Letrozolpulver CAS 112809-51-5

LetrozolpulverDie Kernkomponente von Letrozol ist der chemische Name 1- [Bis (4-Cyanophenyl) methyl] -1,2,4-triazol, weißes oder fast weißes kristallines Pulver, das in Wasser leicht löslich ist, um Tropicamidlösung zu bilden. Es ist ein nicht steroidaler Östrogensynthase -Inhibitor, der als weißer kristalliner Feststoff auftritt. Die molekulare Formel ist C17H11N5 und das entsprechende Molekulargewicht 285,3 g/mol. Es gibt keinen klaren pH -Wert im reinen Zustand, da er in Wasser nicht löslich ist. In pharmazeutischen Formulierungen kann der pH durch andere Komponenten beeinflusst werden. Es ist eine brennbare Substanz, die unter offenen Flammen verbrennen kann und Kohlendioxid, Wasser und organische Gase erzeugt. Es handelt sich um eine neue Generation von Aromataseinhibitoren und ein synthetisches Derivat von Benzotriazol. Letrozol hemmt die Aromatase und reduziert den Östrogenspiegel, wodurch die stimulierende Wirkung von Östrogen auf das Tumorwachstum und die Anwendung der endokrinen Therapie auf Brustkrebs eliminiert wird.

Schmelzpunkt 181 - 183 Grad C, Siedepunkt 563,5 ± 60,0 Grad (vorhergesagt), Dichte 1,21 ± 0,1 g / cm3 (vorhergesagt), Speicherbedingungen 2 - 8 Grad C, Solubility von DMSO:> 50 mg / ML, Acident -Formpulver (PKA), PKA (PKA) (PKA) (PKA), 1,52 ° C. Off - Weiß, gefährliche Warenzeichen XI, Gefahrenkategorie Code 36 / 37/38, Sicherheitsanweisungen 26-36, Wgk Deutschland 3, RTECS DI4957000, Inchikeyhpjkciuczwxjdr-uHfffaoysa-n.

Letrozolpulverauch als 1 [Bis (4-Cyanophenyl) methyl] -1,2,4-triazol bekannt, ist ein künstlich synthetisiertes Derivat von Triphenyltriazol und gehört zur Klasse nichtsteroidaler Aromatase-Inhibitoren. Es wurde von der Swiss Company Ciba entwickelt und 1996 in Großbritannien und 1997 in den USA eingeführt und wurde von der US -amerikanischen Food and Drug Administration (FDA) zertifiziert. Letrozol hemmt die Aktivität der Aromatase, blockiert die Umwandlung von Androstendion und Testosteron in Östrogen, wodurch die Biosynthese des Östrogens beeinflusst und die Östrogenspiegel im Körper reduziert wird.

1. Antitumoreffekt

 

Letrozol wird im Bereich des Anti -{- -Tumors, insbesondere bei der Behandlung von Brustkrebs, häufig verwendet. Brustkrebs ist einer der häufigsten bösartigen Tumoren bei Frauen. Die endokrine Therapie ist ein wichtiger Bestandteil der umfassenden Behandlung von Brustkrebs. Als Aromatase -Inhibitor reduziert Letrozol die Östrogenspiegel durch Hemmung der Aromatase, wodurch die stimulierende Wirkung von Östrogen auf das Tumorwachstum eliminiert wird. Untersuchungen haben gezeigt, dass zwei - Drittel der Brusttumoren in postmenopausalen Frauen Östrogenrezeptor -positiv sind und Letrozol eine signifikante therapeutische Wirkung auf diese Östrogenrezeptor -positiven Tumoren hat. Daher wird Letrozol in der endokrinen Therapie von Brustkrebs weit verbreitet, insbesondere bei Frauen nach der Menopause.

 

Zusätzlich zu Brustkrebs wird Letrozol auch zur Behandlung anderer östrogenabhängiger Erkrankungen wie Endometriose, Hysteromyom, Endometriumkrebs und Ovarialtumoren verwendet. Das Auftreten und die Entwicklung dieser Krankheiten hängen eng mit dem Östrogenspiegel zusammen, und Letrozol kann das Fortschreiten dieser Krankheiten durch Reduzierung der Östrogenspiegel hemmen.

2. Ei -Induktionseffekt

 

Letrozole verfügt auch über wichtige Anwendungen im Bereich der assistierten Fortpflanzung. Es kann die negative Rückkopplungsregulation von Östrogen auf der hypothalamischen Hypophyse -Gonadenachse lindern und die Eierstock -Ovulation fördern. Bei Ovulationsstörungen wie polyzystischem Ovary -Syndrom (PCOS) kann Letrozol als erste - -Leitungsmedikament für die Ovulationsinduktion verwendet werden. Untersuchungen haben gezeigt, dass Letrozol die Ovulation bei PCOS -Patienten signifikant verbessern kann, die klinischen Schwangerschaftsraten und Lebendgeburtenraten erhöhen kann. Darüber hinaus kann Letrozol die Bildung männlicher Spermien fördern und eine bestimmte therapeutische Wirkung auf die männliche Unfruchtbarkeit hat.

1. Behandlung von Brustkrebs

 

Die Anwendung von Letrozol bei der Behandlung von Brustkrebs wurde weithin anerkannt. Eine Studie über Frauen nach der Menopause mit Brustkrebs zeigte, dass Letrozol im Vergleich zu Placebo das progressionsfreie Überleben (PFS) und das Gesamtüberleben (OS) signifikant verlängerte. Darüber hinaus kann Letrozol das Risiko für Tumorrezidiv und Metastasierung verringern und die Lebensqualität von Patienten verbessern.

In der Praxis wird Letrozol normalerweise als erstes {- -Linien -Endokrinen -Therapie -Medikament für postmenopausale Frauen mit Östrogenrezeptor -positiven Brustkrebspatienten verwendet. Bei Patienten nach einer neoadjuvanten Chemotherapie kann Letrozol auch als adjuvantes Therapiemedikament verwendet werden, um das Risiko für Rezidive und Metastasierung zu verringern.

2. Behandlung der Endometriose

 

Letrozolpulverist eine häufige gynäkologische Erkrankung, die eng mit dem Östrogenspiegel verbunden ist. Letrozol kann das Wachstum und die Proliferation von ektopischem Endometrium durch Reduzierung der Östrogenspiegel hemmen und damit die Symptome bei Patienten lindern. Eine Studie über Patienten mit Endometriose zeigte, dass Letrozol ihre Schmerzen und Beschwerden signifikant lindern und ihre Lebensqualität verbessern kann.

In praktischen Anwendungen wird Letrozol üblicherweise als langes - -Therapeutikum für Patienten mit Endometriose verwendet, um das Fortschreiten der Krankheit zu kontrollieren und Symptome zu lindern. Bei Patienten mit schweren Symptomen kann Letrozol auch mit einer Operation kombiniert werden, um die Wirksamkeit der Behandlung zu verbessern.

3. Behandlung von Uterusmyomen

 

Uterusmyome sind ein häufiger gutartiger Tumor, und ihr Auftreten hängt eng mit den Östrogenspiegeln zusammen. Letrozol kann das Wachstum und die Proliferation von Myomen durch Reduzierung der Östrogenspiegel hemmen. Eine Studie an Patienten mit Uterusmyomen zeigte, dass Letrozol das Volumen der Myome signifikant verringern und die Symptome der Patienten lindern kann.

In praktischen Anwendungen wird Letrozol normalerweise als konservative Behandlung für Patienten mit Uterusfibroiden verwendet, insbesondere für Patienten mit leichten Symptomen oder für solche, die nicht bereit sind, sich einer chirurgischen Behandlung zu unterziehen. Die langfristige Verwendung von Letrozol kann das Wachstum von Myomen kontrollieren, die Symptome lindern und die Lebensqualität der Patienten verbessern.

4. Therapie der Ovulationsinduktionstherapie

 

Die Anwendung von Letrozol in der Ovulationsinduktionstherapie wurde weithin anerkannt. Insbesondere bei Patienten mit Ovulationsstörungen wie PCOS kann Letrozol als bevorzugte Ovulation induzieren. Eine Studie zu PCOS -Patienten zeigte, dass Letrozol im Vergleich zu Clomifenvorteile bei der Verbesserung der Eisprung, der Erhöhung der klinischen Schwangerschaftsraten und der Geburtenraten bei Lebendwaren einen Vorteil hat.

In praktischen Anwendungen wird Letrozol üblicherweise als erste - -Leitungs -Ovulation -Induktionstherapie für PCOS -Patienten verwendet. Durch die Überwachung von Follikelentwicklung und -störung, Anpassung der Dosierung und des Regimes von Letrozol, um den besten Eisprungsinduktionseffekt zu erzielen. Bei Patienten mit männlicher Unfruchtbarkeit kann Letrozol auch die Spermienbildung fördern und Samenparameter verbessern.

 

5. Andere Anwendungen

Zusätzlich zu den oben genannten Anwendungen wird Letrozol auch zur Behandlung anderer östrogenabhängiger Krankheiten wie Ovarialtumoren und männlicher Brustentwicklung verwendet. Darüber hinaus kann Letrozol auch zur Behandlung von Patienten mit Knochenmetastasen aus Brustkrebs verwendet werden. Durch die Reduzierung des Östrogenspiegels kann Letrozol das Wachstum und die Proliferation von Knochenmetastasen hemmen.

Wir sind der Lieferant von Natrium -Letrozolpulver.

Bemerkung: Bloom Tech (seit 2008), Chem - Tech ist unsere Tochtergesellschaft von uns.

Letrozol ist ein nicht steroidaler Östrogensynthase -Inhibitor, der häufig bei der Behandlung von Brustkrebs verwendet wird. Im Folgenden finden Sie Beschreibungen mehrerer Synthesemethoden für Letrozol:

Syntheseschritte:

Die enzymatische Synthesemethode von Letrozol verwendet normalerweise Enzyme als Katalysatoren, die durch spezifische Substratkonvertierungsschritte synthetisiert werden. Im Folgenden sind kurze Schritte und entsprechende chemische Gleichungen für die enzymatische Synthese von Letrozol:

Substrat+Enzym → c₁₇H₁₁N₅+Nebenprodukte

● Forschung zu neuen Indikationen

Durch fortlaufende Forschung wird das Potenzial von Letrozolpulver bei der Behandlung anderer Krebsarten untersucht. Einige Studien untersuchen ihre Verwendung bei Endometriumkrebs, Eierstockkrebs und Prostatakrebs, bei denen auch die Hormonregulation eine entscheidende Rolle spielt. Bei Erfolg könnte Letrozol seine therapeutischen Anwendungen erweitern und einem breiteren Bereich von Krebspatienten zugute kommen.

● Entwicklung verbesserter Formulierungen

Forscher arbeiten auch daran, verbesserte Formulierungen von Letrozol zu entwickeln, um die Bioverfügbarkeit zu verbessern und Nebenwirkungen zu verringern. Zum Beispiel könnten Nano - Formulierungen oder aufrechterhalten - Freisetzungsformulierungen möglicherweise die Abgabe des Arzneimittels an das Zielgewebe verbessern und die Dosierungshäufigkeit verringern. Dies könnte zu einer besseren Einhaltung von Patienten und einer verbesserten Behandlungsergebnisse führen.

Letrozolpulver ist eine wertvolle pharmazeutische Verbindung mit signifikanten medizinischen Anwendungen, insbesondere bei der Behandlung von Brustkrebs und Unfruchtbarkeit. Seine einzigartigen chemischen Eigenschaften und der Wirkmechanismus machen es zu einem wirksamen Aromatasehemmer. Wie bei allen Medikamenten ist es jedoch mit Nebenwirkungen verbunden und erfordert sorgfältige Berücksichtigung in speziellen Populationen. Der Herstellungsprozess von Letrozolpulver ist komplex und erfordert eine strenge Qualitätskontrolle, um die Produktion eines hochkarätigen Qualitätsprodukts zu gewährleisten. Mit laufenden Forschungen hat Letrozole das Potenzial, seine therapeutischen Indikationen zu erweitern und seine Formulierungen zu verbessern, was den Patienten in Zukunft neue Hoffnung bietet.

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