GLP -1 Peptid CAS 87805-34-3

GLP -1 Peptid(Glucagon-ähnliches Peptid -1) ist ein Hormon, das hauptsächlich von Darm-L-Zellen hergestellt wird, die zu Inkretin gehört. Glucagon-ähnliches Peptid -1 Rezeptoragonist (GL p1ra) ist in den letzten Jahren eine neue Art von hypoglykämischem Arzneimittel. Durch die Aktivierung des GLP -1 -Rezeptors kann er die Insulinsekretion in einer glukosekonzentrationsabhängigen Weise verbessern, die Glukagonsekretion verzögern, die Magenentleerung und die Verringerung des Nahrungsmittelkonsums durch zentrale Appetithemmung verringern, wodurch die Auswirkungen der Blutzucker und Gewichtsverlust erreicht werden.

GLP -1 Peptid(GLP -1) spielt als Hormon, das von intestinalen endokrinen Zellen sekretiert wird, eine entscheidende Rolle im komplexen Stoffwechselsystem des menschlichen Körpers, insbesondere in der Blutzuckerregulation. In den letzten Jahren ist auch die Anwendung bei der Behandlung von Diabetes allmählich weit verbreitet, da die Forschung zu GLP -1 vertieft ist.

Grundmerkmale

GLP -1 ist ein Hormon, das hauptsächlich von Darm -L -Zellen hergestellt wird und in der intestinalen Insulinotropenfamilie klassifiziert wird. Der Sekretionsprozess ist eng mit der Nahrungsaufnahme verbunden. Wenn der menschliche Körper isst, wird der Darm durch Nahrung stimuliert, was das Sekretionsprogramm von GLP -1 auslöst. GLP -1 als multifunktionale Peptidsubstanz kann im Körper wirksam die Glukosespiegel ausbalancieren. Die Wirkung von menschlichem GLP -1 ist jedoch sehr kurz (intravenöse Injektion T1/2<1.5 minutes), so it is not suitable for direct clinical treatment of diabetes. Nevertheless, the mechanism of GLP-1 in the regulation of blood glucose provides a new idea for the treatment of diabetes.

Der Handlungsweg von GLP -1 in der Zuckerkontrolle enthält hauptsächlich die folgenden Aspekte:

1. Fördern Sie die Insulinsynthese und Sekretion

 

GLP -1 kann auf Pankreas -Beta -Zellen wirken und die Insulinsynthese und Sekretion fördern, indem sie an spezifische Rezeptoren auf der Oberfläche von Pankreas -Beta -Zellen binden. Insulin ist ein Schlüsselhormon, das den Blutzucker senkt. Es hilft Zellen, Glukose aus dem Blut aufzunehmen und es in Energie für die Speicherung umzuwandeln oder normale physiologische Funktionen von Zellen aufrechtzuerhalten. Daher reduziert GLP -1 effektiv die Zunahme des postprandialen Blutzuckers durch Stimulierung der Insulinsekretion und verhindert signifikante Schwankungen des Blutzuckerspiegels.

2. Hemmung der Sekretion von Glucagon

 

GLP -1 fördert nicht nur die Insulinsekretion, sondern hemmt auch die Sekretion von Glucagon durch Pankreas -Alpha -Zellen. Die Wirkung von Glucagon ist entgegengesetzt zu Insulin, es ist ein Hormon, das Blutzucker erhöht. Durch die Hemmung der Sekretion von Glucagon verbessert GLP -1 seine regulatorische Wirkung auf den Blutzucker und vermeidet eine übermäßige Erhöhung des Blutzuckers. Dieser doppelte regulatorische Mechanismus macht GLP -1 genauer und wirksamer in der Blutzuckerregulation.

3.. Verzögern Sie die Geschwindigkeit der Magenentleerung

 

GLP -1 kann auch die Rate der Magenentleerung verlangsamen, wodurch der Verdauungsprozess von Nahrungsmitteln im Magen verlangsamt wird, wodurch die Geschwindigkeit des Glukose in den Blutkreislauf verringert wird und dazu beiträgt, den raschen Anstieg des postprandialen Blutzuckerdrucks zu lindern. Dieser Wirkmechanismus hilft nicht nur bei der Kontrolle des postprandialen Blutzuckerspiegels, sondern reduziert auch die Notwendigkeit einer Insulinsekretion und senkt das Risiko einer Hypoglykämie.

4. Reduzieren Sie den Appetit und verringern Sie die Nahrungsaufnahme

 

GLP -1 kann auch auf das Gehirnzentrum der Appetitregulation wirken, wodurch der Appetit reduziert und die Nahrungsaufnahme verringert wird. Dies ist zweifellos ein wichtiger regulatorischer Weg für fettleibige Patienten mit Diabetes. Durch die Reduzierung der Nahrungsaufnahme kann die Blutzuckerquelle aus der Quelle kontrolliert werden, wodurch der allgemeine Stoffwechselstatus verbessert wird.

Die Wirkung von GLP -1 auf die Zuckerkontrolle spiegelt sich hauptsächlich in den folgenden Aspekten wider:

1. reduzieren effektiv den Blutzuckerspiegel

 

GLP {{0}} kann den Blutzuckerspiegel signifikant reduzieren, indem sie die Insulinsekretion fördert und die Glucagon -Sekretion hemmt. Studien haben gezeigt, dass bei Patienten mit Typ -2 -Diabetes die Verwendung von GLP -1 -Rezeptoragonist (GLP -1 RA) den Niveau des Glykosyl -Hämoglobins (Hba1c) signifikant verringern kann und die Rate des Erreichens des Blutzuckerziels erhöht. Beispielsweise kann Smeagrutid HbA1c in der chinesischen Bevölkerung erheblich um 1,8%reduzieren, und die Hba1c -Konformitätsrate (weniger oder gleich 7,0%) ist bis zu 86. 1%.

2. Gewicht reduzieren

 

GLP -1 hat die Wirkung, das Körpergewicht zu reduzieren. GLP -1 kann Patienten helfen, Gewicht zu verlieren und ihren Stoffwechselstatus zu verbessern, indem sie die Magenentleerung verzögert, den Appetit reduziert und die Nahrungsaufnahme verringert. Dies ist besonders wichtig für fettleibige Patienten mit Diabetes. Untersuchungen haben gezeigt, dass bei Patienten, die eine Behandlung mit GLP -1 erhalten, Gewichtsverlust mehrere Kilogramm erreichen kann.

3. Die kardiovaskuläre Gesundheit verbessern

 

GLP -1 spielt nicht nur eine wichtige Rolle bei der Blutzuckerregulation, sondern wirkt auch eine bestimmte schützende Wirkung auf das kardiovaskuläre System. Untersuchungen haben gezeigt, dass GLP -1 den systolischen Blutdruck verringern, die Myokardischämie und die systolische Funktion verbessern und damit das Risiko einer Herz -Kreislauf -Erkrankung verringert. Darüber hinaus haben einige GLP -1 Ras auch kardiorenale Schutzeffekte, was das Risiko von schwerwiegenden kardiovaskulären unerwünschten Ereignissen (MACEs) erheblich verringern kann.

4. Reduzieren Sie das Risiko einer Hypoglykämie

 

Im Vergleich zu herkömmlichen hypoglykämischen Arzneimitteln weisen GLP -1 -Drogen ein geringes Risiko für Hypoglykämie auf. Dies liegt daran, dass die Insulinsekretion die Wirkung von GLP -1 fördert, was bedeutet, dass GLP -1 nur seinen hypoglykämischen Effekt ausübt, wenn der Blutzuckerspiegel erhöht ist; Wenn der Blutzuckerspiegel normal ist, nimmt dies nicht weiter ab. Diese Eigenschaft macht GLP -1 Medikamente sicherer und wirksamer in Zuckerkontrollprozessen.

Was sind die biologischen Eigenschaften vonGLP -1 Peptid? Wie kann man den hypoglykämischen Effekt ausüben?

Studien haben bestätigt, dass Inkretin die Inseln in glucosekonzentrationsabhängiger Weise fördert, die Zellen Insulin sekretieren und Inselszellen verkleinern, die Glucagon sekretieren, wodurch der Blutzucker reduziert wird. Nach dem Essen beginnen normale Menschen inkretin, was dann die Insulinsekretion fördert, um die Schwankung des postprandialen Blutzuckers zu verringern. Bei Patienten mit Typ -2 -Diabetes ist der "Incretin -Effekt" jedoch beeinträchtigt, was sich hauptsächlich darin manifestiert, als die Zunahme der GLP -1 -Konzentration nach den Mahlzeiten geringer ist als das von normalem Personen, also können GLP -1 und seine Analoga ein wichtiges Ziel für die Behandlung von Typ -2 -Diabetes sein.

GLP -1 hat eine glukosekonzentrationsabhängige hypoglykämische Wirkung.

Als Darmhormon wird GLP -1 unter der Stimulation von Nährstoffen, insbesondere Kohlenhydraten, in das Blut freigesetzt. Sein Insulin -förderender Effekt ist die Glukosekonzentration abhängig. Nauck et al. untersuchten 10 Patienten mit Typ -2 -Diabetes mit einer schlechten Blutzuckerkontrolle und gaben ihnen GLP -1 oder Placebo unter Fastenzustand. Die Ergebnisse zeigten, dass nach GLP -1 -Fusion die Insulin- und C-Peptidspiegel signifikant erhöht waren, der Glucagon-Spiegel signifikant verringert war und der Nüchternblutglukosespiegel nach 4 Stunden normal wurde. Nachdem der Blutzuckerspiegel normal ist, obwohl GLP -1 immer noch kontinuierlich infundiert ist, steigt der Insulinspiegel des Patienten nicht wieder an und der Blutzuckerspiegel bleibt stabil und fällt nicht weiter. Dies zeigt, dass GLP -1 einen glukoseabhängigen hypoglykämischen Effekt hat, dh GLP -1 kann nur einen hypoglykämischen Effekt spielen, wenn der Blutzuckerspiegel erhöht ist, aber es wird nicht weiter reduziert, wenn der Blutzuckerspiegel normal ist. Diese glukosekonzentrationsabhängige hypoglykämische Eigenschaft von GLP -1 ist die Grundlage und Garantie für ihre klinische Anwendungssicherheit, wodurch die Besorgnis der Menschen vermieden wird, dass bestehende Medikamente und Programme von Diabetes und Programmen bei Patienten eine schwere Hypoglykämie verursachen können.

Studien wie Zander zeigen, dass GLP -1 die Wirkung des Gewichtsverlusts hat. Nach sechs Wochen GLP -1 Behandlung verloren 20 Patienten mit Typ -2 -Diabetes, die an der Studie teilnahmen, ein durchschnittliches Gewicht von 1,9 kg. Die Forscher glauben, dass GLP -1 die Wirkung der Verringerung des Körpergewichts auf verschiedene Arten hat, einschließlich der Hemmung der Magen -Darm -Peristaltik und der Magensekretion, der Hemmung von Appetit und der Nahrungsaufnahme und der Verzögerung der Magenentleerung. Zusätzlich kann GLP -1 auch auf das Zentralnervensystem (insbesondere den Hypothalamus) wirken, was zu einem Gefühl der Fülle und einem verringerten Appetit führt.

Zusätzlich GLP -1 hat auch viele andere biologische Merkmale und Funktionen. Zum Beispiel kann GLP -1 eine Rolle bei der Senkung des Blutfetts und des Blutdrucks spielen und so das Herz -Kreislauf -System schützen; Es kann auch Lern- und Gedächtnisfunktionen stärken und die Nerven schützen, indem es auf die Mitte wirkt.

Es gibt jedoch auch ein Problem bei der Anwendung von GLP -1 auf die Klinik. Das heißt, GLP -1, der vom menschlichen Körper produziert wird, wird durch Dipeptidylpeptidase 4 (DPP -4) im Körper leicht abgebaut. Die Plasma-Halbwertszeit beträgt weniger als 2 Minuten und muss kontinuierlich intravenös sein, um einen kurativen Effekt zu erzielen, der die klinische Anwendung von GLP -1 stark einschränkt.

Um dieses Problem zu lösen, haben Wissenschaftler zwei Lösungen vorgeschlagen. Man besteht darin, GLP -1 -Analoga zu entwickeln, um die Wirksamkeit von GLP -1 zu halten und den Abbau zu widerstehen; Die zweite besteht darin, DPP -4 -Hemmer zu entwickeln, sodass GLP -1 vom Körper selbst nicht abgebaut wird. In diesen beiden Bereichen wurden einige Fortschritte erzielt. Es wird angenommen, dass mit der eingehenden Untersuchung des GLP -1 -Signalisierungssystems mehr neue Ziele gefunden werden, um mehr neue Medikamente zur Behandlung von Diabetes zu entwickeln und Diabetes-Patienten zugute kommen.

Enterotropin ist ein allgemeiner Begriff für Substanzen, die aus dem Darm sekretiert werden und die die Insulinsekretion stimulieren können. Die durch sie verursachte Insulinsekretionskapazität macht ungefähr {50-70% der gesamten Insulinsekretion aus, und die Wirkung der Stimulierung der Insulinsekretion ist die Glukosekonzentrationsabhängigkeit.

Das im menschliche Körper vorkommende Hauptdarmpankreatin ist Glucose-abhängiges Insulin-Freisetzungspeptid (GIP) und glucagon-ähnliches Peptid -1 (glp -1). Bis 2021 basiert der klinische Einsatz von Inkretinmedikamenten aufGLP -1 Peptid.

GLP -1 RA kann als Kombination aus einzelnen oder mehreren oralen hypoglykämischen Arzneimitteln und grundlegenden Insulintherapie verwendet werden, wenn die Wirkung der Blutzuckerkontrolle schlecht ist.

GLP -1 RA allein hat ein geringes Risiko einer Hypoglykämie und die Auswirkungen von Gewichtsverlust, Blutdruckreduktion und Blutlipidverbesserung. Daher wurde es in die Version der chinesischen Richtlinien von 2017 für die Prävention und Behandlung von Typ -2 -Diabetes als eine der Optionen für die doppelte Behandlung nach Metformin aufgenommen. In den letzten Jahren wurden in China viele GLP -1 RA genehmigt, und viele Studien mit kardiovaskulären Ergebnissen haben gezeigt, dass einige GLP -1 RA kardiorenale Schutzeffekte haben. In vielen internationalen und chinesischen Richtlinien wurde GLP -1 Ra als eines der ersten Wahlmedikamente bei Patienten mit Typ -2 -Diabetes (T2DM), atherosklerotischer Herz -Kreislauf -Erkrankung (ASCVD) oder einem hohen kardiovaskulären Risiko empfohlen. For example, in the 2020 version of the Guidelines for the Prevention and Treatment of Type 2 diabetes in China, it is recommended that type 2 diabetes patients with atherosclerotic cardiovascular disease (ASCVD) or high cardiovascular risk, regardless of whether their glycosylated hemoglobin (HbA1c) is up to standard, should apply GLP-1RA or SGLT -2 I mit Anzeichen von ASCVD -Vorteilen auf der Grundlage von Metformin, solange es keine Kontraindikationen gibt.

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