Levobupivacainhydrochlorid CAS 27262-48-2

Levobupivacainhydrochlorid, Summenformel C18H29ClN2O, CAS 27262-48-2. Es ist ein weißes oder cremefarbenes kristallines Pulver, geruchlos und leicht bitter. Es ist in Wasser und Ethanol nicht leicht löslich, wohl aber in organischen Lösungsmitteln wie Chloroform. Die Löslichkeit ist gering, die Löslichkeit in Wasser beträgt 5 mg/ml und die Löslichkeit in Ethanol beträgt etwa 1 mg/ml. Es ist ein chirales Molekül mit zwei Enantiomeren, L- und D-. Unter diesen ist L- ein linksgängiges Molekül und D- ein rechtsgängiges Molekül. Da nur das L-Enantiomer pharmakologisch aktiv ist, wird üblicherweise das L-Enantiomer als Wirkstoff verwendet. Es ist eine schwach alkalische Substanz mit einer Ionisationskonstante (pKa) von etwa 8,1. Nach dem Prinzip der Links-Rechts-Symmetrie repräsentiert Levo (Linkshänder) seine dreidimensionale Konfiguration. Es ist ein Lokalanästhetikum mit einem ähnlichen Wirkmechanismus wie Lidocain und Bupivacain. Seine chemische Struktur bestimmt seine Eigenschaften, die in der pharmakologischen Forschung, Arzneimittelentwicklung und anderen Bereichen von großer Bedeutung sind. In diesem Artikel werden alle physikalischen Eigenschaften des Produkts beschrieben.

Levobupivacainhydrochloridist ein Lokalanästhetikum. Seine Hauptfunktion besteht darin, eine analgetische und anästhetische Wirkung zu erzielen, indem es die Weiterleitung von Nervenimpulsen hemmt. Abgesehen davon hat es viele andere Verwendungsmöglichkeiten.

1. Als Lokalanästhetikum:

Die wichtigste Anwendung ist die als Lokalanästhetikum. In der Chirurgie kann es zur Anästhesie verschiedener oberflächlicher und tiefer Gewebe eingesetzt werden. Dieses Anästhetikum wird häufig bei kleineren Eingriffen wie dem Ziehen eines Zahns oder dem Nähen einer Wunde verwendet. Aufgrund seiner längeren Halbwertszeit und geringeren Kardiotoxizität wird es anderen Anästhetika vorgezogen.

2. Zur Schmerzbehandlung:

Neben der Wirkung als Lokalanästhetikum kann es auch zur Behandlung chronischer Schmerzen eingesetzt werden. Es kann die Lebensqualität eines Patienten verbessern, indem es die Schmerzen reduziert, die der Patient verspürt. Bei starken Rücken- oder Gelenkschmerzen kann Ihr Arzt beispielsweise das Produkt in den betroffenen Bereich injizieren. Darüber hinaus kann dieses Anästhetikum auch zur Schmerzlinderung während der Schwangerschaft und während der Wehen eingesetzt werden.

3. Zur Behandlung von Herz-Kreislauf-Erkrankungen:

Es wird auch zur Behandlung von Herz-Kreislauf-Erkrankungen eingesetzt. Das Medikament verringert die Kontraktilität des Herzens und senkt den Blutdruck, wodurch der Sauerstoffverbrauch des Herzmuskels verringert wird. Klinisch wird es meist zusammen mit anderen Arzneimitteln wie Nitroglycerin zur Senkung des Blutdrucks eingesetzt.

4. Zur Behandlung von Angst- und Depressionssymptomen:

Es kann auch zur Behandlung von Angst- und Depressionssymptomen eingesetzt werden. Obwohl dies nicht die häufigste Verwendung ist, weist es in diesem Bereich dennoch ein gewisses Potenzial auf. Studien zufolge kann das Medikament Erkrankungen wie Angstzustände und Depressionen lindern, indem es das Gleichgewicht der Neurotransmitter im Gehirn verändert.

5. Zur Behandlung von Epilepsie und Dystonie:

Es wird auch zur Behandlung von Epilepsie und Dystonie eingesetzt. Es reduziert die Übertragung von Nervenimpulsen und lindert dadurch die Symptome. Unter anderem kann das Medikament Symptome wie Zuckungen und Krämpfe kontrollieren, indem es das Gleichgewicht der Chemikalien im Gehirn verändert.

6. Für das Studium der Neurobiologie:

Es wird auch häufig in der neurobiologischen Forschung eingesetzt, beispielsweise um die Funktion bestimmter Nervenbahnen oder Zellen zu beurteilen. In dieser Situation wird es häufig als Regler zur Steuerung von Variablen eingesetzt, die keinen Einsatz von Anästhetika erfordern.

Zusammenfassend lässt sich sagen, dass es sich um ein weit verbreitetes Allround-Medikament handelt. Seine Hauptanwendung ist die Lokalanästhesie, es kann aber auch in anderen Bereichen wie Herz-Kreislauf-Erkrankungen, Angstzuständen und depressiven Symptomen, Epilepsie und Dystonie sowie in der neurobiologischen Forschung eingesetzt werden.

Es handelt sich um ein Lokalanästhetikum, das auf verschiedene Weise synthetisiert werden kann.

1. Herstellung durch Reduktion von L-Phenylessigsäure:

Dies ist eine der am häufigsten verwendeten Synthesemethoden. Zunächst wird L-Phenylessigsäure durch die Peroxidmethode von Phenylessigsäure gewonnen und dann mit Reduktionsmitteln wie Kaliumnatrium, Wasserstoff oder Zinnhydrid reduziert. Auf dieser Basis werden HBr, HCl und andere Reagenzien verwendet, um eine alkalische Hydrolyse der reduzierten Verbindung durchzuführen, um L-Isobutylaminessigsäure zu erhalten. Abschließend wurde L-Isobutylaminessigsäure mit dem entsprechenden Enantiomer unter Anwendung der Racemisierungsregel gemischt und kristallisiert, um das Zielprodukt zu erhalten.

2. Herstellung durch Kondensation der Reaktanten:

Bei dieser Methode müssen zunächst 4-Amino-2',6'-Dimethylacetylaceton (AMDE) und L-Isobutylamin kondensiert werden, um Acetylaceton-Zwischenprodukte zu erzeugen. Verwenden Sie dann Reagenzien wie HCl, um eine Ammonolysereaktion zum Zwischenprodukt durchzuführen und L-Berpivacain zu erzeugen. Abschließend wurde es durch Zugabe von Salzsäure kristallisiert.

3. Herstellung durch Acylierung von L-Isobutylamin:

Bei dieser Methode wird es zunächst mit Alkylphenolen wie 1-Phenylethanol oder 2,6-Dimethylphenethanol acyliert und dann mit HCl und anderen Reagenzien gesalzen, um das Produkt zu erhalten. Verschiedene Acylierungsmittel beeinflussen die physikalischen Eigenschaften des Produkts, wie z. B. die Löslichkeit sowie die Absorptions- und Freisetzungsgeschwindigkeit.

4. Hergestellt durch einen komplexeren Syntheseweg:

Diese Route umfasst die folgenden Schritte:

(1) Zunächst wurden das entsprechende 4-Brom-2′,6′-Dimethylacetylaceton und L-Isobutylamin kondensiert, um vier enantiomere Vorläufer zu bilden.

(2) Anschließend wurden die vier Enantiomere getrennt und durch Kristallisation weiter gereinigt.

(3) Für die beiden Enantiomere kann das Zielprodukt, nämlich Produkt, durch Reduktions-, Veresterungs- und Kondensationsreaktionen erzeugt werden.

(4) Abschließend wird das Produkt gereinigt und getrennt, um eine hohe Reinheit zu erhaltenLevobupivacainhydrochlorid.

Zusammenfassend lässt sich sagen, dass es mit verschiedenen Synthesemethoden hergestellt werden kann. Unter diesen ist die am häufigsten verwendete Synthesemethode die Reduktionsmethode von L-Phenylessigsäure, die Kondensationsmethode der Reaktanten und die Acylierungsreaktionsmethode von L-Isobutylamin. Darüber hinaus gibt es komplexere Synthesewege, die präzisere chemische Experimente und Kristallisationsreinigungsprozesse erfordern.

Es handelt sich um ein Lokalanästhetikum, das erstmals 1996 in die klinische Anwendung eingeführt wurde. Seine Wirksamkeit ähnelt der von Bupivacain, seine analgetische und anästhetische Wirkung ist jedoch deutlich besser als bei letzterem. Es ist auch ein Anästhetikum mit guter Sicherheit, da diese Verbindung nur ihr linksdrehendes Isomer verwenden kann, während das rechtsdrehende Isomer toxisch ist.

Die Entdeckung des Produkts geht auf die 1990er Jahre zurück, als Pharma-Product Manufacturing Limited (PPM) eine Studie über orale antimikrobielle Mittel durchführte und dabei ein sehr ungewöhnliches Tiefenanästhetikum entdeckte. Das Unternehmen stellte fest, dass eine aus Sonnenblumenöl gewonnene Verbindung als Rohstoff für die Synthese verwendet werden kannLevobupivacainhydrochlorid, das linkshändige Isomer, durch eine Reihe chemischer Reaktionen.

Zu diesem Zeitpunkt wusste PPM nicht, dass es ein neues Anästhetikum geschaffen hatte, und wandte es daher in Experimenten zur Bewertung der Toxizität an Meerschweinchen an. Die Ergebnisse zeigten, dass das Produkt, das linksdrehende Isomer, für Mäuse eine geringere Toxizität aufwies und eine langanhaltende und wirksame Lokalanästhesie bewirken konnte. Diese Ergebnisse veranlassten PPM, mit der Erforschung des neuen Wirkstoffs am Menschen zu beginnen, um seine Sicherheit und Wirksamkeit weiter zu bewerten.

In frühen klinischen Studien zeigte es ähnliche analgetische und anästhetische Wirkungen wie Bupivacain, war jedoch sicherer. Die geringe Kardiotoxizität und die geringere Auswirkung des Arzneimittels auf das Atmungssystem und das Nervensystem wurden in der klinischen Anwendung häufig genutzt. Seitdem gilt es als sicheres und wirksames Lokalanästhetikum und ist zu einem unverzichtbaren Anästhetikum in den Bereichen Orthopädie, Geburtshilfe, Zahnmedizin und plastische Chirurgie geworden.

Obwohl es bereits in großem Umfang klinisch eingesetzt wird, sind die Einzelheiten seiner Entdeckungsgeschichte noch immer nicht vollständig geklärt. Derzeit beschränkt sich die Forschung dazu auf seine Anwendung als Lokalanästhetikum und es gibt keine weiteren Untersuchungen zur Entdeckungsgeschichte vonLevobupivacainhydrochloridwurde durchgeführt.

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