Noopept -Pulver

Noopept -PulverEs handelt sich um ein von Russland entwickelter zyklischer Glycinprolin-Dipeptid-Derivat mit einer molekularen Formel von C17H22N2O4, CAS-Nummer 157115-85-0 und einem Molekulargewicht von 318,37. Seine molekulare Struktur enthält Phenylacetyl- und Ethylesterfunktionsgruppen. Prolin wird durch Acylierungsreaktion mit Phenylacetylchlorid kombiniert, und das Endprodukt wird durch Säulenchromatographie gereinigt. Der Schmelzpunkt dieser Substanz beträgt 98-102 Grad und ist unter sauren Bedingungen anfällig für Hydrolyse und Versagen. Es muss mit -20 Grad gespeichert werden, um die Stabilität aufrechtzuerhalten. In Bezug auf die Neuroprotektion verbessert Noopept die Überlebensfähigkeit neuronaler Stammzellen durch den IL-6-vermittelten BDNF-Überexpressionsmechanismus. Gleichzeitig reduziert es als Calcium -Kanal -Antagonist die induzierte Glutamat -induzierte exzitotoxische Verletzung und wirkt eine signifikante schützende Wirkung auf pathologische Zustände wie eine traumatische Hirnverletzung, Ischämie und Hypoxie. Auf der Ebene der Neurotransmitter -Regulation kann es die Acetylcholinfreisetzung fördern und die NMDA -Rezeptoraktivität negativ regulieren, wodurch das Lernen und das Gedächtnis verbessert und gleichzeitig die durch Calciumüberladung verursachte neuronale Apoptose vermieden wird. Darüber hinaus kann es die Expression von NGF und BDNF stimulieren, das Auswachsen der Neuriten und die synaptische Plastizität fördern und den Gehalt an Lipidperoxidationsprodukt -MDA durch Verbesserung der SOD -Aktivität und der Konstruktion eines antioxidativen Abwehrsystems verringern.

 

Unser Produkt

 

Zusätzliche Informationen der chemischen Verbindung:

 

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Noopept -Pulver

Noopept -Tabletten

Noopept -Kapseln

Noopept +. CoA

Noopept (chemischer Name: N-Phenylacetyl-l-Prolylglycin-Ethylester) ist eine künstlich synthetisierte Intelligenz, die das Arzneimittel fördert, und seine chemischen Eigenschaften können systematisch aus vier Dimensionen beschrieben werden: Molekulare Struktur, physikalische Eigenschaften, chemische Reaktivität und biologische Aktivität.

Molekulare strukturelle Eigenschaften

 

Seine Struktur besteht aus drei Teilen:
Phenylacetyl: liefert Hydrophobizität und Aromatizität und kann die Penetration der Blut -Hirn -Barriere durch π -π -Wechselwirkungen verbessern.
L-Prolinreste: bildet eine fünfgliederne Ringstruktur, begrenzt die molekulare Konformationsfreiheit und verbesserte die Stabilität der Stoffwechsel.
Glycinethylestergruppe: Als Esterstruktur kann sie durch Esterasen im Körper leicht in Glycin und Ethanol hydrolysiert, während sie aktive Fragmente freigibt.
Diese Struktur basiert auf einem Derivat des endogenen Neuropeptids cyclischen Alaninglycin, das die Förderung der Expression des Hirn-abgeleiteten neurotrophen Faktors (BDNF) durch Phenylacetylmodifikation verbessert.

Physikalische und chemische Eigenschaften

 

Aussehen und Zustand: weißer kristalline Feststoff mit einem Schmelzpunktbereich von 94-102 Grad, was auf hohe Reinheit und stabile Kristallstruktur hinweist.
Löslichkeit:
In organischen Lösungsmitteln wie Chloroform, Ethanol, DMSO usw. mit einer Löslichkeit von 20 bis 25 mg/ml in DMSO auflösen.
In Wasser leicht löslich, was darauf hinweist, dass seine Wasserlöslichkeit gering sein kann und seine Bioverfügbarkeit durch Formulierungstechnologie verbessert werden muss.
Säurebasenstabilität: Unter sauren Bedingungen (wie Magensaft) ist es anfällig für Hydrolyse und Versagen, wodurch Phenylessigsäure und Prolylglycinethylester erzeugt werden. Daher muss es in einem Puffersystem mit einem pH-Wert von 6-8 gespeichert werden.
Wärmestabilität: Der vorhergesagte Siedepunkt beträgt 547,3 ± 50,0 Grad, kann jedoch bei hohen Temperaturen zersetzen und erfordert eine Speicherung mit niedriger Temperatur (-20 Grad kann 3 Jahre lang gelagert werden).

Chemische Reaktivität

 

Hydrolysereaktion:
Esterhydrolyse: Unter der Wirkung von Esterasen im Körper ist die Glycinethylestergruppe leicht in Glycin und Ethanol hydrolysiert, was einer der Hauptstoffwechselwege ist.
Amidbindungshydrolyse: Unter starken Säure- oder starken Basenbedingungen kann die Amidbindung zwischen Prolin und Glycin brechen und Phenylacetylprolin und Glycin produzieren.
Redoxreaktion:
Der Benzolring im Molekül kann an Oxidationsreaktionen teilnehmen, um Chinon -Intermediate zu erzeugen, jedoch wurden noch nicht spezifische Oxidationsprodukte berichtet.
In Experimenten mit freiem Radikaler kann Noopept die Akkumulation von freien Radikalen in Neuronen hemmen, die durch H ₂ o ₂ oder feso ₄ induziert werden, was darauf hindeutet, dass Nervenzellen durch antioxidative Mechanismen geschützt werden können.
Photochemische Reaktion: Es gibt keine eindeutigen Berichte über photokatalytische Reaktionen, aber die Speicherung sollte von Licht vermieden werden, um einen möglichen Verschlechterung zu verhindern.

Biologische Aktivität und Pharmakokinetik

 

Förderung von Intelligenz und Neuroprotektion:
Die durch IL-6 vermittelte Überexpression von BDNF fördert die Differenzierung der neuralen Stammzellen und die synaptische Plastizität und verbessert das räumliche Gedächtnis (Morris Water Labyrinth-Test zeigte eine signifikante Zunahme der Gedächtnisretentionsrate bei Mäusen).
Eine Hemmung der Bildung fibrillärer Strukturen von Amyloidprotein (25-35) kann potenzielle therapeutische Wirkungen auf die Alzheimer -Krankheit haben.
Antioxidationsmittelmechanismus:
In -vitro -Experimente haben gezeigt, dass Noopept die Mortalitätsrate von Neuronen nach H ₂ O ₂ -Behandlung (IC ₅₀ =1.21 ± 0,07 μm) signifikant reduzieren kann und die Schädigung der Lipidperoxidation hemmen.
Pharmakokinetische Parameter:
Die orale Bioverfügbarkeit wurde nicht klar berichtet, aber aktive Metaboliten können innerhalb von 1 Stunde nach intraperitonealer Injektion in tierischen Experimenten im Gehirngewebe nachgewiesen werden.
Metaboliten können Cycloprolinylglycin (ein endogenes Neuropeptid) umfassen, was seine neuroprotektive Wirkung weiter unterstützt.

Noopept -Pulver(Chemischer Name: N-Phenylacetyl-l-Prolylglycin-Ethylester) ist ein in Russland entwickeltes synthetisches Intelligenzmedikament, das zu zyklischen Glycinprolin-Dipeptid-Derivaten gehört. Seine molekulare Struktur umfasst Phenylacetyl-, L-Prolinreste und Glycinethylestergruppen mit einem Molekulargewicht von 318,37 g/mol. Gegenwärtig sind die Synthesemethoden von Noopept hauptsächlich in zwei Kategorien unterteilt: klassische Multi-Schritt-Synthesemethode und optimierte Prozessverbesserungsmethode. Das Folgende ist eine systematische Analyse aus den Perspektiven von Reaktionsprinzipien, wichtigen Schritten, technischen Schwierigkeiten und industriellen Anwendungen.

Die klassische synthetische Route beginnt mit L-Prolin- und Benzoylchlorid und konstruiert das Zielmolekül durch drei Schritte der Acylierungs-, Kondensations- und Veresterungsreaktionen. Die Methode hat klare Schritte, es ist jedoch eine strenge Kontrolle der Reaktionsbedingungen erforderlich, um die Erzeugung von Nebenprodukten zu vermeiden.

Als Reaktion auf die Mängel klassischer Methoden haben Forscher in den letzten Jahren verschiedene verbesserte Prozesse entwickelt, die sich auf die Optimierung des Kondensationsschritt- und Lösungsmittelsystems konzentrieren, um die Produktionskosten zu senken und die Produktrenditen zu verbessern.

Prinzip: Unter Verwendung von Mikrowellenstrahlung kollidieren Reaktantenmoleküle in einem hochfrequenten elektromagnetischen Feld schnell, und die Reaktionszeit.
Versuchsdaten:
Unter den Bedingungen der Mikrowellenleistung von 300 W und der Temperatur von 80 Grad wurde die Reaktionszeit von 12 Stunden auf 20 Minuten verkürzt.
Die Ausbeute stieg von 65% in der klassischen Methode auf 82%, und die Menge an Nebenprodukten (z. B. Racemates) nahm ab.
Industrialisierungspotential:
Ein dedizierter Mikrowellenreaktor ist erforderlich, der hohe Ausrüstungskosten aufweist, aber den Energieverbrauch und die Zeitkosten erheblich senken kann, wodurch er für die Herstellung von Produkten mit hoher Mehrwert geeignet ist.
Grüne Lösungsmittelsystem: Ersetzen traditioneller organischer Lösungsmittel
Hintergrund: Traditionelle Lösungsmittel wie DMF und DMSO sind toxisch und erfüllen die Anforderungen der grünen Chemie nicht.
Verbesserungsplan:
Die Verwendung von 2-Methyltetrahydrofuran (2-Methf) anstelle von DMF: 2-Methf hat einen niedrigen Siedepunkt (80 Grad), ist leicht zu erholen und hat keine hemmende Wirkung auf die Kondensationsreaktion.
Ionische Flüssigkeiten als Lösungsmittel wie [BMIM] [BF4] (1-Butyl-3-methylimidazolium tetrafluoroborat) können mehr als 5 Mal mit einer stabilen Ausbeute von 78%recycelt werden.
Technische Vorteile:
Reduzieren Sie die Lösungsmittelemissionen und senken Sie die Umweltbehandlungskosten.
Ionische Flüssigkeiten können die Reaktionsmikroumgebung regulieren und die Reaktionselektivität verbessern.

Prinzip: Die Reaktanten werden kontinuierlich durch einen Mikrokanalreaktor gepumpt, um die Reaktion unter genau kontrollierter Temperatur und Druck abzuschließen.
Versuchsfall:
Die Kondensationsreaktion wird in einem Mikrokanalreaktor mit einer Verweilzeit von nur 5 Minuten und einer Ausbeute von 85%durchgeführt.
Echtzeitanpassung der Reaktionsparameter durch Online -Überwachungssystem, um die Produktqualitätsstabilität zu gewährleisten.
Die Bedeutung der Industrialisierung:
Vermeiden Sie Stapelunterschiede und verbessern Sie die Produktionskonsistenz.
Die Ausrüstung nimmt einen kleinen Bereich ein und eignet sich für die Renovierung und Aufrüstung bestehender Fabriken.

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