Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. ist einer der erfahrensten Hersteller und Lieferanten von Tianeptinsulfat-Kapseln in China. Willkommen beim Großhandel mit hochwertigen Tianeptinsulfat-Kapseln, die hier in unserer Fabrik zum Verkauf stehen. Guter Service und angemessener Preis sind verfügbar.
Tianeptinsulfat-Kapselnsind orale Kapselformulierungen, die den Wirkstoff Tianeptinsulfat enthalten und eine Art Antidepressivum sind. Tenepronesulfat ist die Sulfatform von Teneprone, die eine höhere chemische Stabilität und eine längere Halbwertszeit (ca. 6 Stunden) aufweist als die Natriumsalzform (Tianeptin-Natrium, mit einer Halbwertszeit von ca. 2,5 Stunden). Verbessert die Wiederaufnahme von 5-Hydroxytryptamin (5-HT): Im Gegensatz zu herkömmlichen Antidepressiva wie SSRIs, die die Wiederaufnahme hemmen, verbessert Tianepton die Stimmung, indem es die Wiederaufnahme von 5-HT fördert. Die Regulierung des glutamatergen Systems kann depressive Symptome lindern und die Neuroplastizität durch NMDA-Rezeptor-Antagonismus fördern. Eine teilweise Aktivierung von μ-Opioidrezeptoren kann eine leichte analgetische und angstlösende Wirkung haben, aber das Risiko einer Abhängigkeit ist geringer als bei herkömmlichen Opioidmedikamenten. Tenafenon selbst hat einen bitteren Geschmack und die Kapsel kann den direkten Kontakt mit der Mundhöhle vermeiden, was die Compliance des Patienten verbessert. Jede Kapsel enthält eine feste Dosis (z. B. 12,5 mg oder 25 mg) zur einfachen Kontrolle der Dosierung. Die Kapselhülle kann den Abbau von Arzneimitteln in der Magensäure verhindern und so die Freisetzung der Wirkstoffe im Darm gewährleisten.
Unsere Produkte
| Produktname | Tianeptinsulfat-Pulver | Tianeptinsulfat-Tabletten | Tianeptinsulfat-Kapseln |
| Produkttyp | Pulver | Tablette | Kapseln |
| Produktreinheit | Größer oder gleich 99 % | Größer oder gleich 99 % | Größer oder gleich 99 % |
| Produktspezifikationen | 100g/1kg/usw. | 10 mg/25 mg/30 mg | 10 mg/25 mg/30 mg |
| Produktform | Organische Synthese | Oral einnehmen | Oral einnehmen |
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Tianeptinsulfat COA
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| Analysezertifikat | ||
| Zusammengesetzter Name | Tianeptinsulfat | |
| Grad | Pharmazeutische Qualität | |
| CAS-Nr. | 1224690-84-9 | |
| Menge | 337,3 kg | |
| Verpackungsstandard | 25 kg/Trommel | |
| Hersteller | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Lot-Nr. | 202501090032 | |
| MFG | 9. Januar 2025 | |
| EXP | 8. Januar 2028 | |
| Struktur |
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| Artikel | Unternehmensstandard | Analyseergebnis |
| Aussehen | Weißes oder fast weißes Pulver | Konformiert |
| Wassergehalt | Weniger als oder gleich 5,0 % | 0.38% |
| Verlust beim Trocknen | Weniger als oder gleich 1,0 % | 0.27% |
| Schwermetalle | Pb Weniger als oder gleich 0,5 ppm | N.D. |
| Als weniger als oder gleich 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Weniger als oder gleich 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Weniger als oder gleich 0,5 ppm | N.D. | |
| Reinheit (HPLC) | Größer oder gleich 99,0 % | 99.80% |
| Einzelne Verunreinigung | <0.8% | 0.43% |
| Gesamtkeimzahl | Weniger als oder gleich 750 KBE/g | 70 |
| E. Coli | Weniger als oder gleich 2 MPN/g | N.D. |
| Salmonellen | N.D. | N.D. |
| Ethanol (durch GC) | Weniger als oder gleich 5000 ppm | 400 ppm |
| Lagerung | An einem verschlossenen, dunklen und trockenen Ort bei unter 2–8 Grad lagern | |
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Artenübergreifender Wirkmechanismus
TianeptinSulfatkapselnist die Sulfatform von Tianeptinketon. Als Antidepressivum unterscheidet sich sein Wirkmechanismus von herkömmlichen selektiven Serotonin-Wiederaufnahmehemmern (SSRIs) oder trizyklischen Antidepressiva (TCAs). Herkömmliche Antidepressiva üben ihre Wirkung häufig dadurch aus, dass sie die Wiederaufnahme von 5-HT oder Noradrenalin (NE) hemmen, während Tianeptinsulfat die Wiederaufnahme von 5-HT steigert, das glutamaterge System reguliert und teilweise μ-Opioidrezeptoren aktiviert, um antidepressive, angstlösende und neuroprotektive Wirkungen zu erzeugen. Die artenübergreifende Forschung ist eine wichtige Methode in der Arzneimittelentwicklung und den Neurowissenschaften. Durch den Vergleich der Reaktionen verschiedener Spezies (z. B. Menschen, Nagetiere und nichtmenschliche Primaten) auf Medikamente können die Erhaltung und Speziesspezifität des Wirkmechanismus aufgedeckt werden, was eine Brücke für die Umsetzung präklinischer Forschung in die klinische Praxis schlägt.
Pharmakologische Eigenschaften
Chemische Struktur und Pharmakokinetik
Tianeptinsulfat ist ein Sulfatkomplex von Tianeptin, der eine bessere chemische Stabilität als seine Natriumsalzform (Tianeptin-Natrium) aufweist, mit einer Halbwertszeit von etwa 6 Stunden (Natriumsalz etwa 2,5 Stunden) und für 1–2 Dosen pro Tag geeignet ist. Seine orale Bioverfügbarkeit beträgt etwa 99 %, wird als inaktive Metaboliten in der Leber metabolisiert und über die Nieren ausgeschieden.
Das 5-Hydroxytryptamin (5-HT)-System: Es verbessert die 5-HT-Wiederaufnahme in Gehirnregionen wie dem Hippocampus und dem präfrontalen Kortex, verringert die 5-HT-Konzentration im synaptischen Spalt, aber eine langfristige Anwendung kann die Empfindlichkeit des 5-HT1A-Rezeptors hochregulieren und die emotionale Regulierung verbessern.
Glutaminsäuresystem: reguliert die Funktion des NMDA-Rezeptors, hemmt die übermäßige Freisetzung von Glutamat, reduziert die Exzitotoxizität und fördert die Neuroplastizität (z. B. Neurogenese im Hippocampus).
μ --Opioidrezeptoren: Die teilweise Aktivierung von μ --Opioidrezeptoren führt zu einer leichten analgetischen und angstlösenden Wirkung, aber das Risiko einer Abhängigkeit ist geringer als bei herkömmlichen Opioid-Medikamenten (wie Morphin).
Klinische und neuroimaging-Beweise
Mehrere randomisierte kontrollierte Studien (RCTs) haben gezeigt, dass Tianeptinsulfat (12,5–25 mg/Tag) die Ergebnisse der Hamilton Depression Rating Scale (HAMD) bei Patienten mit Depressionen deutlich verbessern kann, wobei die Wirksamkeit mit SSRIs (wie Fluoxetin) vergleichbar ist, jedoch ein schnellerer Wirkungseintritt (1–2 Wochen gegenüber . 2-4 Wochen) und weniger Nebenwirkungen wie sexuelle Dysfunktion und Gewichtszunahme auftritt.
5-HT-System: Die funktionelle Magnetresonanztomographie (fMRT) zeigt, dass die funktionelle Konnektivität zwischen dem präfrontalen Kortex und dem limbischen System verbessert und das emotionale Regulierungsnetzwerk verbessert werden kann.
Glutamat-Energiesystem: Magnetresonanzspektroskopie-Studien (MRS) haben ergeben, dass die Glutamatkonzentration im Hippocampus nach der Behandlung abnimmt, was darauf hindeutet, dass eine übermäßige Freisetzung von Glutamat gehemmt wird.
Neuroplastizität: Eine Langzeitbehandlung kann das Volumen des Hippocampus erhöhen (gemessen durch MRT), was mit einer verbesserten kognitiven Funktion verbunden ist. Obwohl der direkte Nachweis einer Aktivierung des μ --Opioidrezeptors in Studien am Menschen begrenzt ist, haben einige Patienten
Forschung an Nagetieren (Mäuse, Ratten): Mechanismusvalidierung und Dosiswirkungsanalyse
Zwangsschwimmtest (FST): TianeptinSulfatkapseln(5-20 mg/kg, oral) kann die Immobilitätszeit bei Mäusen/Ratten deutlich verkürzen, was auf eine antidepressive Wirkung hinweist.
Erhöhtes Kreuzlabyrinth (EPM): Eine längere Erkundungszeit mit offenem Arm deutet auf eine angstlösende Wirkung hin.
Modell für chronischen unvorhersehbaren Stress (CUS): Umkehrung stressinduzierter verringerter Zuckerpräferenz, Gewichtsverlust und kognitiver Beeinträchtigung.
5-HT-System: Mikrodialysestudien haben gezeigt, dass Tianeptinsulfat (10 mg/kg) die 5-HT-Wiederaufnahme im Hippocampus schnell steigern und die 5-HT-Konzentration im synaptischen Spalt verringern kann, was mit Studien am Menschen übereinstimmt. Bei langfristiger Anwendung wird die Expression des 5-HT1A-Rezeptors hochreguliert und die Rezeptorempfindlichkeit erhöht.
Glutamatsystem: Hemmt die Glutamatfreisetzung im Hippocampus, reduziert die Aktivierung des NMDA-Rezeptors und lindert die Exzitotoxizität. Fördern Sie die Expression des aus dem Gehirn stammenden neurotrophen Faktors (BDNF) und verbessern Sie die Neurogenese.
μ --Opioidrezeptor: Radioligandenbindungsexperimente haben bestätigt, dass Tianeptinsulfat eine teilweise erregende Wirkung auf μ --Opioidrezeptoren hat (Ki ≈ 100 nM), seine Affinität ist jedoch geringer als die von Morphin (Ki ≈ 1 nM). Naloxon (Opioidrezeptor-Antagonist) kann seine antidepressive Wirkung teilweise blockieren, was auf eine Beteiligung von μ --Opioidrezeptoren hinweist.
Dosisumrechnung: Es gibt Unterschiede zwischen klinischen Dosen beim Menschen (12,5–25 mg/Tag) und äquivalenten Dosen bei Ratten (ca. 1–2 mg/kg/Tag), die möglicherweise mit den Stoffwechselraten zwischen den Spezies (z. B. Leberenzymaktivität) und der Rezeptorverteilungsdichte zusammenhängen.
Empfindlichkeitsunterschied: Nagetiere reagieren empfindlicher auf die Aktivierung von μ --Opioidrezeptoren und niedrige Dosen (5 mg/kg) können antidepressive Wirkungen hervorrufen, während Menschen höhere Dosen (25 mg/Tag) benötigen, um ähnliche Wirkungen zu beobachten.
Forschung an nicht-menschlichen Primaten (Makaken): Validierung von Brückenarten
Verhaltensmodell
Modell der sozialen Trennung
Makakenjunge zeigen nach der sozialen Trennung angstähnliche Verhaltensweisen (z. B. Zusammenrollen und verstärkte Selbstpflege), und Tianeptinsulfat (1–5 mg/kg, oral verabreicht) kann diese Verhaltensweisen erheblich lindern, wobei die Wirkung mit SSRIs (z. B. Sertralin) vergleichbar ist.
Kognitive Aufgabe
Verbessern Sie die Leistung von Arbeitsgedächtnisaufgaben und schlagen Sie regulatorische Auswirkungen auf die Funktion des präfrontalen Kortex vor.
Neurobiologische Mechanismen
5-HT-System
Mikrodialysestudien haben gezeigt, dass Tianeptinsulfat (2 mg/kg) die Wiederaufnahme von 5-HT im präfrontalen Kortex verbessern und die Konzentration von 5-HT im synaptischen Spalt verringern kann, was mit Studien an Menschen und Nagetieren übereinstimmt.
Bei langfristiger Anwendung wird die Expression des 5-HT1A-Rezeptors hochreguliert und die Rezeptorempfindlichkeit erhöht.
Glutamat-Energiesystem
Hemmen die Glutamatfreisetzung im präfrontalen Kortex und reduzieren die Aktivierung des NMDA-Rezeptors.
Fördern Sie die BDNF-Expression und verbessern Sie die neuronale Plastizität.
μ - Opioidrezeptor
Radioligandenbindungsexperimente bestätigten, dass Tianeptinsulfat im Gehirngewebe von Makaken eine ähnliche Affinität für μ --Opioidrezeptoren wie Menschen aufweist (Ki ≈ 100 nM).
Naloxon kann seine angstlösende Wirkung teilweise blockieren, was auf eine Beteiligung von μ --Opioidrezeptoren hinweist.
Vergleich mit Nagetieren
Verhaltenskonsistenz
Makaken und Nagetiere zeigen ein ähnliches antidepressives und angstlösendes Verhalten, aber Makaken ähneln eher dem menschlichen Sozialverhalten und den kognitiven Funktionen.
Neurobiologische Erhaltung
Die Mechanismen von 5-HT, Glutamatergie und μ-Opioidrezeptoren bei Makaken stimmen in hohem Maße mit denen beim Menschen überein, was den präklinischen Wert der Nagetierforschung bestätigt.
Dosisunterschied
Die äquivalente Dosis für Makaken (1–5 mg/kg) liegt zwischen der von Menschen (0,2–0,5 mg/kg, berechnet auf Basis der Körperoberfläche) und der von Ratten (1–2 mg/kg), was möglicherweise mit der Stoffwechselrate und dem Gehirnvolumen zusammenhängt.
Konsistenz und Spezifität artenübergreifender Mechanismen
Konsistenz
Erhaltung des Kernmechanismus: Eine verbesserte 5-HT-Wiederaufnahme, die Regulierung des glutamatergen Systems und die teilweise Aktivierung von μ --Opioidrezeptoren sind häufige Mechanismen von Tianeptinsulfat-Kapseln bei Menschen, Nagetieren und nichtmenschlichen Primaten.
Verbesserung der Neuroplastizität: Eine langfristige Anwendung kann die Neurogenese und BDNF-Expression im Hippocampus/präfrontalen Kortex fördern, was mit der antidepressiven Wirksamkeit verbunden ist.
Verhaltensleistung: Die antidepressiven, angstlösenden und kognitiven Verbesserungseffekte sind bei allen Spezies konsistent und unterstützen ihre klinische Anwendung.
Dosis-Wirkungs-Unterschied: Nagetiere reagieren empfindlicher auf die Aktivierung von μ --Opioidrezeptoren und niedrige Dosen können Wirkungen hervorrufen, während Menschen höhere Dosen benötigen.
Rezeptorverteilungsdichte: μ - Opioidrezeptoren sind in Gehirnregionen von Nagetieren (wie dem Nucleus accumbens) dichter verteilt, was ihre stärkere regulatorische Wirkung auf das Belohnungsverhalten erklären könnte.
Anpassungsfähigkeit an die Umwelt: Das soziale Verhalten und die kognitiven Aufgaben nicht-menschlicher Primaten (wie Makaken) sind komplexer und ihre Arzneimittelreaktionen ähneln möglicherweise eher den klinischen Szenarien des Menschen.
Arzneimittelwechselwirkungen und besondere Patientengruppen
Zusätzlich zum Serotonin-Syndrom kann die Kombination von Tianeptin und MAO-Hemmern das Risiko auch durch andere Mechanismen erhöhen:
Herz-Kreislauf-Ereignisse: Die Kombination von MAO-Hemmern und nicht-selektiven Monoaminoxidasehemmern kann paroxysmale Hypertonie, Tachykardie und sogar kardiogenen Schock auslösen.
Anästhesierisiko:Bei Patienten, die Tianeptin vor der Operation nicht abgesetzt haben, kann es aufgrund abnormal erhöhter 5-HT-Spiegel während der Narkoseeinleitungsphase zu einer schweren Atemdepression kommen.
Tabus für besondere Gruppen:
Ältere Menschen: Eine Nierenfunktionsstörung führt zu einem langsamen Arzneimittelstoffwechsel, wodurch sie anfällig für Arzneimittelansammlungen und Vergiftungen werden.
Kinder: Bei Patienten unter 15 Jahren ist es aufgrund der unreifen Entwicklung des Nervensystems kontraindiziert, wodurch sie empfindlicher auf 5-HT-Schwankungen reagieren.
Personen mit Niereninsuffizienz: Die Ausscheidung von Tianeptin und seinen Metaboliten ist verringert, was das Vergiftungsrisiko deutlich erhöht.
Häufig gestellte Fragen
Wie stark ist Tianeptin im Vergleich zu Morphin?
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Zunächst wurde mithilfe eines Hot-Plate-Analgesietests der Zeitpunkt der maximalen analgetischen Reaktion für Tianeptin (15 Minuten) und Morphin (30 Minuten) bestimmt und dann für Dosis-Wirkungs-Vergleiche verwendet (Abbildung 2a). Tianeptin (ED50=15) zeigte aweniger starke analgetische Wirkung im Vergleich zu Morphin(Hrsg50=3.1).
Wie wirkt sich Tianeptin auf das Gehirn aus?
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In solchen Modellen wirkt Tianeptin den Auswirkungen von chronischem Stress auf die Struktur und Plastizität des Gehirns entgegen. Zum Beispiel Tianeptinverhinderte strukturelle Veränderungen und veränderte den neuronalen Stoffwechsel und die Funktion im Hippocampus.
Wie lange dauert es, bis Tianeptin wirkt?
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Wie lange dauert es, bis Tianeptin wirkt? Benutzer von Online-Foren berichten, dass Tianeptin-Natrium und -Sulfat im Inneren zu wirken beginnen30-60 Minutenbei oraler Einnahme. Bei Einnahme über andere Verabreichungswege kann die Wirkung jedoch schneller eintreten.
Wofür wird Tianeptinsulfat verwendet?
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Tianeptin, das unter anderem unter den Markennamen Stablon, Tatinol und Coaxil vertrieben wird, ist ein atypisches trizyklisches Antidepressivum, das hauptsächlich zur Behandlung schwerer depressiver Störungen eingesetzt wird, obwohl es auch zur Behandlung von Angstzuständen, Asthma und Reizdarmsyndrom eingesetzt werden kann.
Ist Tianeptin gut gegen Angstzustände?
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In kleinen Dosen kann Tianeptin bei Angstsymptomen helfen, Depression und Reizdarmsyndrom. Allerdings kann ein Missbrauch zur Einnahme größerer Dosen und zur Abhängigkeit führen. Bei Einnahme höherer Dosen kann Tianeptin ein Hochgefühl oder ein Gefühl der Euphorie hervorrufen. Die Einnahme hoher Tianeptin-Dosen kann tödlich sein.
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