Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. ist einer der erfahrensten Hersteller und Lieferanten von Pralmorelin Cas 158861-67-7 in China. Willkommen beim Großhandel mit hochwertigem Pralmorelin (Cas 158861-67-7), das hier in unserer Fabrik zum Verkauf steht. Guter Service und angemessener Preis sind verfügbar.
Pralmorelin(GHRP-2) ist ein synthetischer Hexapeptid-Wachstumshormon-Stimulator. Durch die selektive Aktivierung der Wachstumshormon-Releasing-Hormon-Rezeptoren (GHS-R1a) im Hypothalamus und in der Hypophyse wird die Freisetzung von endogenem Wachstumshormon (GH) stark stimuliert. Seine einzigartige Struktur (D-Ala-D- Nal-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH₂) verleiht ihm im Vergleich zu natürlichem Ghrelin eine überlegene Stabilität und Wirksamkeit. Es erreicht den Höhepunkt des GH-Spiegels 15 Minuten nach der subkutanen Injektion und hat eine Halbwertszeit von etwa 30 Minuten.
Klinisch wird es hauptsächlich zur Beurteilung der Hypophysenfunktion eingesetzt und kann den Insulin-Hypoglykämietest zur Diagnose eines GH-Mangels ersetzen. Studien haben gezeigt, dass es die Muskelsynthese fördern und die Fettansammlung reduzieren kann und möglicherweise bei der Behandlung von Sarkopenie und Osteoporose eingesetzt werden kann. Aufgrund der Möglichkeit einer Beeinträchtigung der natürlichen GH-Rückkopplungsregulation ist seine langfristige Sicherheit jedoch fraglich. Im Sportbereich wird es von der Welt-Anti-Doping-Agentur (WADA) als verbotene Substanz gelistet.
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Chemische Formel |
C45H55N9O6 |
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Genaue Masse |
817.43 |
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Molekulargewicht |
817.99 |
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m/z |
817.43 (100.0%), 818.43 (48.7%), 819.43 (11.6%), 818.42 (3.3%), 819.43 (1.6%), 819.43 (1.2%) |
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Elementaranalyse |
C, 66.08; H, 6.78; N, 15.41; O, 11.74 |
1. Kinder mit schlechtem Wachstum und schlechter Entwicklung
Wachstums- und Entwicklungsstörungen bei Kindern sind eine häufige Erkrankung des endokrinen Systems bei Kindern, die sich vor allem dadurch äußert, dass sie unter der durchschnittlichen Körpergröße von Gleichaltrigen liegen. Es kann das Wachstum und die Entwicklung von Kindern fördern, Größe und Gewicht erhöhen, indem es die Synthese und Freisetzung von Wachstumshormonen stimuliert. Mehrere Studien haben gezeigt, dass es das Wachstum von Kindern wirksam fördern und das Auftreten von Skoliose sowie Knochen- und Gelenkdeformationen bei Patienten mit Wachstumshormonmangel reduzieren kann.
2. Muskelschwäche
Myasthenie ist eine neuromuskuläre Erkrankung, die durch Muskelschwäche, Müdigkeit und motorische Dysfunktion gekennzeichnet ist. Es verbessert die Muskelkraft und Ausdauer und verbessert die motorische Funktion bei Patienten mit Muskelschwäche. Eine klinische Studie zeigte, dass das Produkt die Muskelkraft und -ausdauer deutlich verbesserte und die Müdigkeit bei Patienten mit Myasthenie verringerte.
3. Hautbeulen
Die kutane Dyskeratose, auch gutartige Keratinomatose der Haut, perlmuttartige Schweißblasen oder Hautpickel genannt, ist eine häufige abnormale Verhornungskrankheit. Es kann das Zellwachstum und die Zellteilung fördern und so dazu beitragen, den normalen Zellerneuerungsprozess der Haut wiederherzustellen und die Symptome von Patienten mit Pickeln zu verbessern. Eine Studie zeigte, dass es die Symptome von Patienten mit Hautpickeln wirksam verbessern und das Auftreten von Schweißblasen auf der Haut reduzieren kann.
4. Unterernährung
Unter Unterernährung versteht man eine Reihe klinischer Erscheinungen, die durch eine unzureichende Aufnahme oder Malabsorption von Nährstoffen aufgrund schlechter Ernährungsgewohnheiten oder chronischer Krankheiten verursacht werden. Es kann den Magen-Darm-Trakt dazu anregen, Magensäure, Bauchspeicheldrüsensaft und Darmsaft abzusondern, die Nährstoffaufnahme zu fördern, den Appetit zu steigern und Unterernährung zu verbessern. Eine Studie zeigte, dass sich Gewicht und Körpergröße bei unterernährten Patienten deutlich verbessern ließen.
5. Hypoglykämie
Hypoglykämie ist eine Stoffwechselstörung, die durch einen niedrigen Blutzuckerspiegel gekennzeichnet ist. Es stimuliert die Insulinausschüttung und kann den Blutzuckerspiegel erhöhen, wodurch Hypoglykämie behandelt wird. Mehrere Studien haben gezeigt, dass es eine signifikante Wirkung bei der Behandlung von Hypoglykämien hat und den Blutzuckerspiegel der Patienten wirksam verbessern kann.
6. Leberschaden
Die Leber ist das größte innere Organ des menschlichen Körpers und für die Synthese und den Stoffwechsel verschiedener Stoffe verantwortlich. Leberschäden sind eine häufige Erkrankung, zu der Hepatitis, Zirrhose und andere Manifestationen gehören. Es kann das Wachstum und die Regeneration von Leberzellen fördern, beschädigtes Lebergewebe reparieren und Leberschäden behandeln. Eine klinische Studie zeigte, dass es die klinischen Symptome von Patienten mit Leberschäden deutlich verbessern und das Ausmaß der Leberfunktionsschädigung und Leberzellnekrose reduzieren kann.
7. Herz-Kreislauf-Erkrankungen
Herz-Kreislauf-Erkrankungen sind Erkrankungen, die durch eine Funktionsstörung des Herz-Kreislauf-Systems verursacht werden, einschließlich koronarer Herzkrankheit, Myokardinfarkt und anderen Manifestationen. Es kann das Wachstum und die Reparatur des Myokards fördern und den Belastungsdruck auf das Herz verringern, wodurch Herz-Kreislauf-Erkrankungen gebessert werden. Eine Studie zeigte, dass es den Herzbelastungsdruck bei Patienten mit koronarer Herzkrankheit senken und die Kontraktilität und das Herzzeitvolumen des Herzmuskels verbessern kann.
Pralmorelinist ein künstlich hergestelltes Medikament, auch bekannt als GHRP-2 (Growth Hormon Releasing Peptide-2) mit der chemischen Bezeichnung D-Alanyl-3-(2-Naphthyl)-D-Alanyl-L-Alpha-Aspartyl-L -Phenylalanyl-L-lysinamid. Die Substanz hat eine Vielzahl physiologischer Wirkungen, hauptsächlich durch die Förderung der Synthese und Freisetzung von menschlichem Wachstumshormon, um eine therapeutische Rolle zu spielen.
Es handelt sich um ein Polypeptid, das aus 28 Aminosäureresten besteht, die durch Peptidbindungen miteinander verbunden sind. Es hat ein großes Molekulargewicht und eine komplexe Struktur. Aufgrund der Existenz vieler verschiedener Aminosäurereste und Seitenkettengruppen hat es einen großen Forschungswert im Hinblick auf Derivatisierungseigenschaften, biologische Aktivitäten und klinische Anwendungen. Die strukturellen Merkmale des Produkts werden im Folgenden einzeln vorgestellt.
1. Aminosäurereste
Die Polypeptidkette besteht aus verschiedenen Aminosäureresten, die durch einzelne -Buchstabencodes dargestellt werden können, darunter: A, C, D, E, F, G, H, I, K, L, M, N, P, Q, R, S, T, V, W, Y. Diese Aminosäuren haben eine Aminogruppe, eine Carboxylgruppe und eine Seitenkettengruppe, die über Peptidbindungen eine Peptidkette bilden. In der Polypeptidkette des Produkts wirken sich die Reihenfolge und Zusammensetzung der Aminosäurereste direkt auf dessen biologische Aktivität und pharmakologische Wirkung aus.
Es enthält einige sehr seltene Aminosäurereste, wie zum Beispiel D-Alanin. D-Alanin und L-Alanin sind zwei Stereoisomere mit unterschiedlichen räumlichen Strukturen und damit unterschiedlichen chemischen und biologischen Aktivitäten. D-Alanin kann die Stabilität des Produkts verbessern und seine Peptidkettenfaltung und Wirkung in vivo fördern.
L-alpha-aspartyl ist eine sekundäre Aminosäure mit einer Carboxylgruppe und zwei negativ geladenen Carbonsäureseitenketten. Es spielt eine wichtige Rolle in der Polypeptidkette des Produkts und kann ionische Bindungen mit anderen Aminosäureresten eingehen und dadurch dessen Molekülstruktur und biologische Aktivität beeinflussen. Darüber hinaus kann L-alpha-aspartyl auch am Stoffwechsel beteiligt sein, beispielsweise am Tricarbonsäurezyklus und an der Glukoseproduktion.
Phenylalanyl ist eine aromatische Aminosäure, die aus Phenyl- und Carboxylseitenketten besteht. In seiner Polypeptidkette kann das Vorhandensein von Phenylalanyl seine Hydrophilie und Lipophilie erhöhen und dadurch seine Löslichkeit und Bioverfügbarkeit beeinträchtigen. Darüber hinaus ist Phenylalanyl auch an mehreren physiologischen Prozessen wie der Proteinsynthese und enzymkatalysierten Reaktionen beteiligt.
(4) L-Lysin:
L-Lysin ist ein Aminosäurerest mit einer kationischen Seitenkette, der eine wichtige Rolle in seiner Molekülstruktur und biologischen Aktivität spielt. L-Lysin kann ionische Bindungen mit negativ geladenen Aminosäureresten bilden und dadurch die Faltung und Stabilität der Produktpeptidkette beeinflussen. Darüber hinaus ist L-Lysin auch an verschiedenen Stoffwechselprozessen in Organismen beteiligt und kann die Proteinsynthese fördern.
2. Peptidbindung
Die 28 Aminosäurereste sind durch Peptidbindungen miteinander verbunden, die durch Kondensationsreaktionen zwischen Aminogruppen und Carboxylgruppen in Aminosäuren entstehen. Durch die Bildung von Peptidbindungen können die Aminosäurereste eine lineare Anordnung bilden und so eine Peptidkette bilden. In der Peptidkette des Produkts wirken sich Position und Art der Peptidbindung direkt auf dessen Molekülstruktur und biologische Aktivität aus.
Die Bildung von Peptidbindungen wird durch die Bildung von Kondensationsreaktionen zwischen Carboxylgruppen und Aminogruppen erreicht. Bei diesem Vorgang geht ein Wassermolekül verloren und es entsteht eine neue Peptidbindung. Im Produkt verbindet die Bildung von Peptidbindungen 28 Aminosäurereste zu einer linearen Peptidkette und bildet starke Wasserstoffbrückenbindungen und Van-der-Waals-Kräfte. Diese Wechselwirkungen stabilisieren die Molekülstruktur des Produkts und bilden eine regelmäßige räumliche Konformation.
Nebenwirkung
Pralmorelin(auch bekannt als GHRP-2, Wachstumshormon freisetzendes Peptid-2) ist ein künstlich synthetisiertes Wachstumshormon-Sekretagogum, das die Freisetzung von Wachstumshormon (GH) aus dem Hypothalamus und der Hypophyse stimuliert, indem es die Wirkung von Ghrelin nachahmt. Als diagnostisches Reagenz wurde es zur Beurteilung von Wachstumshormonmangel (GHD) verwendet und wurde in klinischen Studien zur Behandlung von GHD und Zwergwuchs getestet. Trotz seiner erheblichen therapeutischen Wirkung schränkt die Vielfalt der Nebenwirkungen seine weitverbreitete Anwendung ein.
Häufige Nebenwirkungen
Reaktion an der Injektionsstelle
Reaktionen an der Injektionsstelle sind die direktesten Nebenwirkungen von Pralmorelin. Sie kommen häufig vor, sind aber in der Regel selbstlimitierend. Zu den spezifischen Erscheinungsformen gehören:
Schmerz und Zärtlichkeit:
Schmerzen beim lokalen Stechen oder Drücken nach der Injektion, die häufig in den frühen Stadien der subkutanen Injektion auftreten, können mit einer Medikamentenstimulation oder einer unsachgemäßen Bedienung zusammenhängen.
Rötung und Verhärtung:
Im Injektionsbereich treten Rötungen, Schwellungen oder Klumpen auf, die mit einem Anstieg der Hauttemperatur einhergehen können und in der Regel innerhalb von 24–48 Stunden abklingen.
Juckreiz und Ausschlag:
Eine kleine Anzahl von Patienten berichtet über lokalen Juckreiz oder rote Papeln, die möglicherweise mit allergischen Reaktionen oder einer medikamentösen Stimulation der Hautnervenenden zusammenhängen.
Systemische Reaktion
Pralmorelin beeinflusst indirekt den systemischen Stoffwechsel, indem es die GH-Sekretion stimuliert, was die folgenden Reaktionen auslösen kann:
Kopfschmerzen und Schwindel:
Schwankungen des GH-Spiegels können zu Veränderungen des Hirndrucks oder einer Gefäßerweiterung führen, was zu leichten bis mittelschweren Kopfschmerzen und gelegentlichem Schwindel führen kann.
Rötung und Schwitzen:
Medikamente aktivieren das sympathische Nervensystem, was zu Gesichts- und Halsrötungen und Nachtschweiß führt, die innerhalb von 30 Minuten nach der Einnahme häufiger auftreten.
Schläfrigkeit und Müdigkeit:
GH fördert einen beschleunigten Stoffwechsel und kann mit einem erhöhten Energieverbrauch einhergehen, wobei einige Patienten nach der Einnahme von Medikamenten über Müdigkeit oder Schläfrigkeit berichten.
Wassereinlagerungen und Gelenkschmerzen:
GH stimuliert die Sekretion von Insulin-ähnlichem Wachstumsfaktor 1 (IGF-1), was zu einer Zunahme der Gelenkhöhlenflüssigkeit führen und Gelenkschmerzen oder Schwellungen verursachen kann.
Stoffwechsel und endokrine Reaktion
Die Beeinträchtigung des Stoffwechsel- und Hormonsystems durch Pralmorelin kann zu Folgendem führen:
Blutzuckerschwankung:
GH hat eine Anti-Insulin-Wirkung und kann den Nüchternblutzucker oder das glykosylierte Hämoglobin (HbA1c) erhöhen, insbesondere bei Patienten mit Diabetes.
Schilddrüsenfunktionsstörung:
Eine langfristige Anwendung kann die Sekretion des Schilddrüsen-stimulierenden Hormons (TSH) hemmen und zu einer Schilddrüsenunterfunktion führen. Daher ist eine regelmäßige Kontrolle des Schilddrüsenhormonspiegels erforderlich.
Elektrolytungleichgewicht:
Eine kleine Anzahl von Patienten berichtet über Hyponatriämie oder Hyperkaliämie, die möglicherweise mit Arzneimittelwirkungen auf das Renin-Angiotensin-Aldosteron-System zusammenhängen.
Häufig gestellte Fragen
Wofür wird Pralmorelin verwendet?
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Die Verwendung von Pralmorelin alsDiagnostikum für GH-Mangelbasiert auf seiner Fähigkeit, den GH-Plasmaspiegel bei gesunden Probanden unabhängig von Geschlecht, Fettleibigkeit oder Alter deutlich zu erhöhen.
Was ist Pralmorelin und wie wirkt es?
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Pralmorelin (auch bekannt als GHRP-2) ist ein synthetisches Wachstumshormon-Releasing-Peptid (GHRP), das als Ghrelin-Rezeptor-Agonist fungiert. Es stimuliert die Hypophyse und den Hypothalamus zur Freisetzung von Wachstumshormon (GH), indem es die Wirkung von Ghrelin nachahmt, einem natürlichen Hormon, das den Appetit und die GH-Sekretion reguliert. Dies führt zu einer erhöhten pulsierenden GH-Freisetzung, die Wachstum, Stoffwechsel und Gewebereparatur unterstützt.
Wofür wird Pralmorelin verwendet?
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Pralmorelin wird hauptsächlich als Diagnosemittel zur Beurteilung des Wachstumshormonmangels (GHD) durch Messung der GH-Plasmaspiegel nach der Verabreichung eingesetzt. Es wird auch auf therapeutische Anwendungen untersucht, darunter die Behandlung von Kleinwuchs (Hypophysen-Zwergwuchs), die Verbesserung der Muskelmasse bei Sarkopenie und die Verbesserung der Genesung nach Verletzungen. Klinische Studien untersuchen sein Potenzial bei Stoffwechselstörungen und altersbedingten Erkrankungen.
Wie wird Pralmorelin verabreicht?
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Pralmorelin kann oral, intravenös oder über einen Nasentropfen verabreicht werden. Aufgrund der geringen oralen Bioverfügbarkeit (0,3–1 %) ist die Injektion (subkutan oder intravenös) jedoch die bevorzugte Methode für die klinische Anwendung. Nasenformulierungen werden entwickelt, um die Absorption und den Komfort zu verbessern, ihre Wirksamkeit wird jedoch noch untersucht.
Was sind die häufigsten Nebenwirkungen von Pralmorelin?
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Zu den Nebenwirkungen können Reaktionen an der Injektionsstelle (Schmerzen, Rötung oder Schwellung), vorübergehende Kopfschmerzen, Schwindel, Übelkeit, Hitzewallungen, gesteigerter Appetit und Wassereinlagerungen gehören. In seltenen Fällen kann es zu Gelenkschmerzen, Karpaltunnelsyndrom oder Taubheitsgefühl in den Extremitäten kommen. Patienten mit unkontrolliertem Diabetes sollten es aufgrund möglicher Auswirkungen auf den Glukosestoffwechsel mit Vorsicht anwenden.
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