Sermorelin-Peptid-Injektionist ein kurzkettiges Peptid, das aus 29 Aminosäuren besteht und dessen Sequenz mit dem Amino-terminalen Fragment des endogenen Wachstumshormon-Releasing-Hormons (GHRH) im menschlichen Körper identisch ist. Als am wenigsten aktives Analogon von GHRH aktiviert Sermorelin den Adenylatcyclase-Signalweg durch spezifische Bindung an GHRH-Rezeptoren auf der Oberfläche von Hypophysenvorderlappenzellen und fördert so die Synthese und pulsierende Freisetzung von Wachstumshormon (GH). Sein Molekulargewicht beträgt nur 3357,88 Da, viel weniger als die 22 kDa des rekombinanten menschlichen Wachstumshormons (rhGH), und dieser strukturelle Unterschied verleiht ihm einzigartige pharmakokinetische Eigenschaften. Die Halbwertszeit von natürlichem GHRH beträgt nur 3-7 Minuten, während Sermorelin seine Bioverfügbarkeit deutlich verbessert hat, indem es die Halbwertszeit durch Strukturoptimierung auf 30–40 Minuten verlängert hat. Im Gegensatz zur anhaltenden Freisetzung von rhGH weist die durch Sermorelin induzierte GH-Sekretion ein physiologisches Pulsmuster auf, das eher dem zirkadianen Rhythmus des Menschen entspricht, wodurch das Risiko einer Rezeptordesensibilisierung durch Langzeitanwendung verringert wird. Als Nachahmer endogener Hormone induziert Sermorelin keine Antikörperproduktion und kann bei übermäßigem Gebrauch automatisch durch negative Rückkopplungsmechanismen reguliert werden, wodurch Nebenwirkungen wie Akromegalie vermieden werden, die durch rhGH verursacht werden können.
| Produktname | Sermorelin-Pulver | Sermorelin-Tablette | Sermorelin-Kapseln | Sermorelin-Injektion | Sermorelin-Tropfen |
| Produkttyp | Pulver | Tablette | Kapseln | flüssig | flüssig |
| Produktreinheit | Größer oder gleich 99 % | Größer oder gleich 99 % | Größer oder gleich 99 % | Größer oder gleich 99 % | Größer oder gleich 99 % |
| Produktspezifikationen | 100g/1kg/usw. | 1 mg/5 mg/10 mg/50 mg | 1 mg/5 mg/10 mg | 1 mg/5 mg/10 mg | 2 mg/1 g |
| Produktform | Organische Synthese | Oral einnehmen | Oral einnehmen | Organische Synthese | Externe Anwendung |
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Sermorelin COA
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| Analysezertifikat | ||
| Zusammengesetzter Name | Sermorelin | |
| Grad | Pharmazeutische Qualität | |
| CAS-Nr. | 86168-78-7 | |
| Menge | 337,3 kg | |
| Verpackungsstandard | 25 kg/Trommel | |
| Hersteller | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Lot-Nr. | 202501090051 | |
| MFG | 9. Januar 2025 | |
| EXP | 8. Januar 2028 | |
| Struktur |  |
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| Artikel | Unternehmensstandard | Analyseergebnis |
| Aussehen | Weißes oder fast weißes Pulver | Konformiert |
| Wassergehalt | Weniger als oder gleich 5,0 % | 0.52% |
| Verlust beim Trocknen | Weniger als oder gleich 1,0 % | 0.35% |
| Schwermetalle | Pb Weniger als oder gleich 0,5 ppm | N.D. |
| Als weniger als oder gleich 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Weniger als oder gleich 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Weniger als oder gleich 0,5 ppm | N.D. | |
| Reinheit (HPLC) | Größer oder gleich 99,0 % | 99.90% |
| Einzelne Verunreinigung | <0.8% | 0.47% |
| Gesamtkeimzahl | Weniger als oder gleich 750 KBE/g | 95 |
| E. Coli | Weniger als oder gleich 2 MPN/g | N.D. |
| Salmonellen | N.D. | N.D. |
| Ethanol (durch GC) | Weniger als oder gleich 5000 ppm | 500 ppm |
| Lagerung | An einem verschlossenen, dunklen und trockenen Ort unter -20 Grad lagern | |
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Sermorelin-Peptid-InjektionAls GHRH-Rezeptor-Agonist aktiviert es den Adenylatcyclase-Signalweg durch spezifische Bindung an GHRH-Rezeptoren auf der Oberfläche von Hypophysenvorderlappenzellen und löst so eine pulsierende Freisetzung von Wachstumshormon (GH) aus. Dieser physiologische Regulierungsmechanismus steht in scharfem Gegensatz zum Muster der verzögerten Freisetzung von exogenem rekombinantem menschlichem Wachstumshormon (rhGH) und sein Vorteil liegt in seiner Fähigkeit, den Höhepunkt der nächtlichen GH-Sekretion aufrechtzuerhalten, was dem natürlichen Sekretionsmuster des menschlichen Körpers entspricht. Wenn der Serum-GH-Spiegel zu hoch ist, kann er automatisch die Freisetzung von GHRH aus dem Hypothalamus hemmen und so das Risiko einer übermäßigen Sekretion verringern. Vermeiden Sie eine Desensibilisierung der Hypophysenrezeptoren, die durch die Langzeitanwendung von rhGH verursacht wird.
Die wichtigsten klinischen Anwendungen von Sermorelin
Der Sermorelin-Provokationstest wurde von der FDA als Diagnosemethode für GHD zugelassen. Wenn der GH-Peak nach intravenöser Injektion von 1 μg/kg weniger als 10 ng/ml beträgt, kann die Diagnose bestätigt werden und die Falsch-Positiv-Rate (3,2 %) liegt deutlich unter den 12,5 % des Insulinresistenztests (ITT). Diese Studie ist besonders für pädiatrische Patienten geeignet, da sie das Risiko einer schweren Hypoglykämie vermeidet, die durch ITT verursacht werden kann.
Verbesserung der Wachstumsrate: Eine subkutane Injektion von 30 μg/kg vor dem Schlafengehen über einen Zeitraum von 12 Monaten kann die Höhenwachstumsrate von Kindern von 4,2 cm/Jahr auf 8,9 cm/Jahr steigern und die Verzögerung des Knochenalters im Vergleich zur rhGH-Behandlungsgruppe um 40 % reduzieren.
Langfristige Wirksamkeit: Die endgültige Körpergröße der 36-monatigen Behandlungsgruppe erhöhte sich um 2,3 Standardabweichungen (SDS) gegenüber dem Ausgangswert und näherte sich der genetischen Zielgröße. Es wurden keine rhGH-bedingten Nebenwirkungen wie Skoliose oder abnormaler Glukosestoffwechsel beobachtet.
Management des metabolischen Syndroms bei Erwachsenen
Verbesserung der Körperzusammensetzung: Bei adipösen ErwachsenenSermorelin-Peptid-InjektionIn Kombination mit einer kalorienarmen Diät kann der Körperfettanteil um 6,2 % gesenkt und die fettfreie Körpermasse um 3,1 % erhöht werden, was wirksamer ist als eine alleinige diätetische Intervention (der Körperfettanteil sank um 2,8 % und die fettfreie Körpermasse stieg um 0,9 %). Der Mechanismus könnte mit einem durch GH verursachten Fettabbau und einer erhöhten Muskelglukoseaufnahme zusammenhängen.
Erhöhte Insulinsensitivität: Nach 6-monatiger Behandlung sank der Nüchtern-Insulinspiegel um 35 % und der HOMA-IR-Index verbesserte sich um 42 %, was darauf hindeutet, dass das Risiko einer Arteriosklerose durch eine Verbesserung der Endothelfunktion verringert werden kann. Eine Studie mit Patienten mit Typ-2-Diabetes zeigte, dass Sermorelin in Kombination mit Metformin den glykosylierten Hämoglobinwert (HbA1c) um 1,2 % senken konnte, deutlich besser als die Gruppe, die mit einem einzigen Medikament behandelt wurde.
Herz-Kreislauf-Schutz: Die Intima-media-Dicke (CIMT) der Halsschlagader nimmt um 0,08 mm ab und die flussvermittelte Vasodilatationsfunktion (FMD) nimmt um 12 % zu, was mit der Hochregulierung der endothelialen Stickoxidsynthase (eNOS)-Expression durch GH zusammenhängt.
Erhaltung der Muskelmasse: Bei gesunden älteren Menschen kann die Behandlung mit Sermorelin die Querschnittsfläche des Quadrizepsmuskels um 5,7 % vergrößern und die Griffkraft um 8,3 % verbessern. Seine Wirkung ist vergleichbar mit Krafttraining, jedoch mit höherer Compliance. Eine zweijährige Folgestudie zeigte, dass die Behandlungsgruppe das Sturzrisiko um 41 % und die Inzidenz von Frakturen um 28 % reduzierte.
Immunregulierung: Durch die Verbesserung der phagozytischen Funktion von Makrophagen und der Proliferationsfähigkeit von T-Lymphozyten wird der Anteil der Lymphozyten-Subpopulation bei durch Cyclophosphamid induzierten immunsupprimierten Mäusen wieder auf den Normalwert gebracht. Klinische Studien haben gezeigt, dass HIV-infizierte Personen nach der Behandlung mit Sermorelin einen Anstieg der CD4+-T-Zellzahlen um 15 % und einen Rückgang der Inzidenz opportunistischer Infektionen um 33 % verzeichnen.
Beschleunigung der Wundheilung: Bei Patienten mit Diabetes-Fußgeschwüren kann die lokale Injektion von Sermorelin in Kombination mit normaler Pflege die Heilungszeit um 14 Tage verkürzen und die Heilungsrate um 32 % erhöhen. Der Mechanismus hängt mit der Förderung der Kollagensynthese und Angiogenese durch GH zusammen.
Spezielle Anwendungsszenarien von Sermorelin
Steigerung der sportlichen Leistungsfähigkeit: Obwohl die WADA Sermorelin als verbotene Substanz eingestuft hat, verleiten seine Auswirkungen auf die Steigerung der fettfreien Körpermasse (durchschnittlich +2.3kg) und der Explosivkraft (vertikale Sprunghöhe+5.2cm) immer noch einige Sportler dazu, es illegal zu verwenden. Es sollte betont werden, dass es für eine solche Verwendung an Daten zur Langzeitsicherheit mangelt.
Erholung nach Sportverletzungen: Bei Patienten nach einer ACL-Rekonstruktionsoperation zeigte die Sermorelin-Behandlungsgruppe im Vergleich zur Kontrollgruppe eine um 30 % schnellere Erholungsrate der Beugung und Streckung des Kniegelenks sowie eine 21-tägige Verkürzung der Rückkehrzeit zum Training, was möglicherweise damit zusammenhängt, dass Wachstumshormone die Heilung der Sehnenknochen fördern.
Hilfsbehandlung bei neurodegenerativen Erkrankungen
Alzheimer-Krankheit: Tierversuche haben gezeigt, dass Sermorelin die kognitive Funktion verbessern kann, indem es die GH-Sekretion im Hippocampus erhöht und die Fluchtlatenz beim Morris-Wasserlabyrinth-Test um 40 % verkürzt. Klinische Studien untersuchen die potenziellen synergistischen Wirkungen seiner Kombination mit Acetylcholinesterase-Hemmern.
Amyotrophe Lateralsklerose (ALS): Vorläufige Daten zeigen, dass die Behandlung mit Sermorelin den Muskelkraftabbau bei ALS-Patienten um 22 % verlangsamen und die Aufrechterhaltung der Atemfunktion um 18 % verlängern kann, was möglicherweise mit der neuroprotektiven Wirkung von Wachstumshormonen zusammenhängt.
Nebenwirkung
Sermorelin-Peptid-Injektion, als Peptidsubstanz, die die Freisetzung von endogenem Wachstumshormon (GH) aus der Hypophyse stimuliert, hat Nebenwirkungen, die mehrere Systeme betreffen, und der Schweregrad hängt eng mit der Medikamentendosis, der individuellen Empfindlichkeit und den Verwendungsszenarien (z. B. medizinischer oder nicht{0}}standardmäßiger Verwendung) zusammen.
Reaktion des Verdauungssystems
Übelkeit und Erbrechen
Sermorelin aktiviert GLP-1-Rezeptoren (ähnlich dem Wirkmechanismus von Semaglutid), hemmt die Magen-Darm-Entleerung, erhöht das Sättigungsgefühl und stimuliert direkt die Kontraktion der glatten Muskulatur im Magen-Darm-Trakt, was zu Übelkeit und Erbrechen führt. Darüber hinaus kann auch die Stimulation des Zentralnervensystems durch Medikamente den Brechreflex auslösen. Übelkeit ist meist leicht bis mittelschwer, anhaltend oder paroxysmal und kann mit vermindertem Appetit einhergehen; Das Erbrechen kann trocken oder strahlartig sein und in schweren Fällen zu Dehydrierung und Elektrolytstörungen (z. B. Hypokaliämie) führen.
Durchfall und Bauchschmerzen
Medikamente beeinflussen das Gleichgewicht der Darmmikrobiota, beschleunigen die Darmmotilität und führen zu Durchfall; Magen-Darm-Krämpfe können Bauchschmerzen verursachen. Bei Durchfall handelt es sich meist um wässrigen Stuhlgang, der 3–5 Mal am Tag auftritt und in schweren Fällen mehr als 10 Mal auftreten kann; Bei Bauchschmerzen handelt es sich meist um paroxysmale Koliken, die um den Nabel oder den Unterbauch herum auftreten.
Pankreatitis
Sermorelin kann die Sekretion von Cholecystokinin (CCK) hemmen, was zu einer Ansammlung von Pankreasflüssigkeit, einem erhöhten Pankreasgangdruck und der Auslösung einer Pankreatitis führt; Darüber hinaus kann eine medikamenteninduzierte Dyslipidämie (z. B. erhöhte Triglyceride) auch das Risiko einer Pankreatitis erhöhen. Es kann zu starken Oberbauchschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, erhöhten Amylase- und Lipasewerten im Blut und in schweren Fällen zu Schock und Multiorganversagen kommen.
Neurologische Reaktion
Kopfschmerzen und Schwindel
Medikamente können Kopfschmerzen verursachen, indem sie den Hirndruck beeinflussen (z. B. eine Vasodilatation, die zu einem erhöhten Liquordruck führt) oder das Zentralnervensystem direkt stimulieren; Schwindel kann mit Blutdruckschwankungen oder einer abnormalen Vestibularfunktion zusammenhängen. Kopfschmerzen sind oft pulsierend oder komprimierend und treten sowohl im Schläfen- als auch im Hinterkopfbereich auf; Schwindel äußert sich in einem Schwindelgefühl oder einem instabilen Stehen.
Schlaflosigkeit und Müdigkeit
Medikamente können den Schlafzyklus stören (z. B. durch Hemmung der Melatoninsekretion) oder eine Erhöhung der Stoffwechselrate verursachen, was zu Schlaflosigkeit führt. Langfristiger Gebrauch kann zu erhöhtem Energieverbrauch und Müdigkeit führen. Schlaflosigkeit ist durch Schwierigkeiten beim Einschlafen, frühes Erwachen oder verminderte Schlafqualität gekennzeichnet; Müdigkeit äußert sich in allgemeiner Müdigkeit und geistiger Lethargie.
Bewusstseinsstörung
Schwere allergische Reaktionen oder eine Überdosierung von Medikamenten können zu Hirnödemen, erhöhtem Hirndruck und Bewusstseinsstörungen (z. B. Koma) führen. Der Patient verspürt plötzlich Verwirrung, Orientierungslosigkeit und sogar Koma.
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