Lanreotid-Pulver CAS 108736-35-2

Lanreotid-Pulverist ein Peptidarzneimittel mit der chemischen Bezeichnung N - [(1S) -1- [(2S, 3R) -3- (1-Carboxy-2-phenylethyl) -2-methyloxiran-2-yl] methyl] -3- (phenylmethod) propyl] - D tryptophanamide. Die Summenformel lautet C38H48N4O7S, CAS 108736-35-2, und das Molekulargewicht beträgt 680,86. Es ist ein weißes bis grauweißes Pulver, geruchlos. Die Löslichkeit in Wasser ist gering, in organischen Lösungsmitteln wie Methanol und Ethanol ist es jedoch gut löslich. Es erfordert mehrere chemische Reaktionen, einschließlich Schutz, Entschützung, Kondensation und anderer Reaktionsschritte. Während des Syntheseprozesses ist es notwendig, die Reaktionsbedingungen wie Temperatur, pH-Wert, Reaktionszeit usw. streng zu kontrollieren, um die Reinheit und Ausbeute des Endprodukts sicherzustellen. Es ist ein Wachstumshormonanalogon mit vielfältigen Einsatzmöglichkeiten und spielt eine wichtige Rolle bei der Behandlung von Krankheiten wie Akromegalie, Karzinoidsyndrom, endokrinen Tumoren der Bauchspeicheldrüse, gastroösophagealer Refluxkrankheit und zystischer Pankreasfibrose. Bei der Anwendung von Lalotudin ist es wichtig, den Rat des Arztes zu befolgen und sich regelmäßigen Kontrollen zu unterziehen, um die Wirksamkeit und Sicherheit des Medikaments sicherzustellen. Bitte beachten Sie, dass es sich bei den von Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. hergestellten Produkten um Primärchemikalien handelt und nicht für klinisch-medizinische Zwecke verwendet werden darf.

Lanrelin ist ein künstlich synthetisiertes Wachstumshormon-Inhibitor-Analogon, das hemmende Wirkungen auf verschiedene Hormone ausübt, darunter Wachstumshormon, Schilddrüsen-stimulierendes Hormon (TSH), Insulin und Glucagon. Lanrelin ähnelt dem Wachstumshormon-Inhibin und wirkt über Rezeptoren. Es hat eine höhere Affinität zu peripheren Somatostatinrezeptoren, eine ähnliche Aktivität und eine schwächere Affinität zum Zentralnervensystem. Obwohl das Wachstumshormon Inhibin im Körper innerhalb weniger Minuten abgebaut wird, ist die Abbauzeit von Lanrelin länger, was zu einer länger anhaltenden Wirkung führt.

Lanreotid-Pulverist ein künstlich synthetisiertes Somatostatin-Analogon mit breiten Anwendungsmöglichkeiten im medizinischen Bereich, das hauptsächlich zur Behandlung verschiedener endokriner Erkrankungen und Tumoren eingesetzt wird.

1. Behandlung von Akromegalie

 

Akromegalie ist eine seltene chronische Erkrankung, die hauptsächlich durch eine übermäßige Sekretion von Wachstumshormon (GH) aus dem Hypophysenvorderlappen verursacht wird. Bei Patienten kommt es häufig zu strukturellen Veränderungen und endokrinen Stoffwechselstörungen aufgrund einer übermäßigen Sekretion von GH und Insulin-ähnlichem Wachstumsfaktor 1 (IGF-1), was ihre Lebensqualität und Lebensdauer erheblich beeinträchtigt. Lanrui-Peptid kann als Somatostatin-Analogon die GH-Sekretion wirksam hemmen und dadurch die Symptome und die Lebensqualität der Patienten verbessern.

 

Lanrui-Peptid wird häufig zur Behandlung von Akromegalie eingesetzt. Für Patienten mit aktiver Akromegalie, einschließlich derjenigen, die nach einer Hypophysen-GH-Tumoroperation keine normalen GH-Spiegel im Serum erreicht haben, und derjenigen, die nach einer externen Hypophysen-Strahlentherapie noch keine ausreichende therapeutische Wirkung erzielt haben, aber immer noch erhöhte GH-Spiegel im Serum haben, ist Lanrelitid ein wirksames therapeutisches Medikament. Es kann bei Patienten Symptome wie Kopfschmerzen, übermäßiges Schwitzen, Müdigkeit, Gelenkschmerzen usw. lindern, indem es die GH-Sekretion hemmt und den IGF-1-Spiegel senkt.

 

2. Behandlung des Cushing-Syndroms

Das Cushing-Syndrom ist ein klinisches Syndrom, das aus verschiedenen Gründen durch eine langfristige übermäßige Sekretion von Glukokortikoiden aus der Nebennierenrinde verursacht wird und auch als endogenes Cushing-Syndrom bezeichnet wird. Bei Patienten treten häufig Symptome wie zentrales Übergewicht, Vollmondgesicht, Erscheinungsbild mit mehreren Blutmassen, violette Linien und Bluthochdruck auf. Das Lanrui-Peptid hat auch einen gewissen Anwendungswert bei der Behandlung des Cushing-Syndroms.

Lanrui-Peptid kann den Zustand von Patienten mit Cushing-Syndrom kontrollieren, indem es die Sekretion des adrenocorticotropen Hormons (ACTH) hemmt. Bei Patienten mit Cushing-Syndrom kann die Anwendung von Lanreotid Beschwerden wie Bluthochdruck und Fettleibigkeit lindern und die Lebensqualität verbessern.

 

3. Behandlung neuroendokriner Tumoren

Neuroendokrine Tumoren sind eine Tumorart, die aus neuroendokrinen Zellen entsteht, einschließlich Karzinoidtumoren, neuroendokrinen Tumoren der Bauchspeicheldrüse usw. Diese Tumoren scheiden häufig verschiedene Hormone und bioaktive Substanzen aus, was bei Patienten zu einer Reihe von Symptomen führt. Lanrui-Peptid hat auch erhebliche Wirkungen bei der Behandlung neuroendokriner Tumoren.

Bei Patienten mit gastrointestinalen neuroendokrinen Tumoren und Karzinoidsyndrom kann Lanrelitid Symptome wie schweren Durchfall, Hitzewallungen, Elektrolytstörungen und exsudativen polymorphen Ausschlag lindern. Mittlerweile kann das Lanrui-Peptid auch zur Behandlung von fortgeschrittenen, gut differenzierten oder mäßig differenzierten, nicht funktionellen und Wachstumshormonrezeptor-positiven neuroendokrinen Tumoren wie gastrointestinalen und pankreatischen neuroendokrinen Tumoren eingesetzt werden.

 

4. Adjuvante Behandlung von Brustkrebs

Brustkrebs ist einer der häufigsten bösartigen Tumoren bei Frauen und stellt eine ernsthafte Bedrohung für das Leben und die Gesundheit von Frauen dar. Lanruitid hat auch einen gewissen Anwendungswert bei der adjuvanten Behandlung von Brustkrebs. Obwohl Lanruitid nicht das Hauptmedikament zur Behandlung von Brustkrebs ist, kann es in manchen Fällen als Zusatzbehandlung eingesetzt werden, um Patienten dabei zu helfen, ihre Symptome zu lindern und ihre Lebensqualität zu verbessern.

Beispielsweise kann Lanruitid bei postmenopausalen Patientinnen mit Brustkrebs selektiv an den Gonadotropin-Releasing-Hormon-Rezeptor binden, seinen Signaltransduktionsweg mit dem G--Protein-gekoppelten Rezeptor blockieren, die intrazelluläre Calciumkonzentration reduzieren, die Zellteilung hemmen, die Apoptose von Tumorzellen induzieren und somit eine Anti-{1}}Tumor-Rolle spielen.

5. Andere Anwendungen

 

(1) Die Behandlung von Rektumkrebs: Das Lanrui-Peptid hat auch einen gewissen Anwendungswert bei der Behandlung von Rektumkrebs. Obwohl die Hauptbehandlungsmethoden für Rektumkarzinome Operationen und Chemotherapie sind, kann Lanrelitid als adjuvante Therapie eingesetzt werden, um Patienten dabei zu helfen, ihre Symptome zu lindern und ihre Lebensqualität zu verbessern.
(2) Behandlung von Prostatakrebs: Das Lanrui-Peptid kann die Proliferation von Prostatazellen wirksam hemmen und so das Ziel einer Reduzierung des Prostatavolumens erreichen. Daher kann es als adjuvante Therapie bei Prostatakrebs eingesetzt werden, um Patienten dabei zu helfen, das Fortschreiten der Krankheit zu kontrollieren.

 

(3) Schmerzbehandlung: Lanrui-Peptid kann die neuronale Aktivität reduzieren und Schmerzen lindern, indem es die Aktivität von Nervenwachstumsfaktoren blockiert. Für einige Patienten, deren Schmerzen schwer zu kontrollieren sind, kann dies eine wirksame Behandlung sein.

(4) Verbesserung der Magen-Darm-Symptome: Lanrui-Peptid hat die Wirkung, die Magen-Darm-Motilität zu fördern, die Verdauungs- und Absorptionsfunktionen zu verbessern und zur Linderung von Beschwerden wie Appetitlosigkeit und Blähungen beizutragen. Für einige Patienten mit Verdauungserkrankungen kann dies eine wirksame adjuvante Therapie sein.

Die Absorptionskinetik des Lanrui-Peptids bei gesunden Probanden durch intramuskuläre Injektion des Arzneimittels ist durch eine schnelle Freisetzung in der ersten Stufe gekennzeichnet, bei der es sich um die Freisetzung von an die Oberfläche von Partikeln gebundenen Peptiden handelt, gefolgt von einer langsamen Abnahme in der zweiten Freisetzungsstufe. Der erste Plasmapeak (Cmax 1: 6,8 ± 3,8 μg/L) lag nach 1,4 ± 0,8 Stunden und der zweite Peak (Cmax 2: 2,5 ± 0,9 μg/L) lag bei 1,9 ± 1,8 Tagen, mit einer absoluten Bioverfügbarkeit von 46,1 ± 16,7 %. Die durchschnittliche Retentionszeit beträgt 8,0 ± 1,0 Tage und die Oberflächenhalbwertszeit beträgt 5,2 ± 2,5 Tage, was die Eigenschaften der verzögerten Freisetzung des Arzneimittels belegt. Bei Patienten mit Akromegalie kommt es nach einer einzelnen Injektion für mindestens 14 Tage zu einem deutlichen Rückgang des Wachstumshormon- und IGF-1-Spiegels. Wiederholte Medikation über mehrere Monate ohne Medikamentenakkumulation.

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