Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. ist einer der erfahrensten Hersteller und Lieferanten von Etelcalcetid-Peptiden in China. Willkommen beim Großhandel mit hochwertigen Etelcalcetid-Peptiden, die hier in unserer Fabrik zum Verkauf stehen. Guter Service und angemessener Preis sind verfügbar.
Etelcalcetid-Peptid, auch bekannt als AMG416, hat die CAS-Nummer 1262780-97-1 und die CAS-Nummer 1334237-71-6 für seine Hydrochloridform. Die Summenformel lautet C38H73N21O10S2 mit einem Molekulargewicht von 1048,25 (für das Peptid selbst), und die Hydrochloridform hat ein Molekulargewicht von 1084,71186.
Es handelt sich um eine Verbindung, die aus einem sieben Aminosäuren umfassenden Peptid und einem einzelnen Cystein (Cys) über intermolekulare Thiolgruppen besteht. Seine chemische Struktur ist einzigartig, da die Aminosäurereste in der Peptidkette durch Peptidbindungen verbunden sind. Die Verbindung zwischen Cystein-Thiolgruppen und der Peptidkette beeinflusst die Gesamtstabilität, Ladungsverteilung und die Fähigkeit, mit anderen Molekülen des Peptids zu interagieren.
Unser Produktformular
COA für Etelcalcetid
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| Analysezertifikat | ||
| Zusammengesetzter Name | Etelcalcetid | |
| Grad | Pharmazeutische Qualität | |
| CAS-Nr. | 1262780-97-1 | |
| Menge | 40g | |
| Verpackungsstandard | PE-Beutel + Al-Folienbeutel | |
| Hersteller | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Lot-Nr. | 202601090057 | |
| MFG | 9. Januar 2026 | |
| EXP | 8. Januar 2029 | |
| Struktur |
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| Artikel | Unternehmensstandard | Analyseergebnis |
| Aussehen | Weißes oder fast weißes Pulver | Konformiert |
| Wassergehalt | Weniger als oder gleich 5,0 % | 0.47% |
| Verlust beim Trocknen | Weniger als oder gleich 1,0 % | 0.35% |
| Schwermetalle | Pb Weniger als oder gleich 0,5 ppm | N.D. |
| Als weniger als oder gleich 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Weniger als oder gleich 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Weniger als oder gleich 0,5 ppm | N.D. | |
| Reinheit (HPLC) | Größer oder gleich 99,0 % | 99.90% |
| Einzelne Verunreinigung | <0.8% | 0.56% |
| Gesamtkeimzahl | Weniger als oder gleich 750 KBE/g | 170 |
| E. Coli | Weniger als oder gleich 2 MPN/g | N.D. |
| Salmonellen | N.D. | N.D. |
| Ethanol (durch GC) | Weniger als oder gleich 5000 ppm | 400 ppm |
| Lagerung | An einem verschlossenen, dunklen und trockenen Ort unter -20 Grad lagern | |
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| Chemische Formel: | C38H73N21O10S2 |
| Genaue Masse: | 1048 |
| Molekulargewicht: | 1048 |
| m/z: | 1048 (100.0%), 1049 (41.1%), 1050 (9.0%), 1050 (8.2%), 1049 (7.8%), 1051 (3.7%), 1050 (3.2%), 1050 (2.1%), 1049 (1.6%), 1051 (1.1%) |
| Elementaranalyse: | C, 43.54; H, 7.02; N, 28.06; O, 15.26; S, 6.12 |
Etelcalcetid-Peptid(Handelsname Parsabiv, früher AMG416) ist ein neuartiger Calcicat-sensitiver Rezeptor (CaSR)-Agonist, der hauptsächlich zur Behandlung des sekundären Hyperparathyreoidismus (SHPT) bei dialysekranken Menschen mit chronischer Nierenerkrankung (CKD) eingesetzt wird. Sein Wirkungsmechanismus umfasst mehrere biologische Prozesse, die anhand von vier Aspekten detailliert erläutert werden: molekulare Ziele, Signalübertragung, physiologische Wirkungen und klinische Bedeutung.
Molekulares Ziel: Aktivierung von Calcicat-sensitiven Rezeptoren (CaSR)
Sein Hauptwirkungsmechanismus liegt in seiner Rolle als spezifischer Agonist von CaSR, der die Sekretion von Parathormon (PTH) reguliert, indem es CaSR direkt auf der Oberfläche von Nebenschilddrüsenzellen bindet und aktiviert. CaSR ist ein G-Protein-gekoppelter Rezeptor (GPCR), der in Geweben wie Nebenschilddrüsen, Nieren und Skeletten weit verbreitet ist und für die Aufrechterhaltung des Kalzium- und Phosphorgleichgewichts im Körper von entscheidender Bedeutung ist. Unter normalen physiologischen Bedingungen aktiviert ein Anstieg der extrazellulären Calcicat-Ionenkonzentration (Ca² ⁺) CaSR, hemmt die PTH-Sekretion und senkt so den Calcicat-Spiegel im Blut. Im Gegenteil, Hypokalzämie hemmt die CaSR-Aktivität und fördert die PTH-Freisetzung, um die Stabilität des Blutkalks aufrechtzuerhalten.
Bei CNI-Erkrankten führt Nierenversagen zu einer verminderten Phosphorausscheidung und einem abnormalen Vitamin-D-Stoffwechsel, was wiederum Hypokalzämie und Hyperphosphatämie verursacht. Diese Störung des Kalzium- und Phosphorstoffwechsels stimuliert weiterhin Nebenschilddrüsenzellen, was zu einer Herunterregulierung oder Funktionsstörung der CaSR-Expression, einem Verlust der PTH-Sekretion und letztendlich zur Bildung von SHPT führt. Durch die Simulation der Wirkung extrazellulärer Kalkionen wird die Empfindlichkeit von CaSR gegenüber physiologischen Konzentrationen von Kalkionen erhöht. Selbst wenn der Kalkspiegel im Blut nicht signifikant ansteigt, kann CaSR wirksam aktiviert werden, um eine übermäßige PTH-Sekretion zu hemmen.
Informationsquelle:
ChemicalBook gibt eindeutig an, dass es Calcicat-empfindliche Rezeptoren der Nebenschilddrüse aktiviert und die PTH-Synthese und -Sekretion hemmt (veröffentlicht am 3. April 2026).
Zhihu Column und Sohu Public Platform erklären weiter, dass Verapamil „CaSR spezifisch bindet und aktiviert, die intrazelluläre Signaltransduktion auslöst und die PTH-Sekretion hemmt“ (veröffentlicht am 12. November 2024, 4. September 2024).
Signaltransduktion: ein molekularer Weg, der die PTH-Sekretion hemmt
Nach der Bindung an CaSR aktiviert es den G-Protein-gekoppelten Phospholipase C (PLC) - Proteinkinase C (PKC)-Weg, was zu einem Anstieg der intrazellulären Calcication (Ca²⁺)-Konzentration und einer Hydrolyse von Phosphatidylinositol-4,5-diphosphat (PIP₂) führt, um Diacylglycerin (DAG) und Inositoltriphosphat (IPv3) zu produzieren.
IP v3 fördert weiter die Freisetzung von Ca² ⁺ aus dem endoplasmatischen Retikulum und bildet eine intrazelluläre Calcicat-Signalkaskade, die letztendlich die Transkription und Sekretion des PTH-Gens hemmt. Darüber hinaus kann die CaSR-Aktivierung auch den cAMP-abhängigen PTH-Sekretionsweg blockieren, indem sie die Aktivität der Adenylatcyclase (AC) hemmt und die intrazellulären Spiegel von zyklischem Adenosinmonophosphat (cAMP) senkt.
Forschungsunterstützung:
NetEase News berichtete, dass eine von der Anjin Company (2014) durchgeführte klinische Phase-III-Studie zeigte, dass nach 26-wöchiger Behandlung mit Verapamil bei 75,3 % der Erkrankten ein Rückgang des PTH-Spiegels um mehr als 30 % auftrat, was weit über der Placebogruppe (9,6 %) lag, was die signifikante Hemmung der PTH-Sekretion durch CaSR-Aktivierung bestätigte (veröffentlicht am 18. Juli 2014).
Der Artikel in der Bilibili-Kolumne betont, dass Verapamil „die Empfindlichkeit von CaSR gegenüber Kalkionen erhöht, nachgeschaltete Signalwege auslöst, die Proliferation von Nebenschilddrüsenzellen und die PTH-Sekretion hemmt“ (veröffentlicht am 6. Dezember 2024).
Physiologische Wirkungen: umfassende Regulierung des Calcicat- und Phosphorstoffwechsels
Es übt multidimensionale regulatorische Wirkungen auf den Calcium- und Phosphorstoffwechsel aus, indem es die PTH-Sekretion hemmt:
Senkung des Phosphorspiegels im Blut: PTH ist ein Schlüsselhormon, das die renale tubuläre Phosphorausscheidung fördert. SHPT-Erkrankte leiden an Hyperphosphatämie aufgrund einer übermäßigen PTH-Sekretion, während Verapamil PTH hemmt, die Phosphorausscheidung im Urin erhöht und die Phosphorkonzentration im Blut verringert. Klinische Studien haben gezeigt, dass die Behandlung mit Verapamil den Phosphatspiegel im Blut um 7,71 % senken kann, während die Placebogruppe nur um 1,31 % sank (Mingyi Online, 28. September 2025).
Aufrechterhaltung der Calcicat-Stabilität im Blut: PTH hält das Calcicat-Gleichgewicht im Blut aufrecht, indem es die Calcicat-Freisetzung im Skelett und die renale tubuläre Calcicat-Reabsorption fördert. Obwohl Verapamil nach der Hemmung von PTH vorübergehend den Blutkalk senken kann, kann eine langfristige Anwendung eine übermäßige PTH-Sekretion vermeiden, die zum Verlust von Skelettkalk führt, und indirekt die Stabilität des Blutkalks durch Regulierung des Vitamin-D-Stoffwechsels aufrechterhalten.
Verbesserung der Skelettgesundheit: SHPT-Erkrankte leiden häufig unter einer Unterernährung des Nierenskeletts (z. B. Skelettschmerzen und erhöhtes Risiko von Frakturen) aufgrund der durch PTH bedingten Verbesserung der Skelettresorption. Vilacatid senkt den PTH-Spiegel, verringert die Skelettresorption, lindert Skelettschmerzsymptome und verbessert die Skelettstruktur (Hangzhou Gutuo Biotechnology Co., Ltd., 9. Juni 2020).
Verringerung der Gefäßverkalkung: Hyperphosphatämie und übermäßige PTH-Sekretion sind wichtige Auslöser der Gefäßverkalkung. Es reduziert das Risiko kardiovaskulärer Ereignisse, indem es den Phosphor- und PTH-Wert im Blut senkt und die Kalkablagerung in der Gefäßwand hemmt (Chemical Book, 03.04.2026).
Klinische Bedeutung: ein neuer Durchbruch in der SHPT-Behandlung
Der Wirkungsmechanismus von Verapamil macht es zu einem revolutionären Medikament für die SHPT-Behandlung, und seine Vorteile spiegeln sich wider in:
Intravenöse Verabreichung mit hoher Compliance:Etelcalcetid-Peptidist ein intravenöser Injektionstyp, der am Ende der Dialyse intravenös über den Dialysekreislauf verabreicht werden kann, wodurch das Problem der instabilen Absorption oraler Medikamente vermieden wird und sich besonders für Dialysepatienten mit Magen-Darm-Störungen eignet (Hangzhou Gutuo Biotechnology Co., Ltd., 9. Juni 2020).
Geringes Risiko von Arzneimittelwechselwirkungen: Das D-Aminosäurepeptidgerüst von Verapamil wird durch Stoffwechselenzyme im Körper nicht leicht abgebaut und seine Wirksamkeit hält lange-an, bis es bei der nächsten Dialyse beseitigt wird, wodurch Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln reduziert werden (Sohu Public Platform, 4. September 2024).
Signifikanter therapeutischer Effekt und kontrollierbare Sicherheit: Mehrere klinische Studien haben bestätigt, dass die Wirksamkeit von Verapamil bei der Senkung des PTH dem Placebo überlegen und dem oralen Calcicat-Mimetikum Cinacalcet nicht unterlegen ist. Gleichzeitig können Nebenwirkungen wie Hypokalzämie durch Dosisanpassung und Calcicat-Supplementierung wirksam behandelt werden (NetEase News, 18. Juli 2014; Mingyi Online, 28. September 2025).
Forschungsfortschritt und zukünftige Richtungen
Seit die FDA 2017 die Listung von Verapamil genehmigt hat, hat sich ihr Forschungsschwerpunkt auf die langfristige Sicherheit und Optimierung von Kombinationstherapieschemata verlagert
Langfristige Sicherheit: Eine langfristige Anwendung kann das Risiko einer Hypokalzämie und Blutungen im oberen Gastrointestinaltrakt erhöhen. Um Nebenwirkungen zu reduzieren, sollten personalisierte Dosierungsschemata (z. B. Anpassung der Anfangsdosis und Überwachung des Blutkalks) angewendet werden (ChemicalBook, 6. März 2025).
Kombinationstherapie: Die Kombination mit Vitamin-D-Analoga und Phosphatbindern kann den Kalzium- und Phosphorstoffwechsel synergetisch regulieren und so die dosisabhängigen Nebenwirkungen einzelner Arzneimittel reduzieren (Zhihu-Kolumne, 12.11.2024).
Erweiterung der Indikationen: Untersuchung der möglichen Anwendung von Sorafenib bei nicht dialysepflichtigen CNE-Patienten, primärem Hyperparathyreoidismus und Osteoporose (Bilibili-Kolumne, 6. Dezember 2024).
Vilacatide erreicht eine präzise Regulierung des Calcicat- und Phosphorstoffwechsels durch die Aktivierung von CaSR und die Hemmung der PTH-Sekretion und bietet so eine effiziente und sichere Behandlungsoption für SHPT-Erkrankte. Sein einzigartiger Wirkungs- und Verabreichungsmechanismus überwindet nicht nur die Grenzen der herkömmlichen Behandlung, sondern eröffnet auch einen neuen Weg für die umfassende Behandlung von Komplikationen chronischer Nierenerkrankungen. Mit der Vertiefung der Forschung wird erwartet, dass es bei einem breiteren Spektrum von Stoffwechselerkrankungen eine wichtige Rolle spielen wird.
Zusammenfassung der Informationsquellen:
ChemicalBook (Booker Chemical Network): 03.04.2026, 06.03.2025
NetEase-News: 18. Juli 2014
Berühmter Arzt online: 28. September 2025
Hangzhou Gutuo Biotechnology Co., Ltd.: 9. Juni 2020
Öffentliche Plattform Sohu: 4. September 2024
Zhihu-Kolumne: 12. November 2024
Bilibili-Kolumne: 6. Dezember 2024
Etelcalcetid-Peptid, als Calcicat-sensitiver Rezeptor (CaSR)-Agonist, kann in seinem Entwicklungsprozess klar in die folgenden Schlüsselstadien unterteilt werden:
Der Wirkmechanismus ist klar:Durch die Aktivierung des Calcicat-sensitiven Rezeptors (CaSR) auf der Oberfläche von Nebenschilddrüsenzellen wird die Synthese und Sekretion von Parathormon (PTH) gehemmt, wodurch der PTH-Spiegel im Blut gesenkt und der Calcicat- und Phosphorstoffwechsel reguliert wird.
Optimierung des Syntheseprozesses:Während des Forschungs- und Entwicklungsprozesses optimieren Wissenschaftler kontinuierlich den Syntheseprozess. Beispielsweise werden unter Verwendung der Festphasensynthesestrategie Fmoc-D-Ala-D-Arg (pbf) - OH, Fmoc-D-Arg (pbf) - OH werden als Ausgangsmaterialien verwendet, um rohes Verapamil-Peptid durch Kupplung, Spaltung und andere Schritte zu erhalten, und dann gereinigt, um hochreine Produkte zu erhalten. Diese Prozessoptimierung hat die Ausbeute erhöht, die Kosten gesenkt und den Grundstein für die spätere Entwicklung des Verapamil-Peptids gelegt.
FDA-Zulassung: Nach strengen klinischen Studien und Zulassungsprozessen hat die US-amerikanische Food and Drug Administration (FDA) am 7. Februar 2017 offiziell die Marktzulassung für die Behandlung von sekundärem Hyperparathyreoidismus (SHPT) bei dialysekranken Menschen mit chronischer Nierenerkrankung (CKD) erteilt. Diese Zulassung markiert den offiziellen Eintritt von Verapamil in die klinische Anwendungsphase und bietet eine neue Behandlungsoption für SHPT-Erkrankte.
Den PTH-Spiegel deutlich senken:Mehrere klinische Studien haben bestätigt, dass es den PTH-Spiegel bei SHPT-Erkrankten deutlich senken kann. Beispielsweise zeigte eine klinische Phase-III-Studie mit Hunderten von Erkrankten, dass nach 26-wöchiger Behandlung mit Verapamil bei 75,3 % der Erkrankten ein Rückgang des PTH-Spiegels um mehr als 30 % auftrat, was weit über der Placebogruppe (9,6 %) lag.
Verbesserung des Calcicat- und Phosphorstoffwechsels:Durch die Regulierung des Calcicat- und Phosphorstoffwechsels, die Förderung der Phosphorausscheidung über die Nieren, die Reduzierung der Phosphorkonzentration im Blut und die Reduzierung der Calcicat-Freisetzung im Skelett, wird die Stabilität des Blutcalcicats aufrechterhalten. Dies trägt dazu bei, die Störungen des Kalk- und Phosphorstoffwechsels bei SHPT-Erkrankten zu verbessern und das Risiko von Komplikationen wie Gefäßverkalkungen zu verringern.
Symptome lindern und Lebensqualität verbessern:Es kann Symptome wie Skelettschmerzen und Hautjucken, die durch hohe PTH-Werte bei SHPT-Erkrankten verursacht werden, lindern und ihre Lebensqualität verbessern. Durch die Reduzierung des Komplikationsrisikos kann Verapamil zudem dazu beitragen, das Überleben erkrankter Menschen zu verlängern.
Erforschung neuer Indikationen:Derzeit untersuchen Forscher mögliche Anwendungen in anderen Krankheitsbereichen, beispielsweise SHPT bei nicht dialysepflichtigen CNE-Patienten und primärem Hyperparathyreoidismus.
Optimierung des Behandlungsplans:Um seine Wirksamkeit und Sicherheit zu verbessern, erforschen Forscher immer noch die Kombinationstherapie mit anderen Medikamenten. Beispielsweise kann die Kombination mit Vitamin-D-Analoga und Phosphatbindern den Calcium- und Phosphorstoffwechsel synergetisch regulieren und so dosisabhängige Nebenwirkungen einzelner Medikamente reduzieren.
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