Cimetidinkapselnsind ein klassischer H2 -Rezeptor -Antagonist, dessen Kernkomponente Cimetdin ist. Der chemische Name ist n '- methyl - n' '- [2 [[(5 - methyl - 1h {{11} Imidazol-4-4-methyl] -Thio-ETHYYL. C10H16N6S und ein Molekulargewicht von 252,34. Das Medikament befindet sich hauptsächlich in Kapselform mit weißem oder aus weißem Pulvergehalt, und die Spezifikation beträgt normalerweise 0,2 Gramm pro Kapsel. Seine chemische Struktur bindet wettbewerbsfähig an den H2 -Rezeptor an der Basalmembran von Magenwandzellen, blockiert Histamin -induzierte Magensäuresekretion und wird zu einem der Grundlagenmedizin zur Behandlung von Krankheiten im Zusammenhang mit Magensäure.
Zusätzliche Informationen der chemischen Verbindung:
Unsere Produktform
Cimetidin +. CoA
Cimetidinkapselnist ein Medikament, das die Magensäuresekretion hemmt, die hauptsächlich zur Behandlung von Krankheiten mit übermäßiger Magensäure wie Magengeschwüren, Zwölffingerdarmgeschwüren, Reflux -Ösophagitis, Zollinger -Ellison -Syndrom usw. verwendet wird
1. Magengeschwür
Kann zur Behandlung von Magengeschwüren verwendet werden. Magengeschwüre können mit einer Helicobacter -Pylori -Infektion, einer langen Verwendung von nichtsteroidaler Anti -- entzündlicher Medizin und anderen Faktoren, die normalerweise als Oberbauchschmerzen, saurer Reflux, Belching und andere Symptome manifestiert, verwandt sein. Patienten können Dosis -Formen wie Cimetdin -Tabletten und Kapseln unter der Anleitung eines Arztes verwenden, kombiniert mit Medizin wie Amoxicillin -Kapseln und Clarithromycin -Tabletten zur Kombinationstherapie.
2. Zwölffingerdarmgeschwür
Geeignet für die Verfolgung von Zwölffingerdarmgeschwüren. Duodenal -Ulkus hängt normalerweise mit Faktoren wie übermäßiger Magensäuresekretion und Helicobacter -Pylori -Infektion zusammen. Häufige Symptome sind Hungerschmerzen, Nachtschmerzen und schwarzer Stuhl. Ärzte können die Verwendung von Dosis -Formen wie Cimetdin -Injektion und Granulat sowie die medizinischen Omeprazol -enterischen Tabletten und kolloidale Wismut -Pektinkapseln für umfassende Tratment empfehlen.
3.. Reflux -Ösophagitis
Kann die Symptome einer Reflux -Ösophagitis lindern. Diese Krankheit kann mit Faktoren wie einer Dysfunktion des unteren Sphinkters der Speiseröhre und einem erhöhten Magendruck zusammenhängen, der hauptsächlich als Symptome wie Verbrennungsempfindungen hinter dem Sternum, saurem Reflux und Schwierigkeiten beim Schlucken mankennt. Patienten können Dosis -Formulare wie Cimetdin -dispergierbare Tabletten unter Anleitung eines Arztes verwenden, kombiniert mit Medikamenten wie Domperidon -Tabletten und Magnesium -Aluminium -Carbonat -kaubaren Tabletten, um die Symptome zu verbessern.
Pharmakokinetische Eigenschaften
Nach oraler Verwaltung,Cimetidinkapselnwerden schnell im Magen -Darm -Trakt mit einer Bioverfügbarkeit von 60% -70% absorbiert. Die Spitzenzeit (TMAX) beträgt 1-3 Stunden und kann innerhalb von 30 Minuten nach oraler Verabreichung wirksam werden, was es zu einem schnellen Linderungsmedikament für akute Magensäure-Reflux-Symptome macht. Nahrung kann ihre Absorptionsrate verlangsamen, wirkt sich jedoch nicht auf den Absorptionsgrad aus, sodass die Patienten nicht strikt Medikamente auf nüchternen Magen einnehmen müssen. Es ist erwähnenswert, dass die Absorption von Cimetdin, wenn sie in der Kombination mit Medizin wie Sucralfat und Metoclopramid verwendet werden, die Absorption von Cimetdin verringern oder abnehmen kann und das Dosierungsintervall oder die Dosis angepasst werden muss.
Cimetdin ist im Körper weit verbreitet, mit einem scheinbaren Verteilungsvolumen (VD) von 0,8 - 1,2 l/kg und kann in körperliche Flüssigkeiten wie Speichel, Muttermilch und cerebrospinale Flüssigkeit eindringen. Die Proteinbindungsrate beträgt etwa 20%und die Konzentration des freien Arzneimittels ist relativ hoch, was den Mechanismus erklärt, durch den es nach dem Eindringen der Blut-Hirn-Schranke Nebenwirkungen des Zentralnervensystems verursachen kann. In tierischen Experimenten kann Cimetdin die Plazentasperre überqueren, aber präklinische Studien haben keine Teratogenität gezeigt.
Cimetdin ist ein starker Inhibitor des CYP450 -Enzymsystems, der insbesondere signifikante inhibitorische Wirkungen auf CYP1A2-, CYP2D6- und CYP3A4 -Subtypen aufweist. Dieser inhibitorische Effekt führt zu einer Verlangsamung in seinem eigenen Stoffwechsel mit einer halben - Lebens (T1/2) auf 2-3 Stunden. In der Zwischenzeit induziert Cimetdine mehrere Wechselwirkungen mit Arzneimitteln, indem er den Metabolismus anderer Medizin hemmt
Warfarin: Bei der Kombination steigt der INR -Wert um 30% -50% und die Dosis von Warfarin muss um 25% -50% reduziert werden.
Phenytoin -Natrium: Die Blutkonzentration hat sich um 28%erhöht, und die Dosis muss an die untere Grenze des Tratmentbereichs angepasst werden.
Lidocain: Die Anfristungsrate um 34%reduziert, die Wartendosis muss um 20%-30%reduziert werden.
Theophyllin: Bei Verwendung in der Kombination steigt die Blutkonzentration von Theophyllin um 50% -100%. Es ist notwendig, die Blutkonzentration von Theophyllin zu überwachen und die Dosis anzupassen.
Cimetdin wird hauptsächlich durch die Nieren ausgeschieden, wobei 60% - 70% in seiner ursprünglichen Form über Urin und 20% -30% ausgeschieden werden. In Tiermodellen der Niereninsuffizienz nimmt seine Angestellte erheblich ab und ihre Halbwertszeit erstreckt sich auf 4-6 Stunden. Daher muss die Dosis nach der Kreatinin -Angestellten angepasst werden:
Leichte Niereninsuffizienz (CRCL 50-80 ml/min): Keine Dosisanpassung erforderlich.
Mäßige Niereninsuffizienz (CRCL 30-50 ml/min): Reduzieren Sie die Dosis jedes Mal um 50% und verlängern Sie das Dosierungsintervall auf 12 Stunden.
Schwere Niereninsuffizienz (CRCL<30 mL/min): contraindicated or requiring hemodialysis support.
Pharmakologischer Mechanismus: H2 -Rezeptorantagonismus und Multi - Zieleffekte
1. Kernmechanismus: Wettbewerbsgegner von H2 -Rezeptoren
Cimetdin blockiert als H2 -Rezeptor -Antagonist der ersten Generation, blockiert die Histamin -induzierte Magensäuresekretion, indem sie an H2 -Rezeptoren an der Basalmembran von Magenwandzellen konkurrenzfähig binden. Seine funktionalen Eigenschaften umfassen:
Umfassend in der Sekretion der Magensäure hemmen: Sie reduziert nicht nur die Basal -Magensäure -Sekretion (um 50% -70% während des Nachtsäurebruchs), sondern kann auch durch Stimuli, Histamin, Pentagastrin, Caffein usw. induzierte Magensäuresekretion hemmen.
Schutz des Magenschleimhaut: Durch die Reduzierung der Erosion von Magensäure auf der Magenschleimhaut und Förderung der Ulkusheilung kann die Heilungsrate der Zwölffingerdarmgeschwüre 80% -90% erreichen.
Prävention von Stressgeschwüren: In Tiermodellen der Intensivversorgung kann die Inzidenz von Stressgeschwüren um 30% -50% reduziert werden.
2. Expansionseffekt: Anti -Androgen- und Immunregulation
(1) antiandrogene Wirkung
Hochdosis Cimetdin (größer oder gleich 1,2 g/d) kann wettbewerbsfähig an Androgenrezeptoren binden und schwache Anti -Androgen -Wirkungen hervorrufen:
Präklinische Studien: In Tiermodellen kann Cimetdin das Epididymalgewicht und die Spermienzahl bei männlichen Ratten verringern, beeinflusst jedoch keinen Serumtestosteronspiegel.
Klinische Anwendung: Es wurde einst zur Behandlung von Hirsutismus bei Frauen eingesetzt, aber seine Wirksamkeit war schwächer als Spironolacton und wird jetzt selten verwendet.
(2) Immunregulationswirkung
Cimetdin zeigt potentiell in der Tumor -Adjuvans -Therapie durch Hemmung der Aktivierung der T -Lymphozyten und die Verbesserung der Aktivität der natürlichen Killer (NK)
Magenkrebs:
In Kombination mit einer Chemotherapie kann die 1 -Jahres -Überlebensrate um 15% -20% erhöht werden.
Melanom:
Die postoperative adjuvante Therapie kann die Rezidivrate um 25%verringern.
Virale Hautkrankheit:
Eine kombinierte Verseuchung mit Acyclovir kann den Verlauf von Herpes Zoster um 3-5 Tage verkürzen.
Nebenwirkungen
1. Häufige Symptome sind Durchfall, Übelkeit, Erbrechen, Abdominal -Dehnen, Verstopfung, bitterer Mund, trockener Mund, leichte Erhöhung der Serumaminotransferase und gelegentlich schwerer Hepatitis, Lebernekrose und Lebersteatose. Bei Patienten mit Zirrhose kann dies die Leberdephalopathie induzieren. Das plötzliche Absetzen von Medikamenten kann eine chronische Perforation von Ulkus -Ulkus verursachen, die nach Abbruch durch hohe Säuregehaltungen geschätzt werden. Es gibt auch Berichte, dass Cimetdine eine akute Pankreatitis verursachen kann.
2. Hämatologisches System:Cimetidinkapselnhat eine gewisse hemmende Wirkung auf das Knochenmark, was zu Neutropenie und Panzytopenie führen kann; Es gibt auch Berichte über Thrombozytopenie und Granulozytenmangel; Es wurde berichtet, dass nur einzelne Fälle eine autoimmune hämolytische Anämie, eine aplastische Anämie und Eosinophilie auftreten. Nebenwirkungen von Cimetdin im Blutsystem treten bei Patienten mit schweren Komplikationen oder bei Patienten, die zu einer Granulozytopenie führen, häufiger häufiger bei Patienten mit schweren Komplikationen.
3.. Neurologisches/mentales System
(1) Schwindel, Kopfschmerzen, Müdigkeit, Schläfrigkeit und andere Symptome sind häufig. Eine kleine Anzahl von Patienten kann reversible Verwirrung, Desorientierung, Unruhe, sensorische Verzögerung, unklare Sprache, lokale Anfälle oder epileptische Anfälle, Delirium, Depressionen, Halluzinationen, extrapyramidale Reaktionen und motorische Polyneuropathie erleben. Nach dem Auftreten neurotoxischer Symptome ist es im Allgemeinen nur erforderlich, die Dosis des Medikaments angemessen zu verringern, um zu verschwinden, oder es kann mit dem Cholinergikum -Sopropus behandelt werden.
(2) Bei der Behandlung von gastrointestinalen Komplikationen des Alkoholismus kann zitterndes Delirium auftreten, ähnlich wie das Alkoholentzugssyndrom.
(3) Die neurologischen und psychiatrischen Nebenwirkungen von Cimetdin treten hauptsächlich bei kritisch kranken Patienten, älteren Patienten, kleinen Kindern, Patienten mit Leber- und Nierenfunktionsstörungen, Personen mit psychischer Erkrankungen, Personen mit Hirnkrankheiten und denen, die hoch - -Dose -Medikamente einnehmen. Darüber hinaus können Personen mit Pseudo -Hypothyreose empfindlicher gegenüber den neurotoxischen Wirkungen von Cimetdin reagieren.
V.
5. Herz -Kreislauf -System: Bradykardie, Gesichtsspülung usw. kann auftreten. Während der intravenösen Injektion, gelegentlicher Blutdruckabfälle, vorzeitigen Vorhofkontraktionen, Herz- und Atemstillstand usw.
6. Harn-/Fortpflanzungssystem:
(1) CIMETDIN kann zu einer transienten Zunahme der Serumkreatininspiegel und der Abnahme der Kreatinin -Angestellten führen, und sein Mechanismus ist die Konkurrenz mit Kreatinin für die tubuläre Nierensekretion. Es gibt auch Berichte über akute Nierenfunktionsstörungen, die nach Absetzen der Medikamente wieder normalisiert werden können.
(2) Interstitielle Nephritis: Sie kann nach Absetzen von Medikamenten verschwinden.
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(4) TRATMENT mit Cimetdin bei Patienten mit allogener Nierenübertragung kann zu einer akuten Nekrose von Metastasen führen
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