fache verlängert werden kann, wodurch die Häufigkeit des Stuhlgangs verringert wird. Beispielsweise kann das Medikament bei Patienten mit Reizdarmsyndrom vom Typ Durchfall die tägliche Häufigkeit des Stuhlgangs von 4-6 auf 1-2 reduzieren.
2. Blockieren Sie die Freisetzung von Neurotransmittern
Das Medikament hemmt reversibel die Freisetzung von Acetylcholin und Prostaglandinen aus Nervenenden in der Darmwand und schwächt so die lokale Stimulation von Darmwandrezeptoren durch irritierende Durchfallfaktoren (wie Speisereste und Gallensäuren). Am Beispiel von durch Chemotherapie verursachtem Durchfall kann Loperamidhydrochlorid die 5-HT3-Rezeptor-vermittelte Darmsekretionsreaktion reduzieren und das Auftreten von wässrigem Stuhl verringern.
3. Verbessern Sie die Spannung des Analsphinkters
Durch die Aktivierung des Parasympathikus des Kreuzbeinmarks können Medikamente den Ruhedruck des Analsphinkters um etwa 30–40 % erhöhen und Stuhlinkontinenz hemmen.
Dieser Mechanismus ist besonders kritisch bei Patienten nach einer Rektumresektion, da er die tägliche Häufigkeit des Stuhlgangs deutlich reduzieren kann (von 8-10 auf 3-5) und die Stuhlkonsistenz erhöhen kann.
4. Regulieren Sie die Wasser- und Elektrolytaufnahme im Darm
Medikamente verlängern die Verweildauer des Darminhalts, fördern den koordinierten Transport von Natrium, Chlor und Glukose und erhöhen die Wasseraufnahme. Beispielsweise kann bei Patienten mit Reisedurchfall der Wassergehalt im Stuhl nach der Einnahme von Medikamenten von 85 % auf unter 60 % sinken.
Spezifischer funktionaler Prozess
1. Behandlungsablauf bei akutem Durchfall
Anfangsdosis: Erste Dosis für Erwachsene 4 mg (2 Kapseln), Kinder über 5 Jahre 2 mg (1 Kapsel), eingenommen auf nüchternen Magen oder 30 Minuten vor den Mahlzeiten, um die Bioverfügbarkeit zu verbessern.
Nachfolgende Verabreichung: Nach jedem Stuhlgang 2 mg hinzufügen, wobei die maximale Tagesdosis 16 mg für Erwachsene bzw. 3 mg pro 20 kg Körpergewicht für Kinder nicht überschreitet.
Verlaufskontrolle: Die Medikamenteneinnahme bei akutem Durchfall sollte 48 Stunden nicht überschreiten. Sollten sich die Symptome nicht bessern, sollte die Medikation sofort abgesetzt und die infektiöse Ursache untersucht werden. Wenn beispielsweise ein Patient mit bakterieller Ruhr dieses Medikament missbraucht, kann es die Symptome von blutigem Stuhl verschleiern und die Behandlung mit Antibiotika verzögern.
Prozess zur Behandlung von chronischem Durchfall
Dosisanpassung: Die Anfangsdosis beträgt 4 mg pro Tag für Erwachsene und 2 mg pro Tag für Kinder und wird je nach Stuhlkonsistenz schrittweise an die Erhaltungsdosis angepasst (4–8 mg pro Tag für Erwachsene und 1–6 mg pro Tag für Kinder).
Langzeitüberwachung: Überprüfen Sie die Elektrolyte (insbesondere Kalium und Natrium) sowie die Leber- und Nierenfunktion alle 3 Monate erneut, um Hypokaliämie (mit einer Inzidenzrate von etwa 5 %) und Vergiftungen durch Arzneimittelakkumulation zu vermeiden. Beispielsweise müssen Patienten mit Leberzirrhose ihre Dosierung aufgrund des verminderten First-Pass-Metabolismus um 50 % reduzieren.
Anwendungsprozess der Ileostomie für Patienten
Präoperative Vorbereitung: Das Medikament sollte 24 Stunden nach der Operation verabreicht werden, mit einer Anfangsdosis von 4 mg pro Tag für Erwachsene und 2 mg pro Tag für Kinder.
Wirkungsbewertung: Passen Sie die Dosierung an, indem Sie das tägliche Stuhlvolumen (Ziel) erfassen<500ml/day) and consistency (Bristol grade 3-4) of the ostomy bag. Research shows that standardized medication can reduce bowel movements by 60% -70%.
1. Durchfall nach Chemotherapie
Loperamidhydrochlorid kann in Kombination mit Octreotid bei mittelschwerem bis schwerem chemotherapiebedingtem Durchfall (CTCAE-Grad größer oder gleich 2) angewendet werden. Der Medikationsprozess ist wie folgt: Die erste Dosis beträgt 4 mg und dann alle 2 Stunden 2 mg, bis der Durchfall aufhört. Die maximale Tagesdosis beträgt nicht mehr als 16 mg. Es ist zu beachten, dass bei AIDS-Patienten bei der Anwendung ein toxisches Megakolon entstehen kann und die Symptome einer Bauchaufblähung engmaschig überwacht werden sollten.
2. Reizdarmsyndrom (IBS-D)
Als Zweitlinienmedikament eignet es sich für Patienten, bei denen Loperamid wirkungslos ist oder die eine schnelle Symptomkontrolle benötigen.
Anwendung einer Medikamentenstrategie nach Bedarf: Nehmen Sie 2 mg 30 Minuten vor den Mahlzeiten ein, höchstens viermal täglich. Klinische Studien haben gezeigt, dass diese Therapie den Bauchschmerz-Score der Patienten reduzieren kann (der VAS-Score sank von 6,2 auf 3,8).
3. Funktioneller Durchfall bei Kindern
Kindern über 5 Jahren können 0,1 mg/kg Körpergewicht verabreicht werden, wobei die Tagesdosis 8 mg nicht überschreiten darf. Ernährungsumstellungen (z. B. Low-FODMAP-Diät) und probiotische Nahrungsergänzung sollten kombiniert werden. Beispielsweise kann die Anwendung von Laktase in Kombination mit einer Laktoseintoleranz bei Kindern die antidurchfallhemmende Wirkung um 40 % steigern.
Loperamidhydrochlorid ist ein Antidiarrhoikum, das häufig in der Medizin, im Gesundheitswesen und in Konsumgütern eingesetzt wird. Zu seinen Hauptfunktionen gehören die Hemmung der Darmmotilität und -sekretion, die Erhöhung der Spannung des Analsphinkters usw., um den Zweck der Hemmung von Durchfall und der Linderung der Symptome zu erreichen. Im Folgenden werden alle Einsatzmöglichkeiten von Loperamidhydrochlorid im Detail vorgestellt.
Loperamidhydrochlorid-Pulverist ein wirksames Medikament zur Behandlung von akutem Durchfall. Akuter Durchfall ist eine häufige Magen-Darm-Erkrankung und die Hauptsymptome sind Durchfall, Bauchschmerzen, Übelkeit und Erbrechen. Loperamid kann durch zweifache Wirkung die Darmmotilität und -sekretion hemmen, wodurch Menge und Zeit der Ausscheidung reduziert und Durchfallsymptome gelindert werden. Klinische Studien haben gezeigt, dass die Wirksamkeitsrate von Loperamidhydrochlorid bei der Behandlung von akutem Durchfall bis zu 90 % beträgt und es das Mittel der Wahl für die routinemäßige Behandlung von akutem Durchfall ist.
2. Behandlung von chronischem Durchfall:
Zusätzlich zu seiner bemerkenswerten heilenden Wirkung bei akutem Durchfall kann Loperamidhydrochlorid auch zur Behandlung von chronischem Durchfall eingesetzt werden. Chronischer Durchfall ist eine Durchfallart, die länger als 4 Wochen anhält. Zu den Symptomen gehören Durchfall, Bauchschmerzen, Verdauungsstörungen usw. Im Vergleich zum akuten Durchfall ist die Ätiologie des chronischen Durchfalls komplexer und erfordert eine umfassende Behandlung. Loperamidhydrochlorid kann die Menge und Zeit der Ausscheidung reduzieren und Durchfallsymptome lindern, indem es die Darmmotilität und -sekretion hemmt, und bietet die Vorteile einer schnellen, sicheren, wirksamen und bequemen Wirkung.
Unter Durchfallabhängigkeit versteht man wiederkehrende Durchfallepisoden, die bei Patienten zu Symptomen einer Drogenabhängigkeit führen. Loperamidhydrochlorid kann die Menge und Zeit der Ausscheidung reduzieren, indem es die Darmmotilität und -sekretion hemmt, die Durchfallabhängigkeit beseitigt und die normale Stuhlgangsfunktion wiederherstellt.
4. Behandlung von Magen-Darm-Infektionen:
Loperamidhydrochlorid kann auch zur Behandlung von Magen-Darm-Infektionen eingesetzt werden. Eine Magen-Darm-Infektion ist eine häufige Magen-Darm-Erkrankung. Zu den Hauptsymptomen gehören Durchfall, Übelkeit, Erbrechen und Bauchschmerzen. Loperamidhydrochlorid kann die Menge und Zeit der Ausscheidung reduzieren und Durchfallsymptome lindern, indem es die Darmmotilität und -sekretion hemmt. Gleichzeitig kann es auch den Tonus des Analsphinkters erhöhen und die durch Durchfall verursachte Muskelermüdung verringern.
Strahlenenteritis ist eine pathologische Magen-Darm-Erkrankung, die durch Strahlentherapie verursacht wird und zu den Hauptsymptomen Durchfall, Bauchschmerzen, Übelkeit und Erbrechen zählt. Loperamidhydrochlorid kann die Menge und Zeit der Ausscheidung reduzieren und Durchfallsymptome lindern, indem es die Darmmotilität und -sekretion hemmt, und bietet die Vorteile einer schnellen, sicheren, wirksamen und bequemen Wirkung. Daher wird es auch häufig zur Behandlung von Strahlenenteritis eingesetzt.
6. Für Konsumgüter:
Neben dem medizinischen Bereich wird Loperamidhydrochlorid auch häufig in einer Vielzahl von Verbraucherprodukten eingesetzt. Am häufigsten sind pharmazeutische Darreichungsformen wie orale Flüssigkeiten, Tabletten und Kapseln. Darüber hinaus wird Loperamidhydrochlorid auch bei der Herstellung von Reinigungsmitteln wie Toilettenblau verwendet, das färbende und antibakterielle Funktionen hat.
Zusätzlich zu den oben genannten Anwendungen wird Loperamidhydrochlorid auch in vielen anderen Bereichen eingesetzt. Beispielsweise kann es zur Mundpflege eingesetzt werden, was eine gewisse Linderung bei empfindlichen Zähnen, Zahnfleischbluten und anderen Problemen bewirkt; Gleichzeitig kann es auch zur Verbesserung der Tierernährung eingesetzt werden und dadurch die Gesundheit und Produktionsleistung von Nutz- und Geflügel sowie anderen Tieren verbessern.
Abschließend,Loperamidhydrochlorid-Pulverist ein sehr wichtiges Mittel gegen Durchfall, das in den Bereichen medizinische Behandlung, Gesundheitsfürsorge und Konsumgüter weit verbreitet ist. Bei verschiedenen Verwendungszwecken können auch der Wirkmechanismus und die tatsächliche Wirkung unterschiedlich sein und müssen entsprechend der tatsächlichen Situation ausgewählt und verwendet werden.
Loperamidhydrochlorid ist ein Antidiarrhoikum, das häufig in der Medizin, im Gesundheitswesen und in Konsumgütern eingesetzt wird. Im Folgenden werden alle Synthesemethoden von Loperamidhydrochlorid vorgestellt, hauptsächlich einschließlich chemischer Synthese, mikrobieller Fermentation und anorganischem Salzaustausch.
Die Synthesemethode von Loperamidhydrochlorid:
Unter Verwendung des 2,2-Diphenyl- -butyrolacton-Zwischenprodukts als Ausgangsmaterial und Ringöffnungssubstitution in Bromwasserstoff-Eisessiglösung bei Raumtemperatur wird 2,2-Diphenyl-4-brombuttersäure erhalten. 2,2-Diphenyl-4-brombuttersäure wird acyliert und zur Herstellung mit Dimethylamin umgesetzt Dimethyl-(tetrahydro-3,3-diphenyl-2-furyliden)ammoniumbromid, unter alkalischen Bedingungen mit Hydroxypiperidin kondensieren, um Loperamid zu erhalten, und dann ein Salz in Isopropanol-Wasserstoffchlorid-Lösung bilden, um zu erhaltenLoperamidhydrochlorid-Pulver.
1. Chemische Synthesemethode:
Die chemische Synthese ist eine der wichtigsten Synthesemethoden für Loperamidhydrochlorid.
Zunächst wird Methylphenylacetylcarbamat mit 4-Aminomethyl-4-piperidinol (auch bekannt als Propylenglykolpiperidin) in Gegenwart von Natriumcarbonat kondensiert, um 4-(4-Oxo-4-phenylpiperidin-1-yl)-N,N-dimethyl-2,2-diphenylacetamid zu ergeben. Die Aminverbindung wird dann in Gegenwart von Natriumhydroxid zu Thioessigsäureanhydrid umgesetzt, während 4-Propylaminopiperidin mit 1,3-Diphenylaceton zu 4-Propylamino-4-piperidinol umgesetzt wird. Die Kondensation dieser beiden Zwischenprodukte in Gegenwart von Trichloressigsäure ergibt Loperamid. Abschließend wird Loperamid mit Salzsäurelösung behandelt, um das Zielprodukt Loperamidhydrochlorid zu erhalten.
2. Mikrobielle Fermentationsmethode:
Eine weitere Produktionsmethode ist die mikrobielle FermentationLoperamidhydrochlorid-Pulver, bei dem hauptsächlich Mikroorganismen zur Fermentation eingesetzt werden.
Zunächst werden mittels Metabolic Engineering die Stoffwechselwege von Escherichia coli (E. coli) und anderen Bakterien so verändert, dass sie Saponine, die Vorstufe von Loperamid, aus dem Himalaya-Schneelotus (Loperamidpflanze) extrahieren können. Anschließend werden diese Vorläufersubstanzen in Loperamid umgewandelt und schließlich Loperamidhydrochlorid gewonnen.
Der Vorteil dieser Methode besteht darin, dass sie die Probleme der Verwendung toxischer und flüchtiger Reagenzien und rauer Reaktionsbedingungen bei der herkömmlichen chemischen Synthesemethode vermeidet und gleichzeitig eine kontrollierbare Synthese und Produktion von Loperamid im großen Maßstab realisieren kann. Der Nachteil dieser Methode besteht jedoch darin, dass der mikrobielle Fermentationsprozess relativ kompliziert ist, mehrere Parameter bestätigt und optimiert werden müssen und die Ausbeute im Vergleich zur chemischen Synthesemethode gering ist und weiter verbessert werden muss.
3. Anorganische Salzaustauschmethode:
Die anorganische Salzaustauschmethode ist eine einfache und leicht durchzuführende Herstellungsmethode für Loperamidhydrochlorid. Bei dieser Methode wird Loperamidhydrochlorid hauptsächlich durch Reaktion von Loperamid und Natriumhydrochlorid gewonnen. Seine Reaktionsgleichung lautet wie folgt:
C29H33ClN2O2+ HCl → C29H34Cl2N2O2
Der Vorteil dieser Methode liegt in der einfachen Handhabung, der Durchführbarkeit bei Raumtemperatur und der hohen Ausbeute. Der Nachteil besteht jedoch darin, dass die Reinheit gering ist und die Reinheit weiter verbessert werden muss.
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