Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. ist einer der erfahrensten Hersteller und Lieferanten von Metformin-Kapseln in China. Willkommen beim Großhandel mit hochwertigen Metformin-Kapseln zum Verkauf hier in unserer Fabrik. Guter Service und angemessener Preis sind verfügbar.
Metformin-Kapselist eines der Kernmedikamente bei der Behandlung von Typ-2-Diabetes. Der Wirkstoff Metforminhydrochlorid gehört zur Metformin-Klasse oraler blutzuckersenkender Medikamente, die die Insulinresistenz verbessern, die hepatische Glukoseausschüttung reduzieren und die Aufnahme und Nutzung von Glukose im peripheren Gewebe durch einen Multi-Target-Wirkmechanismus verbessern. Seit seiner ersten klinischen Anwendung im Jahr 1957 hat sich dieses Medikament aufgrund seiner deutlichen hypoglykämischen Wirkung, guten Sicherheit und seines kardiovaskulären Schutzes weltweit zum Medikament der ersten Wahl zur Behandlung von Typ-2-Diabetes entwickelt. Es gehört zur Klasse der Biguanide der blutzuckersenkenden Arzneimittel und bildet zusammen mit Sulfonylharnstoffen, Thiazolidindionen und anderen Arzneimitteln die Hauptkategorie der oralen blutzuckersenkenden Arzneimittel.
Zusätzliche Informationen zur chemischen Verbindung:
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Metformin COA
Therapeutischer Einsatz der ersten-Linie bei Typ-2-Diabetes mellitus
Metformin-Kapselist eines der First-Line-Medikamente zur Behandlung von Diabetes mellitus Typ 2 und eignet sich besonders für Patienten mit leichtem bis mittelschwerem Typ-2-Diabetes, deren Blutzucker trotz alleiniger Diät und Bewegung immer noch unzureichend kontrolliert werden kann.
Als Monotherapie senkt es wirksam den Nüchternblutzuckerspiegel, den 2-stündigen postprandialen Blutzuckerspiegel und den glykierten Hämoglobinspiegel (HbA1c), ohne eine Hypoglykämie zu verursachen. Es ermöglicht eine langfristig stabile Blutzuckerkontrolle und verzögert das Fortschreiten von Diabetes. Bei adipösen Patienten mit Typ-2-Diabetes senkt dieses Produkt nicht nur den Blutzucker, sondern führt auch zu einem leichten Gewichtsverlust und verbessert Stoffwechselstörungen, wodurch der therapeutische Bedarf dieser Bevölkerungsgruppe besser abgedeckt wird.
Anwendung in der antidiabetischen Kombinationstherapie
Wenn die Monotherapie keine zufriedenstellende Wirksamkeit erzielt, kann dieses Produkt mit verschiedenen Antidiabetika kombiniert werden, um die blutzuckersenkende Wirkung zu verstärken.
Die Kombination mit Sulfonylharnstoffen kompensiert das mit Sulfonylharnstoffen verbundene Hypoglykämierisiko und führt zu synergistischen glukose{0}senkenden Effekten. Die Kombination mit Insulin verringert die Insulindosis, verringert das Risiko einer durch die Insulintherapie verursachten Gewichtszunahme und kontrolliert postprandiale Glukoseschwankungen besser, insbesondere bei Patienten mit schlechter Inselfunktion, die eine Insulinbehandlung benötigen.
Darüber hinaus wird durch die Kombination mit neuartigen Antidiabetika wie Dipeptidylpeptidase-4 (DPP-4)-Inhibitoren und Natrium-Glucose-Cotransporter 2 (SGLT-2)-Inhibitoren eine Multi-Target-Glukoseregulierung erreicht und die Blutzuckerkontrolle weiter optimiert.
Interventionelle Anwendung bei Prädiabetes
Zusätzlich zur Behandlung von Diabetes kann dieses Produkt zur Behandlung von Prädiabetes eingesetzt werden. Bei Personen mit eingeschränkter Glukosetoleranz (IGT) und beeinträchtigtem Nüchternglukosespiegel (IFG) kann die rationelle Anwendung dieses Produkts auf der Grundlage von Diät und Bewegung den Blutzuckerspiegel wirksam senken, das Fortschreiten von Prädiabetes zu Typ-2-Diabetes verzögern und das Risiko, an Diabetes zu erkranken, senken.
Es eignet sich besonders für prädiabetische Personen mit hohen{0}Risikofaktoren, darunter Diabetes, Fettleibigkeit und Bluthochdruck in der Familienanamnese, und bietet eine wirksame Strategie zur frühzeitigen Prävention und Kontrolle von Diabetes.
Zusätzlich zur Behandlung von Diabetes kann dieses Produkt zur Behandlung von Prädiabetes eingesetzt werden. Bei Personen mit eingeschränkter Glukosetoleranz (IGT) und beeinträchtigtem Nüchternglukosespiegel (IFG) kann die rationelle Anwendung dieses Produkts auf der Grundlage von Diät und Bewegung den Blutzuckerspiegel wirksam senken, das Fortschreiten von Prädiabetes zu Typ-2-Diabetes verzögern und das Risiko, an Diabetes zu erkranken, senken.
Es eignet sich besonders für prädiabetische Personen mit hohen{0}Risikofaktoren, darunter Diabetes, Fettleibigkeit und Bluthochdruck in der Familienanamnese, und bietet eine wirksame Strategie zur frühzeitigen Prävention und Kontrolle von Diabetes.
Das Produkt ist das am häufigsten verwendete orale hypoglykämische Medikament der Welt und hat sich seit seiner Zulassung durch die US-amerikanische FDA zur Behandlung von Typ-2-Diabetes im Jahr 1994 zum Eckpfeiler im Bereich der Diabetesbehandlung entwickelt. Es erzielt hypoglykämische Wirkungen durch Hemmung der Glukoneogenese in der Leber, Erhöhung der Glukoseaufnahme im peripheren Gewebe, Verbesserung der Insulinsensitivität und anderer Mechanismen und bietet Vorteile wie keine Gewichtszunahme, keine Induktion von Hypoglykämie und kardiovaskulären Schutz.
Bei der Gestaltung der Dosierungsform werden magensaftresistent beschichtete Materialien verwendet, um die Arzneimittelpartikel einzukapseln. Dadurch kann das Arzneimittel in einer alkalischen Darmumgebung freigesetzt werden, wodurch die Schädigung des Arzneimittels durch Magensäure und die Reizung des oberen Gastrointestinaltrakts verringert werden, was die Patientenverträglichkeit deutlich verbessert. Durch den Einsatz der Mikropillen-Technologie zur kontrollierten Freisetzung oder des osmotischen Pumpensystems können Medikamente 24 Stunden lang reibungslos freigesetzt werden, wodurch eine stabile Medikamentenkonzentration im Blut aufrechterhalten, die Anzahl der täglichen Medikamentendosen (normalerweise 1–2 Mal am Tag) reduziert und die Patientencompliance verbessert wird. Mit der Weiterentwicklung der FormulierungstechnologieMetformin-Kapselhat sich aufgrund seiner bequemen Verabreichung und stabilen Bioverfügbarkeit zu einer der am häufigsten verwendeten klinischen Formulierungen entwickelt.
Eigenschaften und Auswahl pharmazeutischer Wirkstoffe
Chemische Struktur und physikalisch-chemische Eigenschaften
Der chemische Name des Produkts lautet 1,1-Dimethylbiguanid mit der Summenformel C₄H₁N₅ und einem Molekulargewicht von 129,16. Sein Aussehen ist ein weißes kristallines Pulver mit einem Schmelzpunkt von 199–200 Grad, das sich bei etwa 229 Grad zersetzt. Diese Substanz ist in Wasser schwer löslich, in Ethanol äußerst löslich, in Dichlormethan nahezu unlöslich, in verdünnter Säure jedoch löslich. Diese Löslichkeitseigenschaft bestimmt, dass es durch Hilfsstoffoptimierung bei der Formulierungsentwicklung gut dispergiert und freigesetzt werden muss.
Qualitätsstandards für pharmazeutische Wirkstoffe
Gemäß dem chinesischen Arzneibuch und internationalen Standards wie USP und EP müssen seine Rohstoffe die folgenden Schlüsselindikatoren erfüllen:
Inhalt: Größer als oder gleich 98,0 % (berechnet als Trockenprodukt)
Verunreinigungskontrolle:
Einzelne Verunreinigung Weniger als oder gleich 0,1 %
Gesamtverunreinigungen Weniger als oder gleich 0,5 %
Bestimmte Verunreinigungen (wie Melamin, Guanidinoessigsäure usw.) müssen die Grenzwertanforderungen erfüllen
Schwermetall: Weniger als oder gleich 10 ppm
Feuchtigkeitsgehalt: Weniger als oder gleich 0,5 %
Restlösungsmittel: entsprechen den ICH-Richtlinien (z. B. Ethanol kleiner oder gleich 0,5 %).
Lieferantenauswahl und Zertifizierung
Rohstofflieferanten müssen die GMP-Zertifizierung bestehen und über eine stabile Produktionskapazität und ein Qualitätsrückverfolgbarkeitssystem verfügen. Am Beispiel von Pushan Industrial (Shaanxi) Co., Ltd. weist das Metformin-Rohmaterial eine Reinheit von 98–101 % auf, entspricht pharmazeutischen Standards und hat die Zertifizierung des Qualitätsmanagementsystems ISO 9001 bestanden. Das Unternehmen bietet umfassende Dienstleistungen von der Forschung und Entwicklung bis zur kommerziellen Produktion. Wir können auch Rohstoffe mit unterschiedlichen Spezifikationen bereitstellen, und geeignete Lieferanten müssen entsprechend den Rezepturanforderungen ausgewählt werden.
Zubehörauswahl und Formeldesign
Funktion und Klassifizierung von Hilfsstoffen
Hilfsstoffe sind Schlüsselfaktoren für die Qualität von Kapselformulierungen und sollten auf der Grundlage der Arzneimitteleigenschaften, der Freisetzungsanforderungen und der Anpassungsfähigkeit des Prozesses ausgewählt werden. Gängige Hilfsstoffe fürMetformin-Kapselenthalten:
Füllstoffe: Mikrokristalline Cellulose (MCC), Laktose, Stärke usw., die zur Erhöhung der Fließfähigkeit und Kompressibilität der Partikel verwendet werden.
Klebstoffe: Hydroxypropylmethylcellulose (HPMC), Polyvinylpyrrolidon (PVP) usw. fördern die Partikelbildung.
Desinfektionsmittel: Vernetztes Carboxymethylcellulosenatrium (CCNa), Carboxymethylstärkenatrium (CMS Na) usw. beschleunigen den Kapselzerfall und die Arzneimittelfreisetzung.
Schmierstoffe: Magnesiumstearat, Talkumpuder usw. reduzieren die Reibung zwischen Partikeln und Ausrüstung.
Beschichtungsmaterialien: Polyacrylsäureharz, Hydroxypropylmethylcellulosephthalat (HPMCP) usw., die für die Schicht mit kontrollierter Freisetzung von Retardkapseln verwendet werden.
Prinzipien des Formeldesigns
Bei der Gestaltung der Formel müssen die Freisetzungsrate, die Bioverfügbarkeit und die Stabilität des Arzneimittels in Einklang gebracht werden. Zum Beispiel:
Gewöhnliche Kapseln: Bei der Direktabfüllmethode besteht die Formel aus (Hauptarzneimittel)+mikrokristalliner Cellulose (Füllstoff)+Magnesiumstearat (Gleitmittel), die nach Hochgeschwindigkeitsmischen und Granulieren abgefüllt wird.
Kapseln mit verzögerter Freisetzung: Es müssen Materialien mit kontrollierter Freisetzung hinzugefügt werden, wie zum Beispiel die im Patent CN105476995A offenbarte Formel: Metformin + Inositol-Nicotinatester (synergistisch den Blutzucker senkend) + Polyacrylsäureharz (Schicht mit kontrollierter Freisetzung) + Hydroxypropylmethylcellulose (Verdickungsmittel) + mikrokristalline Cellulose (Füllstoff), die durch Nassgranulierung hergestellt und abgefüllt wird.
Fall der Formeloptimierung
NehmenMetformin-KapselDer Formeloptimierungsprozess wird beispielsweise von einem bestimmten Unternehmen erstellt und ist wie folgt:
Erster Screening-Test: Bestimmen Sie die Arten der Hilfsstoffe (HPMC, CCNa, MCC) und ihren Anteilsbereich durch einen Einzelfaktortest.
Optimierung der Reaktionsoberflächenmethodik: Erstellen Sie unter Verwendung der Zerfallszeit und der Auflösungsrate als Reaktionswerte ein mathematisches Modell, um die optimale Formel zu bestimmen: HPMC 15 %, CCNa 5 %, MCC 75 %, Magnesiumstearat 5 %.
Validierungstest: Bereiten Sie 3 Probenchargen vor, messen Sie die Zerfallszeit auf weniger als oder gleich 15 Minuten und die 12-Stunden-Auflösungsrate auf mehr als oder gleich 85 %, was den Qualitätsstandards entspricht.
Ablauf des Produktionsprozesses
Herstellungsprozess gewöhnlicher Kapseln
Prozessablaufdiagramm
Rohstoffsiebung → Hilfsstoffvorbehandlung → Mischen → Granulieren → Trocknen → ganzes Granulat → Gesamtmischen → Abfüllen → Polieren → Qualitätsprüfung → Verpacken
Detaillierte Erläuterung der wichtigsten Schritte
Sieben der Rohstoffe: Verwenden Sie ein 80-Mesh-Sieb, um Klumpen zu entfernen und eine gleichmäßige Partikelgröße sicherzustellen.
Vorbehandlung des Hilfsmaterials: Mikrokristalline Cellulose muss 2 Stunden lang bei 60 Grad getrocknet werden, um den Feuchtigkeitsgehalt auf weniger als oder gleich 3 % zu reduzieren.
Mischen: Verwenden Sie einen V-förmigen Mixer mit einer Geschwindigkeit von 15 U/min und einer Mischzeit von 30 Minuten, um eine gleichmäßige Verteilung des Hauptarzneimittels und der Hilfsstoffe sicherzustellen.
Granulierung: Nasses Granulat wird unter Verwendung einer 5 %igen Hydroxypropylmethylcellulose-Ethanollösung als Bindemittel durch einen Hochgeschwindigkeits-Mischgranulationsmechanismus mit einer Maschenweite von 16 hergestellt.
Trocknen: Zum Trocknen wird ein Siedetrockner mit einer Einlasstemperatur von 60 Grad und einer Auslasstemperatur von 40 Grad verwendet, bis der Feuchtigkeitsgehalt weniger als oder gleich 3 % beträgt.
Ganzes Granulat: Verwenden Sie ein 20-Mesh-Sieb, um übergroße Partikel zu entfernen.
Vollständiges Mischen: Magnesiumstearat hinzufügen und 10 Minuten lang mischen.
Befüllung: Es wird eine vollautomatische Kapselfüllmaschine (z. B. Bosch GKF-Serie) mit einer Füllgenauigkeit von ± 3 % und einem Füllvolumenunterschied von weniger als oder gleich 5 % verwendet.
Polieren: Verwenden Sie eine Kapselpoliermaschine, um Oberflächenstaub zu entfernen und das Erscheinungsbild zu verbessern.
Produktionsprozess von Retardkapseln-
Prozessablaufdiagramm
Screening von Rohstoffen → Vor-Behandlung von Hilfsstoffen → Mischen → Vorbereitung weicher Materialien → Pillenherstellung → Trocknen → Beschichten → Abfüllen → Qualitätsprüfung → Verpacken
Detaillierte Erläuterung der wichtigsten Schritte
Vorbereitung des weichen Materials: Mischen Sie es, Nicotinatinositolester und mikrokristalline Cellulose im Verhältnis und geben Sie eine wässrige Hydroxypropylmethylcelluloselösung hinzu, um das weiche Material vorzubereiten. Die Luftfeuchtigkeit des weichen Materials sollte geeignet sein, es „zu einer Kugel zusammenzufassen und leicht zu drücken, um es zu verteilen“.
Pillenherstellung: Mikropellets werden durch das Extrusionswalzverfahren mit einer Extruderöffnung von 0,8 mm, einer Walzmaschinengeschwindigkeit von 1000 U/min und einer Zeit von 5 Minuten hergestellt.
Trocknen: Wirbelschichttrocknung mit einer Einlasstemperatur von 50 Grad und Trocknen, bis der Feuchtigkeitsgehalt weniger als oder gleich 5 % beträgt.
Beschichtung: Unter Verwendung von Polyacrylsäureharz als Beschichtungsmaterial wird eine Bodenstrahl-Fließbettbeschichtungsmaschine verwendet, um das Gewicht der Beschichtung um 20 % zu erhöhen und eine Schicht mit kontrollierter Freisetzung zu bilden.
Abfüllung: Füllen Sie die beschichteten Mikrokügelchen in die Kapsel Nr. . 0, wobei jede Kapsel 500 mg des Hauptarzneimittels enthält.
Auswahl der Produktionsausrüstung
| Gerätename | Modell | Zweck | Schlüsselparameter |
| Mischer | V-Mischer | Mischen von Rohstoffen und Hilfsstoffen | Geschwindigkeit 15 U/min, Fassungsvermögen 50 l |
| Granulator | Hochgeschwindigkeits-Mischgranulator | Nassgranulierung | Mischmessergeschwindigkeit 300 U/min, Schneidmessergeschwindigkeit 1500 U/min |
| Trockner | Kochender Trockner | Nasse Partikeltrocknung | Einlasslufttemperatur 60 Grad, Verarbeitungskapazität 50 kg/Charge |
| Kapselfüllmaschine | Bosch GKF 70 | Kapselfüllung | Füllgeschwindigkeit 20000 Partikel/Stunde |
| Wirbelschichtbeschichtungsmaschine | GLATT GPCG-1 | Mikropillenbeschichtung | Spritzpistolendruck 0,2 MPa, Einlasslufttemperatur 40 Grad |
Qualitätskontrolle und Prüfung
Rohstoffprüfung
Inhaltsbestimmung: Es wurde Hochleistungsflüssigkeitschromatographie (HPLC) verwendet, mit Methanol-Wasser (70:30) als mobile Phase, einer Detektionswellenlänge von 233 nm und einer Retentionszeit von etwa 5 Minuten.
Verunreinigungsanalyse: Verunreinigungen wie Melamin und Guanidinoessigsäure wurden durch HPLC-DAD nachgewiesen und die Grenzwerte entsprachen den Anforderungen des Arzneibuchs.
Schwermetallnachweis: Es wird Atomabsorptionsspektroskopie (AAS) mit einem Bleigehalt von weniger als oder gleich 10 ppm verwendet.
Zwischenerkennung
Gleichmäßigkeit des Partikelgehalts: Nehmen Sie 10 Proben und messen Sie, ob der Variationskoeffizient (CV) des Partikelgehalts kleiner oder gleich 5 % ist.
Partikelgrößenverteilung von Mikrokügelchen: Unter Verwendung der Laserbeugungsmethode, D50=0.6 ± 0,1 mm, D90 kleiner oder gleich 1,0 mm.
Prüfung des fertigen Produkts
Mengenunterschied: Nehmen Sie 20 Kapseln, wiegen Sie sie ab, die Grenze des Mengenunterschieds liegt bei ± 5 %.
Auflösungsgeschwindigkeit: Bei der Paddelmethode werden 900 ml 0,1 mol/L Salzsäurelösung als Medium verwendet, die Geschwindigkeit beträgt 100 U/min. Die Auflösungsrate beträgt nach 12 Stunden mindestens 85 %.
Mikrobielle Grenze: Die Gesamtzahl der aeroben Bakterien beträgt höchstens 1000 KBE/g, die Gesamtzahl der Schimmelpilze und Hefen beträgt höchstens 100 KBE/g und Escherichia coli kann nicht nachgewiesen werden.
Verpackung und Lagerung
Auswahl von Verpackungsmaterialien
Innenverpackung: Hergestellt aus medizinischen Polyvinylchlorid (PVC)/Polyethylen (PE)-Verbundhartfolien oder medizinischer Aluminiumfolie, um Barriereleistung und Versiegelung zu gewährleisten.
Äußere Verpackung: Papierschachtel oder Plastikflasche, bedruckt mit Informationen wie Arzneimittelname, Spezifikationen, Chargennummer, Verfallsdatum usw.
Lagerbedingungen
Temperatur: 2-8 Grad (Rohmaterial) oder bei Raumtemperatur trocknen (fertige Kapseln).
Luftfeuchtigkeit: Relative Luftfeuchtigkeit kleiner oder gleich 65 %, Feuchtigkeitsaufnahme und -agglomeration vermeiden.
Vermeiden Sie Licht: Verwenden Sie undurchsichtige Verpackungsmaterialien, um den Abbau des Arzneimittels zu verhindern.
FAQ
Ist das Produkt in Kapseln erhältlich?
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Metformin ist als Tablette, als Retardtablette (lang-) und als Lösung (Flüssigkeit) zum Einnehmen erhältlich. Die Lösung wird normalerweise ein- oder zweimal täglich zu den Mahlzeiten eingenommen. Die normale Tablette wird normalerweise zwei- bis dreimal täglich zu den Mahlzeiten eingenommen.
Kann das Produkt Anfälle verursachen?
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Es scheint, dass Metformin per se nicht prokonvulsiv wirktBei einer Hypoglykämie löst der niedrige Glukosespiegel einen Anfall aus. Obwohl epileptische Anfälle die seltenen Folgen einer Hypoglykämie sind, wurde in einigen Fällen darüber berichtet
Kann das Produkt einen Ausschlag verursachen?
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Metformin, ein weit verbreitetes Antidiabetikum und Mittel gegen Fettleibigkeit, übt vielfältige Wirkungen auf die Haut aus und könnte möglicherweise eine Vielzahl von Dermatosen auslösen. Unter anderemZu den am häufigsten beschriebenen arzneimittelinduzierten Hautreaktionen gehören Hautausschlag, Urtikaria und lichenoider Ausschlag.
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