Agomelatinpulver CAS 138112-76-2

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Agomelatin-PulverDie Summenformel lautet C15H17NO2, CAS 138112-76-2, und die relative Molekülmasse beträgt 243,3 g/mol. Es ist ein weißes oder fast weißes kristallines Pulver mit Duftstoff. Es kann in Wasser leicht löslich und in organischen Lösungsmitteln wie Ethanol, Chloroform, Dimethylsulfoxid und Ethylacetat leicht löslich sein. Das Nahinfrarotspektrum zeigt, dass es einen offensichtlichen Absorptionspeak bei etwa 7500 cm-1 aufweist. Der Schmelzpunkt liegt bei 106–109 °C und der Schmelzprozess kann mit einem Differentialscanningkalorimeter (DSC) getestet werden. Arzneimittelqualitätsstandards erfordern in der Regel, dass der Verunreinigungsgehalt 1 % nicht überschreitet, einschließlich der Verunreinigungen A, B, C usw., von denen einige negative Auswirkungen auf die Arzneimittelwirksamkeit und die menschliche Gesundheit haben können. Daher sind Reinheit und Verunreinigungsgehalt auch wichtige Indikatoren zur Messung der Qualität. Es handelt sich um eine neue Art von Antidepressivum. Sein Wirkmechanismus unterscheidet sich von dem herkömmlicher selektiver Serotonin-Wiederaufnahmehemmer (SSRI) und trizyklischen Antidepressiva. Es steigert die Aktivität von Melatonin und 5-HT, indem es als Melatonin-Rezeptor-Agonist und 5-HT 2C-Rezeptor-Antagonist wirkt und dadurch seine antidepressive Wirkung entfaltet. Bitte beachten Sie, dass das von Shaanxi Achieve chem-tech Co.,Ltd hergestellte Produkt ein primäres chemisches Produkt ist und nur für den Laborgebrauch bestimmt ist.

Agomelatin-Pulverist ein neuartiges Antidepressivum, das aufgrund seines einzigartigen dualen Wirkmechanismus - Melatoninrezeptoraktivierung und 5-Hydroxytryptamin-2C-Rezeptorantagonismus mehrdimensionale therapeutische Wirkungen in klinischen Anwendungen zeigt. Seine Anwendung deckt nicht nur die traditionelle Behandlung von Depressionen ab, sondern erstreckt sich auch auf Bereiche wie Schlafstörungen, Angststörungen, Verbesserung der kognitiven Funktionen und emotionale Regulierung für bestimmte Bevölkerungsgruppen.

Kernindikation: Präzisionsbehandlung bei Depressionen

 

Sein Haupteinsatzgebiet ist die Behandlung von Depressionen bei Erwachsenen, und seine Wirksamkeit wurde durch mehrere klinische Studien validiert, insbesondere bei Patienten mit Schlafstörungen oder Störungen des zirkadianen Rhythmus.

1. Antidepressiver Mechanismus und Wirksamkeit
Doppelter Wirkmechanismus: Durch die Aktivierung von Melatoninrezeptoren (MT1/MT2) zur Regulierung der biologischen Uhr und die gleichzeitige Antagonisierung von 5-Hydroxytryptamin-2C-Rezeptoren (5-HT2C) zur Förderung der Dopamin- und Noradrenalinausschüttung werden kerndepressive Symptome wie Niedergeschlagenheit und Interessenverlust verbessert.
Klinische Beweise: Eine Meta-Analyse mit über 2.000 Patienten zeigte, dass die antidepressive Wirksamkeit mit der von Paroxetin vergleichbar ist, jedoch schneller einsetzt (innerhalb von 2 Wochen) und weniger Auswirkungen auf die Sexualfunktion hat.

 

Eine weitere Studie zur refraktären Depression zeigte, dass eine kombinierte Behandlung mit Agomelatin die Remissionsraten deutlich verbessern kann.

Verbesserung der Symptome: Nach der Einnahme von Medikamenten wurden die Symptome des Patienten wie schlechte Laune, Müdigkeit und geringes Selbstwertgefühl gelindert und die Wiederherstellung der sozialen Funktion ist schneller als bei herkömmlichen Medikamenten. Beispielsweise zeigte eine Studie, die sich an die arbeitende Bevölkerung richtete, dass nach 6-wöchiger Behandlung mit Agomelatin die Arbeitsfehlerquote der Patienten um 40 % sank und die zwischenmenschliche Beziehungszufriedenheit um 35 % stieg.

2. Synchrone Behandlung von Schlafstörungen
Ungefähr 70 % der Patienten mit Depressionen haben Schlafprobleme, und durch die Regulierung des Melatoninsystems ist es zu einem der wenigen Medikamente geworden, die gleichzeitig Depressionen und Schlaf verbessern können.

 

Optimierung der Schlafstruktur: Es kann die Zeit bis zum Einschlafen verkürzen (um durchschnittlich 22 Minuten), die Gesamtschlafzeit verlängern (um durchschnittlich 1,2 Stunden) und die Anzahl der nächtlichen Erwachen reduzieren (von 3,2 auf 1,1). Sein Wirkungsmechanismus ähnelt dem von Melatonin, es gibt jedoch keine Nebenwirkungen, die zu Tagesmüdigkeit führen.

Rekonstruktion des zirkadianen Rhythmus: Bei Störungen des zirkadianen Rhythmus, die durch Schichtarbeit, Zeitunterschiede oder altersbedingte degenerative Erkrankungen verursacht werden, kann der Schlaf-Wach-Zyklus rekonstruiert werden. Beispielsweise zeigte eine Studie an älteren Patienten mit Schlaflosigkeit, dass nach einer kontinuierlichen Medikation über 4 Wochen die Schlafeffizienz des Patienten von 65 % auf 82 % stieg und die Tagesmüdigkeit deutlich reduziert wurde.

Erweiterte Anwendung: Multivariate Regulierung von der Angst zur Erkenntnis

 

Seine Anwendung beschränkt sich nicht nur auf Depressionen, sondern ist auch bei Angststörungen, kognitiven Funktionen und besonderen emotionalen Störungen wirksam, indem es Neurotransmitter und die biologische Uhr reguliert.
1. Adjuvante Behandlung von Angststörungen
Depressionen gehen häufig mit Angststörungen einher, indem sie 5-HT2C-Rezeptoren antagonisieren und die Überaktivierung der Amygdala reduzieren, wodurch Angstsymptome wie Anspannung und Angst gelindert werden.
Klinische Daten: Eine offene Studie zur generalisierten Angststörung (GAD) zeigte, dass nach 8-wöchiger Behandlung mit Agomelatin die Hamilton Anxiety Scale (HAMA)-Werte der Patienten von 24 auf 12 sanken und kein Risiko einer Abhängigkeit von Benzodiazepinen bestand.
Vorteilhafte Patientengruppe: Geeignet für Patienten, die herkömmliche Medikamente gegen Angstzustände (z. B. Benzodiazepine) nicht vertragen oder auf eine Sedierung am Tag verzichten müssen, z. B. Autofahrer und Höhenarbeiter.

 

2. Verbesserung der kognitiven Funktion
Durch die Förderung der Dopaminausschüttung im präfrontalen Kortex werden Aufmerksamkeit, Gedächtnis und exekutive Funktionen verbessert, insbesondere bei älteren Patienten mit Depressionen, die mit einer kognitiven Beeinträchtigung oder einer leichten kognitiven Beeinträchtigung (MCI) einhergehen.
Depression im Zusammenhang mit der Alzheimer-Krankheit: Eine Studie an Alzheimer-Patienten mit Depressionen zeigte, dass nach 6-monatiger Behandlung mit Agomelatin die Ergebnisse des Mini Mental State Examination (MMSE) der Patienten stabil blieben, während die Kontrollgruppe um 2,3 Punkte abnahm, was darauf hindeutetAgomelatin-Pulverkann den kognitiven Verfall verzögern.
Steigerung der Aufmerksamkeit: Eine Studie an gesunden Freiwilligen zeigte, dass nach einer einzigen oralen Verabreichung von 25 mg Agomelatin die Genauigkeit des kontinuierlichen Aufmerksamkeitstests (CPT) um 15 % stieg und die Fehlerrate um 20 % sank.

 

3. Regulierung spezieller emotionaler Störungen
Der Einsatz erstreckt sich auch auf folgende Bereiche:
Perimenopausale Stimmungsstörungen: Als Reaktion auf Depressionen, Angstzustände und Schlafprobleme bei Frauen in der Perimenopause verbessert Agomelatin Stimmungsschwankungen und Hitzewallungen, indem es die Interaktion zwischen Melatonin- und Östrogenrezeptoren reguliert.
Internetsucht begleitet von Depressionen: Eine Studie zur Internetsucht bei Jugendlichen zeigte, dass Agomelatin in Kombination mit kognitiver-Verhaltenstherapie (CBT) die Depressionswerte (BDI-II von 28 auf 14) signifikant reduzierte und die Internetzeit verkürzte (von 8,2 Stunden pro Tag auf 3,5 Stunden pro Tag).
Somatische Störung des autonomen Nervensystems: Bei Angstpatienten mit körperlichen Symptomen wie Herzklopfen und Schwindel kann Agomelatin somatische Symptome lindern, indem es die Funktion des autonomen Nervensystems reguliert, mit einer Wirksamkeitsrate von 68 %.

Die Synthese von Agomelatin umfasst im Wesentlichen vier Schritte:

Schritt 1: Synthese von Ethyl-7-hydroxy-6-methoxy-2-phenylpropionat

Dies ist eine Vorläuferverbindung für die Synthese von AGOMELATIN. Die häufig verwendete Synthesemethode ist die in Referenz (1) beschriebene Barr-Finkler-Umlagerungsreaktion. Zunächst werden p-Methoxyphenylacetonitril und Aceton in Gegenwart von Katalysatoren wie Schwefelsäure, Eisessig und Kupferchlorid kondensiert, um Propiophenon zu erhalten. Anschließend wird Propiophenon mit Katalysatoren wie Benzoesäure und Methyldiethylthioacetat verestert, um Ethyl-7-hydroxy-6-methoxy-2-phenylpropionat herzustellen.

Schritt 2: Synthese von 5-Brom-2-nitrophenol

Lösen Sie 3,5-Dinitrophenol in Salzsäure und geben Sie überschüssige konzentrierte Salzsäure hinzu, um es vollständig aufzulösen. Dann wurde bei 0 Grad eine konzentrierte wässrige Natriumbromidlösung tropfenweise zugegeben, um 5-Brom-2-nitrophenol zu erzeugen.

Schritt 3: Synthese des AGOMELATINE-Zwischenprodukts

Die Kondensationsreaktion von Ethyl-7-hydroxy-6-methoxy-2-phenylpropionat und 5-Brom-2-nitrophenol in Benzol ergab Verbindung (1). Anschließend wurden Verbindung (1) und 3-Methoxyphenol einer mehrstufigen Reaktion in Jodbenzol unterzogen, um schließlich das Zwischenprodukt AGOMELATIN zu erhalten, das hier als Verbindung (2) bezeichnet wurde.

Schritt 4: Synthese von AGOMELATINE

Das Zwischenprodukt (2) von AGOMELATIN wird unter der Katalyse von Sulfurylchlorid und DMF zyklisiert, um AGOMELATIN zu erhalten. Für diesen Schritt können auch andere Methoden verwendet werden, beispielsweise die in Referenz (2) beschriebene Vorbereitungsmethode.

Zusammenfassend lässt sich sagen, dass AGOMELATINE durch die Synthese von 4 Zwischenprodukten vervollständigt wird. Dabei sind 7-Hydroxyl-6-methoxyl-2-phenylpropionsäureethylester und 5-Brom-2-nitrophenol die ersten beiden Zwischenprodukte und die dritte Zwischenverbindung (2) und schließlich AGOMELATIN. Obwohl der Syntheseprozess relativ kompliziert ist, hat sich AGOMELATIN aufgrund seiner signifikanten antidepressiven und schlafregulierenden Wirkung zu einem der wichtigsten Medikamente zur Behandlung von Depressionen entwickelt.

Die molekulare Struktur vonAgomelatin-Pulverzeichnet sich durch seine Fähigkeit aus, gleichzeitig mit hoher Selektivität und Affinität auf 5-Hydroxytryptamin-2C-Rezeptoren (5-HT2C) und Melatoninrezeptoren MT1/MT2 einzuwirken.

Die chemische Formel von AGOMELATINE lautet C15H17NO2 und seine Struktur enthält eine amphetaminähnliche Gruppe und einen alkoxysubstituierten Benzolring. Das Molekulargewicht beträgt etwa 243,3 g/mol. Die physikalischen und chemischen Eigenschaften des Arzneimittels zeigen, dass AGOMELATINE in Wasser und Ethanol nicht leicht löslich ist, jedoch in organischen Lösungsmitteln wie Dimethylsulfoxid und Dichlormethan leicht löslich ist.

Pharmakologisch kann AGOMELATIN sowohl auf 5-HT2C- als auch auf MT1/MT2-Rezeptoren wirken. Der 5-HT2C-Rezeptor ist ein G-Protein-gekoppelter Rezeptor, der im Zentralnervensystem weit verbreitet ist und eng mit der emotionalen Regulierung und Appetitkontrolle zusammenhängt. Während der MT1/MT2-Rezeptor der Hauptrezeptor für Melatonin ist, spielt er eine wichtige Rolle bei der Regulierung der biologischen Uhr, des Schlafzyklus usw.

In der Molekülstruktur von AGOMELATINE wirkt die Amphetamingruppe hauptsächlich auf den 5-HT2C-Rezeptor, und ihre antagonistische Wirkung auf den Rezeptor kann die Aktivierung des 5-HT2C-Rezeptors reduzieren und dadurch die Stimmung und abnormales Verhalten verbessern. Der alkoxysubstituierte Benzolring wirkt hauptsächlich auf MT1/MT2-Rezeptoren, die sich an die Rezeptoren binden und die biologischen Wirkungen von Melatonin simulieren können, wodurch Schlafzyklen und biologische Uhren reguliert werden.

Darüber hinaus enthält die Molekülstruktur von AGOMELATINE auch binäre Bindungen zwischen Benzolringen. Dieses Strukturmerkmal führt zu einer stärkeren Affinität zu Oxidasen und erhöht dadurch die Stabilität und Bioverfügbarkeit des Arzneimittels. Im Vergleich zu anderen Antidepressiva weist AGOMELATINE eine höhere Selektivität und Affinität auf, wodurch die Wirkung auf andere Neurotransmitterrezeptoren verringert werden kann, wodurch Nebenwirkungen und Sicherheitsrisiken verringert werden.

Zusammenfassend lässt sich sagen, dass die Molekülstruktur von AGOMELATINE eine amphetaminähnliche Gruppe und einen alkoxysubstituierten Benzolring umfasst, die gleichzeitig mit hoher Selektivität und Affinität auf 5-HT2C- und MT1/MT2-Rezeptoren wirken können und eine relativ starke Wirkung auf Oxidasen haben. Starke Affinität und kann Nebenwirkungen und Sicherheitsrisiken reduzieren.

Hier sind die Highlights vonAgomelatin-PulverEntdeckungsgeschichte:

AGOMELATINE wurde erstmals 2001 vom französischen Pharmaunternehmen Servier Laboratories entwickelt und 2009 zur Vermarktung zugelassen. Das Medikament hieß ursprünglich S-20098, und in weiteren Forschungs- und Entwicklungsarbeiten wurde schließlich der Handelsname AGOMELATINE festgelegt.

Die Entdeckung von AGOMELATINE steht in engem Zusammenhang mit seinem Wirkmechanismus. In den 1980er Jahren erregte Melatonin als wichtige körpereigene biologische Substanz große Aufmerksamkeit in der Wissenschaft. Studien haben gezeigt, dass Melatonin nicht nur die biologische Uhr und den Schlafzyklus des Körpers regulieren kann, sondern auch einen gewissen Einfluss auf die emotionale Regulierung und das Auftreten depressiver Symptome hat. Dies inspirierte Wissenschaftler dazu, nach molekularen Zielen zu suchen, die sowohl eine antidepressive Wirkung als auch eine verbesserte Schlafqualität für die Behandlung mit Antidepressiva haben.

In diesem Zusammenhang begannen Servier Laboratories 1990 mit der Untersuchung von Melatonin-Nachahmern und entdeckten 1999 das Molekül AGOMELATINE. Die Struktur von AGOMELATINE enthält sowohl einen 5-Hydroxytryptamin-2C-Rezeptor (5-HT2C)-Antagonisten als auch einen Melatonin-Rezeptor-Agonisten und weist eine hohe Selektivität auf. Diese Struktur verbessert auch die Wirksamkeit bei der Verbesserung der Stimmung und der Schlafqualität, was sie zu einem neuen Arzneimitteltyp zur Behandlung von Depressionen macht.

Die klinischen Studien mit AGOMELATINE bestätigten auch seine signifikante antidepressive Wirkung. In einer multizentrischen Vergleichsstudie mit 520 Patienten mit Depressionen war AGOMELATINE vergleichbar mit herkömmlichen Antidepressiva SSRI bei der Verbesserung depressiver Symptome ohne nennenswerte Nebenwirkungen. Diese Ergebnisse machen AGOMELATINE zu einem der wichtigsten Medikamente zur Behandlung von Depressionen.

In der klinischen Anwendung von AGOMELATINE wurde zusätzlich zu seiner antidepressiven Wirkung auch nachgewiesen, dass es Stimmungsschwankungen, soziale Phobie, Symptome einer weiblichen Vaginitis usw. verbessert und die biologische Uhr regulieren, die Hautalterung verbessern, den Blutzucker- und Fettstoffwechsel regulieren usw. Beide haben ein gutes Potenzial. Daher fördert die Entdeckung von AGOMELATINE nicht nur die Entwicklung von Antidepressiva, sondern liefert auch neue Ideen für die Forschung in anderen Bereichen.

Zusammenfassend ist AGOMELATINE ein neues Antidepressivum, das 2001 von Servier Laboratories entwickelt wurde. Der Entdeckungsprozess geht auf die Erforschung von Melatonin zurück. In Kombination mit den strukturellen Eigenschaften des 5-HT2C-Rezeptorantagonisten und Melatoninrezeptoragonisten hat es erhebliche antidepressive und schlafregulierende Wirkungen und ist zu einem wichtigen Medikament für die Behandlung von Antidepressiva geworden.

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