Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. ist einer der erfahrensten Hersteller und Lieferanten von Alarelin-Peptid in China. Willkommen beim Großhandel mit hochwertigen Alarelin-Peptiden, die hier in unserer Fabrik zum Verkauf stehen. Guter Service und angemessener Preis sind verfügbar.
Alarelin-Peptidist ein synthetischer Nonapeptid-Gonadotropin-Releasing-Hormon-Agonist (GnRH-a) mit der Summenformel C₅₆H₇₈N₁₆O₁₂ und einem Molekulargewicht von 1167,3. Es wird präzise über die Festphasenpeptidsynthese synthetisiert und weist eine hohe Rezeptorbindungsaffinität und Stoffwechselstabilität auf. Es zeigt eine hervorragende Wirksamkeit bei der Behandlung von Endometriose und Uterusmyomen. Darüber hinaus hemmt es die Proliferation von Endometriumkrebszellen, indem es den TGF-/Smad-Signalweg reguliert und so ein Antitumorpotenzial für mehrere Ziele aufweist.
Unser Produktformular
Alarelin Echtheitszertifikat
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| Analysezertifikat | ||
| Zusammengesetzter Name | Alarelin | |
| Grad | Pharmazeutische Qualität | |
| CAS-Nr. | 79561-22-1 | |
| Menge | 42g | |
| Verpackungsstandard | PE-Beutel + Al-Folienbeutel | |
| Hersteller | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Lot-Nr. | 202601090056 | |
| MFG | 9. Januar 2026 | |
| EXP | 8. Januar 2029 | |
| Struktur |
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| Artikel | Unternehmensstandard | Analyseergebnis |
| Aussehen | Weißes oder fast weißes Pulver | Konformiert |
| Wassergehalt | Weniger als oder gleich 5,0 % | 1.11% |
| Verlust beim Trocknen | Weniger als oder gleich 1,0 % | 0.51% |
| Schwermetalle | Pb Weniger als oder gleich 0,5 ppm | N.D. |
| Als weniger als oder gleich 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Weniger als oder gleich 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Weniger als oder gleich 0,5 ppm | N.D. | |
| Reinheit (HPLC) | Größer oder gleich 99,0 % | 99.90% |
| Einzelne Verunreinigung | <0.8% | 0.47% |
| Gesamtkeimzahl | Weniger als oder gleich 750 KBE/g | 547 |
| E. Coli | Weniger als oder gleich 2 MPN/g | N.D. |
| Salmonellen | N.D. | N.D. |
| Ethanol (durch GC) | Weniger als oder gleich 5000 ppm | 712 ppm |
| Lagerung | An einem verschlossenen, dunklen und trockenen Ort unter -20 Grad lagern | |
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Anwendung in der zentralen vorzeitigen Pubertät (CPP)
Die zentrale vorzeitige Pubertät (CPP) resultiert aus einer vorzeitigen Aktivierung der Hypothalamus-Hypophysen-Gonaden-Achse (HPG), die zur Entwicklung sekundärer Geschlechtsmerkmale vor dem 8. Lebensjahr bei Mädchen und 9 Jahren bei Jungen führt, begleitet von einem fortgeschrittenen Knochenalter und einem vorzeitigen Epiphysenverschluss, was letztendlich zu einer Beeinträchtigung der Erwachsenengröße und psychischen Belastungen führt. Als repräsentatives inländisches GnRH-a,Alarelin-Peptidist eine First-{0}}Therapie für CPP, die auf die zentralen pathologischen Mechanismen der Krankheit abzielt.
(1) Klinische Kernszenarien
Erstbehandlung bei idiopathischem CPP: Nach Ausschluss sekundärer Ursachen wie intrakranieller Tumoren und angeborener Nebennierenhyperplasie ist idiopathisches CPP für den Großteil der vorzeitigen Pubertät im Kindesalter verantwortlich. Es unterdrückt dauerhaft die LH- und FSH-Sekretion der Hypophyse, senkt Östradiol und Testosteron schnell auf das Niveau vor der Pubertät und stoppt das Fortschreiten sekundärer Geschlechtsmerkmale.
Knochenalterungsintervention und Schutz der Erwachsenengröße: Bei Kindern mit offenen Epiphysen und verbleibendem Wachstumspotenzial verlangsamt es die Knochenreifung und verzögert den Epiphysenschluss, wodurch das Wachstumsfenster erweitert wird. Klinische Daten zeigen, dass eine standardisierte 1-Jahres-Behandlung das Fortschreiten des Knochenalters auf etwa 6 Monate begrenzt und die prognostizierte Körpergröße bei Erwachsenen deutlich verbessert.
Informationsquellen: Hunan Pharmaceutical Affairs Service Network, Packungsbeilage zur Alarelin-Injektion; Chinese Journal of Pediatrics, Leitlinien für die Diagnose und Behandlung der zentralen vorzeitigen Pubertät (Ausgabe 2015); Biotechnology Bulletin, Advances in GnRH-a Applications in Central Precocious Pubertät
Anwendung in der assistierten Reproduktionstechnologie (ART)
Der Kern der ART (einschließlich In-vitro-Fertilisation-Embryotransfer [IVF-ET] und intrazytoplasmatische Spermieninjektion [ICSI]) ist die kontrollierte ovarielle Überstimulation (COH). Durch die Herunterregulierung der Hypophyse werden vorzeitige endogene LH-Anstiege verhindert, die synchrone Follikelentwicklung sichergestellt und ausreichend hochwertige Eizellen hervorgebracht. Es ist ein unverzichtbares regulatorisches Mittel in der ART, das auf wichtige Stimulationsprotokolle und verschiedene Unfruchtbarkeitszustände anwendbar ist.
(1) Herunterregulierung bei kontrollierter ovarieller Überstimulation
Herunterregulierung im Langprotokoll (Kernanwendung): Das Langprotokoll ist ein klassisches IVF-ET-Regime. Es wird typischerweise am 21. Tag des Menstruationszyklus (mittlere Lutealphase) verabreicht, um eine vollständige Herunterregulierung der Hypophyse zu erreichen. Zu seinen Schlüsselaufgaben gehören: Unterdrückung der spontanen LH-Sekretion, um eine vorzeitige Luteinisierung und einen Zyklusabbruch durch vorzeitige LH-Anstiege zu verhindern; Synchronisierung des Follikelwachstums zur Verbesserung der Follikelgleichmäßigkeit nach FSH/HMG-Stimulation und Erhöhung der Eizellenausbeute. Klinische Daten zeigen, dass die Eizellenzahl und die Rate hochwertiger Embryonen zwischen dem Produkt mit langem Protokoll und importiertem Triptorelin vergleichbar sind, während die Behandlungskosten um 30–40 % gesenkt werden.
Ovulationsinduktion bei gestörter Follikulogenese und ovulatorischer Dysfunktion: Bei Unfruchtbarkeit aufgrund des Eisprungs kleiner Follikel, des polyzystischen Ovarialsyndroms (PCOS) und anderer Ovulationsstörungen verbessert das Produkt in Kombination mit HMG die Follikelqualität erheblich. Studien zeigen, dass die kombinierte Gruppe im Vergleich zu HMG allein einen größeren maximalen Follikeldurchmesser am HCG-Tag, mehr Follikel größer oder gleich 14 mm, eine höhere klinische Schwangerschaftsrate (von 9,6 % auf 22,4 % erhöht), eine um 60 % niedrigere Rate vorzeitiger LH-Anstiege und deutlich geringere Raten an Zyklusabbrüchen, Fehlgeburten und ovariellem Überstimulationssyndrom (OHSS) aufweist.
(2) Speziell angepasste Szenarien in der assistierten Reproduktion
Optimierte Prävention von OHSS: OHSS ist eine schwerwiegende Komplikation der Stimulation der Eierstöcke. Durch die präzise Hemmung der LH-Sekretion, die Reduzierung übermäßiger Follikelrekrutierung und die Freisetzung vasoaktiver Faktoren wird in Kombination mit niedrig-dosiertem FSH die mittelschwere bis{3}schwere OHSS-Inzidenz auf unter 1 % begrenzt. Bei Hochrisikopatienten (PCOS, junge untergewichtige Frauen) reduziert das „Coasting“-Protokoll (Aussetzen von FSH bei gleichzeitiger Fortsetzung von Alarelin) nach der Herunterregulierung sicher die Follikelzahl und mindert das OHSS-Risiko.
Behandlung wiederholter Implantationsfehler: Bei Patienten mit wiederholtem Embryonenimplantationsfehler senkt das Produkt den systemischen Östrogenspiegel, um die Empfänglichkeit des Endometriums zu verbessern (Modulation der Dicke, Morphologie und der Expression des implantationsbezogenen Faktors). Es unterdrückt außerdem abnormale Immunreaktionen und reduziert lokale entzündliche Zytokine im Endometrium, wodurch eine stabile Umgebung für die Embryonenimplantation geschaffen und die klinische Schwangerschaftsrate erhöht wird.
Endometriumvorbereitung für den Transfer gefrorener-aufgetauter Embryonen (FET): Im künstlichen-Zyklus FET,Alarelin-Peptidinduziert eine Herunterregulierung der Hypophyse, um die endogene Follikelentwicklung zu unterdrücken, wodurch das Endometriumwachstum vollständig von exogenem Östrogen und Progesteron abhängig wird. Dadurch werden die Endometrium- und Embryonalentwicklung synchronisiert, was für FET-Zyklen bei Patienten mit Endometriose und Adenomyose geeignet ist.
Informationsquellen: ChemicalBook, Klinische Anwendung und pharmakologische Forschung von Alarelinacetat; VIP Journals, Anwendung des modifizierten Alarelin Long-Protokolls bei IVF-ET; Zeitschrift der Xuzhou Medical University, Vergleich von Alarelin und Triptorelin in Kurzprotokollen zur kontrollierten Überstimulation der Eierstöcke
Mögliche Anwendung bei der Hemmung der Magensäuresekretion
Die hemmende Wirkung des Produkts auf die Magensäuresekretion ist ein aufstrebendes Forschungsgebiet in der Peptidtherapie. Es reguliert die Säuresekretion über zentrale und periphere Doppelmechanismen und zeigt potenziellen Nutzen bei säurebedingten Erkrankungen, einschließlich gastroösophagealer Refluxkrankheit (GERD), Magengeschwüren und Zollinger-Ellison-Syndrom. Die Forschung befindet sich derzeit im präklinischen und frühen klinischen Stadium.
(1) Mechanismen der Magensäurehemmung
Zentrale neuronale Regulierung: Das Produkt durchdringt die Blut-Hirn-Schranke und wirkt auf den Hypothalamus, indem es vagale efferente Impulse hemmt und die Freisetzung von Acetylcholin (ACh) reduziert -, einem wichtigen Neurotransmitter, der die Säuresekretion der Belegzellen stimuliert. Durch die Blockierung der vagovagalen Reflexe verringert es die basale und postprandiale maximale Säureproduktion und ist besonders geeignet bei Hypersekretion, die durch eine erhöhte neuronale Erregbarkeit verursacht wird (z. B. Stressgeschwür, angstbedingter Reflux).
Periphere direkte Hemmung: Das Produkt wirkt direkt auf die Belegzellen des Magens, indem es kompetitiv an funktionelle GnRH-Rezeptoren bindet, die auf ihrer Oberfläche exprimiert werden, wodurch die Aktivität der H⁺/K⁺-ATPase (Protonenpumpe) gehemmt und der letzte Schritt der Säuresekretion blockiert wird. Es reduziert auch die Freisetzung säurefördernder Faktoren wie Gastrin und Histamin, wodurch die Histaminsekretion aus enterochromaffinen Zellen (ECL) und die Sekretion von Gastrin aus G-Zellen verringert wird, wodurch eine Säureunterdrückung mit mehreren Zielen erreicht wird.
(2) Mögliche Anwendungen bei klinischen Krankheiten
Gastroösophageale Refluxkrankheit (GERD): GERD ist durch eine Schädigung der Speiseröhrenschleimhaut durch sauren Reflux gekennzeichnet. Es reduziert das Magensäurevolumen und erhöht den intragastrischen pH-Wert, wodurch die saure Reizung des Refluxats verringert wird. Seiner milden und anhaltenden Säurehemmung fehlt die schnelle Verträglichkeit, die mit Protonenpumpenhemmern (PPIs) verbunden ist, wodurch es für die langfristige Erhaltung bei Patienten mit leichter-bis-mäßiger GERD oder PPI--Intoleranz geeignet ist.
Magengeschwür (Magen- und Zwölffingerdarmgeschwür): Bei Schleimhautschäden, die durch eine Hypersekretion des Magens verursacht werden, hemmt das Produkt die basale und maximale Säureproduktion, um die Heilung von Geschwüren zu fördern. Tierstudien zeigen, dass intravenöses oder intragastrisches Alarelin (2 ug/kg) die Magensäuresekretion um 60–70 % reduziert und die Heilungsrate von Geschwüren bei Ratten um 50 % erhöht, ohne dass es zu nennenswerten gastrointestinalen Nebenwirkungen kommt.
Zollinger-Ellison-Syndrom: Bei diesem Syndrom kommt es zu einer refraktären Hypersekretion aufgrund von überschüssigem Gastrin aus Gastrinomen, was oft eine hochdosierte PPI mit häufiger Verträglichkeit erfordert.
Es kontrolliert hartnäckige Hypersekretion durch doppelte zentrale und periphere Hemmung der Gastrinsekretion und der Belegzellaktivität und dient als Kombinationstherapie zur Steigerung der Wirksamkeit.
Prophylaxe von Stressgeschwüren: Bei kritisch kranken Patienten (Schädel-Hirn-Verletzung, ausgedehnte Verbrennungen, größere chirurgische Eingriffe) mit stressbedingter Hypersekretion des Magens stabilisiert es die neuroendokrine Funktion und hemmt die vagale Hyperaktivität, um Stressgeschwürblutungen vorzubeugen. Seine Peptidstruktur verleiht hohe Sicherheit ohne Leber- oder Nierentoxizität und ist für den fragilen physiologischen Zustand kritisch kranker Patienten geeignet.
Informationsquellen: GDE Chem, Biologische Aktivität und Magensäurehemmung von Alarelinacetat; PubMed, Vergleichende Studie zur Säureunterdrückung durch Alrestatin- und GnRH-a-Wirkstoffe
Die säureunterdrückende Wirkung vonAlarelin-Peptidwurde in Nagetiermodellen validiert: Die intragastrische Verabreichung setzt nach 15 Minuten ein, erreicht ihren Höhepunkt nach 60 Minuten und hält 4–6 Stunden an. Die intravenöse Verabreichung führt zu einer Bioverfügbarkeit von 100 % und einer Wirksamkeit, die mit der von Cimetidin vergleichbar ist, jedoch ohne antiandrogene und hepatische Enzymhemmwirkung von H2-Rezeptorantagonisten. Präklinische Studien zeigen keine Schädigung der Magenschleimhaut und eine verbesserte Schleimhautdurchblutung, wodurch Säureunterdrückung mit Schleimhautschutz kombiniert wird.
Zukünftige Entwicklungsrichtungen umfassen: lang-wirksame Formulierungen mit verzögerter-Freisetzung (Mikrokügelchen, Liposomen), um die Wirkungsdauer bei einmal-täglicher Dosierung auf 12–24 Stunden zu verlängern; orale Peptidverabreichungstechnologien zur Verbesserung der Magen-Darm-Stabilität und zum Ersatz von Injektionen für eine bessere Compliance; und Kombinationstherapiestudien mit PPIs und Schleimhautschutzmitteln zur Erweiterung der Behandlungspläne für therapieresistente säurebedingte Erkrankungen.
Informationsquellen: Chinese Pharmacological Bulletin: Fortschritte bei der Anwendung von Peptid-Medikamenten bei Magen-Darm-Erkrankungen. Grenzen der Endokrinologie: Magen-Darm-Hormone und die Regulierungsmechanismen der Magensäuresekretion
Kontraindikationen
Schwangere Frauen (kann zu einer Abtreibung führen)
Stillende Frauen (Arzneimittel geht in die Muttermilch über und kann Säuglingen schaden)
Patienten mit ungeklärten Vaginalblutungen
Patienten, die überempfindlich auf GnRH oder seine Analoga reagieren
Informationsquellen: Chinesische Arzneibuchkommission,Richtlinien zur klinischen Medikation; Yaoyuan.com
Forschungshintergrund und Herkunft
Die Forschung und Entwicklung von Alarelin begann in den frühen 1970er Jahren, unterstützt durch bahnbrechende weltweite Fortschritte bei der Erforschung von GnRH (Gonadotropin-Releasing Hormone). Im Jahr 1971 isolierten und identifizierten die amerikanischen Wissenschaftler Andrew Schally und Roger Guillemin erfolgreich die Struktur von natürlichem GnRH und legten damit den Grundstein für die Entwicklung von GnRH-Analoga. Inspiriert durch diese Leistung initiierte ein chinesisches Forschungsteam 1973–1974 bahnbrechende Studien zur Synthese von GnRH-Analoga und zählte damit zu den ersten Forschungsgruppen weltweit, die dieses Gebiet erforschten.
Strukturelle Modifikation und synthetischer Durchbruch
Mitte der 1970er Jahre führte das Forschungsteam wichtige Strukturmodifikationen basierend auf seinem Nonapeptid-Gerüst durch, um die Nachteile der kurzen Halbwertszeit und der hohen Anfälligkeit für enzymatischen Abbau von natürlichem GnRH zu beheben: Glycin an Position 6 wurde durch D-Alanin ersetzt und der C--Terminus wurde zur Optimierung ethylaminiert. Diese Veränderungen steigerten die Rezeptorbindungsaffinität und die In-vivo-Stabilität erheblich und steigerten seine biologische Aktivität auf mehr als das 15-fache der natürlichen GnRH. 1974 wurde unter der Leitung des Shanghai Institute of Biochemistry der Chinesischen Akademie der Wissenschaften die erste chemische Totalsynthese des Produkts durchgeführt. Das Medikament wurde auf Chinesisch „Bing'anruilin“ genannt, mit dem internationalen, nicht geschützten Namen Alarelin.
Klinische Übersetzungs- und Marketinggeschichte
In den 1980er und 1990er Jahren führten inländische Studien pharmakologische, toxikologische und klinische Bewertungen des Produkts durch und bestätigten seine Sicherheit und Wirksamkeit bei der Behandlung der vorzeitigen Pubertät, der assistierten Reproduktionstechnologie und anderen Indikationen. Im Jahr 1998 wurden Alarelin API und sein Injektionspräparat vom chinesischen Gesundheitsministerium zugelassen (Zulassungsnummern (98) WSYSZ X-38 und X-39). Die industrielle Produktion wurde von Shanghai Livzon Dongfeng Biotechnology Co., Ltd. realisiert und machte Alarelin zum ersten im Inland entwickelten und vermarkteten GnRH-a-Peptid-Medikament in China.
Informationsquellen: Anhui Medical and Pharmaceutical Journal, Ausgabe 3, 1999, Entwicklung und Anwendung von Gonadotropin-Releasing Hormone and Its Analogs; Öffentliche Bekanntmachung über neue Arzneimittelzulassungen durch das Gesundheitsministerium, 1998 (Baimu Medical Network)
FAQ
Was ist der Nutzen von Alarelinacetat?
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Alarelinacetat (AA), ein synthetisches Nonapeptid-Gonadotropin-Releasing-Hormon (GnRH)-Analogon,induziert einen reversiblen Hypogonadismus durch Desensibilisierung der Hypophyse und ist somit wirksam bei Endometriose und hormonabhängigen Krebsarten .
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