Larazotidpeptidist eine Oktapeptidverbindung mit einer Aminosäuresequenz von Glycylglycylvalylleucyl -Valyl -Glutamylprolylglycin, die als GGVLVQPG für einzelne Buchstaben und Gly Gly Val Leu Val Gln Pro Gly für drei Buchstaben bezeichnet wird. In seiner molekularen Struktur beginnt der N-Terminus mit zwei verbundenen Glycinresten, gefolgt von Valin, Leucin, Valin, Glutamin und Prolin in der Mitte, und der C-Terminus ist Glycin. Diese spezifische Anordnung von Aminosäuren -Stiftungen Larezol mit einer einzigartigen räumlichen Konformation und biologischen Aktivität.
Das Molekulargewicht von Larazotid variiert je nach Existenzform. Das Molekulargewicht der freien Basisform (Larazotid) beträgt 725,83 g\/mol, während das Molekulargewicht der Acetatform (Larazotidacetat) 785,89 g\/mol beträgt. Ihre molekularen Formeln sind in Form einer freien Basis und C14 H5N9O12 in Form von Acetatsalz C14 H5N9O12. Larezol erscheint normalerweise als weißes Pulver mit einer Reinheit (HPLC) von größer als oder gleich 98. 50EU\/mg und Aminosäurezusammensetzungsanalyse unter ± 10%.
Unser Produkt
Ceftiofur+. COA
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Analysezertifikat |
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Zusammengesetzter Name |
Larazotid | |
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CAS Nr. |
258818-34-7 | |
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Grad |
Pharmazeutische Klasse | |
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Menge |
Angepasst | |
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Verpackungsstandard |
Angepasst | |
| Hersteller | Shaanxi Bloom Tech Co., Ltd. | |
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Los Nr. |
20250109001 |
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Mfg |
12. Januarth 2025 |
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Exp |
8. Januarth 2029 |
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Struktur |
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| Teststandard | GB\/T 24768-2009 Industrie. Stnndard | |
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Artikel |
Unternehmensstandard |
Analyseergebnis |
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Aussehen |
Weißes oder fast weißes Pulver |
Angemessen |
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Wassergehalt |
Weniger als oder gleich 4,5% |
0.30% |
| Verlust beim Trocknen |
Weniger als oder gleich 1. 0% |
0.15% |
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Schwermetalle |
Pb weniger als oder gleich 0. 5ppm |
N.D. |
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Als kleiner als oder gleich 0. 5ppm |
N.D. | |
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Hg weniger als oder gleich 0. 5ppm |
N.D. | |
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CD weniger als oder gleich 0. 5PPM |
N.D. | |
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Reinheit (HPLC) |
Größer als oder gleich 99. 0% |
99.5% |
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Einzelverunreinigung |
<0.8% |
0.48% |
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Rückstände auf Zündung |
<0.20% |
0.064% |
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Gesamtzahl der mikrobiellen Anzahl |
Weniger als oder gleich 750 cfu\/g |
80 |
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E. coli |
Weniger als oder gleich 2mpn\/g |
N.D. |
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Salmonellen |
N.D. | N.D. |
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Ethanol (von GC) |
Weniger als oder gleich 5000 ppm |
400ppm |
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Lagerung |
Speichern Sie in einem versiegelten, dunklen und trockenen Ort bei -20 Grad |
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1. Regulierung eng intestinaler Verbindungen
Larazotidpeptidist ein oral aktiver Zonulin -Antagonist. Zonulin ist ein Protein, das eine Schlüsselrolle bei der Regulierung von Darm -Tight -Verbindungen spielt. Wenn Zonulin aktiviert wird, führt dies zur Öffnung von Darmtonten und erhöht die Darmpermeabilität. Larezol bindet an Zonulinrezeptoren, um den Zonulin -Signalweg zu blockieren, wodurch die Öffnung enger Verbindungen im Darm hemmt, die Integrität der Darmbarriere aufrechterhalten und die Darmpermeabilität verringert. Dieser Wirkmechanismus ist für die Behandlung von Krankheiten, die durch Darmbarriereschäden wie Zöliakie verursacht werden, von großer Bedeutung.
2. Antivirale Aktivität
Die Studie ergab auch, dass Rabeprazol eine antivirale Aktivität gegen Varicella -Zoster -Virus (VZV) aufweist. Sein antiviraler Mechanismus kann mit der Regulierung bestimmter Signalwege in Wirtszellen zusammenhängen und mit Prozessen wie Virusadsorption, Invasion, Replikation oder Freisetzung stören. Insbesondere die EC50 -Werte von Larezol gegen VZV OKA und 07-1 Stämme betrugen 44,14 bzw. 59,06 μm, was darauf hinweist, dass das Arzneimittel effektiv die Replikation der Virus und die Übertragung bei niedrigeren Konzentrationen hemmen kann, was eine gute antivirale Wirkung und die Arzneimittelsicherheit aufweist.
3. Immunregulierung und Herzschutz
Larezol hat die Fähigkeit gezeigt, die Homöostase von Immunzellen im Körper und im Herzen in In -vivo -Experimenten zu verbessern. Im Modell der durch Amphotericin B induzierten Herztoxizität reduzierte Rabeprazol die toxischen Nebenwirkungen von Chemotherapie -Medikamenten amphotericin b effektiv, indem sie die Apoptose von Zellen in Myokardgewebe lindert, die erhöhte Myokardenzymspektrum lindert, die diastolische Kapazität der linken ventrikulären diastolischen und ejektionsfraktion. Gleichzeitig verbesserte Lirizol auch die durch Doxorubicin -Chemotherapie verursachte Darmbarrierfunktionsschädigung, die eine doppelte Schutzwirkung und einen potenziellen Anwendungswert in der klinischen Chemotherapie -Adjuvanstherapie aufweist.
1. Modell mit Zöliakie
In der Erforschung der Zöliakie wird Rabeprazol verwendet, um die Darmbarrierefunktion zu regulieren und die durch Gluten in den Körper in den Körper zugefügte Immunantwort zu verringern. Mehrere klinische Studien bewerten ihre Wirksamkeit bei der Verbesserung der Symptome, der Reparatur der Darmhistologie und der Verbesserung der Lebensqualität bei Patienten mit Zöliakie. In einem glutenempfindlichen transgenen Mausmodell hemmte die intraperitoneale Injektion von Liraglutid (250 & mgr; g, zweimal pro Woche, 7 Wochen) signifikant die Darmpermeabilität, verbesserte Barrierefunktionsparameter und reduzierte die Anzahl der intrinsischen Schicht -Makrophagen auf Kontrollpegel.
2. Darmentzündung und Permeabilitätsmodell
In einem durch Dextransulfat -Natrium (DSS) induzierten Maus -Colitis -Modell reduziert Rabeprazol die Entzündung durch Regulierung der Immunzellendifferenzierung. Während der Behandlung von DSS kann die orale Verabreichung von Larenzol (5 mg\/kg\/d) die Krankheitsaktivitätsindex (DAI) um 50% -55% und die Dickdarmlängenverkürzungsrate um 40% -45% verringern. Die Analyse der Durchflusszytometrie zeigte, dass der Anteil der M1 -Makrophagen im Dickdarmgewebe um 60% -65% abnahm, während der Anteil der M2 -Makrophagen um 55% -60% anstieg.
1. Modellschutzmodell für Herztoxizitätsschutz
In dem Doxorubicin -induzierten Kardiotoxizitätsmodell reduziert Rabeprazol die toxischen Nebenwirkungen von Chemotherapie -Medikamenten, indem die Homöostase von Herzmunzellen verbessert wird, die Myokardgewebszellapoptose, die Erhebung der linken ventrikulären diastolischen DISTOLGE -Fähigkeit und Ausflussfraktion, lindern. Gleichzeitig verbesserte Lirizol auch die durch Doxorubicin -Chemotherapie verursachte Darmbarrierfunktionsschädigung, die eine doppelte Schutzwirkung und einen potenziellen Anwendungswert in der klinischen Chemotherapie -Adjuvanstherapie aufweist.
Larazotidpeptidist eine künstlich synthetisierte Oktapeptidverbindung mit einer Aminosäuresequenz von H-Gly-Gly Val Leu Val GLN Pro Gly-OH, einer molekularen Formel von C32H55N9O10 und einem molekularen Gewicht von 725,83 g\/mol. Larazotid spielt als Zonulin -Antagonist eine wichtige Rolle bei der Regulierung von Darm -Eng -Übergang und Reduzierung der Darmpermeabilität und zeigt einen potenziellen Anwendungswert in den Bereichen Zöliakie, virale Infektionskrankheiten und adjuvante Chemotherapie. Im Folgenden werden die gemeinsamen Synthesemethoden von Larazotid eingeführt.
Solid Phase Peptidsynthesemethode (SPPS)
Die feste Phasenpeptidsynthese ist derzeit eine der am häufigsten verwendeten Methoden in der Peptidsynthese mit Vorteilen wie einfachem Betrieb, leichten Reaktionsbedingungen und hoher Produktreinheit. Die Synthese von Larazotid wird normalerweise durch Festphasen-Peptid-Synthese unter Verwendung von FMOC (9- Fluorenylmethoxycarbonyl) oder BOC (Tert Butoxycarbonyl) -Strategien erreicht.
In der Festphasen-Peptid-Synthese besteht der erste Schritt darin, ein geeignetes Harz als Festphasenträger auszuwählen. Zu den häufig verwendeten Harzen gehören Wangharz, Eisbahn Amidharz usw. Sie haben unterschiedliche Verknüpfungsgruppen und chemische Stabilität und können gemäß den Eigenschaften des Zielpeptids ausgewählt werden. Legen Sie das Harz in einen Reaktor, fügen Sie eine angemessene Menge Dichlormethan (DCM) oder N, N-Dimethylformamid (DMF) zur Schwellung hinzu und verwenden Sie dann Reagenzien wie Pyridin oder Hexahydropyridin, um die FMOC- oder BOC-Schutzgruppen auf der Resinggruppe zu entfernen.
Lösen Sie Aminosäuren mit Schutzgruppen (z. B. FMOC Gly OH, FMOC VALL OH usw.) in DMF auf, fügen Sie Kopplungsreagenzien (wie HBTU, Hatu, DIC usw.) und Aktivatoren (wie HOBT) hinzu, mischen Sie sie gründlich und ergänzen zu einem Reaktor, der aktiviertes Harz enthält. Bei geeigneter Temperatur (normalerweise Raumtemperatur) und Rührbedingungen werden Aminosäuren Kondensationsreaktionen mit Aminogruppen am Harz unterbinden und Peptidbindungen bilden. Nach Abschluss der Kopplungsreaktion waschen Sie das Harz mit DMF, um nicht umgesetzte Aminosäuren und Reagenzien zu entfernen.
Verwenden Sie Pyridin oder Hexahydropyridin, um die FMOC- oder BOC -Schutzgruppe auf der neu gekoppelten Aminosäure zu entfernen, sodass die nächste Aminosäure gekoppelt werden kann. Wiederholen Sie die oben genannten Kopplungs- und Entschützungsschritte und verbinden Aminosäuren wie Glycin, Valin, Leucin, Valin, Glutamin, Prolin und Glycin am Harz, bis die Synthese der gesamten Larazotid -Peptidkette abgeschlossen ist.
Nachdem alle Aminosäuren gekoppelt wurden, entfernen Sie das Harz aus dem Reaktor und rühren Sie die Reaktion bei Raumtemperatur mit einem Schneidreagenz (wie einer gemischten Lösung von Trifluoressigsäure, Phenol, Wasser, Triisopropylsilan usw.) für mehrere Stunden, um die Peptidkette aus der Harzkette zu schneiden und die Schutzgruppe der Amino -Säure auf der Aminosäure -Seitenkette zu entfernen. Nach Abschluss der Schneidreaktion filtern Sie das Harz und sammeln Sie das Filtrat. Das Filtrat wurde in Eisether ausgefällt und zentrifugiert, um das Rohpeptid zu erhalten. Das Rohpeptid wurde durch Hochleistungs-Flüssigchromatographie (HPLC) gereinigt, um Verunreinigungen und Nebenprodukte zu entfernen, was zu Larazotid mit hoher Purity führte.
Flüssigphasenpeptid -Synthesemethode
Die Peptid -Synthese der flüssigen Phase ist eine weitere häufig verwendete Peptidsynthesemethode, die zur Syntierung kürzerer Peptidketten oder Peptidsegmente geeignet ist, die in fester Phase schwer zu synthetisieren sind. Partielle Fragmente von Larazotid können durch Flüssigphasenpeptidsynthese synthetisiert und dann mit anderen Fragmenten gekoppelt, um die vollständige Larazotidkette zu erhalten.
Wählen Sie eine geeignete Schutzstrategie und unterteilen Sie die Larazotidkette in mehrere kürzere Fragmente, die in der flüssigen Phase getrennt synthetisiert werden. Beispielsweise können zuerst kleine Fragmente wie Dipeptide und Tripeptide synthetisiert werden. Während des Syntheseprozesses sind Aminosäuren mit Schutzgruppen allmählich in geeigneten Lösungsmitteln (wie DMF, DCM usw.) unter der Wirkung von Kopplungsreagenzien und Aktivatoren zur Bildung des Zielfragments nach und nach gekoppelt. Nachdem jedes Fragment synthetisiert wurde, muss es gereinigt und charakterisiert werden, um seine Reinheit und korrekte Struktur zu gewährleisten.
Konjugieren Sie die synthetisierten Fragmente in flüssiger Phase, um die vollständige Larazotidkette zu erhalten. Die Fragmentkopplung verwendet normalerweise Methoden wie aktiviertes Estermethode und gemischtes Anhydridmethode. Um die Carboxylgruppe eines Fragments in einen aktivierten Ester umzuwandeln und dann mit der Aminogruppe eines anderen Fragments zu reagieren, um eine Peptidbindung zu bilden. Nach Abschluss der Kopplungsreaktion muss das Produkt gereinigt und charakterisiert werden, um nicht umgesetzte Fragmente und Nebenprodukte zu entfernen.
Kombinatorische chemische Synthesemethode
Die Kombinationschemie-Synthese ist eine Hochdurchsatz-Synthesemethode, die gleichzeitig eine große Anzahl von Peptidanaloga für Screening-Verbindungen mit spezifischen biologischen Aktivitäten synthetisieren kann. Obwohl die kombinatorische Chemie -Synthese hauptsächlich für die Konstruktion von Peptidbibliotheken und das Arzneimittel -Screening verwendet wird, können ihre Ideen und Methoden auch zur Optimierung und Verbesserung der Syntheseforschung von Larazotid ausgeliehen werden.
Teilen Sie eine große Anzahl von Harzperlen in mehrere gleiche Teile und befestigen Sie eine andere Aminosäure oder ein anderes Fragment an jeder Harzperle. Dann mischen Sie diese Harzperlen zusammen und fahren Sie mit der nächsten Kopplungsreaktion fort. Durch mehrere Segmentierungsprozesse, Synthese und Mischung können eine große Anzahl von Larazotidanaloga in kurzer Zeit synthetisiert werden.
Nach der Synthese untersuchen Sie die Peptidbibliothek auf Larazotidanaloga mit spezifischen biologischen Aktivitäten. Die Screening-Methoden können Techniken wie biologischer Aktivitätstest und Hochdurchsatz-Screening verwenden. Die strukturelle Identifizierung und weitere Untersuchung der untersuchten aktiven Verbindungen liefern eine Grundlage für die strukturelle Optimierung und Arzneimittelentwicklung von Larazotid.
LarazotidpeptidAls multifunktionaler physiologischer regulatorischer Faktor hat in den Bereichen der intestinalen engen Verbindungsverbindungsregulation eine antivirale und immune Regulation durch seine einzigartige chemische Struktur und Mechanismus der Wirkung gezeigt. Obwohl seine klinische Transformation immer noch Herausforderungen wie Bioverfügbarkeit und langfristige Sicherheit vorliegt, wird erwartet, dass Larazol bei vielen Krankheiten zu einem innovativen therapeutischen Medikament wird (z. B. Zöliakie, virale Infektionskrankheiten, adjuvante Chemotherapie) und neue Behandlungsoptionen für Patienten bieten. Zukünftige Forschungen müssen ihre synergistischen Effekte in Kombinationstherapie weiter untersuchen und Biomarker der Wirksamkeitsvorhersage festlegen, um die klinische Übersetzung zu fördern.
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