Agomelatin-Pulver CAS 138112-76-2

Agomelatin-PulverDie Summenformel lautet C15H17NO2 und die relative Molekülmasse beträgt 243,3 g/mol. Es ist ein weißes oder fast weißes kristallines Pulver mit Duftstoff. Es kann in Wasser leicht löslich und in organischen Lösungsmitteln wie Ethanol, Chloroform, Dimethylsulfoxid und Ethylacetat leicht löslich sein. Das Nahinfrarotspektrum zeigt, dass es einen offensichtlichen Absorptionspeak bei etwa 7500 cm-1 aufweist. Der Schmelzpunkt liegt bei 106-109 Grad C und der Schmelzprozess kann mit einem Differentialscanningkalorimeter (DSC) getestet werden. Die Qualitätsstandards für Arzneimittel verlangen in der Regel, dass der Gehalt an Verunreinigungen 1 Prozent nicht überschreitet, einschließlich der Verunreinigungen A, B, C usw., von denen einige negative Auswirkungen auf die Wirksamkeit des Arzneimittels und die menschliche Gesundheit haben können. Daher sind Reinheit und Verunreinigungsgehalt auch wichtige Indikatoren zur Messung der Qualität. Es handelt sich um eine neue Art von Antidepressivum. Sein Wirkmechanismus unterscheidet sich von dem herkömmlicher selektiver Serotonin-Wiederaufnahmehemmer (SSRI) und trizyklischen Antidepressiva. Es steigert die Aktivität von Melatonin und 5-HT, indem es als Melatonin-Rezeptor-Agonist und 5-HT 2C-Rezeptor-Antagonist wirkt und dadurch seine antidepressive Wirkung entfaltet. Bitte beachten Sie, dass das von Shaanxi Achieve chem-tech Co.,Ltd hergestellte Produkt ein primäres chemisches Produkt ist und nur für den Laborgebrauch bestimmt ist.

Agomelatin-Pulverhat folgende Hauptverwendungszwecke:

1. Antidepressive Wirkung:

AGOMELATIN hat als Antidepressivum mit sowohl antidepressiver als auch schlafregulierender Wirkung seine signifikante antidepressive Wirkung in einer Reihe klinischer Studien bestätigt. Die Studie zeigte, dass die orale Behandlung mit AGOMELATINE die depressiven Symptome bei Patienten im Vergleich zu oralem Placebo signifikant verbesserte und in ihrer Wirksamkeit mit herkömmlichen SSRI-Antidepressiva vergleichbar war. Darüber hinaus kann AGOMELATINE auch die Schlafqualität der Patienten ohne nennenswerte Nebenwirkungen verbessern.

2. Verbessern Sie Stimmungsstörungen:

Die invertierte Stimmungsstörung ist eine psychiatrische Störung im Zusammenhang mit der Emotionsregulation, die durch Symptome von Depression und Hypomanie zu unterschiedlichen Zeitpunkten gekennzeichnet ist. AGOMELATINE verbessert nachweislich die Symptome einer Stimmungsstörung und wird häufig klinisch eingesetzt.

3. Schlaf regulieren:

AGOMELATIN hat nachweislich auch eine gute schlafregulierende Wirkung. Bei der Behandlung von Depressionen kann AGOMELATINE auch die Schlafqualität verbessern und die Symptome von Schlaflosigkeit lindern. Dies ist auf seine Wirkung als Melatoninrezeptor-Agonist zurückzuführen, der die biologische Uhr regulieren und die Schlafqualität verbessern kann.

4. Verbessern Sie die Symptome einer Vaginitis:

Jüngste Studien haben gezeigt, dass AGOMELATINE den Ausfluss, die vaginale Feuchtigkeit, die Schmerzen und andere Symptome bei Frauen deutlich verbessern kann. AGOMELATIN kann auf Gefäßendothelzellen wirken, die Aktivität von Gefäßendothelzellen steigern, dadurch die Durchblutung erhöhen und die Vaginitis-Symptome verbessern.

Zusätzlich zu den oben genannten Hauptanwendungen wird AGOMELATINE auch in einigen anderen Bereichen häufig eingesetzt. Es hat beispielsweise auch positive Heilwirkungen bei der Behandlung sozialer Phobien und Angststörungen. Darüber hinaus wird AGOMELATIN auch zur Verbesserung der Hautalterung, zur Regulierung des Blutzucker- und Fettstoffwechsels usw. eingesetzt, die Forschung und Anwendung in diesen Bereichen wird jedoch noch fortgesetzt.

Zusammenfassend lässt sich sagen, dass AGOMELATINE als neuartiges Antidepressivum in der klinischen Praxis weit verbreitet ist und seine signifikanten antidepressiven und schlafregulierenden Wirkungen bestätigt wurden. Es hat auch die Fähigkeit, Stimmungsschwankungen, Symptome einer weiblichen Vaginitis und soziale Phobie zu lindern. Aufgrund seiner heilenden Wirkung ist es ein sehr wichtiges Medikament.

Die Synthese vonAgomelatin-Pulverumfasst hauptsächlich vier Schritte:

Schritt 1: Synthese von Ethyl-7-hydroxy-6-methoxy-2-phenylpropionat

Dies ist eine Vorläuferverbindung für die Synthese von AGOMELATIN. Die am häufigsten verwendete Synthesemethode ist die in Referenz (1) beschriebene Barr-Finkler-Umlagerungsreaktion. Zunächst werden p-Methoxyphenylacetonitril und Aceton in Gegenwart von Katalysatoren wie Schwefelsäure, Eisessig und Kupferchlorid kondensiert, um Propiophenon zu erhalten. Anschließend wird Propiophenon mit Katalysatoren wie Benzoesäure und Methyldiethylthioacetat verestert, um Ethyl-7-hydroxy-6-methoxy-2-phenylpropionat herzustellen.

Der zweite Schritt: Synthese von 5-Brom-2-nitrophenol

Lösen Sie 3,5-Dinitrophenol in Salzsäure und geben Sie überschüssige konzentrierte Salzsäure hinzu, um es vollständig aufzulösen. Dann wurde bei 0 Grad eine konzentrierte wässrige Natriumbromidlösung tropfenweise zugegeben, um 5-Brom-2-nitrophenol zu erzeugen.

Der dritte Schritt: Synthese des AGOMELATINE-Zwischenprodukts

Die Kondensationsreaktion von Ethyl-7-hydroxy-6-methoxy-2-phenylpropionat und 5-Brom-2-nitrophenol in Benzol ergab Verbindung (1). Anschließend wurden Verbindung (1) und 3-Methoxyphenol einer mehrstufigen Reaktion in Jodbenzol unterzogen, um schließlich das Zwischenprodukt AGOMELATIN zu erhalten, das hier als Verbindung (2) bezeichnet wurde.

Schritt 4: Synthese von AGOMELATINE

Das Zwischenprodukt (2) von AGOMELATIN wird unter der Katalyse von Sulfurylchlorid und DMF zyklisiert, um AGOMELATIN zu erhalten. Für diesen Schritt können auch andere Methoden verwendet werden, beispielsweise die in Referenz (2) beschriebene Vorbereitungsmethode.

Zusammenfassend lässt sich sagen, dass AGOMELATINE durch die Synthese von 4 Zwischenprodukten vervollständigt wird. Dabei sind 7-Hydroxyl-6-methoxyl-2-phenylpropionsäureethylester und 5-Brom-2-nitrophenol die ersten beiden Zwischenprodukte und die dritte Zwischenverbindung (2) , und endlich AGOMELATINE bekommen. Obwohl der Syntheseprozess relativ kompliziert ist, hat sich AGOMELATIN aufgrund seiner signifikanten antidepressiven und schlafregulierenden Wirkung zu einem der wichtigsten Medikamente zur Behandlung von Depressionen entwickelt.

Die molekulare Struktur vonAgomelatin-Pulverzeichnet sich durch seine Fähigkeit aus, gleichzeitig mit hoher Selektivität und Affinität auf 5-Hydroxytryptamin-2C-Rezeptoren (5-HT2C) und Melatoninrezeptoren MT1/MT2 einzuwirken.

Die chemische Formel von AGOMELATINE lautet C15H17NO2 und seine Struktur enthält eine amphetaminähnliche Gruppe und einen alkoxysubstituierten Benzolring. Das Molekulargewicht beträgt etwa 243,3 g/mol. Die physikalischen und chemischen Eigenschaften des Arzneimittels zeigen, dass AGOMELATINE in Wasser und Ethanol nicht leicht löslich ist, jedoch in organischen Lösungsmitteln wie Dimethylsulfoxid und Dichlormethan leicht löslich ist.

Pharmakologisch kann AGOMELATIN sowohl auf 5-HT2C- als auch auf MT1/MT2-Rezeptoren wirken. Der 5-HT2C-Rezeptor ist ein G-Protein-gekoppelter Rezeptor, der im Zentralnervensystem weit verbreitet ist und eng mit der emotionalen Regulierung und Appetitkontrolle zusammenhängt. Während der MT1/MT2-Rezeptor der Hauptrezeptor für Melatonin ist, spielt er eine wichtige Rolle bei der Regulierung der biologischen Uhr, des Schlafzyklus usw.

In der Molekülstruktur von AGOMELATINE wirkt die Amphetamingruppe hauptsächlich auf den 5-HT2C-Rezeptor, und ihre antagonistische Wirkung auf den Rezeptor kann die Aktivierung des 5-HT2C-Rezeptors verringern und dadurch die Stimmung und abnormales Verhalten verbessern. Der alkoxysubstituierte Benzolring wirkt hauptsächlich auf MT1/MT2-Rezeptoren, die sich an die Rezeptoren binden und die biologischen Wirkungen von Melatonin simulieren können, wodurch Schlafzyklen und biologische Uhren reguliert werden.

Darüber hinaus enthält die Molekülstruktur von AGOMELATINE auch binäre Bindungen zwischen Benzolringen. Dieses Strukturmerkmal führt zu einer stärkeren Affinität zu Oxidasen und erhöht dadurch die Stabilität und Bioverfügbarkeit des Arzneimittels. Im Vergleich zu anderen Antidepressiva weist AGOMELATINE eine höhere Selektivität und Affinität auf, wodurch die Wirkung auf andere Neurotransmitterrezeptoren verringert werden kann, wodurch Nebenwirkungen und Sicherheitsrisiken verringert werden.

Zusammenfassend lässt sich sagen, dass die Molekülstruktur von AGOMELATINE eine amphetaminähnliche Gruppe und einen alkoxysubstituierten Benzolring umfasst, die gleichzeitig mit hoher Selektivität und Affinität auf 5-HT2C- und MT1/MT2-Rezeptoren wirken können und eine relativ starke Wirkung haben Wirkung auf Oxidasen. Starke Affinität und kann Nebenwirkungen und Sicherheitsrisiken reduzieren.

Hier sind die Highlights vonAgomelatin-PulverEntdeckungsgeschichte:

AGOMELATINE wurde erstmals 2001 vom französischen Pharmaunternehmen Servier Laboratories entwickelt und 2009 zur Vermarktung zugelassen. Das Medikament hieß ursprünglich S-20098, und in weiteren Forschungs- und Entwicklungsarbeiten wurde schließlich der Handelsname AGOMELATINE festgelegt.

Die Entdeckung von AGOMELATINE steht in engem Zusammenhang mit seinem Wirkmechanismus. In den 1980er Jahren erregte Melatonin als wichtige körpereigene biologische Substanz große Aufmerksamkeit in der Wissenschaft. Studien haben gezeigt, dass Melatonin nicht nur die biologische Uhr und den Schlafzyklus des Körpers regulieren kann, sondern auch einen gewissen Einfluss auf die emotionale Regulierung und das Auftreten depressiver Symptome hat. Dies inspirierte Wissenschaftler dazu, nach molekularen Zielen zu suchen, die sowohl eine antidepressive Wirkung als auch eine verbesserte Schlafqualität für die Behandlung mit Antidepressiva haben.

In diesem Zusammenhang begannen Servier Laboratories 1990 mit der Untersuchung von Melatonin-Nachahmern und entdeckten 1999 das Molekül AGOMELATINE. Die Struktur von AGOMELATINE enthält sowohl einen 5-Hydroxytryptamin-2C-Rezeptor (5-HT2C)-Antagonisten als auch einen Melatonin-Rezeptor-Agonisten hat eine hohe Selektivität. Diese Struktur verbessert auch die Wirksamkeit bei der Verbesserung der Stimmung und der Schlafqualität, was sie zu einem neuen Arzneimitteltyp zur Behandlung von Depressionen macht.

Die klinischen Studien mit AGOMELATINE bestätigten auch seine signifikante antidepressive Wirkung. In einer multizentrischen Vergleichsstudie mit 520 Patienten mit Depressionen war AGOMELATINE vergleichbar mit herkömmlichen Antidepressiva SSRI bei der Verbesserung depressiver Symptome ohne nennenswerte Nebenwirkungen. Diese Ergebnisse machen AGOMELATINE zu einem der wichtigsten Medikamente zur Behandlung von Depressionen.

In der klinischen Anwendung von AGOMELATINE wurde zusätzlich zu seiner antidepressiven Wirkung auch nachgewiesen, dass es Stimmungsschwankungen, soziale Phobie, Symptome einer weiblichen Vaginitis usw. verbessert und die biologische Uhr regulieren, die Hautalterung verbessern und den Blutzucker regulieren kann Fettstoffwechsel usw. Beide haben ein gutes Potenzial. Daher fördert die Entdeckung von AGOMELATINE nicht nur die Entwicklung von Antidepressiva, sondern liefert auch neue Ideen für die Forschung in anderen Bereichen.

Zusammenfassend ist AGOMELATINE ein neues Antidepressivum, das 2001 von Servier Laboratories entwickelt wurde. Sein Entdeckungsprozess entstand aus der Erforschung von Melatonin. In Kombination mit den strukturellen Eigenschaften des 5-HT2C-Rezeptorantagonisten und Melatoninrezeptoragonisten hat es eine signifikante antidepressive und antidepressive Wirkung Es wirkt schlafregulierend und ist zu einem wichtigen Medikament zur Behandlung von Antidepressiva geworden.

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