Ziconotide CAS 107452-89-1

ZiconotidAcetat ist ein Peptid-Arzneimittel, das aus D-Phenylalanin-Ala, Gly, L-Anithin, L-Tryptophan und Cys, insgesamt sechs Aminosäuren, durch Festkörper-Peptid-Synthese-Methode synthetisiert und dann modifiziert, geschnitten, gereinigt und gefriert trieben totoriert werden. Seine molekulare Formel ist C50H64N10O12S2, Molekulargewicht beträgt 1033,25, Cas 107452-89-1. Es ist ein weißer oder fast weißer loser Block oder Pulver. Stabil unter saurer bis neutraler Bedingungen, kann jedoch unter alkalischen Bedingungen instabil sein. Leicht in Wasser und Methanol auflösen, in Ethanol leicht löslich, fast unlöslich in Ether oder Chloroform. Häufig in den Bereichen Biochemie und Medizin verwendet. Es ist ein antibakterielles Arzneimittel, das hemmende Wirkungen auf verschiedene Bakterien hat. Darüber hinaus kann es auch für in vivo strukturelle und funktionelle Forschung, pharmakologische Forschung und andere Aspekte verwendet werden.

Die chemische Laborsynthesemethode von Essigsäure -Zekonomid umfasst normalerweise mehrere Schritte, einschließlich Aminosäurekondensation, Modifikation, Spaltung und Reinigung. Aufgrund der komplexen chemischen Reaktionen und präzisen experimentellen Erkrankungen, die an der Peptidsynthese beteiligt sind, ist es notwendig, bestimmte organische Syntheseerfahrungen und berufliche Fähigkeiten zu haben. Das Folgende ist eine mögliche Methode für chemische Laborsynthese fürZiconotidAcetat:

1. Materialien und Reagenzien

Aminosäuren: D-Phenylalanin-Ala, Gly, L-Ornithin, L-Tryptophan und Cys (oder deren Thiolderivate).

Reagenzien: Essigsäureanhydrid, DCC, NMM, TFA, Methanol und Acetonitril des HPLC -Grades, TLC -Kiesel -Gel -Platte, Säulenchromatographie -Kieselgel, Aktivkohlenstoff.

Ausrüstung: Drehverdampfer, Säulenchromatographiesystem, Dialysebeutel, Hochleistungs-Flüssigchromatographie.

2. Syntheseschritte

(1) Synthese von Peptidketten: D-Phenylalanin-ALA, Gly, L-Ornithin, L-Tryptophan und Cys werden nacheinander mit Peptidketten verbunden. Die klassische Methode der Festphasen-Peptid-Synthese (SPPS) kann verwendet werden, um die Amino-Gruppen von Aminosäuren mit 9- Fluororenylmethoxycarbonyl (FMOC) zu schützen, und verbinden sie dann mit dem Festkörperträger. Anschließend wurden andere Aminosäurereste zu jeder Amino -Gruppe nacheinander hinzugefügt, und FMOC -Schutzgruppen wurden unter Verwendung von Entschützerreagenzien wie Piperidin entfernt.

(2) Schneiden und Reinigung: Nach Abschluss der Peptidkettensynthese wird das Peptid unter Verwendung eines Schneidreagens (wie TFA) vom Festphasenträger abgeschnitten und gereinigt. Reinigungsmethoden können Gelfiltrationschromatographie (GFC), Hochleistungs-Flüssigchromatographie (RP-HPLC) oder Kapillarelektrophorese umfassen.

(3) Modifikation und Entschützung: Ändern Sie die Peptidkette nach Bedarf, wie z. B. Estergruppen oder andere chemische Reaktionen durchzuführen. Verwenden Sie nach der Modifikation geeignete Entschützerreagenzien, um Restchemieschutzgruppen zu entfernen und die freie Form von Ziconotidacetat zu erhalten.

(4) Analyse und Qualitätskontrolle: Durch verschiedene analytische Methoden wie Massenspektrometrie (MS), Kernmagnetresonanz (NMR) und Hochleistungs-Flüssigchromatographie (HPLC) charakterisieren und analysieren Sie das synthetisierte Ziconomidacetat, um sicherzustellen, dass seine Struktur, Reinheit und Qualität den Anforderungen erfüllen.

(5) Kristallisation und Lagerung: Kristallisieren Sie das synthetisierte Zecanopeptidacetat, um seine Stabilität und Reinheit zu verbessern. Bewahren Sie nach der Kristallisation die Kristalle unter geeigneten Bedingungen auf, um ihre Stabilität und Reinheit aufrechtzuerhalten.

Im Syntheseprozess vonZiconotidAcetat, die Reaktion von Ziconotidacetat mit Essigsäureanhydrid, um Ziconotidacetat zu erhalten, ist ein wichtiger Schritt. Hier sind die detaillierten Schritte und entsprechenden chemischen Gleichungen.

Die Reaktionsgleichung zwischen Ziconotid und Essigsäureanhydrid:

(CNH₂N+2O₂NH₂+(n +1) ch₃COOH → CNH₂N+2O₂Nch₃Cooh+(n +1) h₂O)

Unter ihnen repräsentiert (CNH2N +2 O2NH2) Ziconotid.

Die Reaktionsgleichung zum Entfernen von überschüssigem Anhydrid:

(CNH₂n+2O₂Nch₃Cooh+h₂O → CNH₂N+2O₂NH₂+Ch₃Cooh)

Diese Reaktion ist eine Hydrolysereaktion, die die Hydrolyse fördert, indem der pH -Wert durch Salzsäure oder Natriumhydroxidlösung eingestellt wird.

1. Experimentelle Geräte und Reagenzien

Ausrüstung: Magnetischer Rührer, Kondensatorröhrchen, Tropftrichter, runder Bodenflasche, Rotary -Verdampfer.

Reagenzien: Essigsäureanhydrid, wasserfreies Pyridin, Toluol, Salzsäure, Natriumhydroxid.

2. Experimentelle Schritte

(1) Ziconotid und eine angemessene Menge an wasserfreiem Pyridin zu einem runden Bodenkolben mit einem magnetischen Rührer geben und gleichmäßig rühren.

(2) Fügen Sie dem Reaktionsgemisch langsam Essigsäureanhydrid hinzu, während die Temperatur unter 30 Grad gesteuert wird.

(3) während des Reaktionsprozesses kontinuierlich mit Magnetkraft umrühren und den Fortschritt der Reaktion genau beobachten. Wenn das Reaktionsgemisch viskoös wird, kann die Temperatur angemessen erhöht werden, um die Reaktion zu fördern.

(4) Gießen Sie nach Abschluss der Reaktion das Reaktionsgemisch in das Eiswassergemisch, um die Reaktion zu beenden.

(5) Entfernen Sie das Lösungsmittel und überschüssiges Essigsäureanhydrid durch einen Rotationsverdampfer, um das Rohprodukt zu erhalten.

(6) Reinigen Sie das Rohprodukt durch Säulenchromatographie, um Ziconolacetat weiter zu reinigen.

(7) Die Reinheit wurde durch Hochleistungs-Flüssigchromatographie nachgewiesen, um das Zielprodukt zu sammeln.

Die molekulare Strukturanalyse von Acetidid kann aus den folgenden Aspekten durchgeführt werden:
1. grundlegende strukturelle Analyse

ZiconotidAcetat ist ein Peptidmedikament, das aus mehreren Aminosäuren besteht, die durch Peptidbindungen verbunden sind. Basierend auf der bekannten molekularen Formel und dem Molekulargewicht kann die Grundstruktur von Ziconotidacetat analysiert werden.
Aminosäuresequenzanalyse: Basierend auf der molekularen Formel und dem Molekulargewicht kann die Aminosäuresequenz von Essigsäurezonomid abgeleitet werden. Aufgrund des Vorhandenseins von D-Phenylalanin, Ziconotidacetat-Ala, Gly, L-Anithin, L-Tryptophan und Cys bestehen aus sechs Aminosäuren, sodass die Verbindungsreihenfolge und der Modus jeder Aminosäure berechnet werden können.
Räumstrukturanalyse: Ziconotidacetat hat eine spezifische räumliche Struktur, die eng mit seinen pharmakologischen Wirkungen und biologischen Aktivitäten zusammenhängt. Röntgenkristallographie, nukleare Magnetresonanz (NMR) und andere Techniken können verwendet werden, um die räumliche Struktur von Ziconotidacetat zu analysieren. Durch diese Techniken kann die dreidimensionale Konformation von Essigsäurezonomid auf atomarer Ebene erhalten werden, und seine biologische Aktivität kann untersucht werden.
2. Stereochemische Analyse
Die stereochemische Analyse ist die Wissenschaft, die dreidimensionale Struktur von Molekülen zu untersuchen. Die stereochemische Analyse trägt dazu bei, die biologische Aktivität und den pharmakologischen Wirkungsmechanismus von Zekonomidacetat in seiner molekularen Strukturanalyse zu verstehen. Beispielsweise kann die Analyse der Aminosäurekonfiguration (D-Typ oder L-Typ) die Aktivität von Arzneimitteln beeinflussen.

ZiconotidEs ist ein effizienter und hochselektiver Calciumkanalantagonist, der aus Conus Magus-Toxin stammt, auch als Prialt oder intrathekales Ziconotid (ITZ) bekannt. Es zeigt ein großes Potenzial bei der chronischen Schmerzbehandlung, indem es speziell auf diese Kanäle wirkt, wodurch die synaptische Übertragung effektiv reduziert wird. Das Folgende ist eine detaillierte Analyse seiner Entwicklungsaussichten:

Marktpotential

Mit der kontinuierlichen Entwicklung des Schmerzmanagements nimmt die Nachfrage der Patienten nach effizienten und geringen Nebeneffektanalgetika zu. Als neues und effizientes Analgetikum hat diese Verbindung ein enormes Marktpotential. Das Folgende ist eine detaillierte Analyse seines Marktpotentials:

• Erhöhter Patientennachfrage: Mit der alternden Bevölkerung und der kontinuierlichen Zunahme der Anzahl chronischer Schmerzpatienten wächst auch die Nachfrage nach hochwirksamen Analgetika weiter. Als Analgetikum mit einem einzigartigen Wirkmechanismus kann es den Bedürfnissen dieser Patientengruppe erfüllen und weist daher breite Marktaussichten auf.
• In der klinischen Praxis weit verbreitet: Es kann nicht nur verwendet werden, um chronische Schmerzen wie neuropathische Schmerzen und Krebsschmerzen zu lindern, sondern auch für andere Arten der Schmerzbehandlung. Diese breite Palette von Anwendungen macht es auf dem Markt wettbewerbsfähiger.
• Politikunterstützung: Regierungen auf der ganzen Welt erhöhen ihre Unterstützung für das Gebiet des Schmerzmanagements und haben eine Reihe relevanter Richtlinien eingeführt, um die Entwicklung zu fördern. Dies bietet eine starke politische Unterstützung für die Entwicklung und Förderung solcher Analgetika.
• Forschungs- und Entwicklungsfortschritt: Mit der eingehenden Untersuchung des Wirkungsmechanismus steigt der Forschungs- und Entwicklungsfortschritt ebenfalls ständig. In Zukunft wird erwartet, dass es durch Durchbrüche bei der Behandlung von mehr Schmerzarten führt und damit seinen Marktraum weiter erweitert.

Forschungsfortschritt und zukünftige Forschungsrichtungen

In den letzten Jahren wurden in dieser Substanz kontinuierliche wissenschaftliche Forschungsforschungen erzielt und eine solide Grundlage für seine zukünftigen Entwicklungsaussichten gelegt. Das Folgende ist eine detaillierte Analyse des wissenschaftlichen Forschungsfortschritts und der zukünftigen Forschungsrichtungen:

• Tiefe Untersuchung des Wirkungsmechanismus: Forscher haben eingehende Untersuchungen zum Bindungsmechanismus zwischen Ziconomid- und N-Typ-Kalziumkanälen durchgeführt, was seinen einzigartigen analgetischen Mechanismus zeigt. Dies hilft uns nicht nur, den analgetischen Effekt besser zu verstehen, sondern bietet auch eine theoretische Grundlage für die zukünftige Arzneimittelentwicklung.
• Untersuchung neuer Indikationen: Zusätzlich zur chronischen Schmerzbehandlung untersuchen die Forscher auch die Anwendung dieser Substanz in anderen Indikationen. Beispielsweise haben Studien gezeigt, dass es potenzielle Wirkungen wie antiepileptische und antidepressive Wirkungen haben kann. Die Erforschung dieser neuen Indikationen wird seinen Anwendungsumfang weiter erweitern.
• Optimierung des Arzneimittelabgabesystems: Um den analgetischen Effekt und die Einhaltung dieser Verbindung dieser Verbindung zu verbessern, untersuchen die Forscher, wie das Arzneimittelabgabesystem optimiert werden kann. Durch die Entwicklung neuer Arzneimittelabgabegeräte oder die Verbesserung bestehender Arzneimittelabgabemethoden kann dies beispielsweise genauer auf den schmerzhaften Bereich abzielen und damit den analgetischen Effekt verbessern.
• Kombinationstherapieforschung: Um den analgetischen Effekt zu verbessern und Nebenwirkungen zu verringern, untersuchen die Forscher die Kombinationstherapie dieser Substanz mit anderen Medikamenten. Durch angemessene Arzneimittelkombinationen und Dosierungsanpassungen kann der analgetische Effekt weiter verbessert und das Risiko von Nebenwirkungen verringert werden.

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