Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. ist einer der erfahrensten Hersteller und Lieferanten von Baclofen-Pulver Cas 1134-47-0 in China. Willkommen beim Großhandel mit hochwertigem Baclofen-Pulver, Cas 1134-47-0, das hier in unserer Fabrik zum Verkauf steht. Guter Service und angemessener Preis sind verfügbar.
Baclofen-Pulverist eine organische Verbindung, chemische Formel C10H12ClNO2, weißes Pulver, geruchlos. Löslich in heißem Wasser, nahezu unlöslich in Ethanol, Ether, Aceton und anderen organischen Lösungsmitteln, äußerst löslich in Methanol, unlöslich in Chloroform, schwer löslich in verdünnter Säure oder Lauge und leicht löslich in sauren und alkalischen Wasserlösungen. Zu den weiteren Namen von Backofen gehören: Gablofen/Lioresal/Kemstro. Baclofen wird als chemisches Reagenz verwendet, und das Endprodukt dieser Substanz wird hauptsächlich als zentrales Muskelrelaxans verwendet. Bei diesem Produkt handelt es sich jedoch um ein chemisches Frontprodukt im Labor, das nur für wissenschaftliche Forschungszwecke verwendet werden darf.
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Chemische Formel |
C10H12ClNO2 |
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Genaue Masse |
213 |
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Molekulargewicht |
214 |
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m/z |
213 (100.0%), 215 (32.0%), 214 (10.8%), 216 (3.5%) |
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Elementaranalyse |
C, 56,22; H, 5,66; Cl, 16,59; N, 6,56; O, 14,98 |
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Baclofen ist ein Skelettmuskelrelaxans und Beruhigungsmittel, das speziell auf das Rückenmark wirkt. Sein pharmakologischer Mechanismus ist recht komplex und verfeinert, und seine spezifische Wirkungsweise umfasst hauptsächlich die folgenden Schlüsselaspekte:
Hemmung der Neurotransmission:
Einer der wichtigen Mechanismen, durch die Baclofen seine pharmakologischen Wirkungen entfaltet. Es kann den Übertragungsprozess von Nervenimpulsen im Rückenmark, einem wichtigen Teil des Zentralnervensystems, wirksam hemmen und insbesondere die Übertragungseffizienz einzelner Synapsen (d. h. direkte Übertragung von einem Neuron zu einem anderen) und mehrerer Synapsen (indirekte Übertragung über Interneurone) verringern. Diese hemmende Wirkung führt direkt zu einer deutlichen Reduzierung der Muskelspannung, was dazu beiträgt, Beschwerden und Schmerzen zu lindern, die durch Muskelkrämpfe oder übermäßige Anspannung verursacht werden.
Regulierung von Aminosäuren:
Zu den Aufgaben von Baclofen gehört auch die Regulierung der Freisetzung erregender Aminosäuren. Es kann die Freisetzung erregender Aminosäuren wie Glutamat und Asparaginsäure im Rückenmark hemmen. Diese Aminosäuren spielen eine wichtige Rolle bei der Nervenübertragung und ihre übermäßige Freisetzung führt oft zu einer übermäßigen Erregung von Neuronen, wodurch Muskelverspannungen und Krämpfe verstärkt werden. Baclofen hemmt darüber hinaus die monosynaptischen und polysynaptischen Reflexe im Rückenmark, indem es die Freisetzung dieser Aminosäuren reduziert und dadurch seinen Muskelentspannungseffekt verstärkt.
Aufregende Rezeptoren:
Baclofen hat auch die Fähigkeit, bestimmte Rezeptoren zu erregen. Durch die Aktivierung dieser Rezeptoren kann Baclofen die Freisetzung von Asparaginsäure weiter hemmen, die eine Schlüsselrolle bei der Steuerung der synaptischen Reflexübertragung im Rückenmark spielt. Durch diesen Mechanismus kann Baclofen die Reflexaktivität auf der Ebene des Rückenmarks wirksam reduzieren, eine spasmolytische Wirkung entfalten und den Patienten dabei helfen, die normale Muskelfunktion und den Muskelkomfort wiederherzustellen.
Beruhigende Wirkung:
Baclofen hat auch eine gewisse sedierende Wirkung, was ein weiterer wichtiger Aspekt seines pharmakologischen Mechanismus ist. Es kann auf das Zentralnervensystem einwirken, um Ängste und Anspannungen der Patienten zu lindern, und diese emotionale Verbesserung trägt dazu bei, Muskelverspannungen und Krämpfe weiter zu reduzieren. Daher bietet die beruhigende Wirkung von Baclofen für Patienten, deren Muskelkrämpfe durch emotionale Anspannung und Angstzustände verschlimmert werden, zweifellos zusätzliche therapeutische Vorteile.
Zusammenfassend lässt sich sagen, dass Baclofen durch mehrere Mechanismen wie die Hemmung der Neurotransmission, die Regulierung der Freisetzung erregender Aminosäuren, die Aktivierung spezifischer Rezeptoren und die Ausübung sedierender Wirkungen eine wirksame Entspannung und beruhigende Wirkung auf die Skelettmuskulatur erzielt und so eine starke medikamentöse Unterstützung bei der Behandlung damit verbundener Krankheiten bietet.
Vorbereitung vonBaclofen-Pulver:
105 g (0,75 Mol) para-Chlorbenzaldehyd, 400 ml entionisiertes Wasser, 137 g (1,05 Mol) Ethylacetoacetat, bei 15–20 Grad gerührt, 13,2 g (0,1 Mol) Diammoniumhydrogenphosphat langsam in 132 ml wässrige Lösung getropft und nach dem Zutropfen 5 Stunden lang unter Hitzeschutz gerührt, filtriert und der Feststoff gewaschen Mit der richtigen Menge Wasser wird 4 Stunden lang bei 45–55 Grad getrocknet, um ein weißes festes Zwischenprodukt II zu erhalten, das direkt im nächsten Schritt verwendet wird.
420 ml (30 N) einer wässrigen Lösung von Zwischenprodukt II und Kaliumhydroxid werden für die Hydrolysereaktion 2 Stunden lang bei 85–90 Grad gerührt und der Endpunkt der Dünnschicht-Identifizierungsreaktion (Entwicklungsmittel: Ethylacetat-Petroleumether=2:3) wird identifiziert. Nachdem die Reaktion abgeschlossen ist, wird sie auf Raumtemperatur abgekühlt. . 400 ml Dichlormethan und 500 ml entionisiertes Wasser werden zugegeben, 20 Minuten gerührt und dann zum Schichten aufgetragen. Die organische Schicht wird zur Wiederverwertung entsorgt. Der pH-Wert der Wasserschicht wird mit 6 M Salzsäure auf 1 bis 2 eingestellt und dann zur Filtration eingesetzt. Der Feststoff wird mit der entsprechenden Menge Wasser gewaschen. 157 g des weißen festen Zwischenprodukts III wurden durch 5-stündiges Trocknen unter Vakuum bei 55–60 Grad mit einer Ausbeute von 86.4 %, Schmelzpunkt: 166,5–167,3 Grad, erhalten.
1H-NMR (500 MHz, CDCl3/TMS, ppm): δ 12,09 (s, 1H), 7,27–7,48 (m, 4H), 3,31–3,54 (m, 1H), 2,47–2,74 (m, 4H).
150 g (0,618 Mol) Zwischenprodukt III und 44,6 g (0,742 Mol) Harnstoff wurden 11 Stunden lang bei 130–140 Grad gerührt und der Endpunkt der Reaktion wurde durch TLC identifiziert (Entwicklungsmittel: Ethylacetat - Methanol=5:3). Nach der Reaktion war die Reaktion abgeschlossen, auf Raumtemperatur abgekühlt, verfestigt, der Feststoff wurde mit der richtigen Menge Wasser gewaschen, Toluol umkristallisiert und 5 Stunden lang bei 55–60 Grad unter Vakuum getrocknet. Es wurden 130 g weißes festes Zwischenprodukt III mit einer Ausbeute von 94,2 %, Fp. 160,1–161,2 Grad, 1H-NMR (500 MHz, CDCl3/TMS, ppm): δ 6,41 (s, 1H), 7,23–7,45 (m, 4H), 3,24–3,45 (m, 1H), 2,30–2,49 (m, 4H).
120 g (0,537 Mol) Zwischenprodukt IV und 600 ml (15 N) wässrige Natriumhydroxidlösung werden für die Hydrolysereaktion 1,5 Stunden lang bei 65–70 Grad gerührt und der Endpunkt der Dünnschicht-Identifizierungsreaktion (Entwicklungsmittel: Ethylacetat-Methanol=3:1) wird identifiziert. Nachdem die Reaktion abgeschlossen ist, wird die Reaktion auf Raumtemperatur abgekühlt, 500 ml Toluol und 700 ml entionisiertes Wasser werden zugegeben, 20 Minuten lang gerührt und dann zur Schichtung gebracht. Die organische Schicht wird zur Wiederverwertung verworfen, und der pH-Wert der Wasserschicht wird mit konzentrierter Salzsäure auf 2–3 eingestellt, dann wird sie filtriert, und der Feststoff wird mit der richtigen Menge Wasser gewaschen. 5 Stunden lang unter Vakuum bei 55–60 Grad trocknen, um 116 g weißes festes Zwischenprodukt V zu erhalten, Ausbeute 89,5 %, Schmelzpunkt: 170,0–170,9 Grad, 1H-NMR (500 MHz, CDCl3/TMS, ppm): δ 6,03 (s, 2H), 7,46–7,66 (m, 4H), 3,31–3,52 (m, 1H), 2,51–2,65 (m, 4H).
Das Zwischenprodukt V 110 g (0,455 Mol), 3,6 g (0,03 Mol) Natriumsulfamat und 60 ml (9 % bis 12 %) frisch zubereitete Natriumhypobromatlösung werden 1,5 Stunden lang bei - 5~0 Grad gerührt, langsam auf 20 bis 30 Grad C erhitzt und 20 Minuten lang gerührt, dann erneut auf 50 bis 55 Grad C erhitzt, bei dieser Temperatur gehalten und gerührt 20 Minuten und der Endpunkt der Dünnschicht-Identifizierungsreaktion (Entwicklungsmittel: n-Butanol - Eisessig - Wasser (4:1:1), nach Abschluss der Reaktion auf Raumtemperatur abgekühlt und der pH-Wert mit konzentrierter Salzsäure auf 6–7 eingestellt. Nach 5-stündigem Stehenlassen wird das Rohprodukt zentrifugiert und umkristallisiert Isopropanol-Wasser (1:4), Trocknen für 6 Stunden unter Vakuum bei 55–60 Grad, es wurden 77,2 g weißes, festes Baclofen erhalten, das der klinischen Verwendung entspricht.Baclofen-Pulvermit einer Ausbeute von 79,4 %, Schmelzpunkt: 206,1–207,4 Grad, HPLC-Gehalt von 99,6 %, 1H-NMR (500 MHz, CDCl3/TMS, ppm): δ: 8,56 (s, 1H, CO2H), 7,37–7,24 (m, 4H), 3,32–3,28 (m,1H),3,26 (dd,J=15.8,7,5Hz,1H),3,1/5 (dd, J=15.8,12Hz,1H),2,66 (dd, J=12.8,8,3Hz,1H),2,55 (dd,J=12.8,9Hz,1H),MS:m/z (M+)214.
Im Folgenden sind die spezifischen Schritte der Laborsynthesemethode aufgeführtBaclofen-Pulver:
1. Mischen Sie Phenylessigsäure und -Aminobuttersäure im Molverhältnis 1:1,1 und geben Sie eine kleine Menge Schwefelsäure als Katalysator hinzu. Die Reaktion wurde 24 Stunden lang bei Raumtemperatur gerührt, um Phenylacetyl- -aminobuttersäure zu erzeugen.
2. Geben Sie Phenylacetyl- -aminobuttersäure zu wasserfreiem Ether, geben Sie Phenylacetylchlorid hinzu und lassen Sie es langsam zutropfen, bis der pH-Wert der Reaktionslösung auf 4 sinkt. Eine kleine Menge wasserfreie Salzsäure wurde tropfenweise zugegeben und 4 Stunden lang gerührt, um N-(4-Chlorphenyl)- -aminobuttersäurechlorid zu erhalten.
3. N-(4-Chlorphenyl)- -aminobutyrylchlorid zu Titantetrachlorid hinzufügen, rühren und 30 Minuten reagieren lassen, um N-(4-Chlorphenyl)- -aminobutyryltrichlorid-Titansalz zu erhalten.
4. N-(4-Chlorphenyl)- -aminobutyryltrichlorid-Titansalz in Ethanol geben, Natriumhydroxid hinzufügen, 30 Minuten rühren und reagieren lassen und die Lösung filtrieren, um Baclofen zu erhalten.
5. Baclofen und Natriumcarbonat zu Chloroform hinzufügen, 30 Minuten lang rühren und reagieren lassen, dann die Chloroformschicht abtrennen, eine entsprechende Menge Wasser hinzufügen, dann mit Chloroform extrahieren, die Chloroformschicht konzentrieren und sie dann mit wasserfreiem Natriumchlorid trocknen, um Baclofen mit höherer Reinheit zu erhalten.
Es ist zu beachten, dass die Synthese von Baclofen im Labor bestimmte chemische Experimentierkenntnisse und Sicherheitsbewusstsein erfordert und in einem chemischen Abzug durchgeführt werden muss und die Sicherheitsverfahren für relevante Chemikalien strikt befolgt werden müssen.
FAQ
Ist Baclofen dasselbe wie Gabapentin?
Baclofen ist ein Skelettmuskelrelaxans, das häufig zur Behandlung neurologischer Spastik eingesetzt wird, und Gabapentin ist ein Neuromodulator, der die Entspannung des Weichgewebes induziert und damit verbundene Schmerzen lindert.
Was sind die negativen Nebenwirkungen von Baclofen?
Häufige Nebenwirkungen
Sich schläfrig, müde, schwindelig oder schwach fühlen. ...
Unwohlsein oder Übelkeit (Übelkeit oder Erbrechen) ...
Durchfall. ...
Kopfschmerzen. ...
Schlafprobleme. ...
Trockener Mund. ...
Schnelle Augenbewegungen, verschwommenes Sehen oder Schwierigkeiten beim Fokussieren. ...
Übermäßiges Schwitzen oder leichter Ausschlag.
Ist Baclofen ein Hochrisikomedikament?
Mögliche Überdosierung
Angehörige der Gesundheitsberufe sollten sich des Risikos einer (absichtlichen und unbeabsichtigten) Überdosierung bei Patienten bewusst sein, die Baclofen aufgrund einer Alkoholabhängigkeit mangelhaft einnehmen. Eine Überdosierung mit Baclofen kann tödlich sein.
Ist Baclofen 10 mg ein Betäubungsmittel?
Baclofen ist kein Betäubungsmittel, hat aber mögliche Nebenwirkungen. Die häufigste Nebenwirkung ist Schläfrigkeit. Relativ häufig treten auch Müdigkeit, Schwäche und Schwindel auf. Zu den selteneren möglichen Nebenwirkungen zählen Verwirrtheit, Kopfschmerzen, Übelkeit, Verstopfung und Sehstörungen.
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