Exenatid -Acetatist ein Peptiddrogen Form . Bei Raumtemperatur ist es relativ stabil. Diabetes .
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Anpassende Flaschenverschlüsse und Korken:
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Das Exenatid -Acetat hat eine Vielzahl von Anwendungen, die hauptsächlich auf den Feldern der Diabetes -Behandlung und biomedizinischer Forschung konzentriert sind. . Folgendes ist eine spezifische Einführung:
Diabetesbehandlung
Hypoglykämischer Mechanismus
Exenatide acetate is a glucagon-like peptide-1 (GLP-1) analogue. By simulating the physiological effects of GLP-1, it promotes glucose-dependent insulin secretion, inhibits inappropriate glucagon secretion, slows down gastric emptying, thereby improving the sensitivity of Periphere Gewebe nach Insulin und Erreichung der Wirkung der Senkung des Blutzuckers .
Klinische Anwendung
Es eignet sich für Typ-2-Diabetiker, deren Blutzucker trotz der alleinigen Einnahme von Metformin, Sulfonylharnstoffen oder der Kombination von Metformin und Sulfonylharnstoffen nicht gut eingestellt ist. Studien haben gezeigt, dass Exenatidacetat die Nüchtern- und postprandialen Blutzuckerkonzentrationen bei Patienten mit Typ-2-Diabetes senken und die Blutzuckerkontrolle verbessern kann.
Pharmakologische Merkmale
Glukoseabhängige Insulinsekretion
Es verursacht nur die Insulinfreisetzung, wenn die Glukosokonzentration . steigt, wenn die Blutzuckerkonzentration sinkt und sich normale Niveaus nähert, nimmt die Insulinsekretion ab, wodurch das Risiko einer Hypoglykämie . verringert wird
01
Wiederherstellung der Erstphasen-Insulinreaktion
Patienten mit Typ-2-Diabetes fehlen typischerweise die Insulinantwort der ersten Phasen (eine große Menge Insulin wird innerhalb von 10 Minuten nach intravenöser Glukoseinjektion sekretiert) . Exenatidacetat kann diese Reaktion wiederherstellen und die Reaktion von Pankreastzellen zu Glucose .} verbessern
02
Reduzieren Sie die Glucagon -Sekretion
Während der Hyperglykämie reduzieren Sie die Glucagon -Sekretion, eine niedrigere Serum -Glukagon -Konzentration, verringern Sie die Leberglukoseausgabe, reduzieren
03
Verlangsamen Sie die Magenentleerung
Verlangsamt die Geschwindigkeit, mit der Glukose aus der Nahrung in die Kreislauf eintritt
04
Biomedizinische Forschung
Rezeptorbindungsstudien:Exenatidacetat kann als Polypeptidverbindung an bestimmte Rezeptoren binden und ist für molekulare pharmakologische Forschung geeignet ., indem er seine Bindungseigenschaften mit Zielrezeptoren untersucht, kann man ein eingehendes Verständnis seines Handlungsmechanismus und Signaltransduktionswegen {.}} eingehalten
Biologische Bildgebung
Cy 5- Exenatidacetat: ein mit Cy5 fluoreszierender Farbstoff markiertes Exenatid -Derivat, für biomolekulare Forschung, Rezeptorbindungsanalyse und Bioimaging -Experimente . Die rote Fluoreszenzeigenschaften von Cy5 (Anregungswellenlänge ungefähr 649 NM). Signal-Rausch-Verhältnis und geringe Hintergrundinterferenz in Fluoreszenzmikroskopie, Durchflusszytometrie und In-vivo-Bildgebungsexperimenten .
Anwendungsfelder: Es ist für die konfokale Fluoreszenzmikroskopie, die Fluoreszenz-aktivierte Zellsortierung (FACs) und die Fluoreszenzresonanzenergie-Transfer (FRET) geeignet und kann verwendet werden, um die Verteilung von Exenatid in Zellen, Rezeptorwechselwirkungen und metabolische Prozesse {.}}}} zu untersuchen.
Zellaufnahmeforschung:Das Studium der Aufnahme und Verteilung von Exenatid in verschiedenen Zelltypen ist hilfreich, um die pharmakokinetischen Eigenschaften und des Wirkungsmechanismus in vivo . zu verstehen
Pharmakokinetische Forschung
Fluorescent markierte Derivate von Exenatidacetat (z.
Exenatid -AcetatHat eine breite Palette von Verwendungsmöglichkeiten und beinhaltet viele Aspekte. Wie man seine Syntheseeffizienz verbessert, ist für viele Forscher . im folgenden Text ein Anliegen geworden, wir werden eine von unseren Forschern vorgeschlagene synthetische Route vorstellen, die von unseren Forschern vorgeschlagen wurde. .}}}}}}}
Schritt 1: synthetisieren fmoc gly pro se (tbu) se (tbu) gly ala pro pro se (TBU) - MBHA -Harz
1) Synthese von FMOC Ser (TBU) - MBHA -Harz
After swelling Fmoc Rink Amide MBHA Resin with N, N-dimethylformamide, remove Fmoc twice with a mixture of piperidine and N, N-dimethylformamide in a volume ratio of 1:4. Add N, N-dimethylformamide, Fmoc Ser (tBu) - OH, 1-hydroxyphenylpropanetriazole, Benzotriazol -n, n, n ', n' - tetramethylhallea tetrafluoroborsäure, n, n ' - Diisopropylethylamin und Rühren bei Raumtemperatur für 1-3 Stunden unter Nitrogenschutz, erhalten
2) Synthese von FMOC Pro Se (TBU) - MBHA -Harz
FMOC Ser (TBU)-MBHA-Harz wurde zweimal unter Verwendung einer Mischung aus Piperidin und N, n-dimethylformamid in einem Volumenverhältnis von 1 entfernt: {. n, n-dimethylformamid, fmoc pro oh, 1-}}} hydroxyphenylpropan, n, N, N, N, N, N, N, N, N, N, N, N, N, N, N, N, N, N, N, N, N, N, N, N, N, N, N, N, N, N, N, N, N, N, N, N, N, N, N, N, N, N, N, N, N, N, N, N, N, N, N, N, N, N, N, N, N, N, N, N, N, N, N, N, N, N, N, N, N, N, N, N, N, N, N, N, N, N, N, N, N, N, Zel ,zozol,,,, Tetramethylharntetrafluoroborsäure, N, N ' - Diisopropylethylamin wurden zugegeben und bei Raumtemperatur für 1-3 Stunden unter Stickstoffschutz gerührt, um FMOC Pro Ser (TBU) - MBHA Harz {.}}}}}}}}}} zu erhalten
3) Synthese von FMOC Gly Pro Se (TBU) SE (TBU) Gly Ala Pro Pro Se (TBU) - MBHA -Harz
Verbinden Sie FMOC Pro OH, FMOC Pro OH, FMOC ALA OH, FMOC GLY OH, FMOC Ser (TBU) OH, FMOC Ser (TBU) OH, FMOC Pro OH und FMOC Gly OH an FMOC Pro se (TBU) (TBU) - Gly Ala pro pro pro s (tbu) - mbHa ressin in Sequenz nach Sequence (2), 3), nach dem Stieg (2) -Schn ( -2), nach dem Stieg (2), nach dem Stieg (2), nach dem Stieg (2), nach dem Stieg (2), nach dem Stieg (2), nach dem Stieg (2), nach dem Stieg (2), nach dem Stieg (2), nach dem Stieg (2), nach (tb (tbu) - mbu) - mbha ressin in sequenc (stev (2) pro s act (tbu) - mbha usin (tbu) - Gly ala pro se (tbu) - mbha harz .
Schritt 2: synthetisieren FMOC LYS (BOC) - ASN (TRT) - Gly Cooh
1) Synthese von FMOC Gly -2- CTC -Harz
After swelling 2-chlorotrityl chloride resin with dichloromethane, add dichloromethane, Fmoc Gly-OH, N, N '- diisopropylethylamine, and stir at room temperature for 1-3 hours under nitrogen protection to obtain Fmoc Gly-2-CTC resin.
2) Synthese von FMOC Lys (BOC) - ASN (Trt) - Gly -2- CTC -Harz
Nach der Methode in Schritt 1 (2) verbinden Sie FMOC ASN (TRT) - OH- und FMOC LYS (BOC) - OH Sequenziell mit FMOC Gly -2- CTC -Harz, um FMOC Lys (boc) - Asn (Trt) - Gly {-2- ctc ressin {{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{), anschließen.
3) Behandlung
Add cutting fluid to Fmoc Lys (Boc) - Asn (Trt) - Gly-2-CTC resin, stir at room temperature for 1-3 hours, filter, add the filtrate to cold ether, precipitate, and obtain Fmoc Lys (Boc) - Asn (Trt) - Gly COOH. The cutting fluid mentioned above is a mixture of Trifluoressigsäure und Dichlormethan in einem Volumenverhältnis von 1:99 oder 2:98 oder einer Mischung aus Trifluorethanol und Essigsäure und Dichlormethan in einem Volumenverhältnis von 2: 1: 7.}
Schritt 3: Synthese FMOC VAL Arg (PBF) - Leu die Ile Glu (OTBU) - TRP Leu Cooh
Following the method in step 2 (1), connect Fmoc Leu OH to the 2-chlorotrityl chloride resin to obtain Fmoc Leu 2-CTC resin. Then, follow the method in step 2 (2) to sequentially connect Fomc Trp OH, Fmoc Glu (otBu) OH, Fmoc Ile OH, Fmoc Phe OH, Fmoc Leu OH, Fmoc Arg (pbf) OH, Fomc Val Arg (pbf) - Leu He Ile Glu (otBu) - Trp Leu-2-CTC Resin, Fmoc Val Arg (pbf) - Leu The Ile Glu (otBu) - Trp Leu-2-CTC Resin was cut according to the method in step 2 (3) to Erhalten Sie FMOC VAL Arg (PBF) - Leu die Ile Glu (OTBU) - TRP Leu cooh .
Schritt 4: Synthese FMOC -Met -GLU (OTBU) - Glu (OTBU) - Glu (OTBU) - ALA COOH
Following the method in step 2 (1), connect Fomc Ala-OH to the 2-chlorotrityl chloride resin to obtain Fmoc Ala-2-CTC resin. Then, follow the method in step 2 (2) to connect Fomc Glu (otBu) - OH, Fmoc Glu (otBu) - OH, Fmoc Glu (otbu) - oh, fomc met glu (otbu) - glu (otbu) - glu (otbu) - glu (otbu) - a la -2- ctc harz, fmoc met glu (otbu) - glu (OTBU) - GLU (OTBU) - ALA {{19 {19 {19 {19 {19 {19 {19 {19 {19 {19 {19 {19 {19 {19 {19 {19 {19 {19 {19 {19 {19 Methode in Schritt 2 (3), um FMOC -MEC -GLU (OTBU) - Glu (OTBU) - Glu (OTBU) - Ala -Cooh . zu erhalten
Schritt 5: synthetisieren FMOC Thr (TBU) - SE (TBU) - ASP (OTBU) - LEU SE (TBU) - LYS (BOC) - Gln (TRT) - COOH
Nach der Methode in Schritt 2 (1) verbinden Sie FOMC Gln (Trt) - OH mit dem 2- Chlorotritylchloridharz, um FMOC Gln (Trt) -2- CTC -Harz . zu erhalten, befolgen Sie die Methode in Schritt 2 (2), um FOMC LYS (TBU) zu verbinden (tbu). Fmoc Leu OH, Fmoc Asp (otBu) - OH, Fmoc Ser (tBu) - OH, Fomc Thr (tBu) - OH) to the Fmoc Gln (Trt) -2-CTC resin. tBu) - OH, Obtain Fmoc Thr (tBu) - Ser (tBu) - Asp (otBu) - Leu Ser (tBu) - Lys (Boc) - Gln (Trt) -2-CTC Resin, Fmoc Thr (tBu) - Ser (tBu) - Asp (otBu) - Leu Ser (tBu) - Lys (Boc) - Gln (Trt) -2-CTC Resin, and perform cutting and processing according to the method in step 2-3 to obtain Fmoc Thr (tBu) - Ser (tBu) - Asp (otBu) - Leu Ser (tBu) -2-CTC Resin. -Lys (Boc)-Gln (Trt)-COOH.
Schritt 6: Synthese fMoc sein (trt) gly glu (otbu) gly thr (tbu) -he cooh
Following the method in step 2 (1), connect Fomc Phe OH to the 2-chlorotrityl chloride resin to obtain Fmoc Phe-2-CTC resin. Then, follow the method in step 2 (2) to sequentially connect Fomc Tyr (tBu) OH, Fmoc Gly OH, Fmoc Glu (otBu) OH, FMOC GLY OH, FOMC HIS (Trt) - OH zum FMOC Phe -2- CTC -Harz, erhalten Sie FMOC sein (Trt) - Gly Glu (OTBU) - Gly Glu (tbu) - Phe -2- ctc ressinfmoc (ty ty his) (ty ty his (ty) (ty ty his) (ty ty his Phe -2- CTC -Harz und Durchführung einer Schnittbehandlung gemäß der Methode in Schritt 2 (3), um fMoc sein (trt) - Gly Glu (OTBU) - Gly Tr (TBU) - Phe -Cooh . zu erhalten
Schritt 7: Synthesexenatid synthetisieren
1) FMOC LYS (BOC) - ASN (TRT) - Gly Pro Se (TBU) - SE (TBU) - Gly Ala Pro Pro Pro SE (TBU) - MBHA -Harz (TBU) zusammenstellen und anschließen
Entfernen Sie FMOC Gly Pro Se (TBU) SE (TBU) Gly Ala Pro Pro Pro SE R (TBU) MBHA-Harz, das zweimal mit einem Misch Verhältnis von 0.5-1: 1: 2: 1 sowie fMoc lys (boc) asn (trt) gly cooh, 1- hydroxyphenylpropanetrizol, Benzotriazol-n, n ', n'- Tetrametropana-Tetrafluorobora, und N, N '- Dianetropyylhylea-Tetrafluorobora, und N, N'- Dianethyylhyylhylea-Tetrafluorobora, und N, N '-- Dianethylhylea-Tetrafluoroborobea und n, n'--- Dienhylhylea whafluoroboroforate und bei Raumtemperatur für 3-4 Stunden unter Stickstoffschutz, um FMOC lys (boc) - Asn (Trt) - Gly Gly Pro Se (tbu) - SE (tbu) - Gly ala pro pro ser (tbu) - mbha harz .}}}}} zu erhalten
2) Montage und Verbindung von Exenatid
According to the assembly and connection method in step (1), sequentially assemble and connect Fmoc Val Arg (pbf) - Le Glu (otBu) - Trp Leu COOH, Fmoc Met Glu (otBu) - Glu (otBu) - Glu (otBu) - Glu (otBu) - Glu (otBu) - Ala COOH, Fmoc Thr (tBu) - Se (TBU) - ASP (OTBU) - le se (tbu) - lys (boc) - gln (trt) - cooh, fmoc sein (trt) - gly glu (otbu) - gly thr (tbu) - phecooh, unter Verwendung einer Mischung aus Piperidin und n, n -dimethylform. Harz .
Unter Verwendung einer Schneidlösung, bestehend aus 83% Trifluoressigsäure, 5% Phenol, 4% Benzylsulfid, 3% Wasser und 5% Triisopropylsilan durch massive Prozentsatz, wurde das Harz von Exenatid nach dem Verfahren in Schritt (2) ③ .}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}} geschnitten.}}.Exenatid -Acetat.
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