Reines Tetracain CAS 94-24-6

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Reines Tetracainist ein wirksames Lokalanästhetikum, das für seine hervorragende Schleimhautpenetrationsfähigkeit bekannt ist und daher die erste Wahl für verschiedene Schleimhautanästhesieverfahren ist, einschließlich ophthalmologischer, nasaler und laryngealer Anwendungen. Die Wirkung setzt relativ schnell ein und sorgt bei der Anwendung auf der Schleimhautoberfläche für eine sofortige analgetische Wirkung. Tetracain liegt typischerweise als weißes bis blassgelbes kristallines Pulver vor, das durch relativ hohe Schmelz- und Siedepunkte gekennzeichnet ist, was auf seine stabile Kristallstruktur hinweist. Es zeigt eine schlechte Wasserlöslichkeit mit einer Löslichkeit von nur etwa 5 mg/ml in Wasser und besitzt einen pKa-Wert von 8,6. Diese grundlegende Beschaffenheit bedeutet, dass Tetracain in sauren Umgebungen dazu neigt, ionisiert zu werden, was seine lokalanästhetische Wirksamkeit erheblich verringern kann, da die nicht-ionisierte Form für eine wirksame Penetration und Blockade der Nervenmembranen erforderlich ist. Daher ist die strikte Vermeidung saurer Bedingungen bei der Formulierung, Zubereitung und Lagerung von Tetracain--haltigen Produkten unerlässlich, um deren anästhetische Wirkung zu bewahren. Während seine Wasserlöslichkeit begrenzt ist, zeigt Tetracain eine gute Löslichkeit in verschiedenen organischen Lösungsmitteln, eine Eigenschaft, die seine Formulierungsstrategien und Anwendungsprofile beeinflusst. Diese unterschiedlichen physikalisch-chemischen Eigenschaften {{10}einschließlich Löslichkeit, pKa und Stabilität- wirken sich direkt auf seine Leistung, Wirksamkeit und Sicherheit in verschiedenen klinischen und Forschungsumgebungen aus und erfordern sorgfältige Überlegungen und rationales Management bei seiner Verwendung und Formulierungsentwicklung.

Reines Tetracainist eine Art von Medizin, die hauptsächlich eine Extra-Hülsenblockade, eine Membranblockade, eine Blockade des unteren Ventrikels, eine Nervenleitungsblockade und einige Oberflächenanästhetika umfasst. Seine physikalischen Eigenschaften sind Geruchlosigkeit, leicht bitterer Geschmack und Taubheitsgefühl auf der Zunge. Löslich in Wasser, löslich in Ethanol, unlöslich in Ether oder Benzol, mit aromatischer sekundärer Aminstruktur.

Tetracain ist ein Lokalanästhetikum, das selektiv Natriumionenkanäle in Neuronen hemmt, wodurch Neuronen nicht mehr in der Lage sind, eine große Anzahl von Nervenimpulsen zu übertragen. Sein Wirkungsmechanismus ähnelt dem von Lokalanästhetika wie Lidocain und Procain, die Wirkdauer ist jedoch länger. Im Vergleich zu Novocain und Benzocain hat Tetracain eine längere Wirkdauer, die bis zu 2 bis 4 Stunden dauern kann. Im Vergleich zu Dibucain hat es eine kürzere Wirkdauer, die zwischen 20 Minuten und einer Stunde liegt.

Die sichere Dosierung vonReines Tetracainvariiert je nach Anwendungsweg und Zustand des Patienten. Im Folgenden sind die sicheren Dosierungsbereiche aufgeführt, die auf verschiedenen Verwendungswegen basieren:

1.Epiduralblockade:

• Häufig verwendete Lösungen mit Konzentrationen zwischen 0,15 % und 0,3 %.
• In Kombination mit Lidocain beträgt die höchste Konzentration 0,3 %.
• Die üblicherweise verwendete Dosis beträgt 4050 mg und die Höchstdosis beträgt 80 mg (es gibt auch Daten, die auf eine Höchstdosis von 6080 mg hinweisen, aber hier verwenden wir einen konservativeren Grenzwert von 80 mg).

2. Subarachnoidalblock:

• Eine häufig verwendete Mischung wird durch Mischen von 1 ml 1 %igem Lidocainhydrochlorid mit 1 ml 10 %iger Glucose und 1 ml 3 %igem Ephedrinhydrochlorid hergestellt.
• Die üblicherweise verwendete Dosis beträgt 10 mg, die begrenzte Dosis beträgt 15 mg und die Höchstdosis beträgt 20 mg.

Nervenleitungsblockade:

Eine häufig verwendete Lösung mit einem Konzentrationsbereich von 0,1 % bis 0,2 %.

Die üblicherweise verwendete Dosierung beträgt 40–50 mg und die maximale Dosierung beträgt 100 mg.

Anästhesie der Schleimhautoberfläche:

Eine häufig verwendete Lösung mit einer Konzentration von 1 %.

Die Augenheilkunde verwendet eine 1-prozentige isotonische Lösung, während die HNO-Heilkunde eine 1- bis 2-prozentige Lösung verwendet.

Eine Einzeldosis beträgt normalerweise 40 mg.

Um eine Oxidation des Stoffes zu vermeiden, können folgende Maßnahmen ergriffen werden:

1. Speicherumgebung:

• Wählen Sie eine kühle, trockene und dunkle Lagerumgebung, da hohe Temperaturen, Luftfeuchtigkeit und Licht den Oxidationsprozess von Arzneimitteln beschleunigen können.
• Stellen Sie sicher, dass die Temperatur und Luftfeuchtigkeit im Lagerraum in einem angemessenen Bereich liegen, wobei die empfohlene Temperatur 25 Grad nicht überschreitet und die Luftfeuchtigkeit auf einem niedrigen Niveau gehalten wird.

2.Verpackung und Versiegelung:

• Verwenden Sie Verpackungsmaterialien mit sauerstoffblockierenden Eigenschaften, wie z. B. Aluminiumfolienbeutel, Vakuumbeutel usw., um den direkten Kontakt zwischen Medikamenten und Sauerstoff zu reduzieren.
• Achten Sie beim Verpackungsprozess auf eine gute Versiegelung, um zu verhindern, dass Luft in das Innere der Verpackung gelangt. Bereits geöffnete Packungen sollten schnellstmöglich aufgebraucht werden und längere Lufteinwirkungen vermieden werden.

3. Stickstoffschutz: Während des Verpackungsprozesses können Inertgase wie Stickstoff eingefüllt werden, um den Sauerstoff in der Verpackung zu ersetzen, wodurch das Risiko einer Arzneimitteloxidation verringert wird.

4. Kontakt mit anderen Substanzen vermeiden: Vermeiden Sie bei der Lagerung den Kontakt mit oxidierenden Substanzen wie starken Säuren, Basen, Schwermetallionen usw., da diese Substanzen den Oxidationsprozess des Arzneimittels beschleunigen können.

Regelmäßige Inspektion:

 

Überprüfen Sie die gelagerten Stoffe regelmäßig auf Veränderungen in Farbe, Geruch und Form. Wenn ungewöhnliche Zustände festgestellt werden, wie z. B. eine Verdunkelung der Farbe, Geruchsbildung usw., sollte die Verwendung sofort eingestellt und professioneller Rat eingeholt werden.

Befolgen Sie die professionelle Anleitung: Befolgen Sie bei der Lagerung und Verwendung die Anleitung von Fachleuten, um sicherzustellen, dass der Vorgang den Eigenschaften und Anforderungen des Arzneimittels entspricht.

Als Lokalanästhetikum sind seine chemischen Eigenschaften relativ stabil, dennoch kann es unter bestimmten Bedingungen mit bestimmten Substanzen reagieren. Im Folgenden sind die Arten von Substanzen aufgeführt, die damit reagieren können, sowie die entsprechenden Erklärungen:

Andere Medikamente

Beim Mischen mit anderen Medikamenten kann es zu Wechselwirkungen kommen. Beispielsweise können bestimmte Antibiotika, Antikoagulanzien usw. Nebenwirkungen haben oder ihre anästhetische Wirkung verringern. Daher sollten bei der Anwendung dieses Stoffes professionelle Ärzte oder Apotheker konsultiert werden, um eine gleichzeitige Anwendung oder Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln zu vermeiden.

Biologische Organisation

Bei In-vivo-Anwendungen kann es mit Enzymen, Proteinen usw. in biologischen Geweben reagieren, was zum Metabolismus und zur Ausscheidung von Arzneimitteln führt. Diese Reaktion ist normalerweise ein notwendiger Prozess, damit Medikamente ihre Wirkung im Körper entfalten können, sie kann jedoch auch einige Nebenwirkungen hervorrufen. Daher sollte bei der Verwendung zur Anästhesie genau auf die Reaktion des Patienten geachtet werden und bei Bedarf Anpassungen vorgenommen werden.

Die Verwendung dieser Substanz ist in den folgenden Situationen normalerweise verboten oder wird nicht empfohlen:

 

Geduldig

Allergie

 

Wenn Patienten allergisch gegen Lidocain oder seine Bestandteile sind, kann die Anwendung schwerwiegende allergische Reaktionen wie Atembeschwerden, anaphylaktischen Schock usw. hervorrufen und ist daher kontraindiziert.

Schwere Herzerkrankung: Bei Patienten mit schwerer Herzerkrankung wie schwerer Herzrhythmusstörung, Herzinsuffizienz usw. kann die Anwendung die Belastung des Herzens erhöhen und den Zustand verschlimmern. Daher wird die Verwendung im Allgemeinen nicht empfohlen.

Leber- und Nierenfunktionsstörung

 

 

Patienten mit schwerer Leber- und Nierenfunktionsstörung haben eine eingeschränkte Fähigkeit zum Arzneimittelstoffwechsel und zur Ausscheidung, und die Verwendung dieser Substanz kann zu einer Arzneimittelakkumulation führen, was das Risiko toxischer Nebenwirkungen erhöht. Daher sollte es deaktiviert werden.

Myasthenia gravis

 

Die Anwendung dieser Substanz bei Patienten mit Myasthenia gravis kann die neuromuskuläre Leitung beeinträchtigen und die Symptome der Myasthenie verschlimmern. Daher wird sie nicht empfohlen.

Spezifische Anästhesiemethode

Es wird im Allgemeinen nicht zur Infiltrationsanästhesie, zur intravenösen Injektion oder zur intravenösen Infusion verwendet. Dies liegt daran, dass seine Absorptionsrate relativ schnell ist. Wenn es versehentlich in den Blutkreislauf gelangt und die Dosierung zu hoch ist, kann es zu schwerwiegenden toxischen Reaktionen wie Schwindel, Schüttelfrost, Koma und sogar Atemstillstand kommen.

Arzneimittelwechselwirkungen: Wenn die gleichzeitige Anwendung mit anderen Arzneimitteln zu Wechselwirkungen führen, die Wirksamkeit der Anästhesie verringern oder das Risiko von Nebenwirkungen erhöhen kann, sollte sie in bestimmten Situationen ebenfalls vermieden werden.

Spezifische Bevölkerung:

Kinder, ältere Menschen, Schwache, Unterernährte und Hungrige neigen zu toxischen Reaktionen und sollten mit Vorsicht und Mäßigung angewendet werden.
Bei schwangeren Frauen kann die Einnahme dieser Substanz schädliche Auswirkungen auf den Fötus haben, daher sollte sie ebenfalls verboten werden.

Haut- oder Schleimhautverletzung:

Besondere Vorsicht ist bei der Anwendung dieser Substanz in Bereichen mit schweren Haut- oder Schleimhautschäden oder Infektionen geboten, da das Arzneimittel schnell über die beschädigte Stelle absorbiert werden kann, was das Risiko toxischer Reaktionen erhöht.

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